新糖肽类抗生素达巴万星

达巴万星（dalbavancin）是一种新型糖肽类抗生素,其作用机制与万古霉素和替考拉宁相同,抑制G＋菌细胞壁的生物合成.体内、外试验表明,达巴万星对于G＋菌包括耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）、甲氧西林敏感金葡球菌（MSSA）、凝固酶阴性葡萄球菌（CoNS）、链球菌等具有抗菌活性.对耐G＋病原菌包括耐青霉素和头孢曲松肺炎链球菌、替考拉宁不敏感CoNS、非vanA型肠球菌具有活性;对G＋厌氧菌也具有活性.达巴万星具独特的药动学性质,可每周间隔用药.目前,达巴万星在治疗导管相关的血源性感染以及皮肤和软组织感染已取得了良好的效果.     

利奈唑胺、替考拉宁和万古霉素等抗菌药物对常见需氧革兰阳性球菌的体外抗菌活性

目的评价利奈唑胺、替考拉宁和万古霉素等抗菌药物的体外抗菌活性。方法采用琼脂稀释法对临床收集的132株革兰阳性球菌进行抗菌活性测定,记录其各自的MIC并进行比较。结果利奈唑胺、替考拉宁及万古霉素3药对革兰阳性球菌均有较大抗菌活性,敏感率均为100%,包括其中的耐甲氧西林葡萄球菌和青霉素中介肺炎链球菌均有良好抗菌作用。3药在部分革兰阳性球菌的抗菌作用中与利福平相仿,但比氨基糖苷类抗生素和氟喹诺酮类抗菌药强。在对甲氧西林敏感金葡萄的抗菌活性中,替考拉宁的MIC90均为利奈唑胺和万古霉素的4倍;在对甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌的抗菌活性中,替考拉宁的MIC90分别均为利奈唑胺和万古霉素的8倍;而在青霉素敏感和中介肺炎链球菌的抗菌活性中,替考拉宁的MIC90为利奈唑胺的1/16,为万古霉素的1/8;在肠球菌属的抗菌活性中,万古霉素的MIC90分别为利奈唑胺的2倍,是替考拉宁的4倍和8倍。结论利奈唑胺、替考拉宁以及万古霉素等三药对革兰阳性球菌有较大的抗菌作用,对部分革兰阳性菌的抗菌作用与利福平相仿,但比其他如氨基糖苷类抗生素和氟诺酮类抗菌药更优,是临床革兰阳性球菌严重感染的有效药物。     

利奈唑胺对临床分离阳性球菌的体外敏感性分析

目的:对比利奈唑胺与万古霉素及其他几种常用抗菌药物对临床分离阳性球菌的体外抗菌活性。方法:按照NCCLS(CLSI)2007纸片扩散法操作标准测定利奈唑胺与其他几种常用抗菌药物的体外抗菌活性。结果:本院分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)比例较高(79.1%),利奈唑胺、万古霉素、替考拉宁的敏感率均达到100%。耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRC-NS)的比例较MRSA高(88.9%),利奈唑胺与万古霉素、替考拉宁活性相当,敏感率均为100%。利奈唑胺对粪肠球菌的活性与万古霉素、替考拉宁相当,对屎肠球菌的活性优于万古霉素和替考拉宁(100%,80.4%,78.1%),对青霉素耐药的肺炎链球菌(PRSP)也表现了优越的抗菌活性。结论:对于MRSA、MRCNS、PRSP、粪肠球菌,利奈唑胺与万古霉素、替考拉宁的活性相当,均为100%的敏感率;对屎肠球菌的抗菌活性优于万古霉素和替考拉宁,是治疗多药耐药阳性球菌感染的新型药物。     

2018年四川省儿童患者细菌耐药监测分析

摘要：目的 了解2018年四川省儿童患者主要病原菌分布及对常用抗菌药物耐药性,为临床合理选择抗菌药物提供依据。方法 收集2018年全国细菌耐药监测网四川省成员单位报告的儿童患者病原菌数据并进行分析总结。结果 2018年共分离出细菌46387株,其中革兰阳性菌19012株(占41.0%),以肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌为主,检出率分别是17.3%、15.7%和2.1%;革兰阴性菌27375株(占59.0%),主要是流感嗜血菌、大肠埃希菌和黏膜炎莫拉菌,检出率分别是21.2%、10.4%和8.3%。非脑脊液标本分离的肺炎链球菌对红霉素的耐药率高达95.9%。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的检出率为26.7%,耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌的检出率为79.1%,未发现万古霉素和利奈唑胺耐药肺炎链球菌和葡萄球菌。粪肠球菌对万古霉素的耐药率为0.6%,未发现替考拉宁耐药的粪肠球菌;屎肠球菌对万古霉素的耐药率为0.6%,对替考拉宁的耐药率为2.1%。流感嗜血菌对氨苄西林、复方磺胺甲噁唑以及头孢克肟的耐药率高。黏膜炎莫拉菌对阿奇霉素的非敏感率为72.5%。肺炎克雷伯菌对亚胺培南、美罗培南耐药率分别为7.7%和11.6%。结论 2018年四川省儿童细菌感染的主要病原菌中,耐红霉素的肺炎链球菌、耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌、耐氨苄西林的流感嗜血菌以及耐碳青霉烯的肺炎克雷伯菌检出率高,需加强感染防控。     

新型广谱头孢菌素类抗菌药物头孢吡普

随着耐甲氧西林金葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌和耐万古霉素肠球菌显著增加,细菌耐药性成为近年来一个重大难题.Ceftobiprole是第一个对耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)和万古霉素耐药金黄色葡葡球菌(VRSA)有效的广谱头孢菌素类抗生素.现对其作用机制、合成路线、体外抗菌活性、药动学特性、临床试验等方面作一综述.     

1330株临床分离革兰阳性菌耐药性分析

目的 了解临床分离的革兰阳性菌对不同抗菌药物的耐药情况,为临床医师及时提供抗生素的耐药动向与耐药变迁为临床抗感染治疗提供选药依据.方法 用苯唑西林检测葡萄球菌临床分离株的敏感性,用纸片扩散法检测革兰阳性菌对四环素、红霉素、庆大霉素、氨苄青霉素、环丙沙星、头孢吡肟、复方磺胺甲噁唑、万古霉素、替考拉宁、利福平、克林霉素等抗菌药物的耐药结果.用E-test法检测对苯唑西林耐药的肺炎链球菌青霉素的MIC值.结果 1330株革兰阳性菌中耐甲氧西林的葡萄球菌对抗菌药物的耐药率显著高于对甲氧两林敏感的葡萄球菌.肠球菌属以粪肠球菌和屎肠球菌检出率最高,粪肠球菌对呋喃妥因、氨苄西林耐药率较低,屎肠球菌耐药性较强,仅对氯霉素、四环素耐药率较低.肺炎链球菌对四环素、克林霉素、红霉素有较高的耐药率,青霉素不敏感肺炎链球菌(PNSSP)的E-test检测结果以中介菌株为主,PNSSP的MIC值最高达到6μg/mL.结论 葡萄球菌、肺炎链球菌对万古霉素全部敏感,有仅发现1株耐万古霉素的屎肠球菌,万古霉素是临床治疗重症革兰阳性菌感染的首选药物.加强耐药性监测对指导临床合理使用抗菌药物具有重要意义.     

Mohnarin2009年度报告：中南地区细菌耐药监测

目的 分析中南地区2009年度临床分离菌株对常用抗菌药物的耐药性.方法 用纸片扩散法,进行药物敏感性试验,经Whonet 5.5软件进行数据分析.结果 48468株细菌中,革兰阴性菌32523株,占67.1％;革兰阳性菌15945株,占32.7％.大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的ESBLs发生率分别为60.9％和46.8％;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)的检出率分别为60.5％和62.9％.金葡菌中,未发现对万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺的耐药菌株;凝固酶阴性葡萄球菌对替考拉宁的耐药率为1.4％;未发现对万古霉素和利奈唑胺的耐药菌株.粪肠球菌和屎肠球菌对万古霉素的耐药率分别为2.3％和5.6％;对替考拉宁的耐药率分别为1.4％和0.7％;未发现对利奈唑胺的耐药菌株.肠杆菌科细菌中,发现对亚胺培南的耐药菌株;大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和阴沟肠杆菌对亚胺培南的耐药率分别为0.2％,1.2％和0.8％.结论 肠杆菌科细菌中出现了对碳青霉稀类抗生素的耐药菌株;革兰阳性菌种出现了对替考拉宁耐药的凝固酶阴性葡萄球菌和对万古霉素耐药的肠球菌.     

2008年南京医科大学第一附属医院细菌及真菌耐药性监测

目的 了解2008年我院临床分离病原菌分布及其对常用抗菌药物的耐药性.方法 细菌及真菌鉴定采用API系统;细菌药物敏感试验测定采用纸片扩散法(K-B法),根据CLSI 2008版判断结果;真菌药物敏感试验测定采用Rosco纸片法,判断标准由Rosco公司提供:WHONET 5.4软件进行统计分析.结果 2008年我院共分离出病原菌4972株,其中,革兰阳性菌1106株,占22.2%,革兰阴性菌2475株,占49.8%,真菌1386株,占27.9%.耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)的菌株分别占59.2%和52.7%.葡萄球菌属中甲氧西林耐药株对大多数常用抗菌药物的耐药率显著高于甲氧西林敏感株,未发现对万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺的耐药株.肠球菌属中,屎肠球菌和鸟肠球菌对多数抗菌药物的敏感率低于粪肠球菌,3种肠球菌均已出现少数对万古霉素或替考拉宁耐药的菌株.肠杆菌科细菌中大肠埃希菌和克雷伯菌属的ESBLs分离率为59.4%和45.3%,产ESBLs菌株对常用抗菌药物的耐药率高于非产ESBLs菌株.非发酵革兰阴性杆菌对抗菌药物的耐药率均显著高于肠杆菌科细菌.结论 细菌耐药性呈增长趋势,白假丝酵母菌的分离率升至第1位,需加强耐药性监测,并采取有效控制措施.     

去甲万古霉素临床应用调查分析

去甲万古霉素(norvancomycin)为国产糖肽类抗生素,主要含N-去甲基万古霉素,也含少量万古霉素,其效价0.4 g相当于0.5 g万古霉素.去甲万古霉素抗菌谱似万古霉素,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括产酶株和耐甲氧西林株)、化脓性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌、艰难梭菌等有强大的抗菌作用,对革兰阴性杆菌、分枝杆菌、真菌等感染无效.     

北京协和医院1990—2009年女性生殖道细菌感染常见病原菌及其耐药性监测

目的 了解女性生殖道细菌感染常见病原菌及其对抗菌药物的耐药性.方法 用纸片扩散法对1990-2009年北京协和医院女性生殖道细菌感染分离的3840株病原菌进行抗菌药物耐药监测,按CLSI2009年版标准判读药敏结果,采用WHONET5.4软件进行数据分析.结果 20年来北京协和医院女性生殖道细菌感染以大肠埃希菌检出率最高(25%),其次为凝固酶阴性葡萄球菌(17%),粪肠球菌(14%),无乳链球菌(10%)和金黄色葡萄球菌(7%).产超广谱β-内酰胺酶(extended-spectrum beta-lactamases,ESBLs)的大肠埃希菌检出率为24%.产ESBLs大肠埃希菌对亚胺培南、美罗培南和厄他培南均100%敏感,对阿米卡星、哌拉西林/三唑巴坦、头孢西丁的敏感率均>80%.肠杆菌科中的不同菌种对碳青霉烯类抗菌药物均100%敏感,对阿米卡星的敏感率均较高(86.4%～98%).凝固酶阴性葡萄球菌和金黄色葡萄球菌对万古霉素和替考拉宁的敏感率均为100%,耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)对β-内酰胺类和其他抗菌药物的耐药率较耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)低.粪肠球菌对万古霉素、替考拉宁、青霉素、氨苄西林、呋喃妥因和磷霉素的耐药率均低于10%,未发现万古霉素和替考拉宁耐药的肠球菌.无乳链球菌对青霉素、古霉素和头孢吡肟也保持很高活性.结论 女性生殖道细菌感染最常见的病原菌是大肠埃希菌,应加强细菌耐药监测,指导临床合理使用抗菌药物.     

糖肽类抗生素奥利万星及其中间体生物合成研究进展

随着抗生素耐药菌出现,新型抗生素的需求日益增加。奥利万星是近年来新上市的新型半合成糖肽类抗生素,用于敏感革兰阳性菌,包括(methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA)导致的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSIs)的治疗,其优点为对耐药菌有效、半衰期长、给药方便等。本文主要对奥利万星的抗菌活性,奥利万星中间体的生物合成途径、化学结构、菌株选育等最新研究进展进行综述,为高产菌株的基因工程改造及产品开发提供指导。     

2008至2009年医院常见革兰氏阳性球菌的耐药现状

目的 通过对医院临床分离革兰阳性球菌的分布情况及耐药现状进行分析,从而为临床医生合理使用抗菌药物经验性治疗感染性疾病提供参考.方法 收集本院2008年1月-2009年12月临床各科送检标本,采用全自动微生物分析仪进行菌株鉴定与药敏测定.结果 共分离出G+球菌主要有凝固酶阴性葡萄球菌154株(12.3%)、肠球菌48株(...     

A comparison of available and investigational antibiotics for complicated skin infections and treatment-resistant Staphylococcus aureus and enterococcus

This article compares vancomycin, teicoplanin, quinupristin-dalfopristin, linezolid, daptomycin, tigecyline, dalbavancin, telavancin, ceftobiprole, oritavancin, and ramoplanin for the treatment of complicated skin and skin structure infections (cSSSI), methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), enterococcus, and vancomycin-resistant enterococcus. Vancomycin, a glycopeptide antibiotic, is administered intravenously, and is the mainstay of treatment for MRSA and cSSSI. While not available in the U.S., teicoplanin, another glycopeptide antibiotic, can be administered intramuscularly and has simpler dosing and monitoring requirements than vancomycin. Quinupristin/dalfopristin treats vancomycin-resistant Enterococcus faecium (VREF) infections but inhibits cytochrome P450 A3P4, and has only modest activity against MRSA pneumonia. Daptomycin effectively treats cSSSI but not pneumonia caused by MRSA, and is effective against all strains of Staphylococcus. Linezolid, available orally and intravenously, is approved to treat community-acquired and nosocomial pneumonia, cSSSI, and infections caused by MRSA and vancomycin-resistant enterococci including infections with concurrent bacteraemia and VREE Tigecycline, a glycylcycline derived from minocycline, has been approved by the FDA to treat cSSSI and complicated intraabdominal infections, and might be effective against Acinetobacter baumannii; its primary side effect is digestive upset. Dalbavancin, effective against MRSA and administered intravenously once weekly, possesses coverage similar to vancomycin. Telavancin deploys multiple mechanisms of action and is effective against MRSA and Gram-positive bacteria resistant to vancomycin. Ceftobiprole, a cephalosporin effective against MRSA, has few side effects. Oritavancin demonstrates similar activity to vancomycin but possesses extended activity against vancomycin-resistant Staphylococcus and enterococci. Ramoplanin, a macrocyclic depsipeptide, is unstable in the bloodstream but can be taken orally to treat Clostridium difficile colitis.     

我院2007～2009年常见革兰阳性菌耐药性分析

目的了解我院2007～2009年常见革兰阳性菌耐药的情况,为临床合理选用抗菌药物提供参考依据。方法收集我院细菌室2007年1月至2009年12月在临床标本中分离革兰阳性菌,分析它们的分布及耐药情况。结果 2007～2009年共分离了1131株革兰阳性菌,检出比例在前四位的革兰阳性菌有金黄色葡萄球菌415株（36.69%）,表皮葡萄球菌174株（15.38%）,粪肠球菌129株（11.41%）,屎肠球菌120株（10.61%）,这四种菌占所检出的革兰阳性菌的74.09%。检出的革兰阳性菌对万古霉素都保持百分百的敏感,对利奈唑胺、替考拉宁也保持高度的敏感率,奎奴普丁/达福普汀除了对粪肠球菌耐药外,对其他三种常见菌都保持高度敏感;磷霉素产生耐药的速度和幅度都比较大;莫西沙星只对表皮葡萄球菌保持较高的敏感性;氨基糖苷类能保持一定的活性,对肠球菌有一定的协同作用。结论应当严格掌握适应证,动态监测本院细菌分布和耐药性的特点,合理使用抗菌药物才能有效控制耐药细菌的产生。     

新一代抗菌药物替加环素的研究进展

替加环素是一种新型四环素类静脉注射用抗菌药物,它具有广谱、高效等特点．对多种病原体有效,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌．耐万古霉素肠球菌．多药耐药肺炎链球菌,广谱β-内酰胺酶革兰阴性菌和鲍曼不动杆菌抗菌等。目前批准的适应证包括复杂性皮肤和复杂腹内感染．同时也可有效治疗社区获得性及医院感染性肺炎。本文对替加环素的药理作用、药动学、临床研究、药物相互作用、不良反应等方面等进行综述。     

小儿阑尾炎病原学分析

目的 了解儿童阑尾炎病原菌及抗生素耐药情况,为临床正确使用抗生素提供参考.方法 对2009年11月至2011年11月住院的阑尾炎患儿进脓液涂片及培养,按照<全国临床检验技术操作规程>进行细菌分离及鉴定,用K-B纸片扩散法进行药物敏感试验.结果 140株病原菌中,以革兰阴性杆菌118株,占84.29%,而其中大肠埃希菌90株,其次为铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌;革兰阳性球菌19株,占13.57%,金黄色葡萄球菌居首位,其次为粪肠球菌及屎肠球菌;真菌3株,占2.14%.混合感染10例.结论 儿童阑尾炎病原菌革兰阴性菌以大肠埃希菌为主,革兰阳性菌以金黄色葡萄球菌为主.临床医师应对阑尾炎患儿及早进行病原学检测及药物敏感实验,并特别关注超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)和MRSA的病例.参考细菌药敏结果合理使用抗生素.     

慢性阻塞性肺疾病急性发作期患者下呼吸道感染的病原菌分布特点分析

目的了解慢性阻塞性肺疾病急性发作期（AECOPD）患者下呼吸道感染的病原菌分布及耐药性特点,为合理使用抗感染药物提供依据。方法对326例AECOPD患者下呼吸道感染病原菌构成及药物敏感性结果进行分析,用K—B纸片扩散法测定药敏,最低抑菌浓度（MIC）测定采用琼脂二倍稀释法。结果326例患者共分离出菌株169株,阳性率为51．8％。培养结果以革兰阴性杆菌为主（128株,75．7％）,其中铜绿假单胞菌46株（27．2％）、流感嗜血杆菌28株（16．6％）、肺炎克雷伯杆菌20株（11．8％）、不动杆菌18株（10．7％）、肠杆菌属16株（9．5％）为主要革兰阴性病原菌。革兰阳性球菌占第2位（29株,17．2％）,依次为金黄色葡萄球菌（15株,8．9％）,肺炎链球菌（9株,5．3％）,肠球菌（5株,3．0％）,真菌占第3位（12株,7．1％）,以白色念珠菌为主。其中以铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯杆菌、不动杆菌对常用抗生素具有较高的耐药性。万古霉素对绝大多数革兰阳性球菌有较好的敏感性。结论AECOPD患者下呼吸道感染病原菌以革兰阴性杆菌为主,而且耐药性较高,经验用药宜选3、4代头孢或含有β-内酰胺酶抑制剂的复合抗生素,同时应动态监测细菌耐药性,有助于制定合理的临床抗感染治疗方案。     

小儿下呼吸道感染病原菌分布及耐药性分析

目的探讨本地区小儿下呼吸道感染病原菌分布及耐药情况。方法采用天地人微生物分析系统,对2008年1月至2010年5月在益阳市中心医院儿科治疗的下呼吸道感染患儿痰培养所分离的菌株进行鉴定分析。结果 2175份痰液中分离出病原菌698株(32.09%),其中革兰阴性杆菌490株(70.20%),主要为肺炎克雷伯菌145株(20.77%),大肠埃希菌138株(19.77%)和铜绿假单胞菌68株(9.46%);革兰阳性球菌158株(22.64%),主要为金黄色葡萄球菌54株(7.74%)和表皮葡萄球菌51株(7.31%);真菌50株(7.16%)。肺炎克雷伯菌与大肠埃希菌的超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的检出率分别为24.14%和21.74%;金黄色葡萄球菌中检出耐甲氧西林金葡菌(MRSA)占14.81%。美洛培南对革兰阴性杆菌具高度敏感性,未发现耐万古霉素的葡萄球菌。结论小儿下呼吸道感染的病原菌以革兰阴性杆菌为主,并呈多重耐药趋势,美洛培南对革兰阴性杆菌具良好敏感性,万古霉素对革兰阳性球菌具高度敏感性,临床应根据药敏试验结果合理选用抗生素。     

Iclaprim

Iclaprim is a novel diaminopyrimidine, and an inhibitor of dihydrofolate reductase, which has shown potent, extended-spectrum in vitro activity against Gram-positive bacteria, including methicillin-resistant Staphylococcus aureus, vancomycin-intermediate and vancomycin-resistant S. aureus and macrolide-, quinolone- and trimethoprim-resistant strains. In addition, iclaprim has demonstrated activity against Streptococcus pneumoniae including penicillin-, erythromycin-, levofloxacin- and trimethoprim/sulfamethoxazole-resistant strains. Furthermore, in vitro activity has also been observed against Gram-negative bacteria and atypical bacteria. The pharmaco-kinetic profile of this agent reveals that iclaprim is available for intravenous and oral use, with good oral bioavailability. Phase II clinical trials have shown promise in its use for complicated skin and skin structure infections that are caused by methicillin-resistant S. aureus and two Phase III clinical trials have been recently completed for the same indication. Phase II trials evaluating the efficacy in respiratory infections are expected to start in 2007. At this early point in clinical development, the available reported data indicate potential for iclaprim as a new antibiotic for parenteral and oral treatment of complicated skin and skin structure infections.     

Iclaprim

Iclaprim is a novel diaminopyrimidine, and an inhibitor of dihydrofolate reductase, which has shown potent, extended-spectrum in vitro activity against Gram-positive bacteria, including methicillin-resistant Staphylococcus aureus, vancomycin-intermediate and vancomycin-resistant S. aureus and macrolide-, quinolone- and trimethoprim-resistant strains. In addition, iclaprim has demonstrated activity against Streptococcus pneumoniae including penicillin-, erythromycin-, levofloxacin- and trimethoprim/sulfamethoxazole-resistant strains. Furthermore, in vitro activity has also been observed against Gram-negative bacteria and atypical bacteria. The pharmaco?kinetic profile of this agent reveals that iclaprim is available for intravenous and oral use, with good oral bioavailability. Phase II clinical trials have shown promise in its use for complicated skin and skin structure infections that are caused by methicillin-resistant S. aureus and two Phase III clinical trials have been recently completed for the same indication. Phase II trials evaluating the efficacy in respiratory infections are expected to start in 2007. At this early point in clinical development, the available reported data indicate potential for iclaprim as a new antibiotic for parenteral and oral treatment of complicated skin and skin structure infections.