大丁草中抗菌活性成分的研究(Ⅲ)——大丁甙在大白鼠体内、外的代谢研究

本文报道了大丁甙在大鼠体内、外的代谢研究。通过对大鼠胃液和肠内容物的培养,证明大丁甙在大鼠的消化道内发生了转化,并鉴定了主要代谢物的结构。发现4-羟基香豆精在体内的一种新代谢途径。对灌胃给药的大鼠尿及粪便的研究也证明了代谢物的存在。由于代谢产物在体外呈抑菌活性,从而证明大丁甙在动物体内经过代谢,转化成代谢产物而发挥抑菌活性。该研究为今后更好地应用大丁草提供了理论依据。     

大丁草中抗菌活性成分的研究

从菊科植物大丁草Gerbera anandvia(L.)Sch Bip.(Leibnitzia anandria(L.)Nakai)全草中分离出十二种化合物。经化学反应及光谱分析鉴定、确定了其中九个化合物的结构。共中晶Ⅷ(大丁纤维二糖甙,5-methyl-coumarin-4-cellobioside)和晶Ⅸ(大丁龙胆二糖甙,5-methyl-coumarin-4-gentiobioside)为二个新的天然产物。其它七种化合物为大丁双香豆特(Ⅰ)、大丁甙元(Ⅱ)、琥珀酸(Ⅲ)、大丁甙(Ⅴ)、木犀草素7-β-D-葡葡糖甙(Ⅵ)、蒲公英赛醇(Ⅺ)和β-谷甾醇(Ⅻ)。其中晶Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅷ和Ⅸ显示了不同程度的抗菌活性。     

九里香化学成分的研究

自广东产芸香科(Rutaceae)植物九里香(Murraya paniculata(L.)Jack.)叶中分离得到六个香豆精,其中三个化合物为新的香豆精,根据光谱(UV,IR,NMR和MS)分析和化学方法确定九里香甲素(isomexoticin)九里香乙素(murpanidin)和九里香丙素(murpanicin)分别为(一)5,7-二甲氧基-8-(2′,3′-二羟基-3′-甲基丁基)香豆精(Ⅰ),(+)7-甲氧基-8-(1′,2′-二羟基-3′-甲基-3′-丁烯基香豆精(Ⅲ)和7-甲氧基-8-(1′-乙氧基-2′-羟基-3′-甲基-3′-丁烯基)香豆精(Ⅳ)。同时也得到三个已知香豆精murragatin(Ⅱ),murralongin(Ⅴ)和5,7-二甲氧基-8-(3′-甲基-2′-酮基丁基)香豆精(Ⅵ),最后一个是首次自本植物中得到的。     

黄皮香豆精的降血糖作用

我国南方民间常用黄皮[Clausena Lansjum(Lour.)Skeels]叶治疗肝炎、糖尿病等。黄皮香豆精是从黄皮叶分离出的一种呋喃香豆精类化合物,结构见图1,其药理作用未见报道。本文用正常小鼠及四氧嘧啶高血糖小鼠观察了黄皮香豆精的降血糖作用和对血乳酸的影响。     

4-羟基香豆精类化合物抑菌作用及核磁共振光谱的研究

本文对二十几种4-羟基香豆精类化合物的抑菌作用进行了研究。发现它们在不同程度上对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有抑制作用。探讨了由于取代基不同对抑菌作用的影响。并对这类化合物的核磁共振光谱进行了研究,为今后这类化合物的结构鉴定提供了参考。     

植物中GABAA受体活性成分

概述了近10年来从世界各国植物药中获得的作用于 GABA_A 受体的黄酮、生物碱、呋喃香豆精、二萜醌等化合物的研究情况。     

秦皮乙素的原料:菊苣

羟基香豆精类中,许多化合物都具有生理活性。作者等曾对有关资源植物作了普查。于1971年,曾从菊苣(Cichorium intybus L.)的花序中,证实含有下列羟基香豆精类化合物:秦皮乙素及其葡萄糖甙[包括菊苣甙(Цихориин)和秦皮甙]、东莨菪甙元和伞形花内酯。同时发现,秦皮乙素和菊苣甙的含量都相对地较高,因此对菊苣的秦皮乙素(包括菊苣     

药物代谢毒性体外预测新方法的研究进展

建立一种合理、准确、快速的体外代谢致毒预测模型,在临床前预测化合物及其代谢物的毒性对于新药研发具有非常重要的意义。该文主要综述了新型的预测方法(转基因肝细胞、共培养技术、3D培养法、高通量代谢装置以及代谢灌流模型等),这些方法都已成功的应用于相关代谢物的毒性预测,为药理、毒理研究提供新思路。     

抗代谢抗菌素的筛选

为医学实际应用而研究抗代谢物,目前主要是合成新的化合物。然而不应忘记在天然化合物中,包括微生物生物合成产物中存在抗代谢物。为发现新的微生物产生的抗代谢物必须采用特殊的培养基。因为抗代谢抗菌素具有抑制检菌在合成培养基上生长的作用,但是这些化合物的抗菌作用在复合培养基上不能显示出来,这是由于在复合培养基中存在相应代谢物有关。基于这个原理,采用筛选法,Hanka 在放线菌和霉菌的培养物中发现了一系列新的抗代谢抗菌素。     

应用HPLC同时测定大鼠尿中N,N-二(正丁基)阿霉素-14-戊酸酯及其8种代谢产物(英文)

目的,同时测定大鼠尿中N,N-二(正丁基)阿霉素-14-戊酸酯及其8种代谢产物 方法:建立了一种反相高压液相色谱法,大鼠iv 20mg·kg~(-1)原药后,其尿直接进样.梯度洗脱,荧光检测.结果:原药最低检出量2 ng,代谢物1—3 ng.被检物不受尿成分干扰.72 h尿中总葸环荧光信号仅为剂量的4.9％,其中主要为脱酰基以及N-脱丁基代谢物.6种次要代谢物包括苷元以及13—酮基还原性代谢物等,但未检出葡萄糖醛酸结合物.结论:本法简便易行,灵敏度高,特异性强。     

狭香蒲雌花序抗菌有效成分的研究

狭香蒲(Typha angustata Bory et Chaub.)雌花序具有抗菌,消炎作用。从其雌花序中分离出十个化合物,其中七个根据物理、化学性质和光谱数据分别鉴定为:香草酸(Ⅰ)、反式对羟基肉桂酸Ⅱ、原儿茶酸(Ⅲ)、甘油单香豆酸酯(Ⅳ)、琥珀酸(Ⅴ)、对羟基苯甲醛(Ⅷ)和D-甘露醇(X)。化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)、 (Ⅲ)、(Ⅳ)和(Ⅹ)为首次从香蒲科植物中分离得到。化合物(Ⅴ)和(Ⅷ)为首次从狭香蒲中分离得到。抑菌实验表明:化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅴ)和(Ⅷ)均具有明显抑菌活性,为狭香蒲雌花序中的主要抗茵活性成分。化合物(Ⅲ)通过初步实验表明具有显著的抗炎作用。     

氧杂蒽酮类衍生物的合成

本文合成了14个1,3-二羟基氧杂蒽酮衍生物(Ⅱ～Ⅴ,Ⅷ,Ⅸ)。1,3-二羟基氧杂蒽酮与环氧氯丙烷在哌啶存在下反应,产生化合物(Ⅲ)及(Ⅳ)。(Ⅳ)与胺反应可得化合物(Ⅴ)。大鼠被动皮肤过敏试验(PCA)表明化合物(Ⅱ_c)有63%的保护作用(5 mg/kg静脉注射)。     

小青杨树皮抗菌活性成份的研究

<正> 小青杨(Populus pseudosimonii kitag.)系杨柳科(Salicaceae)杨属植物,我国东北各地广有分布。据文献记载:“小青杨苦寒无毒,主治顽癣疮毒”。近年来,内蒙古自治区昭盟赤峰县老府公社兽医站首先试用小青杨树皮注射剂(由水醇法所制粗制剂)治疗家畜泌尿道感染和菌痢等收到良好效果。后来,民间用其粗制剂口服治疗人体泌尿道感染和菌痢等也收到良好效果。在此基础上,赤峰县二医院对小青杨粗     

裸花紫珠的化学成分研究

目的研究裸花紫珠的化学成分。方法应用各种柱层析方法分离纯化,运用光谱数据解析鉴定化合物结构。结果分离鉴定了11个化合物,分别为：2α,3α,24-三羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸（Ⅰ）,2α,3β,24-三羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸（Ⅱ）,2α,3β,19α-三羟基-齐墩果烷-12-烯-28-O-β-D-葡萄糖苷（Ⅲ）,2α,3α,19α,23-四羟基-齐墩果烷-12-烯-28-O-β-D-葡萄糖苷（Ⅳ）,岳桦素（Ⅴ）,芹菜素（Ⅵ）,木犀草素（Ⅶ）,无梗五加苷B（Ⅷ）,aurantiamide acetate（Ⅸ）,β-谷甾醇（Ⅹ）,β-胡萝卜苷（Ⅺ）。结论化合物Ⅱ～Ⅳ,Ⅷ和Ⅸ为首次从紫珠属植物中分离得到,化合物Ⅰ和Ⅴ为从裸花紫珠中首次分得。     

静脉血栓栓塞患者凝血与抗凝血因子活性或含量的测定

目的观察静脉血栓栓塞患者血浆凝血因子和抗凝血因子活性或含量变化。方法95例静脉血栓栓塞患者和95名正常对照,用定量乳胶凝集试验行D-二聚体含量检测;一期法检测血浆凝血因子Ⅱ活性(FⅡ∶C)、凝血因子Ⅴ活性(FⅤ∶C)、凝血因子Ⅷ活性(FⅧ∶C)和凝血因子Ⅸ活性(FⅨ∶C);发色法底物检测蛋白C活性(PC∶A)和抗凝血酶活性(AT∶A)。结果与对照组相比,静脉血栓栓塞组血浆纤维蛋白原(Fg)含量、D-二聚体含量、FⅡ∶C、FⅤ∶C和FⅧ∶C水平均明显增高,FⅨ∶C与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05);而PC∶A和AT∶A水平在静脉血栓栓塞组虽有降低,但与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论凝血因子联合作用在静脉血栓栓塞发病中起主要作用。     

柄果花椒树皮的化学成分研究

本文主要报道自芸香科(Rutaceae)花椒属植物柄果花椒Zanthoxylum Podocarpum Hemsl.树皮中分得九种结晶性化合物,经物理常数测定,光谱分析以及化学反应分别鉴定了β-香树脂醇Ⅰ、1-细辛素Ⅲ、1-芝麻素Ⅴ、柄果脂素Ⅵ和新棒状花椒酰胺(neoherculin)Ⅷ。此外,尚有β-谷甾醇Ⅳ和山蓊酸(behenic acid)为主的混合长链脂肪酸Ⅶ。柄果脂素Ⅵ属于细辛素类木脂体,为Pluviatilol的r,r-二甲基烯丙基醚,是一新木脂体,经药理筛选发现具有中枢神经抑制作用。结晶Ⅱ和Ⅸ的结构尚待证实。     

延胡索中9种生物碱对醌还原酶诱导活性研究

目的 对延胡索的生物碱类成分及其醌还原酶(QR)诱导活性进行系统研究.方法 运用色谱学和波谱学方法分离鉴定了9个化合物的结构,并对分离得到的化合物单体进行QR诱导活性测定.结果 从该植物中分得9个化舍物,分别鉴定为d-紫堇碱(Ⅰ)、去氢海罂粟碱(Ⅱ)、四氢巴马汀(Ⅲ)、原阿片碱(Ⅳ)、α-别隐品碱(Ⅴ)、四氢非洲防己碱...     

红车轴草的化学成分研究

目的对红车轴草全草化学成分进行分离鉴定。方法采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、重结晶，制备薄层等方法进行分离纯化，通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构。结果分离得到9个化合物，分别鉴定为香草醛（vanillin，Ⅰ），山柰酚（kaempferol，Ⅱ），鹰嘴豆芽素A（biochaninA，Ⅲ），德鸢尾素（irilone，Ⅳ），芒柄花素（formononetin，Ⅴ），鹰嘴豆芽素A-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（biochanin.A-7-O-β-D-glucopyranoside，Ⅵ），大豆素（daidzein，Ⅶ），（-）maackiain（Ⅷ），β-谷甾醇（β-sitosterol，Ⅸ）。结论化合物Ⅰ、Ⅱ为首次从该属植物中分离得到。     

太平洋侧花海葵中的化学成分(Ⅲ)

目的　研究太平洋侧花海葵的活性成分。方法　采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法 ,应用多种色谱技术进行分离 ,理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果　分离并鉴定了 9个化合物 :正十六烷 ( ) ,正十三醇 ( ) ,棕榈酸 ( ) ,硬脂酸 ( ) ,棕榈酸甲酯 ( ) ,花生酸甲酯 ( ) ,1 - O-蜡酰甘油酯 ( )以及 2 S,3 R,Δ4 (E) ,Δ8(E) -十八碳鞘氨醇 -正十六碳酰胺和其同系物 2 S,3 R,Δ4 (E) ,Δ8(E) -十八碳鞘氨醇 -正十四碳酰胺的混合物 ( 和 ) ,其中 和 的混合物对稻瘟霉的最小菌丝变形浓度为 6 3 mg· L-1。结论　 9个化合物均为首次从该种海葵中获得 ,( 和 )具有诱导稻瘟霉菌丝变形活性