低剂量三相口服避孕药〔乙炔雌二醇(EE)及左旋18甲基炔诺酮(LNg)〕能有效地抑制卵巢功能

左旋18甲基炔诺酮(LNg)是一种孕激素,是19去甲睾酮衍生物,作为口服避孕药(OC)制剂已广泛应用,可单独使用或与乙炔雌二醇(EE)复     

丹那唑(Danazol)与炔雌醇/18甲基炔诺酮合剂作为事后药的副反应比较

早在六十年代即有用激素作为事后避孕药的报告,广泛使用大剂量雌激素口服5日法,其最大缺点为副作用发生率高。Yuzpe 改为雌孕激素合剂,共服两次,间隔12小时,由于所含雌激素总量较低,故副反应亦较小。丹那唑为从17-α-乙炔睾丸酮衍生而来的半合成甾体,长期应用特别是用于子宫内膜异位,恶心呕吐的副反应不明显。它具有明显的抗促性腺激素作用,亦能阻断卵巢滤泡、黄体及子宫内膜合成甾     

左炔诺孕酮(左旋18-甲基炔诺酮)紧急避孕

<正> 1997年10月15日中国医药工业公司为匈牙利吉瑞药厂生产的紧急避孕药“保仕安”(Postinor)进口召开了座谈会。世界卫生组织人类生殖规划处官员Helena von Hertzen博士介绍了WHO组织的紧急避孕多中心随机临床试验的初步结果。该研究在14个国家21个中心进行,比较了左炔诺孕酮(LNG)与经典Yuzpe方案用于紧急避孕。中国有3个中心参加,共接纳500例。给药方案为无保护性生活后72小时内首次给药。随机分为两组:一组给LNG 0.75mg另一组给炔雌醇0.1mg+LNG 0.5mg,两组均于12小时后重复一次同样剂量药物。一共接纳有效病例1955例。     

环丙氯地孕酮或左旋18甲基炔诺酮配合炔雌醇治疗痤疮(多中心研究结果)

痤疮不是内分泌疾病但与性激素明显有关。病变的主要部位是在面、背及胸部皮脂腺的漏斗下部,这些地方的皮脂腺有原始毛囊。雄激素使漏斗下部的细胞增生,这些细胞容易脱落形成栓子而使皮脂潴留,皮脂腺内的细菌使皮脂分离为脂肪酸,后者从腺体壁上破口向周围突出,吸引白细胞而形成典型的痤疮。雌激素的作用可减少漏斗下部细胞的增生。妇女在雄激素紊乱时可发生痤疮,如多囊卵巢及肾上腺功能亢进。女性的雄激素来源于卵巢与肾上腺。有时皮肤5-α-还原酶增多而使睾丸酮转变为作用强得多的双氢睾酮,后者可直接作用于细胞核。不论雄激素来自何处,应用阻断受体部位而     

长期服用复方18-甲基炔诺酮对脂代谢的影响

目的:评价连续服用国产低剂量复方18-甲基炔诺酮(复方18-甲)对妇女脂质代谢的影响。方法:对150例连续服用国产低剂量复方18-甲5～25年健康妇女的血清中TG、TC、HDL-C、LDL-C、ApoA1、ApoB、Lp(a)含量用生化法进行测定,同期使用宫内节育器(IUD)的131例妇女作为对照。两组妇女年龄、使用措施时间、体重指数、经济收入等均无显著差异。结果:与对照组比较,服用国产低剂量复方18-甲5～25年妇女血清各项脂质水平均有不同程度的升高,TG、HDL-C和Lp(a)均值显著升高(P<0.05);ApoA1均值极显著升高(P<0.01)。服药时间<15年时,各项脂质水平高于对照组但未达到显著差异;服药时间≥15年时,TG、ApoA1和Lp(a)显著高于对照组,其它指标也高于对照组但无显著差异。结论:复方18-甲对脂代谢有多重影响。复方18-甲在其连续服用15年内因其对TC和LDL-C作用强于HDL-C,尤其服药时间≥15年时,其对血清Lp(a)的显著增高作用提示长期服用国产低剂量复方18-甲可能对心脑血管系统有不利影响。     

复方18甲基炔诺酮三相和单相服药法避孕的可接受性比较

如何减少口服避孕药副作用,早期只考虑与雌激素含量有关而逐步降低它的含量,目前认为高血压发生率与药片中孕激素含量成正相关,因而企图再降低孕激素含量。另对下丘脑垂体抑制与剂量相关亦促使要减低雌孕激素含量。随之而来副反应减少,但不规则出血显得突出,为解决服药者可接受性问题,作者介绍一种三相制剂(Trionetta)与目前广泛应用的单相制剂(Neovletta)作比较,两种制剂含相同的合成激素,但新制剂的孕激素相应减少,单相药每片含左旋18甲基炔诺酮150μg 及乙炔雌二醇30μg,三相药也由每周期21片组成,     

含乙炔雌二醇和左旋18-甲基炔诺酮或Desogestrel的口服避孕药对血清脂质及脂蛋白的变化

动脉粥样硬化及心肌梗塞与脂、脂蛋白代谢障碍有关。近10年,口服避孕药(OC_s)含乙炔雌二醇(EE)和各种19-去甲睾酮衍生的孕激素与脂代谢的关系引起重视和争论。炔诺酮和18-甲基炔诺酮或左旋18-甲基炔诺酮(LNG)已单独或与EE联合广泛用于避孕。这些孕激素制剂都有产生雄性征和抗雌激素性质,且大剂量时出现高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)浓度下降或低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)增加的副作用。如果适当减少孕激素成分和调整OC_s中雌激素与孕激素比值,可改善其性质。另外一些新类固醇药物对代谢的副反应轻微。Desogestrel(DOG)系LNG的3-deoxo-11-亚甲基衍生物对代谢的副反应与     

口服避孕药对血脂代谢的影响

自六十年代我国推行使用口服避孕药(OC)以来,目前已成为主要的避孕方法之一。由于其服用时间要比治疗疾病所用药物的时间长,因此更引起人们对其长期安全性的关注。早在1883年,有人发现怀孕后的血清呈混浊状态。但当时尚不知其原因,直     

日服30μg右旋18甲基炔诺酮对生长激素及皮质醇的影响

以前曾有报导对高加索人种应用孕激素并不改变血清生长激素及皮质醇水平。本文研究目的是明确孕激素的作用,在亚洲泰国妇女每日服30μg 右旋18甲基炔诺酮对生长激素及皮质醇的影响。有9例妇女用口服片避孕,自愿参与本研究,她们都证实有生育能力,年龄20～35岁(平均25.6     

复方口服避孕药低剂量左旋18甲基炔诺酮和desogestrel对血清脂类,阿朴酯蛋白A-I和B及糖基化蛋白的影响

应用口服避孕药(OC_2)可引起心血管疾病的危险增加,可能是由于 OC_2造成代谢的改变,提示脂蛋白和碳水化合物的改变在这方面是重要的。危险增加不仅与每天剂量的雌激素成份有关而且也与孕激素剂量成份有关。最近发现 OC_(?)治疗期间,主要阿朴蛋白 apo A-I 和 apoB 可有改变,OC_(?)中炔雌醇(EE)含量<50μg 和低剂量的孕激素时,碳水化合物的代谢改变最小。本文研究了含有30μgEE 和150μg deso-gestrel 或左旋18甲基炔诺酮两种OC_(?)对血清胆固醇、甘油三酯、HDL-C、apoA-     

长期使用国产左旋18-甲基炔诺酮埋植剂对血脂的影响

<正> 辽宁省计划生育研究院利用国产原材料,仿国外产品Norplant-Ⅰ型,研制的国产Ⅰ型皮下埋植剂,经国家卫生部批准正式使用,左旋18-甲基炔诺酮是一种具有雄激素活性的强孕激素制剂,对脂     

皮下埋植释放左旋18-甲基炔诺酮(LNG)妇女的胆固醇及HDL-胆固醇值

很多研究表明口服避孕药中的雌激素和孕激素成分均与患心血管病危险率有关。皮下埋植Norp-lant~R 6枚胶囊,开始每天约释放左旋18甲基炔诺酮(LNG)70μg,一年半后逐渐降到每天释放35μg,有人发现其对血脂浓度有一定影响。本实验研究了Norplant~R埋植物和可释放高于其三倍剂量LNG的包棒埋植物对胆固醇和高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)的影响。 20名健康妇女被随机分成两组,A组使用6枚包棒,平均年龄29.7岁;B组使用6枚胶囊,平均年龄28.2岁。所有妇女的生殖能力正常,月经规律,在分娩或人工流产后已经有过第一次月经,没有哺乳期的妇女。避孕胶囊Norplant~R是用硅橡胶制作的管状物。内装LNG结晶,两端封闭,每     

使用左旋18甲基炔诺酮(Norplant)皮下植入避孕卵巢卵泡增大的患病率

本研究的目的是对皮下植入Norplant避孕剂临床或超声发现卵泡增大者进行观察。 材料是1996年9月～1998年9月间多米尼加皮下植入Norplant避孕剂103例,将TCu 380A IUD使用者50例作为对照组,两组平均年龄相仿,前者26.3±5.1岁,后者26.7±5.2岁。 参加者经阴道超声及临床双合诊检查。临床检查结果分为触及或未触及附件;超声检查每个卵巢纵横最大直径平均值。 当超声检查卵泡>25 mm,嘱患者一周后再复查并作血液检查直至卵泡恢复至≤     

左旋18甲基炔诺酮皮下埋植的临床观察及副反应处理

黑河市爱辉区妇幼保健院自１９９３年来率先在高寒地区应用Ｎｏｒｐｌａｎｔ皮下埋植避孕技术,并在全市范围内开展培训、推广此项新技术,至１９９９年３月,全市已有１２００余例育龄妇女应用了此项技术。在我指导中心施术者已有３００余例。现将临床应用抽样２００例避孕效果观察以及在应用中对其副反应的处理进行突破性尝试的临床效果观察报告如下：１对象与方法１．１对象。实验组２０～４０岁的育龄妇女,既往月经正常,无使用甾体激素禁忌症的,抽样２００例。 对照组为节育环组,随机选择金属节育环５０例,Ｔｃｕ２２０５０例,宫…     

多相口服避孕药效果和对代谢的影响

自60年代口服避孕药(OC)首次应用以来,全世界使用妇女已达5千多万。在这期间,甾体OC的剂量及其用药量的时间计划已有了变化,原来的固定剂量复合制剂先发展为序贯用药最近已为多时相给药。每一步发展都使OC更接近理想达到可靠的避孕作用和最低的代谢影响及全身副作用。在世界范围临床研究中,多相OC制剂的安全性和有效性已得到证实。多相制剂设计的演变过程随着人们对雌、孕激素作用的进一步了解,对OC组成成分的比例使之向符合正常月经周期激素类型生理变化,也就是要使雌、孕激素剂量的变化与正常月经周期激素产生的峰值相一致。然而,因OC含性甾体激素,是具有一定生物学作用的药理     

四种低剂量雌激素口服避孕药对代谢影响的随机前瞻性研究

含合成雌孕激素的复合型口服避孕药已广泛应用了一代人。虽然商品制剂仅使用二种雌激素(乙炔雌二醇[EE]和 Mestranol),但是试用的孕激素至少有14种。对口服避孕药使用者的大量流行病学调查提示,该药所引起的一些不良临床影响与雌激素的剂量有关,而其他方面则与孕激素剂量有关。为了生产安全易被采用的制剂,厂家推荐了一系列低剂量口服避孕药配方,其中特别注意雌激素成分。这些新配方中的大多数含有每日剂量30μg或35μg 乙炔雌二醇。近来流行病学的证据可以说明,低剂量配方确实可以减少口服避孕药引起的一些罕见但是严重的副作用的发生率。本研究试图比     

释放左旋18甲基炔诺酮(20μg/日)的新型避孕环对血酯和葡萄糖耐量的影响

冠心病的流行病学研究提示冠心病的发病率与血清高密度酯蛋白胆固醇(HDL-C)成负相关,而与低密度酯蛋白胆固醇(LDL-C)成正相关。复合口服避孕丸的成分对 HDL-C 水平有对抗作用,雌激素使其增加而孕激素则起相反作用。选择类固醇避孕药的给药途径,例如阴道环每天释放雌二醇180μg 和左旋18甲基炔诺酮(Levo-norgestrel)290μg,用药三个月后引起 HDL-C明显减少(25%),大剂量孕激素如庚酸炔诺酮(norethisterone oenanthate)200mg 肌肉注射     

两种含乙炔雌二醇和左旋18-甲炔诺酮或孕二烯酮三相制剂对血凝和纤维蛋白溶解的影响

在口服避孕药(OC)领域中主要研究目标之一是减少激素含量使其对代谢影响减到最小程度。本研究目的是测定雌激素对血凝系统的影响是否因复方制剂中同时使用的孕激素而减小。作者研究了两种三相制剂,新SHD415G制剂含乙炔雌二醇(EE)与新的孕激素——孕二烯酮(gestodene)和含EE及左旋18-甲炔诺酮制剂(trionetta),两种制剂中雌激素含量相同。共有23例健康妇女自愿希望使用OC,研究期间4例中止,19例完成。受试者均符合服用OC的要求,做常规检查,包括血压和仔细的妇科检查。在1、3和6个月后随访。9例服用新SHD415G制剂,10例服用trio-     

18甲基炔诺酮,RU486和利洛司酮对大鼠颗粒细胞分泌功能的影响

探讨甾体避孕药对卵巢功能的局部作用,用DES处理未成熟大鼠,取卵巢颗粒细胞(G-C)行体外培养。培养液中分别含有或不含PMSG,FSH,LNG,RU486或ZK98.734以及T。按不同时间结束培养,培养液做激素测定。P和E_2含量测定均采用WHO提供的RIA配对试剂和操作方法。结果:在50mIU/ml PMSG刺激下培养48h,30nM,100nM,300nM的LNG刺激G-C分泌P的产量分别为对照组的224％,220％和251％(P<0.05);100nM,300nM的ZK98.734刺激的P产量分别为对照组的168％和180％(P<0.05)。两者均不刺激大鼠G-C分泌P的基础水平。经48h孵育再加入100nM LNG或ZK98.734培养48h,显示在200nM和1000nM剂量点,LNG使P产量升高5～7倍,ZK98.734使P产量升高3.5倍,RU486未显示类似效应。FSH具有与PMSG的相同刺激效应。结论:LNG和ZK98.734都能促进体外培养的大鼠卵巢G-C分泌P,LNG比ZK98.734的促进作用更强,这种促进作用是通过增强促性腺激素的刺激作用而产生的。     

最初两年应用释放左旋18-甲基炔诺酮的宫颈内节育器的临床试验

释放左旋18-甲基炔诺酮(LNG)的宫颈内节育器(LNG-ICD)是在释放左旋18-甲基炔诺酮宫内节育器(LNG-IUD)的基础上设计的。LNG-ICD放置容易,适用于小子宫的妇女。LNG-ICD的两横臂总长14mm,柔软易弯成弓形。其纵臂长25m