唑类抗真菌药物手性分离及药代动力学研究进展

唑类抗真菌药物具有手性特征,给药后体内对映体血药浓度及药动学参数显示出差异,具有立体选择性特点,代谢是导致该类药物呈现立体选择性变化的主要环节。而生物样本中对映体定量分析则依赖于手性拆分技术的不断发展。本文综述了近年来唑类抗真菌药物主要手性分析技术及酮康唑、伊曲康唑手性药代动力学研究进展,以期为唑类抗真菌新药研究提供参考。     

有机硫类抗真菌药物的研究进展

抗真菌药物(antifungal drugs)是一种用于治疗真菌感染的有效药物。近年来,天然抗真菌化合物的筛选和合成抗真菌药物的结构修饰促进了有机硫类抗真菌药物迅速发展。文中对天然有机硫类抗真菌化合物的研究进展进行了综述,同时从氮唑类、硫脲类和丙烯胺类以及硫色酮类等3类化合物的结构修饰方面综述了目前合成有机硫类抗真菌药物的研究进展。     

曲霉菌对唑类抗真菌药物的耐药机制研究进展

侵袭性曲霉病是由致病曲霉菌引起的危及生命的真菌感染,主要致病菌为烟曲霉,而唑类抗真菌药物是临床治疗的首选。目前已上市的唑类抗真菌药物包括伊曲康唑,伏立康唑,泊沙康唑和伊沙康唑。然而,流行病学研究发现曲霉菌对唑类抗真菌药物的耐药率呈逐年上升趋势,给临床治疗造成了威胁。其中,Cyp51A蛋白突变、外排系统高表达以及环境耐药机制等多种因素都参与唑类抗真菌药物的耐药。因此,本文综述近年来有关曲霉菌对唑类抗真菌药物的耐药机制,以期为耐药监测、耐药菌控制和新药研发提供理论依据。     

唑类抗真菌药物引起的代谢性相互作用

目的：了解唑类抗真菌药物与其他药物的代谢性相互作用。方法：查阅国内近几年相关期刊献报道。结果：11种(类)药物与唑类抗真菌药具有代谢性相互作用。结论：临床上应关注唑类抗真菌药的相互作用。     

三唑类抗真菌药的药物动力学相互作用研究进展

目前,国内上市的三唑类抗真菌药（triazole antifungal,TAF）有氟康唑（fluconazole,FCZ）、伊曲康唑（itraconazole,ITZ）、伏立康唑（voriconazole,VRC）和泊沙康唑（posaconazole,POS）等,由于其具有高效低毒的特点,     

新研究开发的唑类抗真菌药物简介

唑类(Azples)抗真菌药物具有抗菌谱广,毒性低,耐受性好等优点,故发展迅速。目前在临床上已不同程度地被应用的唑类抗真菌药物有咪康唑、益康唑、克霉唑和异康唑等,而近年来国内外对唑类抗真菌药物的积极研究已开发了许多新的品种,其中的一些已被证明具有较强的抗真菌作用,临床疗效显著,今将这类药物简介如下。 1.酮康唑(Ketoconazole):本品通过干扰调节真菌细胞膜通透性,从而导致真菌细胞膜上麦角甾醇缺乏,膜的通透性增加而无法维持正常功能,最后抑制真菌生长致使真菌细胞死亡,体外试验对危害人体的皮肤     

抗真菌新药及其合理应用

近几年来抗真菌药物发展很快,我国市场上出现了许多新型的抗真菌药物。如何选择高效、低毒、广谱的抗真菌药物以及对新型抗真菌药物的合理应用,是临床需要注意的问题。 1 抗真菌药物的分类 1.1 抗生素类:灰黄霉素、二性霉素β、制霉菌素。 1.2 唑类:(1):咪唑类:克零唑、联苯苄唑、咪康唑、酮康唑。(2)三唑类:伊曲康唑、氟康唑。 作用机制:通过特异性阻断142-羟甾醇在细胞色素450酶系统作用下脱甲基生成麦角甾醇的过程,改变真菌细胞膜的化学成分,使其通透性发生变化影响真菌生长导玫死亡。     

抗真菌药物的研究及临床应用近况

介绍四类抗真菌药物(氮唑类、抗生素类、烯丙胺类及其它类)的研究及临床应用近况,并展望抗真菌药物今后的发展方向。     

抗真菌药物的研究及临床应用近况

介绍四类抗真菌药物(氮唑类、抗生素类、烯丙胺类及其它类)的研究及临床应用近况,并展望抗真菌药物今后的发展方向.     

N-肉豆蔻酰基转移酶——抗真菌药物作用新靶点

目前抗真菌药物主要针对羊毛甾醇14α去甲基化酶(唑类抗真菌药物)[1]、真菌细胞膜脂质(多烯类抗真菌抗生素)[2]和真菌细胞壁β1,3葡聚糖合成酶(脂肽类抗真菌药物)[3]这3个靶酶,但所研发的药物均存在一定的局限性,如抗菌谱窄、耐药性严重、生物利用度低、毒副作用较强等问题[4～     

伊曲康唑的不良反应

伊曲康唑(itraconaxole,斯皮仁诺)是新一代三唑类口服高效广谱抗真菌药物,具有高度的亲脂性、亲角质性,目前在国内临床获得广泛应用。其药物不良反应时有报道,现综述如下。     

抗真菌药物作用机制及真菌耐药机制的研究进展

抗真菌药物的作用靶位包括真菌细胞壁、细胞膜、蛋白质合成和核酸合成.依据作用靶位分别阐述了抗真菌药物的作用机制.目前临床常用的抗真菌药物有唑类、多烯类、烯丙胺类、5-氟胞嘧啶和芬净类,从分子层面上分别介绍了真菌对以上药物的耐药机制.     

N-甲基-2-(2-羟基-3-萘基)苯并咪唑的合成

自1967年咪唑类抗真菌药物克霉唑(clotrimazole)问世30多年以来,又开发出许多此类结构的抗真菌药,如咪康唑(miconazole)、益康唑(econazole)、酮康唑(ketoconazole)等[1,2]。唑类(azoles)抗真菌药是通过干扰真菌细胞膜合成而对真菌起杀灭作用,可用于治疗浅部及深部真菌感?..     

唑类抗真菌药物的不良反应

口服或静脉用的唑类抗真菌药物目前常用的主要有酮康唑、咪康唑、依曲康唑、氟康唑等,具有广谱抗真菌作用,对浅部和深部真菌均有效,该类药物一般耐受性良好,但在治疗中尤其是长期或大剂量用药可引起以下不良反应。     

唑类抗真菌药物的临床应用

近年来,随着广谱抗生素、抗肿瘤药物、肾上腺皮质激素和免疫抑制剂的广泛应用,深部真菌病的发病率有较大的增长。因此,治疗深部真菌病的抗真菌药在临床中的应用逐渐增加。在抗真菌药物研究中,唑类化合物占有重要地位。唑类抗真菌药分为咪唑类和三唑类,现将各类中的主要药物介绍如下: 咪唑类1 酮康唑(ketoconazole) 口服酮康唑对于一些浅部真菌病疗效显     

抗真菌药物在新生儿和婴儿体内的药动学

目前大多数抗真菌药物的药动学数据来自成人,尚未建立不同年龄组儿童给药剂量的标准,且并非所有抗真菌药物都被批准用于新生儿和婴儿真菌感染的预防和治疗。然而新生儿和婴儿药动学特点与成人不同,且药动学参数随生长发育而变化。常用抗真菌药物(多烯大环内酯类、氟化嘧啶类、唑类和棘白菌素类)在新生儿和婴儿体内的吸收、分布、代谢和排泄过程具有较大的个体差异,也不同于其他年龄段儿童。目前抗真菌药物在新生儿和婴儿体内的药动学研究大多限于案例报道,应进一步开展抗真菌药物在新生儿和婴儿体内的药动学和药效学研究。     

抗真菌药物的研究与开发

寻找新型抗真菌药物,特别是对不断出现的耐唑类菌株有效的新化合物研究已成为临床治疗真菌病的迫切需要。分类综述近年来抗真菌药物的研究与开发,简介抗生素类、氮唑类、烯丙胺和硫脲类、吗啉类以及氟嘧啶类等若干抗真菌药物的作用机制及其构效关系。     

三氮唑类抗真菌药的治疗药物监测研究进展

近年来,真菌感染,尤其是深部真菌感染严重地威胁到患者的健康和生命,因此抗真菌药物的研究开发及临床应用日益受到重视。三氮唑类抗真菌药是临床使用最广泛的抗真菌药物;其临床疗效得到了广泛的肯定。代表药物有氟康唑（Fluconazole）、伊曲康唑（Itraconazole）、伏立康唑（Voriconazole）、泊沙康唑（Posaconazole）等。由于在吸收、代谢和排泄等方面的差异和药物相互作用的影响,导致许多抗真菌药物血药浓度的个体差异较大。临床实践表明抗真菌药物的血药浓度与其疗效和毒副作用有相关性,对其进行治疗药物监测可优化治疗效果同时降低毒副作用。本文就近年来国内外三氮唑类抗真菌药物治疗药物监测、的研究进展进行综述。     

卡泊芬净的群体药代动力学-药效动力学研究进展

卡泊芬净是首个批准临床使用的棘白菌素类抗真菌药物,用于治疗由念珠菌或者曲霉菌引起的严重真菌感染,目前已是侵袭性念珠菌的一线推荐治疗药物和侵袭性曲霉菌的二线治疗药物,且具有良好的安全性和耐受性.但是,卡泊芬净在不同患者人群中依然存在药代动力学变异大、体内暴露低等治疗风险.本文回顾了卡泊芬净在儿童和成人中开展的群体药代动力...     

抗真菌新药-硫色（满）缩氨基硫脲类化合物

化学药品注册分类1 适应症：抗真菌 项目简介：目前世界范围内的抗真菌药物的研发仍以唑类抗真菌药物为主，该类药物的作用机制是通过抑制麦角甾醇的合成来抑制真菌细胞壁的合成，从而达到抑制真菌的目的，但是，严重的毒副作用和对深部真菌感染疗效较差是目前临床上应用的抗真菌药物共同的缺陷。