Syntheses and Cytotoxicity Evaluation of Si lver(Ⅰ) Compounds of Propandioic Acid: Dimension Structure Analogues of Carboplatin

合成了三种与卡铂空间结构类似的丙二酸银（Ⅰ）的化合物：〔Ag2(CH2(CO2)2)〕n(1),〔Ag2{(CH2)4C(CO2)2)}〕n(2)和〔Ag2{CH3CHCH2C(CO2)2}〕n(3),并评价了它们对几种人类肿瘤细胞株的体外细胞毒性。所合成的化合物对实验用的几种肿瘤细胞株有强烈的毒性作用,而对正常人肝细胞的毒性作用则较弱,与肿瘤细胞株对比差异显著（P＜0.05）。虽然其作用机理还不清楚,但参照对铂类抗肿瘤药物的研究,本实验结果提示银的化合物也可能成为有希望的抗癌药物先导物。     

卡铂的空间结构类似物丙二酸银 (Ⅰ)的合成及其抗肿瘤活性(英文)

合成了三种与卡铂空间结构类似的丙二酸银 (Ⅰ)的化合物 :〔Ag2 (CH2 (CO2 ) 2 )〕n(1) ,〔Ag2 { (CH2 ) 4C(CO2 ) 2 ) }〕n(2 )和〔Ag2 {CH3CHCH2 C(CO2 ) 2 }〕n(3) ,并评价了它们对几种人类肿瘤细胞株的体外细胞毒性。所合成的化合物对实验用的几种肿瘤细胞株有强烈的毒性作用 ,而对正常人肝细胞的毒性作用则较弱 ,与肿瘤细胞株对比差异显著 (P <0 0 5 )。虽然其作用机理还不清楚 ,但参照对铂类抗肿瘤药物的研究 ,本实验结果提示银的化合物也可能成为有希望的抗癌药物先导物     

卡铂的空间结构类似物丙二酸银（I）的合成及其抗活性

合成了三种与卡铂空间结构类似的丙二酸银（I）的化合物：〔Ag2(CH2(XO2)2)〕n(1)〔Ag2{(CH2)4C(CO2)2)}n(2)和〔Ag2{CH3CHCH2C(CO2)2}〕n（3），并评价了它们对几种人类肿瘤细胞株的体外细胞毒性。所合成的合化物对实验用的几种肿瘤细胞株有强烈的毒性作用，而对正常人肝细胞的毒性作用则较弱，与肿瘤细胞株对比差异显著（P＜0.05）。虽然其作用机理还不清楚，但参照对铂类抗肿瘤药物的研究，本实验结果提示银的化合物也可能成为有希望的抗癌药物先导物。     

锦葵科植物化学成分研究概况

物碱类名称 表2.生结构物理常数来砚】文限Callth迈一6一onem.P.156一157.C10〔68〕ePhedr加e冲一ePhe由ino.P.2200C(乙醉).P.zz7一125’C(乙醇)8一7,34一85,36〔69〕〔70〕〔71〕mmp一Phenethlamine吩 OH守溉器必C’‘之cH’卜”’rn .P.172一272‘C (苦味限盐)8,35,7,56,34{〔70〕〔71〕 !:献默犷嚣‘ryp扬一…可漂’1淡;1+s:;‘:)’C‘乙”’…3’35…〔’。’〔7‘’ l}h‘paph“r认e{晒「m.p’23。一232OC…“’35’7’36‘…〔7。’〔”’一‘ici赢一!一咸葱’一…一恶呱五)一{”’35’7’36’3‘…〔7。’〔7‘’一‘赢而---…     

葡萄籽原花青素对动脉粥样硬化兔血脂的调节作用

目的　研究葡萄籽原花青素 (GSP)对动脉粥样硬化(AS)兔血脂的调节作用。方法　 2 4只♂新西兰大白兔随机分为正常对照 (A)组、高脂模型 (B)组、GSP预防干预 (C)组 ,分别饲喂标准、标准 + 1%胆固醇、标准 + 1%胆固醇 + 1%GSP的颗粒饲料 ,于实验开始前 1d和开始后第 1、2、4、8、12wk末取空腹血 ,检测血清甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC )、高密度脂蛋白胆固醇 (HDL C)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL C)。 12wk末取血后处死 ,取主动脉作病理形态学观察。所有数据经SAS 8 2进行混合模型的变异数分析。结果　与B组比较 ,C组TC、LDL C、TG和TG/HDL C在 12wk时降低 (P <0 0 1) ,HDL C升高 (P <0 0 5)。病理分析显示C组兔主动脉壁厚度和泡沫细胞数量明显较B组减轻 (P <0 0 1)。结论　GSP对血脂有调节作用 ,可通过降低TC、LDL C、TG、TG/HDL C和升高HDL C的作用而发挥抗AS作用 ,并有可能改善胰岛素抵抗状态     

中国药典2000版无菌和微生物限度检查法中有关温度规定的商榷

中国药典 2 0 0 0年版无菌检查法中规定〔1〕:金黄色葡葡球菌、生孢梭菌培养温度为 30～ 35℃ ,白色念珠菌培养温度为 2 0～ 2 5℃ (对照用菌液 ) ;需气菌、厌气菌培养基管置 30～ 35℃ ,真菌培养基管置 2 0～2 5℃ (检查法〔1〕)。微生物限度检查法中规定〔1〕:培养温度细菌为 30～ 35℃ ,霉菌、酵母菌为 2 5～ 2 8℃ ,控制菌 (含金黄色葡萄球菌 )为 36± 1℃。无菌检查法与微生物限度检查法尽管是根据药品的性质、灭菌要求及使用途径不同而为不同标准要求制定的两种检验方法〔2〕,但两者却同是对药品卫生状况的一种监控手段 ,检测的都是细…     

自动电位滴定法测定氨酪酸片探讨

探讨自动电位滴定法测定氨酪酸片的含量,并与相应的国家标准方法比较,本实验参考了有关文献资料〔1~4〕,加入适量的HC 1及甲醛溶液,采用EQP滴定法,以N aOH标准溶液(0.1m ol.L-1)为滴定液,以两个等当点间所消耗的N aOH的量计算γ-氨酪酸的含量。结果表明,本法重现性好,且本实验简捷方便,与国际〔4〕所采用方法比较,两者测得的结果非常接近。     

初匀速法考察呋喃西林溶液稳定性

呋喃西林溶液为局部抗菌药 ,处方组成为 :呋喃西林 0 2 ｇ ,氯化钠 8 5 ｇ ,苯甲酸钠 1 ｇ,蒸馏水加至1 0 0 0ｍｌ〔1〕。考察该溶液稳定性 ,为制定保存期提供依据 ,本文采用初匀速法〔2〕考察其稳定性1　仪器与药品75 2型紫外分光光度计 (山东高密分析仪器厂 ) ;电热恒温水温箱 (北京医疗设备厂 ) ;呋喃西林溶液 (自制 )。2　方法与结果2 1　含量测定方法　照《中国医院制剂规范 (第 2版 )》呋喃西林溶液项下方法〔1〕,精密量取本品 3ｍｌ,置10 0ｍｌ量瓶中 ,加水定容 ,在 375ｎｍ波长处测定吸收度 ,记为呋喃西林含量。2 2　实验方法与…     

2-甲基-5-硝基咪唑衍生物的合成

1羟乙基2甲基5硝基咪唑(又称为甲硝唑)具有抗厌氧菌、抗阿米巴和阴道滴虫等作用〔1〕,但副作用大.为了减少其副作用,多年来,在化学修饰方面人们做了大量的研究工作〔2,3〕.本文作者合成了5种2甲基5硝基咪唑衍生物,旨在提高其脂溶性和生物活性,降低其毒副作用.合成路线见图1.Ｆｉｇ1　Ｔｈｅｒｏｕｔｅｏｆｓｙｎｔｈｅｓｉｓ　　酰氯(Ⅰ1)～(Ⅰ4)按文献〔4〕制备.2甲基5硝基咪唑(Ⅲ)按文献〔5〕制备,收率:80%,ｍｐ251～253℃.1羟乙基2甲基5硝基咪唑(Ⅳ)按文献〔6〕制备,收率:65%,ｍｐ161～163℃.化合物(Ⅴ1)～(Ⅴ4)的制备:称取85ｇ(005ｍｏ…     

中国健康志愿者的奥美拉唑及其代谢产物的药代动力学

目的　观察中国人CYP2C19基因型与奥美拉唑羟化代谢的关系。方法　采用高效液相 二极管阵列色谱法测定 2 5名po 2 0mg奥美拉唑胶囊后 2 4h内的奥美拉唑及其主要代谢产物的血药浓度 ,计算药代动力学参数。结果　在 2 5名奥美拉唑药物代谢的志愿受试者中 ,7名是CYP2C19强代谢者〔homoEMS(wt/wt,G1组 )〕 ;12名是CYP2C19中强代谢者〔heteroEMS(wt/m1orwt/m2 ,G2组 )〕 ;6名是CYP2C19弱代谢者〔PMS(m1/m1,G3组 )〕。奥美拉唑在G1,G2和G3组平均清除率分别为 2 2 .9,12 .7和 4 .9mL·h- 1,曲线下面积分别为 1.0 9,1.4 7和4 .87mg·L- 1·h ;G1,G2组的奥美拉唑的代谢动力学与G3组存在显著差别 ,表明奥美拉唑的代谢速率与CYP2C19的基因型有关系。结论　奥美拉唑羟化代谢存在着多态性。基因型为m1/m1的受试者的奥美拉唑羟化代谢明显低于基因型为wt/wt,wt/m1和wt/m2两组受试者     

血脂与急性脑梗死的关系探讨

目的 :探讨血脂与急性脑梗死的关系。方法 :选择 12 0例急性脑梗死 (ACI)患者 ,测定血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯 (TG)、高密度脂蛋白胆固醇 (HDL C)及低密度脂蛋白胆固醇 (LDL C)的变化 ,与对照组 115例进行比较 ,并对病情的严重程度与血脂水平的关系进行探讨。结果 :脑梗死组患者血清TG、TC和LDL C均比对照组显著增高 (P <0 .0 5或P <0 .0 1) ,但HDL C却比对照组显著降低 (P <0 .0 1)。进一步分析病情严重程度与血脂水平的关系发现 ,中、重度组的TG、TC、HDL C和LDL C与轻度组相比 ,差异均有极显著性 (P <0 .0 1) ;与中度组相比 ,重度组的TG、HDL C均有显著性变化 (P <0 .0 5 ) ,TC有极显著性变化 ,但LDL C无显著性变化。结论 :血脂与急性脑梗死有密切的关系。     

吡咯野百合碱对培养的肺及主动脉内皮细胞形态,数量及一氧化氮产生的影响

吡咯野百合碱 (MCTP)注射是建立肺动脉高压病理模型的常用方法 ,但机理不清 .实验采用细胞培养方法和DAF 2荧光法观察了MCTP对培养的牛肺动脉内皮细胞 (CPAE)形态 ,数量及NO产生的影响 ,以探讨MCTP导致肺动脉高压的机理 .结果表明 :MCTP(1μmol·L- 1)使培养的CPAE表面积增大〔从 (4 6± 4 ) μm2 增加到 (2 2 3± 2 7) μm2 〕 ;细胞数量减少〔从 (175± 9)× 10 6 L- 1减少到 (4 9± 6 )× 10 6 L- 1〕 ;在CPAE和牛主动脉内皮细胞 ,MCTP还可抑制由ACh所致的NO生成〔分别从 (16 .1± 1.3) %减少到(1.5± 1.1) %和从 (14.2± 1.6 ) %减少到 (1.4±1.6 ) %〕 .提示MCTP可通过损伤CPAE ,减少NO的生成而导致肺动脉高压 .     

两种幽门螺杆菌检测方法的结果比较

目前对幽门螺杆菌 (HP)的感染诊断已有多种方法〔1〕。在这些方法中 ,以直接涂片和快速尿素酶试验 (HPVT)最为简便、快速。为比较这两种方法的检测结果 ,我们于 1998年12月～ 1999年 12月 ,对门诊胃镜活检取出的胃粘膜标本同时用两种方法检测 ,结果如下。1　材料和方法1 1　标本 :门诊胃镜检查采取的胃粘膜活检组织 4 33份。1 2　直接涂片 :将胃粘膜活检组织粘膜面均匀涂于洁净玻片上 ,直径 >1 5cm ,每人 2张 ,自然干燥后 ,在火焰上固定 ,用石碳酸复红 (革兰染色第 4液 )染色 1min ,待片子自然晾干后油镜下镜检。1 3　快速尿素酶试验 :采…     

高密度脂蛋白胆固醇直接测定法结果的临床探讨

目的 探讨国产高密度脂蛋白胆固醇（HDL—C）直接测定法在临床上应用的可行性。方法 将国产的直接测定法与硫酸葡聚糖镁（DS—mg^2＋）沉淀法进行比较分析，观察其精密度、线性范围、准确度及部分干扰因素。结果 直接测定法的CV略小于DS—mg^2＋法，与DS-mg^2＋的相关性良好，r=0．78x＋0．31，r=0．94，HDL—C含量在2．30mmol／L时线性良好；黄疸、溶血对直接测定法有一定的影响，对非HDL—C脂蛋白的遮蔽能力优于DS—mg^2＋法。结论 国产的HDL—C直接测定法试剂，各项方法学指标不差于DS-mg^2＋法，且快速简便适于自动化分析仪。     

β2受体激动剂对哮喘豚鼠糖皮质激素受体功能影响的研究

目的　探索 β2 受体激动剂 (β2 AA)对哮喘豚鼠血淋巴细胞糖皮质激素受体 (GR)功能的影响。方法　采用放射性配基结合分析法测定哮喘豚鼠血淋巴细胞GR的Kd 及Bmax,用凝胶阻滞分析法测定GR与糖皮质类固醇反应片段(GRE)的结合能力。结果　各组淋巴细胞GR的Kd 无明显差异 (P >0 0 5 ) ;沙丁胺醇组淋巴细胞GR的Bmax与对照组比较无明显差异 (P >0 0 5 ) ,沙丁胺醇组GR与GRE结合值〔(1 5± 0 4)RDU〕与对照组〔(8 7± 2 4)RDU〕比较差异有显著性 (P <0 0 1) ,地塞米松组GR与GRE组合值〔(15 9± 3 2 )RDU〕与对照组比较差异有显著性 (P <0 0 1) ,沙丁胺醇加地塞米松组 (7d ,14d)GR与GRE结合值〔(4 9±2 1)RDU ,(2 2± 0 8)RDU〕与对照组比较差异有显著性(P <0 0 1) ,且遂渐下降 ,具有时间依赖性。结论　β2 AA可降低GR与GRE的结合能力 ,削弱糖皮质激素的作用 ,长期应用 β2 AA治疗哮喘是不恰当的     

川崎病后血脂代谢异常及意义

目的 :研究川崎病 (KD)患儿急性期后 1a～ 3a血脂的变化。方法 :对 30例 (研究组 )曾有KD病史的患儿分别在急性期后 1a～ 2a、2a～ 3a两阶段测定血脂参数 ,用氧化酶法测定甘油三脂 (TG)、总胆固醇 (TC) ,用直接法测定低密度脂蛋白胆固醇 (LDL C)、高密度脂蛋白胆固醇 (HDL C)。并与 30例 (对照组 )年龄与性别比例相仿的健康儿血脂进行对照分析。结果 :研究组HDL C在第一阶段和第二阶段均明显降低 ,与对照组比较有显著性差异 (P <0 .0 5 ) ,但两阶段比较差异不显著 (P >0 .0 5 ) ;两阶段TC有所降低而TG和LDL C有所升高 ,但分别与对照组比较及两阶段比较均无统计学意义 (P >0 .0 5 )。结论 :KD患儿急性期后 1a～ 3a存在明显血脂代谢异常 ,且在这期间并没有随时间的推移有改善的趋势 ,故建议对其进行长期血脂监测     

灰色链霉菌形成链霉素过程中胞内海藻糖的积累

D-葡糖胺可被灰色链霉菌利用于粘肽合成和形成链霉素.在利用带放射性标记的D-〔1-~(14)C〕-葡糖胺所作的试验中发现,在有持久杀菌素或万古霉素之类抗生素存在时,灰色链霉菌的胞壁合成被抑制,从而使D-〔1-~(14)C〕-葡糖胺并入链霉素增多.而环丝氨酸所引起的抑制则无此作用.这些结果说明,虽然葡糖胺通常被利用于合成细胞壁,但由     

dl-别育亨烷和dl-表别育亨烷的简短立体有择性合成

作者等近曾发现能随意合成C(12b)H与C(1)H、C(2)H或C(3)H的各种顺反式1,2,3位单取代的1,2,3,4,6,7,12b-八氢吲哚〔2,3-a〕喹嗪衍生物(1).本文报道利用这种方法合成dl-别育亨烷(2)和dl-表别育亨烷(3)。     

HPLC法测定小儿复方贝诺酯片中贝诺酯的含量

目的 　测定小儿复方贝诺酯片中贝诺酯的含量。方法 　采用高效液相色谱法。色谱柱 :Kromasil C1 8柱 (2 0 0 mm× 4.6mm,5 μm) ;流动相 :甲醇 -水 (75∶ 2 5 ) ;检测波长 :2 40 nm〔1〕,进样量 10μl;流速 :1.0 ml· min- 1 ;柱温 :室温。结果 　贝诺酯进样量在 10～ 40 0μg· ml- 1 范围内 ,线性关系良好 (r=0 .9998) ,平均回收率为 99.83 % ,RSD=0 .2 % (n=9)。结论 　该方法简便、准确、重复性好 ,可用于小儿复方贝诺酯片中贝诺酯的含量测定     

妊娠高血压综合大鼠胎盘组织血管紧张素Ⅱ的研究

目的　探讨胎盘组织中血管紧张素 与妊娠高血压综合征 (妊高征 )发病的关系。方法　用放射免疫法测定妊高征大鼠 (15只 )及正常妊娠大鼠 (5只 )胎盘组织中血管紧张素 水平。结果　妊高征大鼠胎盘组织中血管紧张素 水平〔(2 5 1± 38) pg/ mg〕较正常妊娠大鼠〔(132± 30 ) pg/ m g〕明显增高 (P<0 .0 0 1)。结论　胎盘组织血管紧张素 可能参与了妊高征的发生和发展