大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊的制备工艺及质量研究

目的 采用界面聚合法制备大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊,筛选其最佳制备工艺,并进行质量考察.方法 在单因素法筛选制备工艺的基础上.以包封率为指标,采用L_s(3~4)正交设计法对处方中搅拌速度、水相pH值、α-氰基丙烯酸丁酯用量和醋酸乙酯用量进行筛选,以优化该制备工艺.对其进行包封率、载药量、粒径和粒度分布等的质量考察.结果 确定大黄酚投药量为5 mg时,最佳制备工艺:搅拌速度为800 r/min,水相pH值为2,α-氰基丙烯酸丁酯用量为13 μL,醋酸乙酯用量为0.6 mL.采用最佳工艺制备的大黄酚纳米囊平均包封率为82.19%,平均载药量为21.48%,平均粒径为246 nm,电镜照片显示粒度分布均匀.结论 采用界面聚合法制备的聚氰基丙烯酸丁酯大黄酚纳米囊粒径小,包封率和载药量高,粒度分布均匀,制备工艺稳定可行,可用于静脉注射给药.     

大黄酚包合物在家兔体内药物代谢动力学研究

目的观察家兔口服大黄酚包合物后,其有效成分大黄酚在家兔体内的药动学过程。方法家兔单次灌胃给予大黄酚及大黄酚包合物,用反相高效液相法测定不同时间的血药浓度,采用3P97药动学软件拟合处理该药的药动学参数。结果分别单次灌胃给予大黄酚及大黄酚包合物后,两者在家兔体内的药动学过程均符合一室模型;大黄酚及大黄酚包合物的AUC(0一∞)分别为0.305 3和0.999 6μg.h.mL-1,Tmax分别为2.007 4和1.591 5 h,Cmax为0.263 4和0.304 6μg.mL-1。结论大黄酚包合物在家兔体内吸收快,消除快,生物利用度高。     

赤芍、大黄药对提取物中丹皮酚和大黄酸的组织分布研究

目的:建立同时测定大鼠组织中丹皮酚和大黄酸含量的高效液相色谱法。方法:采用Phenomsil BDS C18(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.1%磷酸(37∶63)为流动相,流速1.0 m L·min-1,以橙黄决明素为内标,在274 nm下进行检测。结果:丹皮酚的线性范围为Y=-0.055+0.03X(r=0.993 2),日内和日间的RSD均4.1%;大黄酸的线性范围为Y=-0.152+0.014X(r=0.993 5),日内和日间的RSD均4.9%。组织样品的稳定性符合要求。结论:所建立的大鼠组织中丹皮酚和大黄酸HPLC测定方法,适用于大鼠体内赤芍、大黄药对的组织分布研究。     

川芎嗪油基纳米混悬剂在小鼠体内的组织分布研究

目的 研究川芎嗪纳米混悬剂在小鼠体内的组织分布.方法 采用高效液相色谱法测定小鼠血浆和组织中的川芎嗪浓度,计算药代动力学参数.结果 与川芎嗪片剂混悬液比,川芎嗪在小鼠脾肺脑组织中脑组织药时曲线下面积(AUC)和平均滞留时间(MRT)有显著性差异.结论 小鼠口服川芎嗪纳米混悬剂后在组织中有较高的药物含量,且维持时间较长,具有一定的脑靶向性.     

大黄酚在兔体内的分布研究

蓼科植物大黄包括掌叶大黄、唐古特大黄及其根、茎,大黄具有清热解毒、泻下等功效。其所含成分主要为总蒽醌衍生物,如大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚等。其中大黄酚是产生药理作用的主要有效成分之一。大黄酚(Chry-sophanol,Chry)化学名称为1,8-二羟基-3-甲基蒽醌。其药代     

大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:研究大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺,并对包合物进行验证。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标,考察主客分子质量比、溶剂浓度、包合时间及温度等因素对包合过程的影响,优化羟丙基-β-环糊精包合大黄酚的条件。同时采用紫外分光光度法、薄层色谱法及相溶解度法验证包合物的形成。结果:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺是:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的质量比为1∶60,溶剂乙醇的浓度为50%,包合时间2h,包合温度是30℃,相溶解度曲线为AL型。结论:采用优化的工艺条件制备大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物,包合率高,工艺稳定,操作简单。大黄酚适宜用羟丙基-β-环糊精包合,增溶效果明显。     

大黄酚包合物的制备及其体外释药的研究

目的 筛选制备大黄酚包合物的最佳工艺.方法 采用正交试验设计以包封率和栽药量为指标筛选最佳工艺条件,采用HPLC法测定其含量.结果 大黄酚与β-环糊精的比例为1:4,包合温度为40℃,包合时间为30 min,搅拌速度为200 r·min-1时包封率最高.结论 大黄酚包合物制备工艺简单、方便,体外释放速度快.     

HPLC研究甲氨喋呤磁靶向脂质体在小鼠体内的组织分布

 目的研究甲氨喋呤磁靶向脂质体在小鼠体内的组织分布。方法建立了高效液相色谱法测定给药后小鼠体内血浆和组织中的药物浓度;采用逆向蒸发法自制了甲氨喋呤磁靶向脂质体;研究了其在体内的组织分布和磁靶向作用。结果所建立的HPLC线性良好,回收率高,精密度好;经过小鼠尾静脉给药后,在两肾脏处设一磁场,结果证明,具有很好的靶向性。结论甲氨喋呤磁靶向脂质体磁场条件下在靶部位有明显的浓集,具有良好的靶向性,所建HPLC用于甲氨喋呤体内分布结果良好。     

高效液相色谱法测定兔血浆中大黄酚的含量

目的建立测定血浆中大黄酚含量的方法。方法高效液相色谱法(HPLC),色谱柱为Hypersil BDS-C18(5μm,4.6 mm×200 mm),流动相为甲醇-0.1%磷酸(80∶20),检测波长254 nm。结果大黄酚平均回收率为98.34%,RSD小于4%。结论该方法简便,精密度及重现性均较好,分离效果好,该法适应于血浆样品的快速、大量分析。     

HPLC法测定十滴水中大黄酚的含量

目的:建立十滴水中大黄酚含量测定方法。方法:采用高效液相法测定十滴水中大黄酚含量,色谱柱:Diamonsil C_(18) (4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸(85:15);检测波长:254 nm;流速:1 ml·min~(-1)。结果:大黄酚在48.0～480 ng范围内线性关系良好,平均回收率为98.57%,RSD%=1.59%。结论:该方法简便可行、重复性好,可作为十滴水质量评价的依据。     

伊曲康唑 脂质体在小鼠体内的组织分布

 目的 考察 伊曲康唑 脂质体在小鼠体内的组织分布。 方法 昆 明种小鼠尾静脉注射伊曲康唑脂质体及伊曲康唑注射液（ 15 mg · kg^-1 ）,采用 LC-MS/MS 测定组织中不同时间的药物浓度。 结果 与伊 曲康唑注射液相比, 伊曲康唑 脂质体在小鼠肝、脾组织中的分布显著增加, AUC 分别为注射液的 1.95 和 3.47 倍;伊曲康唑脂质体在心、肾中的分布显著降低, AUC 分别为注射液的 29.9% 和 40.9% ;伊曲康唑脂质体延长了药物在血浆中的滞留时间, MRT 为对照组的 2.7 倍 。 结论 与 注射液组相比,伊曲康唑脂质体 在血浆和心、肝、脾、肾组织中分布具有显著性差异。     

高效液相色谱法测定肾炎康片中大黄酚的含量

目的：建立肾炎康片中大黄酚的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法，以十八烷基键合硅胶为填料。甲醇-0.025mol/L磷酸（80：20）为流动相，检测波长为428nm。结果：大黄酚与相邻组分分离度良好。回收率为95.5%,RSD为1.7%。结论：本法简便，准确，重现性好，可用于该制剂的质量控制。     

西瑞香素在大鼠体内组织分布研究

 目的研究西瑞香素在大鼠体内的组织分布。方法健康SD大鼠,单剂量腹腔注射西瑞香素12 mg·kg-1,并于给药后5,45,120 min后采集大鼠全血和心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠、脑组织,利用HPLC测定血浆和各组织中西瑞香素的浓度。结果大鼠腹腔注射西瑞香素12 mg·kg-1后,在胃、脾脏中浓度较高,其他组织和血浆中较低。结论研究西瑞香素的组织分布特征可为该药的进一步研究开发和临床应用提供重要的参考依据。     

高效液相色谱法测定决明子中大黄酚的含量

采用高效液相色谱法测定了决明子中大黄酚的含量。方法回收率为99.0%,RSD为1.8%。为控制决明子的内在质量提供了新的方法。     

高效液相色谱法测定肾衰宁丸中大黄素和大黄酚的含量

目的：采用高效液相色谱法测定肾衰宁丸中大黄素和大黄酚的含量。方法：应用C18色谱柱，甲醇-0．1％磷酸溶液（85：15）为流动相，检测波长254nm测定大黄素和大黄酚的含量。结果：平均加样回收率分别为95．3％-99．8％和95．1％-99．5％，RSD分别1．08％和1．76％。结论：该方法准确，灵敏度高，可以用于肾衰宁丸中大黄素和大黄酚的含量。     

肺靶向多柔比星微球小鼠体内组织分布特性研究

 目的 考察肺靶向多柔比星微球在小鼠体内的组织分布特性。方法 采用化学交联法制备多柔比星微球,对其特性进行考察,以高效液相色谱法测定多柔比星微球在小鼠体内各组织的药物浓度,并评价其靶向性能。结果 微球外观为橙红色,形态圆整、均匀,5～15 μm的微球占总数的85.5%,载药量为4.05%,小鼠尾静脉分别注射多柔比星原料药溶液和多柔比星微球以后,微球在肺组织的分布明显提高,并且微球在肺组织的相对摄取率、靶向效率比以及峰浓度比分别为多柔比星溶液组的2.21、1.97～3.36以及1.68倍,同时肺组织切片也表明药物微球具有靶向性。结论 多柔比星微球在小鼠体内具有明显的肺部靶向特性,提高治疗效果,同时也降低毒副作用。
     

棉酚纳米混悬剂在小鼠体内的药代动力学及组织分布

目的:考察棉酚纳米混悬剂在小鼠体内的药代动力学及组织分布特性。方法:采用HPLC测定生物样品中棉酚的含量,流动相甲醇-0.4%磷酸水(85∶15),检测波长238 nm。比较棉酚纳米混悬剂和棉酚溶液经尾静脉给药后体内药代动力学参数与组织分布特点的差异。结果:棉酚纳米混剂的血药浓度时间曲线面积、药物体内滞留时间、表观分布容积、消除速率和最大血药浓度分别为(18 792.56±2 304.43)μg·L-1·h-1,(21.82±1.60)h,(0.75±0.16)L·kg-1,(1.37±0.37)L·kg-1·h-1,(17 589.81±3 034.14)μg·L-1。棉酚纳米混悬剂在肝、心、脾、肺及肾中的相对摄取率分别为1.44,3.21,12.19,1.88,6.54。结论:棉酚纳米混悬剂能显著提高药物在各组织中的浓度水平,且延长了药物在体内组织的滞留时间,提高药物生物利用度,并在一定程度上延长药物在动物体内的循环时间。纳米混悬剂很有可能成为棉酚的一种新型药物传递系统。     

载顺铂磁性纳米药物在小鼠体内的组织分布

 目的 研究海藻酸钠改性载顺铂磁性纳米药物的组织分布特征。方法 昆明小鼠84只,随机分为实验组和对照组,分别按顺铂剂量10 mg·kg-1从尾静脉推注载顺铂磁性纳米药物或顺铂0.2 mL,于给药后1,2,4,10 h,1,3,7 d,分7个时间点各处死实验组和对照组一组小鼠（6只）,取出小鼠的心、肝、脾、肺、肾组织,经强酸湿法消化后在原子吸收光谱仪上测定各组织样本中铂的浓度。结果 给药后7个不同时间点磁性顺铂在各组织中的浓度均明显高于顺铂（P<0.001）,7 d后实验组中肝、脾、肾组织中磁性顺铂的浓度分别为（8.31±1.92 ）、（24.23±6.02）、（3.02±0.74） μg·g-1,而对照组中顺铂分别只有（1.47±0.64）、0、（1.62±0.38） μg·g-1。结论 一次性给药后海藻酸钠改性载顺铂磁性纳米药物在小鼠体内的分布与顺铂不同,前者主要分布于肝、脾,并在组织中维持较长时间,后者主要分布于肝、肾,较快从组织中被清除。