黄芩苷凝胶设计与体外透皮性能的研究

目的研究黄芩苷透皮给药系统体外透皮性能,设计了黄芩苷透皮给药剂型。方法设计与制备黄芩苷凝胶剂型并利用改良的Franz扩散池,采用HPLC法考察体外渗透情况。结果0.75%相对分子质量3.0×105的壳聚糖使黄芩苷凝胶的体外渗透性能最佳。结论在相同的黄芩苷质量浓度条件下,黄芩苷凝胶剂具有较好的体外透皮性能。     

黄芩提取物体外透皮介质的筛选研究

目的:筛选黄芩提取物透皮的最佳介质。方法:以黄芩苷为指标,从溶解性、稳定性、透皮速率3个方面进行综合考察。结果:黄芩提取物在pH6.8磷酸盐缓冲液中溶解度最好,在生理盐水中最差;低浓度时以pH6.8磷酸盐缓冲液和含40%PEG400的生理盐水溶液最稳定;pH6.8磷酸盐缓冲液作为透皮介质,黄芩苷透皮速率最大,PEG400加入则使黄芩苷的透皮速率降低。结论:黄芩提取物透皮介质以pH6.8磷酸盐缓冲液为佳。     

肉苁蓉苯乙醇总苷传递体的制备及体外透皮实验

目的:制备以肉苁蓉苯乙醇总苷为功能成分的美白防晒透皮吸收新剂型传递体,并对其进行质量评价及体外透皮性能的研究。方法:采用均匀设计筛选逆相蒸发法制备肉苁蓉苯乙醇总苷传递体的最佳处方,并对传递体的粒径、形态、电位和稳定性进行评价。采用改良的Franz扩散池考察其透皮效率以及24 h累积释放量情况。结果:均匀设计筛选逆相蒸发法的最佳处方为卵磷脂与药物的质量比140∶10,卵磷脂与胆固醇的质量比140∶15,卵磷脂与胆酸钠的质量比为140∶33,油相与水相的体积比2.49。制得的传递体为淡黄色半透明混悬液,平均包封率为37.5%。在电镜下观察其外形呈较规则的球形或类球形,光滑且不黏连,平均粒径190.7 nm,Zeta电位为-35.93 m V。于4℃下放置60 d,未产生聚积或沉淀。肉苁蓉苯乙醇总苷传递体的稳态渗透速率与24 h的累积透皮量均大于肉苁蓉苯乙醇苷饱和水溶液。结论:肉苁蓉苯乙醇总苷传递体的制备工艺可行,以传递体为载体可以增加肉苁蓉苯乙醇苷透皮转运和皮肤的滞留量,为肉苁蓉苯乙醇总苷在美白防晒化妆品中的应用提供了透皮吸收新剂型。     

丁香罗勒油透皮凝胶的制备及其体外透皮性能

摘要：目的 制备一种丁香罗勒油透皮凝胶,观察其体外透皮性能。方法 以具有良好生物相容性的亲水性高分子材料羧甲基纤维素钠和聚乙烯醇为辅料,制备丁香罗勒油透皮剂。采用改良Franz扩散池,以鼠背皮肤为屏障进行经皮渗透实验,气相色谱法检测丁香罗勒油（以丁香酚为指标）的经皮渗透量。结果 羧甲基纤维素钠和聚乙烯醇两种高分子骨架材料在凝胶基质中的浓度对丁香罗勒油透皮能力有较大的影响,以25%含量（聚乙烯醇与羧甲基纤维素钠总量）为最佳。结论 丁香罗勒油透皮凝胶可用作为丁香罗勒油的良好载体有望极大地提高其功效。     

复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响

目的：研究复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷体外渗透动力学的影响。方法：用均匀设计法，以裸鼠皮肤为实验屏障，从氮酮，丙二醇，油酸组合中筛选最佳的透皮吸收促进剂。结果：氮酮，丙二醇，油酸浓度分别为6%，10%，0%时黄芩苷有最大渗透速率常数。结论：复合型透皮吸收促进剂较单味透皮吸收促进剂有较好的透皮吸收效果。     

黄芩苷鼻用凝胶的制备及其经鼻扩散研究

目的 制备黄芩苷鼻用凝胶剂,并对其进行体外扩散评价.方法 以卡波姆-936为凝胶基质,以丙三醇为助溶剂,用三乙醇胺调节pH值和黏度,采用正交设计对处方进行优化,并以离体猪鼻黏膜透皮扩散法测定黄芩苷在鼻用凝胶中的释放速率.结果 黄芩苷鼻用凝胶最佳处方为卡波姆-936用量0.5％,丙三醇用量30％,载药量2％; pH值为6.85～7.00,平均黏度1 850～2 350 Pa.s;黄芩苷经猪鼻黏膜扩散符合一级动力学过程,回归方程为Y=0.280 6X+0.564 3,r=0.997,扩散速率约为0.280 6 μg/(mm2.h).结论 黄芩苷鼻用凝胶制备工艺简便,黄芩苷主要以简单扩散方式透过鼻黏膜.     

槲皮素传递体的制备及体外透皮性能研究

目的制备不同处方成分的槲皮素传递体,并对其进行体外透皮性能的比较。方法用薄膜分散法制备分别由三种不同表面活性剂(去氧胆酸纳、Brij-30、Tween80)组成的槲皮素传递体,采用改良的Franz扩散池,以离体SD大鼠皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法测定接收液和皮内中槲皮素的含有量,考察其透皮效率以及在皮肤中的滞留情况。结果三种处方的传递体及对照组24 h累积渗透量分别为(2.88±0.29)μg/cm2、(2.71±0.22)μg/cm2、(2.81±0.19)μg/cm2、(0.72±0.07)μg/cm2。传递体中药物累积透过量和皮内滞留量明显高于药物的丙二醇溶液,并且传递体1的活性皮肤层的药量明显高于其他两种传递体。结论槲皮素传递体的制备工艺可行,且以传递体为载体,可以促进槲皮素的透皮转运及增加皮内的药物滞留量。     

灯盏花素不同脂质载体凝胶体外经皮渗透性评析

目的:制备4种灯盏花素脂质载体凝胶和普通凝胶,研究4种脂质载体对灯盏花素体外经皮促渗性能.方法:采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障进行体外透皮实验,对各凝胶体外透皮特性进行药动学方程拟合,采用HPLC测定单位面积累积透皮量.结果:各凝胶单位面积累积透皮量大小为固体脂质纳米粒凝胶＞传递体凝胶＞脂质体凝胶＞纳米结构脂质载体凝胶＞普通凝胶.其中固体脂质纳米粒凝胶24 h单位面积累积透皮量最大,为普通凝胶的3.75倍,体外释药特性符合Higuchi动力学方程.结论:脂质载体凝胶对灯盏花素经皮吸收有不同程度的促渗作用,其中固体脂质纳米粒为4种脂质载体凝胶中的最佳促渗载体.     

透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响

目的：考察菁藤碱的皮肤渗透性及5组促进剂对其皮肤渗透性的影响。方法：体外透皮实验。结果：添加水溶性氮酮＋PG、Azone PG、DMSO＋PG、OA＋PG为促进剂时释药速率显著提高。其中以水溶性氮酮＋PG作用最强。结论：凝胶中含水溶性氮酮为2％，丙二醇为5％时能获得较好的渗透速率。     

栀子苷立方液晶凝胶与栀子苷软膏体外透皮性能与流变学比较研究

目的:研究比较栀子苷立方液晶凝胶与软膏的体外透皮性能与流变特性.方法:体外透皮实验使用改良的Franz扩散池,比较三种栀子苷制剂(不加促渗剂软膏、不加促渗剂立方液晶凝胶、立方液晶凝胶)的透皮吸收特征;采用DHR-2流变仪考察栀子苷立方液晶凝胶与不加促渗剂的栀子苷软膏的流变特性.结果:以上三种栀子苷制剂24h体外累积渗透...     

丹黄凝胶体外释放和经皮渗透特性考察

目的:研究丹黄凝胶体外释药特性和体外经皮渗透性.方法:采用改良Franz扩散池,以大黄酚、小檗碱为评价指标,运用动力学模型描述指标成分在体外的释药规律和经皮渗透规律.结果:大黄酚以零级动力释放模型拟合优度最好,小檗碱以Ritger-Peppas模型拟合优度最好;大黄酚和小檗碱在体外皮肤均以一级动力学渗透吸收;大黄酚、小檗碱体外释药特性与经皮渗透性的相关方程分别为Y=0.468 7X +4.972 2(r =0.966 4),Y=0.666 9X+2.487 4(r =0.974 0),体外释放速率均＞体外经皮速率.结论:大黄酚、小檗碱体外释药特性与经皮渗透性存在较好线性相关性.     

白桦脂酸醇质体的制备及其体外经皮渗透试验

目的:优选白桦脂酸醇质体的处方工艺参数,考察醇质体作为白桦脂酸经皮给药载体的可行性。方法:采用乙醇注入法制备白桦脂酸醇质体,以包封率为评价指标,通过正交试验考察白桦脂酸和磷脂的质量比、磷酸盐缓冲液pH和乙醇体积分数对白桦脂酸醇质体处方工艺的影响。利用透射电镜和激光粒径分析仪考察白桦脂酸醇质体的形态及粒径分布,采用Franz扩散池考察其体外经皮给药特性,并与脂质体和10%异丙醇溶液比较。运用HPLC测定白桦脂酸含量,检测波长207nm,流动相乙腈-0.1%冰乙酸(70∶30)。结果:最佳处方工艺为磷脂与白桦脂酸的质量比19∶1,磷酸盐缓冲液pH 7.4,乙醇体积分数30%;醇质体粒径94.3 nm,包封率86.3%;白桦脂酸醇质体12 h的累积经皮渗透量(108.33±10.26)μg·cm-2,分别是脂质体和10%异丙醇饱和溶液2.12倍和5.98倍。结论:醇质体作为经皮给药载体,能明显促进白桦脂酸的经皮渗透,效果优于脂质体,为五环三萜类化合物的抗肿瘤及抗获得性免疫缺陷综合症治疗提供新思路。     

异长春花碱脂质体的制备及体外释放度考察

目的:制备异长春花碱脂质体,并考察其体外释放特性。方法:采用薄膜分散法制备异长春花碱脂质体,考察脂质体形态、粒径分布,透析法测定异长春花碱注射液和异长春花碱脂质体释药的差异。结果:异长春花碱脂质体平均粒径149.2 nm,透射电镜可以明显观察出脂质体的双分子层结构。异长春花碱脂质体和注射液的体外释放规律均符合Higuchi方程,脂质体在24 h内累积释放完而异长春花碱溶液在10 h内累积释放完全。结论:制备的VRB脂质体粒径均匀,外观良好,具有一定的缓释效果。     

黄芩苷脂质体的制备及体外抗肿瘤作用

目的: 制备黄芩苷脂质体,考察其在体外对肝癌HepG2凋亡的影响。方法: 以包封率为主要指标,对制备方法、处方组成进行了考察,筛选最佳处方工艺,考察脂质体的形态、稳定性等理化性质,并考察对肝癌HepG2凋亡的影响。结果: 脂质体在电镜下呈类圆形,在冷藏条件下较稳定,采用薄膜分散法制备包封率为(34.62±0.89)%。细胞凋亡率与制剂的剂量和作用时间呈正相关。结论: 薄膜分散法制备黄芩苷脂质体简便易行,该制剂对HepG2细胞有明显的体外抑制作用。     

芷冰鼻腔原位凝胶的体外释放

目的:研究芷冰原位凝胶的体外释放行为。方法:以卡波姆为材料制备芷冰鼻腔原位凝胶,考察其中欧前胡素和异欧前胡素的体外释药行为,用Weibull方程对其体外释放结果进行拟合。结果:制备的芷冰原位凝胶体外具有缓释效果,可以持续释药8 h,释放效果随卡波姆用量的增加而降低,其释药行为符合Weibull方程。结论:芷冰原位凝胶的体外释药机制为非Fick扩散。     

黄芩苷水溶性栓剂的制备及体外释放特性研究

目的:制备黄芩苷水溶性栓剂并进行体外释放研究。方法:熔融法制备黄芩苷水溶性基质栓剂,采用体外溶出试验方法考察栓剂的释放特性。结果:制备的水溶性栓剂硬度、融变时限均符合要求。水溶性栓剂释药速度快,在40min时可达到最大释放,释放符合威布尔分布模型。结论:PEG4000∶PEG400为7∶6的黄芩苷栓剂型较优。     

黄藤素结肠定位片的制备及其体外释放评价

目的:制备pH依赖、时滞双重机制控制的黄藤素结肠定位片释药系统,并考察其体外释放度.方法:以羟丙甲基纤维素和聚乙二醇6 000作为隔离层,以丙烯酸树脂Ⅳ号和聚乙烯吡咯烷酮作为时滞层,以pH依赖型丙烯酸树脂Ⅱ和丙烯酸树脂Ⅲ的混合溶液作为外层肠溶层.考察包衣片在体外模拟人体胃肠道环境中的释药情况.结果:制备的黄藤素结肠定位片在pH 1.0人工胃液中2h不释药;在pH 6.8人工小肠液中3.5h释药量＜1％;在人工结肠液中6h基本释药完全.结论:所制备的黄藤素结肠定位片具有良好的结肠定位效果.     

黄芩苷微囊的制备及体外评价

目的:以明胶为囊材,优选黄芩苷微囊的制备工艺。方法:采用单凝聚法,以载药量为评价指标,利用均匀设计法优选微囊的最佳制备条件。结果:囊心囊材比为1∶2,温度45℃,转速550 r.min-1。结论:微囊制备工艺稳定、粒径分布及溶出符合要求。     

苦参地龙纳米乳凝胶的制备及其离体透皮吸收研究

目的: 制备苦参地龙纳米乳和纳米乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法: 将苦参总碱溶入油相IPM,加入表面活性剂EL35、助表面活性剂无水乙醇溶解混合为含药内相,恒温搅拌至均匀;将地龙提取物溶于去离子水中,在室温下边搅拌边缓慢滴加到含药内相中,恒速搅拌至澄清透明,得苦参地龙纳米乳。采用HPLC测定纳米乳中苦参碱和氧化苦参碱的含量;采用透射电镜和激光粒径测定仪分别考察纳米乳的形态和粒径。以NP700为基质,制备苦参地龙纳米乳凝胶,并采用Franz扩散池对纳米乳、纳米乳凝胶的体外透皮特性进行考察。结果: 制备的苦参地龙纳米乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径20.6 nm,含量稳定。苦参地龙纳米乳、苦参地龙纳米乳凝胶、苦参地龙水溶液、苦参地龙水凝胶的稳态渗透速率分别为0.148 4,0.118 3,0.030 6,0.032 1 mg·cm^-2·h^-1。结论: 苦参地龙纳米乳、纳米乳凝胶的24 h累积渗透量和渗透速率均优于水溶液、水凝胶,可为苦参地龙药对经皮给药提供一种新的剂型。