银杏叶制剂与出血

近年来,在世界范围内植物药越来越受人们青睐,其应用也日益普遍。银杏即是目前使用最普及的植物药之一。银杏在我国的药用历史已有约3000年,其果实传统上用于治疗哮喘和其它呼吸系统疾病。近30多年来,各国对银杏叶提取物的治疗作用进行了广泛的研究,其中德国和法国对银杏叶提取物进行了数百个试验,开创了银杏现代药物研究的先河。研究涉及对多种疾病的治疗效果,包括手足发绀、Alzheimer’s病、脑动脉硬化、脑功能不全、耳聋、痴呆、抑郁、更年期综合征、外周和脑循环障碍、外周血管性疾病、Raynaud’s综合征、视网膜病、衰老、短期记忆丧失、耳鸣、血管疾病及眩晕等。由于银杏叶制剂被广泛宣传可防治心脑血管疾病、老年性痴呆,并对神经系统有保护作用等而且安全可靠,因而日益受到世界医药学界的关注,各种银杏叶制剂、保健品等产品形成热销的局面。     

硝苯地平缓释片与普通片在健康人体内药动学的比较

目的比较硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片在健康人体内药动学。方法 12名男性健康志愿者平均分为2组,分别单剂量口服硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片20 mg,用高效液相色谱法检测硝苯地平的血药浓度,并用DAS 2.1软件进行数据处理。结果硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片主要药动学参数ρmax分别为(1 247.8±78.4)μg.L-1和(1 896.7±109.2)μg.L-1,tmax分别为(4.6±0.7)h和(2.6±0.9)h,t1/2分别为(8.6±2.8)h和(4.8±1.5)h,AUC0-∞分别为(5 879.3±176.2)μg.h.L-1和(3 724.9±121.3)μg.h.L-1,AUC0-t分别为(4 427.8±131.7)μg.h.L-1和(2 936.5±75.4)μg.h.L-1。结论硝苯地平缓释片的tmax、t1/2长于普通片,AUC0-t、AUC0-∞高于普通片,而ρmax低于普通片,说明硝苯地平缓释片具有良好的缓释效果。     

维生素B6与苯巴比妥药物相互作用

目的：探讨大剂量维生素B6与苯巴比妥药物的相互作用。方法：分析2例新生患儿联合应用大剂量维生素B6后其苯巴比妥血药浓度消除速度与群体药动学参数的差异。结果：新生患儿苯巴比妥血药浓度消除速度较群体代谢速度快近1倍。结论：大剂量维生素B6可加快苯巴比妥的消除速度。     

茶碱缓释制剂的时辰药动学研究

目的：考察茶碱缓释剂在人体中不同时间给药的血药浓度及药动学差异。方法：将63例患随机分为白天和夜间给药组,均于末次给药前2h和给药后0、2、6、8、12h取血测定各时间点的茶碱血药浓度,计算部分药动学参数。结果：白天给药组达峰时间短、血药浓度高,疗效也明显。结论：茶碱的药动学参数有明显的昼夜时间节律性,临床用药应充分考虑。     

外用制剂的药动学研究进展

目前药动学研究方兴末艾,国内对药动学技术要求越来越高。综述了外用制剂的药物吸收、分布、代谢和排泄等过程各自的研究进展;对外用制剂的应用现状和代谢特点进行了介绍,重点归纳了药物有效成分的药动学研究方法和检测技术。同时还指出药动学研究的重要性和今后外用制剂药动学研究中应该解决的问题。     

山楂提取物与地高辛相互作用的临床研究

为确定山楂对常规强心药地高辛药物动力学参数的影响和潜在的相互作用,作者进行了一次随机、开放、交叉临床研究。8名年龄19～43岁的健康受试者分为2组,一组每日口服地高辛0．25mg,连服10天;另一组每日口服地高辛0．25mg＋山楂提取物WS 1442450mg,每日2次,连服21天。     

氨氯地平与其他药物的相互作用研究进展

氨氯地平属于第三代钙离子拮抗剂（CCB）,主要用于心脑血管疾病的治疗。近期的研究发现,氨氯地平与多种药物存在相互作用,这些相互作用主要体现在药动学和药效学两个方面。药动学相互作用主要与肝药酶CYP450以及转运体P-gP（P-糖蛋白）有关。氨氯地平是CYP450和P-gp的底物,影响肝药酶或P-gp活性的药物,如抗病毒药物利托那韦、抗真菌药物伊曲康唑以及大环内酯内抗生素他克莫司等均可改变氨氯地平的药动学特征。药效学相互作用主要表现办疗效的改变,他汀类药物、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）药物以及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）等与氨氯地平具有协同作用,而氯吡格雷等其他药物与氨氯地平合用时,氨氯地平的疗效降低甚至失效。本文就近年来关于氨氯地平的相互作用研究做一综述。     

普鲁卡因与其它药物的相互作用

本文从药物配伍、药动学、药效学三方面概述普鲁卡因与其它药物的相互作用,并对其相互作用机理作一简介,使临床医师在联合用药时警惕可能会出现的毒副作用。     

银杏叶制剂质量与功效的重新评价

银杏叶入药始于明代,近十余年来,国内外医药学家对银杏叶的有效成分分析、制剂工艺、质量标准、检测方法以及临床应用等科学研究不断有新进展,取得新成果,不断加深理性化、科学化、现代化的新认识,因而进一步引起国际医药学界的异常关注。1998年卫生部批准上海中药研究所申报的二类新药并命名为“银杏酮酯”。笔者曾发表论文认为银杏酮酯应属国际银杏制剂的第五代产品,为治疗心脑血管等老年疾病效果较高、副反应较少、安全有效的又一种新     

银杏叶制剂用于缺血性心肌病治疗的进展与应用前景

近年来随着传统中医理论与现代医药科技的发展与融合,以银杏叶制剂为代表的中西医结合治疗缺血性心肌病的疗法得到越来越深入的研究.本文就以银杏叶制剂的药理、动物及临床研究为主要内容,阐述银杏叶制剂用于缺血性心肌病治疗的进展与应用前景.     

毒性中药材及其制剂的药动学研究概况

毒性中药材及其制剂是祖国医药的重要组成部分,具有独特的疗效,但若使用不当,或未经炮制应用,有导致中毒甚至死亡的危险。本文阐述用于研究毒性中药材及其制剂的药动学的几种方法,为临床合理用药提供参考。     

2种盐酸氨溴索制剂的人体药动学研究

目的:比较盐酸氨溴索分散片与盐酸氨溴索普通片在健康人体内的药动学差异。方法:12名男性健康志愿者均分为2组,分别单剂量口服盐酸氨溴索分散片与盐酸氨溴索普通片各90mg,采用高效液相色谱法检测盐酸氨溴索的血药浓度,并用DAS2.1软件进行数据处理。结果:盐酸氨溴索分散片与盐酸氨溴索普通片主要药动学参数分别为:cma(x697.8±78.4)、(564.3±63.9)μg·L-1,tma(x2.9±0.2)、(4.7±0.6)h,t1/(24.8±0.7)、(5.8±0.9)h,AUC0～∞(5795.6±184.7)、(4516.4±114.9)μg·h·L-1,AUC0～24h(4643.8±107.6)、(3717.5±87.6)μg·h·L-1。结论:盐酸氨溴索分散片tmax、t1/2小于普通片,AUC0～t、AUC0～∞、cmax高于普通片,说明盐酸氨溴索分散片具有良好的速释效果。     

伏立康唑与血液病患者常用药的药物相互作用研究

目的探讨伏立康唑与血液病患者常用药间的药物相互作用,指导伏立康唑个体化用药。方法收集2015-2017年天津市第一中心医院应用伏立康唑预防或治疗侵袭性真菌感染的血液病患者的血药浓度资料,应用非线性混合效应模型法,考察血液病患者常用药物与伏立康唑联用时的相互作用。结果伏立康唑清除率和表观分布容积的群体典型值分别为8.24 L·h^-1和163 L。群体药动学模型显示碱性磷酸酶对伏立康唑的清除率有显著影响(P<0.005)。联用兰索拉唑或环孢素时,伏立康唑的清除率分别降低33.4%、32.8%,而联用地塞米松使伏立康唑的清除率增加41.0%。结论临床上伏立康唑与兰索拉唑、环孢素或地塞米松联用时,需注意相互作用的产生,并合理调整用药剂量。     

布洛芬静脉注射制剂的开发与临床应用

非甾体类解热镇痛药大多为口服制剂,在口服困难的患者中存在很大的缺陷,2009年美国FDA首次批准上市了首个治疗疼痛和发热的布洛芬静脉注射制剂。本文介绍了布洛芬注射液的制剂开发、药理学、药动学、临床应用、不良反应以及与其他药物的相互作用等,供临床参考,以促进临床安全合理用药。     

拉莫三嗪的药动学及其药物相互作用研究进展

拉莫三嗪(lamotrigine,LTG)是一种苯三嗪类的新一代广谱抗癫痫药物,用于治疗儿童和成人多种癫痫发作及癫痫综合征.LTG是一种电压性的钠离子通道阻滞剂,它通过阻断电压依赖性钠离子通道,抑制谷氨酸释放而发挥抗癫痫作用.     

瑞舒伐他汀药代动力学及与其他药物的相互作用研究进展

瑞舒伐他汀是新一代他汀类药物,相对之前的他汀类药物,肝选择性更好;肝代谢少、消除半衰期长,具有更强的降脂作用,临床应用前景广泛;其耐受性良好,不良反应发生率与同类其他药物相似。本文对瑞舒伐他汀的药代动力学及与其他药物相互作用作一综述。以期为指导瑞舒伐他汀的临床用药打下坚实的理论基础,确保临床用药的安全性和有效性,真正实现临床上的个体化给药。     

人血浆中乌苯美司液相色谱-质谱联用法快速测定及其药动学研究

目的 采用液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)测定人血浆中乌苯美司的药物浓度,并应用于健康受试者体内药动学研究。方法 以文拉法辛为内标,血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,以甲醇-醋酸铵(2 mmol·L^-1,含 0.2% 甲酸)水溶液(50:50)为流动相,Waters 公司 XTerra^® MS C₁₈(150 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱分离,体积流量为 900 μL·min^-1,每个样品的分析时间为 4.20 min。样品经电喷雾离子源正离子化后,通过三重四极杆串联质谱仪,在多反应监测模式下测定乌苯美司(m/z 309.3→120.2)和内标文拉法辛(m/z 278.2→215.1)的浓度。20 名受试者空腹口服乌苯美司胶囊 20 mg,250 mL温开水送服,于用药前和用药后10、20、30、45 min及1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、10.0 h由肘静脉取血3 mL,制备血浆,按建立的LC-MS/MS法测定血浆中乌苯美司浓度,计算药动学参数。结果 乌苯美司的血浆质量浓度在1.0~2 500.0 ng·L^-1范围内线性关系良好,定量下限为 1.000 ng·mL^-1,批内、批间精密度(RSD)均在 2.2%~5.1%,相对偏差(RE)在±15% 范围内。乌苯美司血浆样品室温放置 24 h,反复冻融(-20℃)3 次及冰冻(-20℃)保存 50 d 的情况下均稳定。健康受试者空腹口服乌苯美司胶囊20mg后,血浆中乌苯美司的达峰浓度(C_max)为(1 375±298) ng·mL^-1, 药时曲线下面积(AUC_{0~10 h})为(2 106±296) h·ng·mL^-1,AUC_0~∞为(2 116±299) h·ng·mL^-1,半衰期(t_1/2)为(1.38±0.20)h,达峰时间(t_max)为(0.71±0.23) h。结论 建立的LC-MS/MS分析方法简便、选择性高、灵敏度高,可用于受试者空腹口服 20 mg 乌苯美司胶囊后血浆样品中乌苯美司的药动学研究,乌苯美司胶囊口服吸收迅速,0.71 h 后血药浓度可达峰值。     

泊沙康唑的药动学及其药物相互作用

泊沙康唑为一新型三唑类抗真菌药,临床用于治疗和预防侵袭性真菌感染,具有高效、低毒、广谱的特点,并具有良好的耐受性,但对CYP3A4酶具有抑制作用,故可与多种药物发生药动学相互作用。本文综述了泊沙康唑的药动学特点及其药物相互作用,供临床参考,以促进临床安全合理用药。