一类双哌嗪季铵盐的合成及镇痛活性

以97-9-G4为先导物，设计并合成一系列双哌嗪季铵盐，测定其镇痛活性，研究其构效关系。合成了8个双哌嗪季铵盐5a-h，测定了它们的体内镇痛活性，结果表明先导物97-9-G4中的苯乙基结构为必需的活性基团，苯环上引入吸电子基团有利于提高活性，苯环和哌嗪氮原子的距离为两个碳原子时镇痛活性最好。所合成的化合物具有一定的镇痛活性，但弱于先导化合物97-9-G4，总结出的构效关系对该类化合物的进一步结构修饰具有重要的指导意义。     

二酰基双哌嗪双季铵盐类衍生物的合成及镇痛活性

目的：寻找活性强,毒性低的新型镇痛药物。方法：以1-甲基哌嗪为起始原料, 通过与不同的二酰氯反应得双二酰基哌嗪(IIIa-d), IIIa-d分别用不同的溴化物季铵化得6个新的1,1-二酰基-4,4,4′,4′-四烷基双哌嗪双季铵盐溴化物(IVa-f)。 结果：初步生物活性试验结果表明,这些化合物均有一定的镇痛和镇静活性, 尤其是IVe(剂量20 mg.kg^-1, 镇痛活性80.3%,镇静活性95.3%)和IVf(剂量0.5 mg.kg^-1, 镇痛活性75.5%,镇静活性53.8%)活性显著。结论：构效关系研究表明,两个季氮原子之间的距离对活性和毒性有较大影响,当n=4时, 活性最强,而毒性随两个季氮原子之间距离的减小而降低。苄基的引入可使活性明显增强,而且毒性降低。     

电喷雾离子阱多级质谱对两个含二硫代羰基的双哌嗪双季铵盐裂解方式研究

目的研究含二硫代羰基的双哌嗪双季铵盐的裂解方式.方法电喷雾离子阱多级质谱.结果 [M2 Cl-] 碎片呈现双峰,[M2 -CH 3] 离子丰度较低,同时发现[M2 Cl--Cl--PhCH2 ] 丰度最高且来源于[M2 Cl-] ,其碎片裂解机制由多级质谱证明.     

抗肿瘤药物的研究:N′,N″-二螺三哌嗪类化合物的合成

In order to search for new antitumor drugs, sixteen N′, N″-dispirotripiperazine derivatives were synthesized from N′, N″-dispirotripiperazinium dichloride dihydrochloride by substitution, acylation and Mannich reaction. Six compounds were selected for preliminary pharmacological test. The result showed that five compounds possess inhibitory action against carcinoma S₃₇ in rats. The inhibitory activity of compounds Ⅵ and Ⅹ was 55.0% and. 41.9% respectively.     

抗肿瘤药物的研究:N′,N″-二螺三哌嗪类化合物的合成

Prospidine和spirobromine是全苏化学药物研究院相继研究出的两种较好的N′,N″-二螺三哌嗪类抗肿瘤药物,不但抗肿瘤活性强,而且毒性低,因此研究和开发这类药物是很有意义的。     

大黄素季铵盐类衍生物的设计合成与抗癌活性评价

通过大黄素的3位烷基化,1位保护及与叔胺反应实现了对大黄素的化学修饰.目标产物是一个季铵盐.测试了目标产物对白血病细胞Molt-4和人淋巴瘤细胞CA46的抗癌活性.结果表明目标产物的抗癌活性比大黄素约高10倍.     

电喷雾离子阱质谱对具有强镇痛活性的新型双螺环哌嗪季铵盐的裂解方式研究(英文)

我们研究了具有镇痛活性的螺环哌嗪季铵盐二溴代物1a–1e的一级和二级质谱。化合物1脱去溴负离子生成[M-Br]+峰2,离子2脱去溴化氢分子形成离子峰4,离子[M-Br-44]+3为基峰。化合物1d–1e由于是酰胺类化合物,除了上述几类峰外,还生成了离子碎片[M-2Br-33]+。     

哌嗪类抗肿瘤药物研究:1-(3-氯-2-羟基丙基)-4,4-二烷基哌嗪溴化物的合成

哌嗪类抗肿瘤药物研究：１－（３－氯－２－羟基丙基）－４，４－二烷基哌嗪溴化物的合成李润涛，陈恒昌，杨锦宗（郑州大学化学系４５００５２；大连理工大学精细化工系１１６０１２）ＭＩＩｏｐｏｘｏＢａ等［１］的研究表明，抗肿瘤药物ｐｒｏｓｐｉｄｉｎｅ中，３－氯...     

两种新型可溶性羧甲基壳聚糖季铵盐的合成

壳聚糖与氯乙酸在碱性条件下反应得到羧甲基壳聚糖,然后与芳香醛类反应得到壳聚糖 Schiff碱,还原后与碘甲烷反应生成可溶性的羧甲基壳聚糖季铵盐衍生物,经红外光谱仪（ FT－IR）,氢核磁共振仪（1 H NMR）进行结构表征证实为两种新型羧甲基壳聚糖季铵盐,室温条件下两种壳聚糖季铵盐均可溶于水,不溶于环己烷和丙酮。     

二苯氧基烷烃双季铵盐的合成

Long等首先报道有胆碱样结构的双季铵盐,双[4-(二甲基β-羟乙铵基)苯乙酮二溴化合物(Ⅰ),它在溶液中迅速经分子内环化产生具有强烈生理活性的半缩醛(Ⅱ)Hemicholinium-3(简称HC-3)。     

氧代创新霉素中间体合成研究

创新霉素是我国发现的一个具独特结构的新抗生素，经结构改造后的部分化合物具有不同程度的抗瘤活性。本文合成制得六种新的氧代创新霉素中间体，为氧代创新霉素的合成打下了基础。     

哥纳香醇甲及其类似物的合成与抗肿瘤活性研究

哥纳香醇甲(1)是从番荔枝科哥纳香属植物海南哥纳香的根和茎皮中分离得到的有明显抗肿瘤活性的化合物,本文以α-D-葡庚糖酸内酯为原料,经9步反应对其进行了不对称合成研究,总收率为13.3%。根据药物设计原理,设计合成了26个类似物,并进行了抗肿瘤活性筛选,初步结果表明大部分化合物体外对多种瘤株有不同程度的抑制作用,其中部分化合物显示较强的活性。     

2-巯基-N-氧化吡啶钠的抗肿瘤及抑制免疫作用

2—巯基—N—氧化吡啶钠(巯氧吡啶钠Sodium Pyridineth-ione,SPT)在试管内0.01mg/L可抑制多种传代人癌细胞株;抑制细胞有丝分裂和损害细胞膜相结构;对动物移植性肿瘤无效,但明显增强氟脲嘧啶对小鼠S_(180)的抑瘤作用。使胸腺和脾脏重量明显减轻,抑制SRBC诱导小鼠血清溶血素反应,抑制DNCB诱导豚鼠皮肤迟发型超敏反应,抑制PHA诱导大鼠淋巴细胞转化。     

杂环化合物取代的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性

杂环化合物取代的５氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性毛曼君陈耀祖田（中科院兰州地质所；兰州大学化学系，兰州７３００００）杂环化合物大都有广泛的生物活性，据文献［１，２］报道，有巯基的嘧啶环系列化合物有抗癌活性和免疫增强作用。因而，设想给５氟尿...     

具抗瘤活性的创新霉素新衍生物研究

本文报道了由1-对甲苯磺酰基4-氨基吲哚出发制得了五个创新霉素类化合物,精原细胞法实验表明,1-对甲苯磺酰基-3-三氟甲基创新霉素具有抗瘤活性。     

高分子载体药物的研究:聚乙二醇-雌激素类化合物的合成

聚乙二醇(PEG,I)是一种聚醚类线性高分子化合物。无论分子最多少,每一分子中都只有两个末端羟基。HO-(CH_2CH_2O-)_nCH_2CH_2OH I 1972年西德Mutter及Bayer利用其作为可溶性高分子支持剂于多肽合成,取得满意结果。之后Kster报道了它在核苷合成中的应用。近年来Bayer及Zheng等在聚乙二醇     

抗病毒新药膦甲酸钠的合成研究

本文利用Ａｒｂｕｚｏｖ方法使亚磷酸二乙酯或三乙酯与氯甲酸乙酯缩合，再碱性水解而合成了具有抗病毒谱广、毒性低的膦甲酸钠。提出一种制备膦甲酸三乙酯的新方法：在无水乙醚中亚磷酸二乙酯与金属钠形成钠盐，再与氯甲酸乙酯缩合，反应温度２５℃，时间１～２ｈ，产率达８０％。     

小檗碱类衍生物的全合成及抗癌活性的研究

本文合成了九个小檗碱类衍生物(Ⅲ_(a～g),Ⅳ,Ⅴ),其中Ⅲ_(c～g)和Ⅴ为尚未见诸文献的新化合物。Ⅲ_a只有由植物提取的报导。九个化合物经艾氏腹水癌瘤株初步筛选,说明Ⅲ_a和Ⅳ具明显抗癌活性。     

双(β-二酮络)钛(Ⅳ)螯合物的合成及抗肿瘤活性

Nine cis-β-diketonato titanium (Ⅳ) complexes were synthesized and their chemical structures were confirmed by IR,UV spectra and elemental analyses. Among them 6 complexes have not been reported before.Preliminary pharmacological experiments showed that this kind of complexes were active against tumors.