吡罗昔康口服和局部给药后药物动力学和局部组织的分布

目的 研究大鼠吡罗昔康局部给药的药物传递和机理。方法 大鼠分别局部给药和口服4mg吡罗昔康后，用HPLC法测定局部给药部位的皮肤、肌肉、关节和血液的药物浓度。结果 口服给药后，Tjoint/Plasma和Tmus/Plasma比值保持恒定，大部分的时间其值介于0．06和0．2。比较而言，局部给药后，Tjoint/Plasma和Tmus/Plasma比值分别介于0．2到1．26和1．89到5．4之间。比值远远大于口服给药。结论 数据表明局部给药后，到达局部深层组织的吡罗昔康来自于药物的直接渗透；当药物的靶向部位在局部时局部给药优于口服给药。     

酮洛芬大鼠口服与外用透皮给药活性比较

本文对酮洛芬口服与外用透皮给药抗炎活性进行了比较实验。结果提示，外用透皮给于同等量的酮洛芳，可以在给药部位组织内造成较高的药物浓度，并减少全身性副作用。     

两种吡罗昔康凝胶体外经皮行为的比较

目的：比较两种吡罗昔康凝胶的体外透皮吸收情况。方法：采用智能透皮试验仪对吡罗昔康凝胶进行体外经皮渗透实验,采用HPLC法测定透过离体大鼠皮肤的吡罗昔康含量。结果：样品A透皮速率达到（57.33±3.23）μg/（cm^2·h）,明显优于样品B（P〈0.01）。结论：不同厂家的吡罗昔康凝胶剂经皮性质差异显著。     

硝苯地平的多种给药方式

硝苯地平(nifedipine,Nif)是一种钙通道阻滞剂.在临床应用中考虑到病情和治疗的需要,将Nif制成各种剂型以多种方式给药,以期获得满意效果.1 口服给药 Nif po在消化道吸收,普通片约20min内起效,生物利用度较低,t_(max)1～2h,c_(max)随剂量递增,作用维持数小时.采用此给药途径,多为长期服药患者.病人可在医师、药师推荐的剂量下门诊就医即可达到治疗目的.po还可联合用药如与β-受体阻滞剂、利尿剂、降血脂类、降血糖类、抗血栓类,更多地是与ACE抑制剂联合应用.采用新工艺以PVP为载体,制成Nif微丸,装入硬胶囊,每粒含Nif 10mg.试验表明Nif微丸30min溶出度达75%～80%,达峰时t_(max)1h,而普通片t_(max)1.5h,生物利用度同普通片相比也占明显优势.Nif缓释片在平稳降压、缓慢持久的作用方式上收到了较好的效果.每片20mg,日服1～2次,降压疗效明显优于普通片,可达24h,且不良反应较小.     

新型给药系统的研究进展

目的：介绍新型给药系统发展状况和质量评价。为今后对新型给药系统的研究提供帮助。方法：根据近几年的文献,综述了发展较快的三种给药系统;口服肠道定位给药系统,透皮给药系统,黏膜给药系统的作用机制。影响因素及应用等。结果与结论：新型给药系统的研究方法目前仍处于不断发展和完善之中。但它独特的给药途径避免了传统给药方式的不足,对提高药物的全身和局部作用,减少不良反应,取得最佳治疗效果具有重大的临床应用价值和广阔发展前景。     

克林霉素局部给药与口服给药药物代谢动力学比较研究

目的探讨通过不同途径使用克林霉素药物代谢动力学的临床研究。方法选取20例年龄在25~35岁的健康女性志愿者,首先给志愿者采用克林霉素100 mg阴首给药;1个月后给予此20例志愿者口服克林霉素100 mg,给药后,分别使用液/质联用法,对患者给药后24 h内的血药浓度进行监测,时间间隔为1次/h。结果通过阴道给药的t1/2半衰期为：（15.2±2.5）h;通过口服给药的克林霉素给药的t1/2半衰期为：（3.6±0.6）h;通过阴道给药的血药浓度的情况：给药后1 h的血药浓度：0.54 ng/ml;6 h的血药浓度：15.43 ng/ml;12 h的血药浓度：253.2 ng/ml;通过口服给药的血药浓度的情况：给药后1小时的血药浓度：1.3 ng/ml;6小时的血药浓度：21.4 ng/ml;12小时的血药浓度：256.2 ng/ml;结论克林霉素通过局部给药,药物能够较长时间的停留在药物作用的表面,发挥局部治疗的作用。     

抗生素给药途径的一些新观点

历来认为治疗感染到底采用口服还是注射途径，主要取决于感染的严重程度。对于重症、有生命危险的感染当然要注射．对于轻中度感染则可口服治疗。感染患需要住院一般采用注射制剂。     

新型脂质体的开发与透皮给药研究进展

透皮给药是近年研究工作中的热门课题，现已明确，新型脂质体能促进大分子药物透皮吸收，。本文对新型脂质体的特性、透皮作用机理、脂质体药物在体内的命运以及用于临床的初步成果作了论述。     

脂质体透皮给药研究进展

对脂质体与表皮角质层的作用作了综述。脂质体能增加角质层的含水量及水合作用，并与角质细胞间的脂质结合，可以削弱表皮角质层的屏障功能，促进透皮吸收。     

用高效液相色谱法测定吡罗昔康栓剂的含量

本文用HPLC和UV分析方法测定以半合成脂肪酸酯和聚乙二醇为基质的PIX栓剂中PIX含量。方法可靠、稳定、灵敏度高,t检验证明两方法无显著性差异(P>0.05),均适用于PIX栓剂的质量控制。HPLC方法分离良好,不仅适用于单方PIX栓剂含量测定,而且适用于复方PIX栓剂含量测定。色谱条件:以YWG-C₍₁₈₎化学键合相为固定相(粒度为10μm),用254nmUV检测器,流动相为甲醇—0.2mol/L醋酸铵溶液(1:1V/V),流速为1ml/min,磺胺二甲嘧啶钠(SM₂)作内标。     

高效液相色谱法测定龙胆风湿胶囊中吲哚美辛和吡罗昔康的含量

目的:建立龙胆风湿胶囊中吲哚美辛和吡罗昔康的含量测定方法。方法:反相高效液相色谱法。选用大连依利特公司的C_(18)分析柱(200mm×4.6mm,10μm),流动相:乙腈-磷酸盐缓冲液(pH=5.0)(40:60),检测波长:254nm,流速:1.0ml/min~(-1)。结果:本法简便、灵敏、准确。线性范围:吲哚美辛、吡罗昔康分别为0.46～4.60μg(r=0.9999),0.39～1.36μg(r=0.9999)。平均回收率分别为 100.3％(RSD=0.68)和101.6％(RSD=1.82)。结论:本文建立的高效液相色谱法,为测定龙胆风胶囊中的吲哚美辛和吡罗昔康的含量提供了可靠的分析方法。     

卡铂腹腔给药体内分布实验

应用原子吸收光谱法在大鼠体内测定脏器组织中铂含量,了解卡铂腹腔给药的体内分布。结果表明,给药后14d内体内主要脏器均有铂存在,肾脏组织中含量最高。这提示,卡铂腹腔内化疗可防治消化道肿瘤的术后复发,同时应注意肾功能保护。     

SERUM CONCENTRATIONS OF DIGOXIN ENTRAPPED IN LIPOSOMES AFTER INTRAVENOUS ADMINISTRATION IN DOGS

1. Digoxin was associated into phosphotidylcholine liposomes at concentrations of 28–33 mol% in Hank's Buffer, pH 7.4 at 28°C. 2. Digoxin-liposomes (digoxin concentration 0.022 mg/kg per dog per day) administered intravenously in five adult male dogs attained therapeutic serum concentrations (0.7–3.0 ng/ml) beginning with day 1 of administration. 3. Digoxin serum concentrations obtained by intravenous digoxin-liposomes compared favorably with normal oral digoxin administration (0.022 mg/kg per dog per day) in all 5 dogs monitoring serum digoxin levels for 7 days showed no significant (P<0.05) differences in mean serum digoxin concentrations ± s.e.m. on 6 of 7 days of treatments.     

PHARMACOKINETICS OF SUPEROXIDE DISMUTASE IN RATS AFTER ORAL ADMINISTRATION

The kinetic behaviour of bovine erythrocyte Cu--Zn SOD was investigated in Sprague Dawley male rats after subcutaneous and oral administrations of doses ranging from 0·5 to 20 mg kg⁻¹. Studies have been carried out with SOD and SOD encapsulated into liposomes containing or not containing ceramides. The maximum concentration (C_max) in blood cell pellets ranged from 8·65 to 11·03 U/mg haemoglobin (Hb) after subcutaneous injection, and from 4·48 to 8·23 U/mg Hb after oral administration. The maximum concentrations were reached in 5 h (t _max) for the two routes. Comparison between the areas under the curves (AUCs) obtained after subcutaneous and oral administration allowed the calculation of relative bioavailability (F ′). The maximum bioavailability after oral administration was 14% for free SOD, 22% for SOD encapsulated into liposomes, and 57% when ceramides were added to liposomes. Poor SOD bioavailability was enhanced by liposome encapsulation, and ceramide addition seemed to be beneficial for oral encapsulated SOD administration.     

高效液相色谱法测定普萘洛尔膜剂家兔皮肤给药后的血药浓度

建立了 HPLC-荧光检测法。以盐酸普鲁卡因酰胺为内标,用喊化乙醚提取血浆于研制的普萘洛尔膜剂家兔皮肤给药后测定血药浓度。证明普萘洛尔膜剂给药后以零级方式透过皮肤吸收进入血液循环,吸收速率常数为110.3μg·cm~(-2)·h~(-1);24h 内血药浓度可维持在10～100ng·ml~(-1);消除速率常数为0.13h~(-1),吸收过程可用静脉输注单室模型公式表示。     

环孢素A血药浓度测定方法的比较

本文建立了特异性测定全血中环孢素A(CsA)的高效液相法(HPLC),并与荧光偏振免疫法(FPIA)比较,结果提示两法相关性好,回归方程FPIA值=75.68+2.68×HPLC值(N=94),r=0.905(p<0.001),HPLC法测定的是GsA主药,具有更强的专一性,FPIA法同时测定GsA主药和代谢物,FPIA/HPLC值>3,提示患者体内CSA代谢物积蓄,肝功能异常。     

兔口服炔诺酮肟和炔诺酮的药代动力学

本文用高效液相色谱分离、液闪测定放射性的方法,测定了兔口服炔诺酮肟(NETO)和炔诺酮(NET)的血浓,并比较了二者的药代动力学参数。结果表明:二者吸收迅速,从血中的消除均呈快慢两个时相。NETO在兔体内一部分迅速转变为NET,另一部分则以原药形式存在,24 h内NETO与其代谢产物NET在血清中的浓度大致各占一半。兔口服NETO与NET后,血浓—时间曲线符合二室模型,NETO的达峰时间比NET短,二者有显著差异(P<0.05),其它动力学参数无明显差异(P>0.05)。     

异戊塞平和克塞平对大鼠脑内各受体亲和力的比较及慢性给药后的受体下调作用

用放射配体受体结合法测定表明:克塞平对多巴胺D₁受体的亲和力较异戊塞平高近20倍。两药对其它各受体的亲和力差別不大。慢性给药后,异戊塞平和克塞平均能使大鼠脑皮层5-HT₂受体的密度显著下降,而亲和力变化不明显。这种下调5-HT₂受体的作用发生在给异戊塞平后1～2周之间,给克塞平后的2～3周之间。慢性给药3周,异戊塞平和克塞平均未使大鼠脑皮层的β受体密度及亲和力产生显著变化。