肾毒性成分马兜铃酸Ⅰ在木通马兜铃不同部位中的动态累积

目的测定不同采收期木通马兜铃(Aristolochia manshuriensis Kom.)不同部位中马兜铃酸Ⅰ的含量,考察马兜铃酸I的动态累积规律。方法采用HPLC法,色谱柱为DiamonsilTMC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-体积分数0.05%磷酸水溶液,梯度洗脱,检测波长260 nm,进样量10μL,流速1.0 m L·min-1,柱温30℃。结果从5月中旬到6月中旬,木通马兜铃根和叶中马兜铃酸Ⅰ含量均呈上升趋势,6月中旬叶中马兜铃酸Ⅰ含量达到顶峰后呈现下降趋势,而根中马兜铃酸Ⅰ含量继续呈现上升趋势,至7月下旬根中马兜铃酸Ⅰ含量达到峰值,从7月下旬到9月下旬根中马兜铃酸Ⅰ含量呈现下降趋势,而叶中马兜铃酸Ⅰ含量趋于平稳;从5月中旬到9月下旬,木通马兜铃茎、果实中马兜铃酸Ⅰ含量变化处于平稳趋势。结论木通马兜铃中马兜铃酸Ⅰ的分布具有组织特异性和时效性,为马兜铃酸类化合物生合成途径的研究提供重要的科学依据。     

关木通研究进展

该文从基源、化学成分、药理、毒理和减毒增效几个方面对关木通进行综述。认为减毒增效降低马兜铃酸含量,控制其肾毒性是当前关木通研究的重点。     

关木通的肾损害不容忽视

关木通因含有马兜铃酸成分易造成肾损害，已引起国内外医药界的重视，在确切机制尚未明了的情况下，应禁用关木通。要提高对中草药毒副作用的认识，加强中医药治疗和药品市场的规范管理，防治品种混用、误用和擅用现象的发生，同时应加强中草药毒副作用的监测工作，加快运用高科技手段揭示中药药理成分的分析、相互作用方面的研究工作。     

单叶细辛中一个新的马兜铃酸类化合物

为了研究单叶细辛(Asarum himalaicum)的化学成分,利用溶剂提取、硅胶柱色谱、凝胶(SephadexLH-20)柱色谱和半制备型高效液相色谱(semi-preparative high performance liquid chromatography,HPLC)等手段进行分离、纯化,从单叶细辛全草中共分离鉴定了15个化合物。其结构经1H NMR、13C NMR、HR-ESI-MS等谱学方法分别鉴定为4-去甲氧基马兜铃酸BII(4-demethoxyaristolochic acid BII,1)、马兜铃酸I(aristolochicacid I,2)、马兜铃酸Ia(aristolochic acid Ia,3)、7-羟基马兜铃酸I(7-hydroxyaristolochic acid I,4)、马兜铃酸IV(aristolochic acid IV,5)、马兜铃次酸II(aristolic acid II,6)、青木香酸(debilic acid,7)、马兜铃内酰胺I(aristololactam I,8)、9-羟基马兜铃内酰胺I(9-hydroxyaristololactam I,9)、7-...     

穆坪马兜铃化学成分的研究

自穆坪马兜铃(Aristolochia moupinensis Franch)根、茎中分得十三个化合物,其中化合物Ⅰ～Ⅻ经鉴定分別为马兜铃酸Ⅰ(aristolochic acid Ⅰ)(Ⅰ),尿囊素(allantoin)(Ⅱ),紫丁香酸(syringic acid)(Ⅲ),香豆酸(P-coumaric acid)(Ⅳ),马兜铃酸Ⅳ(aristolochic acid Ⅳ)(Ⅴ),β-谷甾醇(Ⅵ),木兰碱(magnoflorine)(Ⅶ),马兜铃酸Ⅳ甲醚aristolochic acid Ⅳmethyl ether(Ⅵ),棕榈酸(Ⅸ),马兜铃酸Ⅱ(aristolochic acid Ⅱ)(Ⅹ),N(Phydroxyphenethy1)P-coumaramide(Ⅺ),马兜铃酸Ⅳ甲醚甲酯(aristolochic acid Ⅳmethyl ether methyl ester)(Ⅻ),化合物ⅩⅢ为新化合物,经光谱分析和化学合成等方法证明其结构为N(P-hydroxyphenethyl)-ferulamide,命名为穆坪马兜铃酰胺(moupinamide)。初步药理试验表明穆坪马兜铃酰胺体外有抑制血小板聚集和影响血小板内前列腺素合成的作用。     

穆坪马兜铃化学成分的研究

自穆坪马兜铃(Aristolochia moupinensis Franch)根、茎中分得十三个化合物,其中化合物Ⅰ～Ⅻ经鉴定分別为马兜铃酸Ⅰ(aristolochic acid Ⅰ)(Ⅰ),尿囊素(allantoin)(Ⅱ),紫丁香酸(syringic acid)(Ⅲ),香豆酸(P-coumaric acid)(Ⅳ),马兜铃酸Ⅳ(aristolochic acid Ⅳ)(Ⅴ),β-谷甾醇(Ⅵ),木兰碱(magnoflorine)(Ⅶ),马兜铃酸Ⅳ甲醚aristolochic acid Ⅳ methyl ether(Ⅵ),棕榈酸(Ⅸ),马兜铃酸Ⅱ(aristolochic acid Ⅱ)(Ⅹ),N(Phydroxyphenethy1)P-coumaramide(Ⅺ),马兜铃酸Ⅳ甲醚甲酯(aristolochic acid Ⅳ methyl ether methyl ester)(Ⅻ),化合物ⅩⅢ为新化合物,经光谱分析和化学合成等方法证明其结构为N(P-hydroxyphenethyl)-ferulamide,命名为穆坪马兜铃酰胺(moupinamide)。 初步药理试验表明穆坪马兜铃酰胺体外有抑制血小板聚集和影响血小板内前列腺素合成的作用。     

丹皮与关木通配伍减毒作用研究

目的 探讨丹皮与关木通配伍的减毒作用.方法 比较关木通单煎和丹皮与关木通配伍的减毒效果,检测溶液中马兜铃酸的含量;进行动物实验,研究关木通单煎液和配伍液大鼠肾功能指标的变化情况.结果 配伍后的溶液中马兜铃酸单位含量明显降低,大鼠灌胃后明显较单煎液灌胃能减轻肾功能损害.结论 丹皮与关木通配伍可以减轻或抑制关木通的肾毒性作用.     

HPLC测定关木通配伍前后马兜铃酸A煎出量的变化

目的 比较关木通配伍前后马兜铃酸A含量的差异,探讨龙胆泻肝汤配伍的合理性.方法 采用HPLC法,测定关木通单煎液与龙胆泻肝汤中马兜铃酸A的含量.结果 马兜铃酸A在0.76～51.00 μg·ml-1范围内线性良好,关木通单煎液和复方煎液的方法回收率分别为98.6%和96.5%;单煎液中马兜铃酸A的含量明显高于复方煎液(P＜0.05).结论 关木通在龙胆泻肝汤中配伍以后可以降低马兜铃酸A的煎出量.     

马兜铃酸相关中药材的探讨

目的：对关木通等相关中药材马兜铃酸的含有情况进行检测、分析。方法：采用高效液相色谱法。色谱条件：Platinum C18色谱柱；流动相：0．05mol/L磷酸二氢钠（含磷酸1ml/L）－腈（60：40）；检测波长：400nm。结果：17种相关中药材仅马兜铃属6种可检测出马兜铃酸类成分。细辛属（Asarum）、木通属（Akebia）、铁线莲属（Clematis）、风龙属（Sinomenium）、千金藤属（Stephania）、川木香属（Vladimiric）及云木香属（Aucklandic）相关植物中均未检出相应成分。结论：初步认为仅限于马兜铃属植物含有马兜铃酸类成分。木通的品种问题应进一步深入研究。     

关木通生品及其制品的药效学及毒理学研究

目的为评价关木通生品及其制品是否具有利尿作用和其安全性,对二者进行药效学、急性毒性和长期毒性的比较研究。方法采用正常大鼠水负荷的动物模型,观察关木通生品、制品水煎剂的一次性给药和连续3d(1次/d)给药的利尿作用。结果关木通生品、制品水煎剂均无明显的利尿作用。关木通生品水煎剂的LD50为50.32g/kg,关木通制品的LD50为226.62g/kg,且该药急性毒性小鼠的死亡时间主要分布于药后48～72h之间。经过本研究初步拟定的炮制工艺炮制后的关木通制品,对肾脏的毒性明显低于同等剂量的关木通生品。结论关木通生品及其制品均没有利尿作用,炮制可以达到减毒的目的。     

管花马兜铃化学成分的研究

从管花马兜铃(Aristolchia tubflora Dunn)中分得一个新化合物,经光谱(IR,UV,HRMS,HNMR,NOEDS)鉴定为9,1O-二羟基-8-甲氧基-3,4-亚甲二氧基菲-1-羧酸-内酯,命名为马兜铃菲内酯I;另七个马兜铃菲类化合物是马兜铃酸Ⅰ,Ⅱ,Ⅲa,Ⅶa,马兜铃内酰胺Ⅰ,Ⅱ及青木香酸。     

辽东楤本化学成分的研究

从辽东楤本(Aralia elata)的根皮中分得8个化合物,利用理化和光谱方法鉴定分别为胡萝卜甙-6’-棕榈酸酯(6’-O-palmitoyl-β-sitosterol-3-O-β-D-glucoside,A₅)、罗盘草甙A(silphioside A,A₉)、楤木皂甙A甲酯(araloside A methyl ester,A₁₀)、竹节人参甙I_b(chikusetusaponin I_b,A₁₁)、楤木皂甙A(araloside A,A₁₂)、楤木皂甙C(araloside C,A₁₅、楤木皂甙G(araloside G,A₁₆)、无梗五加甙D(acanthoside D,B₁)。化合物A₅,A₉,A₁₁和B₁为首次从该植物中分得,A₁₀为新天然产物,A₁₆为新化合物命名为楤木皂甙G,归属了化合物A₉,A₁₅的¹³C-NMR化学位移。     

辽东楤本化学成分的研究

从辽东楤本(Aralia elata)的根皮中分得8个化合物,利用理化和光谱方法鉴定分别为胡萝卜甙-6’-棕榈酸酯(6’-O-palmitoyl-β-sitosterol-3-O-β-D-glucoside,A_5)、罗盘草甙A(silphioside A,A_9)、楤木皂甙A甲酯(araloside A methyl ester,A_(10))、竹节人参甙I_b(chikusetusaponin I_b,A_(11))、楤木皂甙A(araloside A,A_(12))、楤木皂甙C(araloside C,A_(15)、楤木皂甙G(araloside G,A_(16))、无梗五加甙D(acanthoside D,B_1)。化合物A_5,A_9,A_(11)和B_1为首次从该植物中分得,A_(10)为新天然产物,A_(16)为新化合物命名为楤木皂甙G,归属了化合物A_9,A_(15)的~(13)C-NMR化学位移。     

刺果甘草化学成分的研究

刺果甘草(Glycyrrhiza pallidiflora Maxim)根及根茎的甲醇提取物经盐酸甲醇反应,柱层析分离,得到五个单体。经理化常数和光谱分析,确定化合物Ⅰ为β-谷甾醇,Ⅲ为macedonic acid methylester,Ⅳ为21-dehydro-macedonic acid methyl ester,命名为刺果酸甲酯(pallidifloric acid methyl ester),Ⅴ为5-羟基-4-甲氧基异黄酮,命名为刺果甘草素(pallidiflorin)。化合物Ⅱ初步确定为具有11,13(18)异环双烯的五环三萜衍生物。其中Ⅳ是首次从植物中分得,Ⅴ为新化合物。     

叶下珠化学成分的研究

从叶下珠(Phyllantlais urinaria L.)的干燥全草中分得11个化合物。经光谱分析(UV,IR,¹HNMR,¹³C-NMR,¹H-¹H COSY,¹³C-¹H COSY,long range ¹³-¹H COSY,DEPT and MS)和化学反应等,鉴定了其中10个化合物,分别为正十八烷(Ⅰ),β-谷甾醇(Ⅲ),鞣花酸(Ⅳ),胡萝卜甙(Ⅴ),短叶苏木酚酸甲酯(methyl brevifolincarboxylate,Ⅵ),山萘素(Ⅶ),槲皮素(Ⅷ),去氢诃子次酸三甲酯(trimethyl ester dehydrochebulic acid,Ⅸ),没食子酸(Ⅹ),芸香甙(Ⅺ)。晶Ⅱ为一醛类化合物,结构正在鉴定中,晶Ⅵ和Ⅸ为新化合物。     

旱莲草化学成分的研究

目的　研究常用中药旱莲草(Eclipta prostrata L)的化学成分。方法　采用Bohlmann法和渗漉热提法以及色谱法对旱莲草化学成分进行分离纯化,用波谱法对其结构进行鉴定。结果　从旱莲草脂溶性部位及亲水性部位分得10个化学成分,分别确定为蟛蜞菊内酯(1),去甲蟛蜞菊内酯(2),异去甲蟛蜞菊内酯(3),α-醛基三聚噻吩(4),吕宋果内酯(5),β-谷甾醇(6),正二十九醇(7),硬脂酸(8),三十二碳酸(9),龙胆酸(10)。脂溶性部位的极性最小部位通过气质联用方法进行检测,鉴定出14个脂肪烃以及脂肪酸酯类化学成分。结论　化合物3为新化合物,2-10及通过GC-MS鉴定的14个化合物均为首次从旱莲草中分得和检出。     

西南獐牙菜化学成分的研究

从西南獐牙菜的全植物中分离出五个化合物,其中四个分别被鉴定为β-谷甾醇(Ⅶ),齐墩果酸(Ⅵ),1,3,7,8-四羟基咄酮(Ⅴ)和山楂酸(Ⅱ)。另一化合物系新的三萜酸糖酯甙,命名为獐牙菜皂甙(swericinctoside,Ⅰ),其结构为2α,3β-二羟基齐墩果-12-烯-28-羧酸-28-O-β-D-葡萄吡喃糖基-(1-6)-β-D-葡萄吡喃糖基-(1-2)-β-D-葡萄吡喃糖甙。     

地梢瓜化学成分的研究

从萝藦科鹅绒藤属植物地梢瓜(Cynanchum thesioides)的全草中共分离到十四个化合物,本文报道已鉴定的七个化合物。其中两个新化合物分别为1,3-二棕榈酸-2-山梨酸-甘油三酯(4)和地梢瓜甙(7)。五个已知化合物鉴定为β-香树脂醇乙酸酯(1),羽扇豆醇乙酸酯(2),α-香树脂醇正辛烷酸酯(3),柽柳素(5),柽柳素-3-O-β-D-半乳糖甙(6)。     

牛膝多糖的化学研究

我国传统的中草药牛膝经沸水提取,去游离蛋白质,透析,沉淀,依次进行Cellex D和Sephadex G-150柱层析,得到有免疫活性的肽多糖ABAB,分子量2.3×10⁴。是由D-葡萄糖酸,D-半乳糖,D-半乳糖酸,L-阿拉伯糖和L-鼠李糖组成,摩尔比为12:2:3:1:1。经羧基还原,甲基化反应,过碘酸盐氧化,Smith降解,IR分析,证明它有(1→4)-D-葡萄糖酸和(1→4)-D-半乳糖酸残基组成的主链。ABAB中肽的含量为24.7%,主要有甘氨酸,谷氨酸,门冬氨酸和丝氨酸组成。