对乙酰氨基酚分散片的制备及其质量检查

目的制备对乙酰氨基酚分散片。方法以崩解时间为指标比较不同崩解剂的作用,以正交试验设计确定最佳处方,按照工艺制备并进行了体外溶出度、脆碎度、崩解度、硬度等数据的测定。结果工艺简单、稳定性良好,分散片崩解时间小于3min,其崩解时间、分散均匀度、硬度和溶出度均达到中国药典2005年版二部要求。结论研制的对乙酰氨基酚分散片能够快速溶出。     

冻干法制备法罗培南钠口腔崩解片的研究

目的：优化法罗培南钠口腔崩解片的处方,并进行体外溶出测定。方法采用冻干法进行法罗培南钠口腔崩解片的制备,以崩解时间、脆碎度及溶出度为考察指标,采用正交设计进行处方优化。结果按优化处方制备的口腔崩解片口感良好、崩解迅速、脆碎度小,3 min 体外溶出达95％以上。结论本处方可制备质量优良的法罗培南钠口腔崩解片。     

4家药厂卡马西平片溶出度和生物利用度考察

目的　对四家药厂卡马西平片溶出度、生物利用度及其相关性考察。方法　按照中国药典 2 0 0 0年版要求 ,测定四家药厂生产的卡马西平片含量、崩解时限、溶出度 ;家兔单次口服卡马西平 0 1g后 ,紫外分光光度法测定血药浓度 ,计算其药代动力学参数Tmax、Cmax、和AUC。结果　 3个厂家的卡马西平片含量均符合 2 0 0 0年版中国药典规定 ,1个厂家溶出度不符合规定 ;溶出度、Tmax、Cmax、AUC均有显著性差异 ;体外溶出度参数T50 与体内吸收参数Cmax、AUC具有较好的相关性。结论　四家药厂的卡马西平片的质量及生物利用度差异大 ,同厂不同批号的生物利用度也存在很大差异 ;体外溶出度与生物利用度均具较好的相关性     

4家药厂卡马西平片溶出度和生物利用度考察

目的 对四家药厂卡马西平片溶出度、生物利用度及其相关性考察。方法 按照中国药典2000年版要求，测定四家药厂生产的卡马西平片含量、崩解时限、溶出度；家兔单次口服卡马西平0．1g后，紫外分光光度法测定血药浓度，计算其药代动力学参数Tmax、Cmax、和AUC。结果 3个厂家的卡马西平片含量均符合2000年版中国药典规定，1个厂家溶出度不符合规定；溶出度、Tmax、Cmax、AUC均有显著性差异；体外溶出度参数T50与体内吸收参数Cmax、AUC具有较好的相关性。结论 四家药厂的卡马西平片的质量及生物利用度差异大，同厂不同批号的生物利用度也存在很大差异；体外溶出度与生物利用度均具较好的相关性。     

多潘立酮口腔崩解片的处方优化及体外评价

目的:优化多潘立酮口腔崩解片的处方并评价其质量。方法:以直接粉末压片法制备多潘立酮口腔崩解片,采用HPLC法测定其含量,以崩解时限和体外溶出度为指标优化处方。结果:以6%的交联聚维酮作为崩解剂,制备的多潘立酮口腔崩解片外观圆整光洁,硬度为(3.3±0.8)kg/cm2,脆碎度<1%,体外崩解时限和口腔内崩解时限分别为(9.00±0.56),(17.00±2.00)s,15min的累积溶出度为(99.22±0.38)%。结论:按最优处方制备的多潘立酮口腔崩解片符合《中华人民共和国药典》2010年版的要求,质控方法准确可靠。     

替硝唑片粘合剂的筛选

目的筛选替硝唑片的粘合剂。方法分别采用8%聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)、10%淀粉浆、40%糖浆和2.0%羟丙基甲基纤维素K4(HPMC-K4),50%乙醇作为替硝唑片的粘合剂,制成不同粘合剂配方的药片,观察素片的外观以及包衣后外观的变化,测定其硬度、脆碎度、崩解时限和溶出度。结果PVP-K30制成的片有光泽,测定脆碎度后有少许崩边缺角现象,包衣后片表面粗糙;淀粉浆制成的片有光泽,测定脆碎度后无崩边缺角现象,包衣后药片完整;糖浆制成的片较脆,测定脆碎度后有崩边、顶裂现象,包衣后片表面粗糙且有顶裂倾向;羟丙基甲基纤维素制成的片有光泽,振摇无崩边缺角现象,包衣后完整,外观好。结论用2.0%HPMC-K4、50%乙醇为粘合剂制备的药片外观好,在包薄膜衣过程中,不易出现崩边、缺角现象,包衣后片面美观,硬度、崩解度和溶出度也优于用其它粘合剂制成的片子。     

黄花倒水莲口腔速崩片的制备及体外溶出行为考察

目的:制备黄花倒水莲口腔速崩片并考察其体外溶出行为。方法:采用粉末直接压片制备速崩片。以崩解时限为评价指标,通过单因素及正交试验对处方中填充剂甘露醇与崩解剂微晶纤维素用量比、药材浸膏加入量、润滑剂硬脂酸镁加入量等影响因素进行考察。通过体外溶出度试验(以水为溶出介质,桨法)对优化后处方所制速崩片的溶出效果(以远志皂苷元为对照品)进行评价。结果:最优处方为药材浸膏加入量15%、甘露醇与微晶纤维素用量比1.5∶1、硬脂酸镁加入量1.0%;所制片剂崩解时限为(31±4)s、硬度为(3.4±0.2)kg、脆碎度为(0.23±0.07)%(RSD均小于0.11%,n=3);5 min内总皂苷累积溶出度达到90%以上,溶出参数T_(50)=0.84 min、T+d=1.77 min。结论:制备的黄花倒水莲口腔速崩片在水溶液中可快速崩解和溶出。     

对乙酰氨基酚片脆碎度的研究

目的研究解决对乙酰氨基酚片的脆碎度问题。方法以脆碎度、崩解度、溶出度为指标,通过处方筛选确定优化的生产工艺。结果预胶化淀粉对对乙酰氨基酚片脆碎度的改善明显优于微晶纤维素、麦芽糊精。结论优化处方的预胶化淀粉能保证对乙酰氨基酚片的脆碎度等相关质量要求。     

银杏叶片的体外溶出度研究

目的 测定5个不同厂家(分别以代码A，B，C，D，E表示)银杏叶片的体外溶出度。方法 按中国药典2000版进行，以0．1mol/L HCl和蒸馏水为释放介质，用紫外分光光度法在265nm处测定紫外吸收度；使用SPSS中的一般线性模型(general linear model)对不同厂家银杏叶片的体外溶少度进行多重比较。结果 5个不同厂家相互之间的溶出度有显著差异(P＜0．05)，只有厂家A和厂家B之间无显著差异(P＝0．671)；银杏叶片的体外溶出度在0．1mo1/L HCl和蒸馏水之间有显著差异(P＜0．05)。结论 有必要测定银杏叶片的体外溶出度。     

拉西地平片的处方工艺研究

目的研究拉西地平片的处方工艺。方法以乳糖作为填充剂,淀粉作为崩解剂,聚维酮K30作为黏合剂,硬脂酸镁作为润滑剂设计试验方案。以制粒的难易程度、颗粒的流动性、片剂外观、崩解时限、硬度、脆碎度及体外溶出度为指标进行试验,筛选最佳处方组成及工艺。结果处方1和处方2溶出慢,溶出度低,溶出不完全。处方3溶出均一性良好,30min溶出结果与对照片接近。故采用处方3为最终处方及工艺。结论采用本处方及工艺制得的拉西地平片外观性状、重量差异、含量、溶出度均符合拉西地平片质量标准要求,且制备工艺简单,适合于工业化生产。     

难溶性药物口服吸收体内外相关性的研究进展

体内外相关性(in vitro-in vivo correlation,IVIVC)是将药物剂型体外的释药情况与其体内相应的应答关联起来,用数学模型描述药物体外性质(药物溶出的速率或程度)与体内特性(血药浓度或药物吸收量)的关系.它是体外溶出度和体内生物利用度参数的函数.研究某个药物制剂的体内外相关性的目的,在于建立一个可以说明生物利用度的体外质量标准和用作制剂批量生产时的质控指标.水难溶性药物制剂是中国药典规定需要进行生物利用度和溶出度测定的药物类型之一.药物的生物利用度试验操作过程较溶出度试验复杂,在实际工作中,对于具有良好体内外相关性的药物,通过测定体外溶出度来预测难溶性药物的体内生物利用度,进而筛选制剂处方和控制其质量具有重要的意义.一个制剂的改变需要进行一系列生物利用度实验,以证明新制剂与旧制剂具有生物等效性.这过程需要耗费大量的时间和金钱.而具有良好体内外相关性的药物,能很好预测体内释药特征,可以申请豁免生物等效性研究,不仅节约时间,还降低成本.影响药物体内外相关性的因素很多,主要包括体外溶出度研究,体内生物利用度试验研究和拟合模型的数学方法这3个方面.     

维生素C阴道分散片的制备及溶出度测定

目的:制备维生素C阴道分散片,考察其溶出度及稳定性影响因素。方法:以崩解时限为指标,采用正交试验法对维生素C分散片处方进行筛选。测定并与普通片比较其体外溶出度。结果:维生素C阴道分散片工艺简单、稳定性良好,在90s内全部崩解,符合分散片的质量标准。结论:本品达到分散片要求、制剂质量稳定、体外溶出度明显优于普通片。     

阿司匹林肠溶片体外溶出度与体内生物利用度的研究

对国内四厂家七个批号的阿司匹林肠溶片进行了崩解度,溶出度和生物利用度试验表明:各批号间溶出度差异显著,而各批间崩解度与溶出度;崩解度、溶出度与生物利度间均有较好的相关性。     

D-最优混料试验设计法优化阿德福韦酯片处方

摘 要 目的：优化阿德福韦酯片处方,并考察其体外溶出度。方法: 以填充剂用量（X1,%）、崩解剂用量（X2,%）和黏合剂用量（X3,%）为影响因素,以脆碎度（Y1,%）、崩解时限（Y2,min）、阿德福韦酯30 min溶出度（Y3,%）为评价指标,采用D 最优混料试验设计法对阿德福韦酯片处方进行优化;采用f2相似因子法比较阿德福韦酯片仿制制剂和参比制剂的体外溶出行为相似性;通过高温、高湿、光照试验初步评价仿制制剂的稳定性。结果: 阿德福韦酯片的最优处方组成为：填充剂一水乳糖用量占片重67.0%、崩解剂交联羧甲基纤维素钠占片重8.0%,黏合剂预胶化淀粉占片重12.0%,制备的片剂脆碎度较低、崩解时限较短、药物溶出度高。阿德福韦酯片仿制制剂和参比制剂在4种溶出介质中的溶出相似因子f2均大于50。影响因素试验结果要求本品应防潮保存。结论: 通过D 最优混料试验设计法优化得到的阿德福韦酯片处方与参比制剂体外溶出一致性良好,制备工艺可行,能够满足制剂大生产的要求。     

不同厂家卡马西平片质量对比考察

考察不同厂家卡马西平片体外溶出度与崩解时限及生物利用度的相关性。方法：按中国药典１９９５年版要求测定其含量、崩解时限、溶出度。紫外分光义法测定免的血药浓度计算其动力学参数Ｔｍａｘ、Ｃｍａｘ和ＡＵＣ。结论不同玫家的卡马西平片的体外溶出度与崩解时限有相关性,与Ｔｍａｘ、ＣｍａｘＡＵＣ无相关性。     

愈风宁心片的溶出度考察

本文以转篮法,测定了国内两家药厂生产的愈风宁心片的体外溶出度,经统计学处理,结果表明,各批号间的T_(50)、m 等体外溶出参数均有显著性差异。并测定了崩解时限,结果表明,T_(50)与崩解时限之间相关性不显著。     

水飞蓟素原料药及其制剂体外溶出的研究

目的考察水飞蓟素及其制剂(片剂和胶囊剂)的体外溶出度。方法参照美国药典桨法,以人工胃液(SGF)、模拟空腹状态下的肠流质(FaSSIF)、模拟进食状态下的肠流质(FeSSIF)为试验介质分别进行体外溶出实验,采用LC-ESI-MS技术测定水飞蓟素中3种主要成分(水飞蓟宁、水飞蓟宾A和水飞蓟宾B)的体外溶出度。结果水飞蓟素溶解度低,溶出慢,不同制剂在不同介质中的体外溶出速率存在差异,制剂的体外溶出与原料药物的溶出及溶解度有一定的相似性。结论制剂的溶出可以指导体内试验与临床用药,原料药物的溶出及溶解度测定可以指导制剂的溶出测定。     

药物溶出度及其测定方法的进展

溶出度测定法是在体外对体内药物生物利用度进行研究和评价的有效的替代方法,也是保证和衡量固体口服制剂生产工艺及质量是否合理和稳定的一项重要手段.它以科学先进的测定手段替代了过去的崩解时限检查,从而提高了药品质量控制方法的科学性,保证了药品的临床疗效.本文就溶出度与崩解时限的关系、溶出度与生物利用度的关系、溶出度及其测定法的影响因素、溶出度实验方法的研究内容以及在药物分析上的应用及最新进展等综述如下:     

尼群地平共研粉末的制备及其体内外评价

目的:制备难溶性药物尼群地平的共研粉末,并对其进行体外溶出度及家兔体内相对生物利用度评价。方法:采用共研磨法制备尼群地平-微晶纤维素-泊洛沙姆共研粉末,测定药物的体外溶出度,并通过物理鉴别方法考察药物的存在状态。采用HPLC法测定6只健康家兔分别口服尼群地平共研粉末(A)、物理混合粉末(B)和市售普通片(C)后不同时间血浆中尼群地平的浓度,计算体内相对生物利用度。结果:共研粉末中尼群地平的溶出度显著提高,药物的粒径也明显减小,主要以微晶状态存在。家兔口服尼群地平共研粉末后,与参比制剂B和C相比,Tm ax变小,Cm ax和AUC明显变大,相对生物利用度分别为341.12%和353.01%。结论:共研磨技术显著的提高了尼群地平的溶出速率和口服相对生物利用度。     

魔芋葡甘露聚糖在灰黄霉素片制备中的应用

目的:探讨魔芋葡甘露聚糖在灰黄霉素片制备中的应用.方法:以魔芋葡甘露聚糖作为黏合剂,采用湿法制粒压片法制备灰黄霉素片,并进行质量检验.结果:所得灰黄霉素片的硬度、脆碎度、崩解时限、溶出速度及溶出度各项指标均有明显的改善,质量检查合格.结论:以魔芋葡甘露聚糖为黏合剂制备的灰黄霉素片崩解完全,溶出度增大.