毛细管电泳法测定灯盏花及提取物中灯盏花乙素含量

目的建立灯盏花药材和灯盏花提取物(灯盏花素)中灯盏花乙素的含量测定方法.方法采用高效毛细管电泳法,缓冲液为40 mmol/L硼砂(pH 8.50,磷酸调节),未涂层石英毛细管(57 cm×50um),分离电压20 kV,检测波长280 nm.结果灯盏花乙素线性范围0.1～4.0 mg/mL(r=0.998 5),回收率大于98.0%.结论方法简便、快速,准确,可用于灯盏花药材和灯盏花素的质量控制.     

灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元表观油水分配系数的测定与比较

目的测定灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元表观油水分配系数,研究pH对其影响,为体内吸收研究提供参考.方法采用摇瓶法测定灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元的表观油水分配系数,采用HPLC法测定灯盏花乙素和脱灯盏花乙素苷元的浓度.结果 37℃下,pH为3.00,3.50,4.00,5.00,6.00,7.00,8.00,9.00灯盏花乙素的logP分别为-0.10,0.48,-0.37,-0.69,-0.86,-1.33,-0.82,-0.45,-0.28,灯盏花乙素苷元的logP趋近于0.pH对灯盏花乙素的表观油水分配系数有一定的影响,在pH3～7的范围内,随着pH的增加灯盏花乙素表观油水分配系数减小,在pH7～9的范围内又逐渐增大,并且在pH=3.5的磷酸盐缓冲液时表观油水分配系数最大为3.07.结论灯盏花乙素的表现油水分配,受pH影响较大,而灯盏花乙素苷元的表观油水分配系数受pH影响不大.     

灯盏花乙素合成路线图解

分三个步骤综述了灯盏花乙素的合成路线,希望对其全合成的研究有所帮助。     

灯盏花乙素药理作用研究进展

灯盏花乙素(Scutellarin)是从灯盏花中提取的主要成分,可用于治疗心脑血管的损伤.灯盏花乙素对血管生成和肿瘤细胞及其内皮细胞的有一定的作用,对氧化应激诱导的细胞凋亡都有显著的影响,通过抑制PKC的亚型易位来治疗糖尿病相关疾病.     

高效液相色谱法测定灯盏花素片中灯盏花乙素的含量

目的　建立高效液相色谱法测定灯盏花素片中灯盏花乙素的含量。方法　色谱柱 Diam onsil C1 8( 4.6 mm× 15 0 mm,5 μm) ,流动相 :乙腈 - 0 .5 %乙酸溶液 ( 2 2∶ 78) ,检测波长 :335 nm,柱温 :30℃ ,流速 :1.2 m L/min。结果　灯盏花乙素线性范围为 0～ 6 .0μg,加样回收率为 10 0 .43%,RSD为 0 .5 8%。结论　该方法简便、快速、准确 ,可用于灯盏花素片的质量控制。     

灯盏花乙素在模拟人体胃肠环境中的稳定性研究

目的:以《中国药典》现行版中的人工胃液和人工肠液模拟人体胃肠环境,对灯盏花乙素在其中的稳定性进行研究。方法:将灯盏花乙素放入模拟人工胃液和人工肠液条件,HPLC和LC—MS鉴定结果。结果:灯盏花乙素在人工胃液中从0.5～2.5h出现降解产物,经LC-MS鉴定降解产物为灯盏花乙素苷元,而灯盏花乙素在人工肠液中沒有出现降解产物。结论:灯盏花乙素在人工胃液中不稳定而在人工肠液中较为稳定。     

灯盏花乙素的药理作用及临床应用进展

灯盏花乙素为灯盏细辛活性成分之一,其具有抗炎、抗氧化、抗血小板聚集和改善循环等作用,临床主要用于心脑血管疾病的治疗.本文对灯盏花乙素药理作用及主要临床应用进行综述.     

灯盏花乙素抗肿瘤药理作用及机制研究进展

灯盏花乙素是一种天然的黄酮类化合物,具有抗氧化,抗纤维化、抗炎、抗肿瘤等多种药理活性。本文旨在对灯盏花乙素抗肿瘤作用机制进行综述,以期为今后临床治疗肿瘤提供参考和借鉴,为其进一步开发利用提供科学依据。     

灯盏花乙素苷元的药动学研究

目的 研究大鼠灌胃给药灯盏花乙素苷元的药动学.方法 色谱柱Kromasil C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相pH 2.6的50 mmol·L-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60:40:10);流速1.0 mL·min-1;分析电压100 mV.结果 讨论灯盏花乙素苷元灌胃给药后的药-时曲线和主要药动学参数,经剂量校正,绝对生物利用度为7.0%.结论 灯盏花乙素苷元口服易于吸收,与灯盏花乙素相比,其相对生物利用度为301.8%.     

大孔吸附树脂分离纯化灯盏花提取物中灯盏花甲素和灯盏花乙素的研究

目的 建立质量分数高于99.0%灯盏花乙素的吸附树脂法分离工艺。方法 根据灯盏花乙素、灯盏花甲素结构特征,综合调控树脂的疏水性和氢键作用力,达到树脂的高吸附选择性。结果 MA比例为45%的酰胺基树脂ac-3吸附选择性最佳。以灯盏花提取物为原料,可分离得到质量分数高达99.4%的灯盏花乙素。结论 兼具疏水性和氢键作用力相互协同作用的酰胺基树脂,可高选择性的吸附灯盏花甲素,达到分离纯化灯盏花乙素的目的。该分离工艺操作简单,成本低廉,适于工业化生产。     

灯盏乙素抗炎作用的实验研究

目的 :研究灯盏乙素的抗炎作用。方法 :采用对小鼠或大鼠灌胃及给药的途径。设人体剂量的 5倍、1 0倍、1 5倍 3个剂量组 ,以地塞米松作为阳性对照组 ,用小鼠耳廓肿胀法 (急性炎症 )、大鼠塑料环肉芽肿法 (慢性炎症 )实验方法 ,作药效比较。结果 :灌胃给予灯盏乙素 1 0 0mg/kg·d、2 0 0mg/kg·d、30 0mg/kg·d均能抑制小鼠耳廓肿胀 (P <0 .0 1 ) ;并能抑制大鼠肉芽增生 (P <0 .0 1 )。结论 :灯盏乙素有抗急、慢性炎症作用 ,与地塞米松组比较无显著差异     

灯盏花素葡萄糖注射液对大鼠长期毒性试验的研究

目的:观察大鼠连续腹腔注射灯盏花素葡萄糖注射液(Scutellarin Glucose Injection,SCU)产生的毒性反应与靶器官损害的可逆性.方法:通过血液学、血液生物化学和病理组织学检查,观察SCU对大鼠的毒性反应及程度.结果:连续腹腔注射SCU 13周,动物全部存活,高剂量组大鼠血肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)明显升高,说明有一定程度的肾功能损害,但停药2周后能恢复正常.中、小剂量组动物未见明显毒性反应,停药后各剂量组均未见迟缓性毒性发生.结论:大剂量[21.00 mg/(kg·d)]SCU腹腔注射对肾损有一定的可逆性,提示其主要靶器官是肾脏.     

灯盏乙素体外抗氧化活性的实验研究

目的 研究灯盏乙素的体外抗氧化活性.方法 采用分光光度计和酶标仪,分别测定灯盏乙素体外总抗氧化能力与对DPPH、超氧阴离子和羟自由基的清除作用.结果 灯盏乙素体外能明显清除ABTS·+,同时对DPPH、超氧阴离子和羟自由基也有明显的清除作用,其EC50分别为:64.2,82.9,71.6和43.3 μmol/L.结论 灯盏乙素体外具有明显的抗氧化活性.     

灯盏乙素缓释片的制备及其体外释放度的考察

目的 制备灯盏乙素亲水凝胶骨架片,并考察其体外释放行为。方法 以HPMC为基本骨架材料,采用L9（34）正交实验设计优选处方;体外释放以灯盏乙素为评价指标,采用UV法进行测定。结果 灯盏乙素亲水凝胶骨架片的最佳制备工艺为A2B1C3（HPMC的用量为45mg,HPMC选用E4M,填充剂用量为182mg）;批间工艺重现性良好。体外释放接近Higuchi释放特征。结论 优选出的灯盏乙素亲水凝胶骨架片制备工艺可行,重现性好,有明显的缓释特征。     

灯盏乙素对血栓形成及血小板聚集的影响

目的研究灯盏乙素对血栓形成及血小板聚集的影响.方法采用电刺激大鼠颈动脉血栓模型评价灯盏乙素对血栓形成的影响;应用Born比浊法测定灯盏乙素体内外对兔血小板聚集功能的影响.结果灯盏乙素对电刺激大鼠颈动脉引起的血栓形成具有明显的对抗作用;灯盏乙素体外显著抑制AA和ADP和PAF诱导的兔血小板聚集,其半数抑制浓度(m ed ium inh ib itory concentration,IC50)分别为70.5、39.8和97.7mg/L;灯盏乙素静脉注射也能明显降低AA和ADP、PAF诱导的兔血小板聚集率,且呈剂量-效应关系.结论灯盏乙素有明显的抗血栓形成作用,其机制与其抗血小板聚集作用密切相关.     

灯盏乙素对过氧化氢致血管内皮细胞损伤的作用及其机制研究

目的:探讨灯盏乙素对过氧化氢(H2O2)损伤的血管内皮细胞的保护作用。方法:体外培养血管内皮细胞,将细胞分为6组,即正常对照组(control),氧化损伤组(H2O2组),氧化损伤加入维生素E对照组(VitE+H2O2),氧化损伤加入灯盏乙素组(scutellarin1+H2O2,scutellarin2+H2O2,scutellarin3+H2O2)。用VitE及不同浓度灯盏乙素预先培养血管内皮细胞24 h,然后加入1 mmol.L-1 H2O2继续培养24 h,MTT法检测细胞存活率;检测SOD,GSH-PX,CAT活力。结果:不同浓度灯盏乙素呈能够降低H2O2对抗氧化酶SOD,GSH-PX,CAT活力的影响,各指标差异有显著性(P<0.01)。结论:灯盏乙素可保护过氧化氢诱导的血管内皮细胞的损伤,其作用可能与抗氧化、增强抗氧化酶SOD、GSH-PX、CAT的活力有关。     

灯盏生脉片中野黄芩苷的含量测定

目的:建立灯盏生脉片中野黄芩苷的含量测定方法。方法:采用HPLC法对灯盏生脉片中的野黄芩苷进行含量测定,流动相为甲醇-四氢呋喃-0.2%磷酸溶液(14:15:71);检测波长为335nm。结果:野黄芩苷线性范围为0.4944μg～2.472μg(r=0.9994,n=5)平均回收率为99.59%,RSD=1.30%(n=6)。结论:所建立的方法简便、准确,可作为野黄芩苷的定量分析方法。     

锶矿泉水联合格列美脲对2型糖尿病大鼠血脂的影响

目的探讨格列美脲联合饮用锶矿泉水对2型糖尿病大鼠血糖血脂的影响及肝脏的保护作用。方法以链脲佐菌素诱导2型糖尿病大鼠模型,同时设空白对照组、模型组、高锶矿泉水组、自来水&格列美脲组、高锶&格列美脲组。实验期间每周监测大鼠空腹血糖,每2周分别从各组随机抽取6只大鼠,腹主动脉取血检测总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG),取肝脏组织做病理切片观察。结果 2型糖尿病模型组空腹血糖升高,TC、TG含量显著增加,格列美脲治疗组血糖下降,总胆固醇、甘油三酯含量降低;单纯饮用锶矿泉水组血糖无明显下降,TC、TG含量降低;而格列美脲联合饮用锶矿泉水组显示降糖、降脂效果更加显著。实验各组的肝细胞与空白对照组相比,均有不同程度的病理改变,而格列美脲联合饮用锶矿泉水组肝细胞形态结构基本恢复至正常水平。结论 2型糖尿病大鼠饮用锶矿泉水可降低TC和TG,且联合格列美脲治疗者效果更佳,可能对延缓2型糖尿病的进程及预防脂肪肝的形成有一定作用。