4种中药注射剂大分子富集液的重复给药毒性实验研究

目的 以清开灵、丹参、双黄连、灯盏细辛4种注射液的大分子富集液为研究对象,以发现中药注剂大分子物质的潜在毒性。方法 采用分子筛将注射剂原液制备成10K大分子富集液。家兔随机分为空白对照组、原液组、大分子富集液组,用红外耳温仪每天测量静脉给药前和给药后2h耳温,称量体重变化,连续观察5d。将动物进行取血液检测血常规、血生化、体温、体重,其中3只处死检测脏器系数并进行病理切片;余下动物停药继续观察5d。结果 给药5d,大分子富集液组动物的体重下降;白细胞、粒细胞、血小板和血生化指标（GPT和GOP）都有不同程度的升高;体温有不同程度的升高;对家兔肝肾组织均有不同程度的损害。停药5d有一定程度的恢复。结论 中药注射液中的大分子物质对家兔具有一定的肝肾毒性。     

中药注射剂的不良反应分析

结合中药注射剂的特点,我们浅析中药注射剂常见的不良反应及原因: 1中药注射剂存在的问题 1.1澄明度问题中药注射剂在灭菌后或在贮藏过程中易产生混浊或沉淀.中药成分复杂,在生产过程中的杂质未除净,尤其是鞣质、树脂等形成了胶体分散物,由于胶体陈化而呈现混浊或沉淀.     

中药注射剂检验标准与质量控制

目的：通过了解12种中药注射液质量检查的现状,为进一步提高中药注射剂的用药安全,减少不良反应发生率提供参考建议。方法：12种中药注射液的检验报告单中相关项目与2010年版《中国药典》第一部中注射剂质量检查项目进行对照,对说明书中标明的成分进行归类分析。结果：部分中药注射液未能严格按照《中国药典》规定的项目进行有关物质的检查。结论：建议将蛋白质、鞣质、树脂、草酸盐及K＋等有关物质作为法定检查内容,并针对临床上不良反应发生情况,实时调整专项检查规定,控制中药质量,减少不良反应发生率。     

中药注射剂检验标准与质量控制

目的:通过了解12种中药注射液质量检查的现状,为进一步提高中药注射剂的用药安全,减少不良反应发生率提供参考建议。方法:12种中药注射液的检验报告单中相关项目与2010年版《中国药典》第一部中注射剂质量检查项目进行对照,对说明书中标明的成分进行归类分析。结果:部分中药注射液未能严格按照《中国药典》规定的项目进行有关物质的检查。结论:建议将蛋白质、鞣质、树脂、草酸盐及K+等有关物质作为法定检查内容,并针对临床上不良反应发生情况,实时调整专项检查规定,控制中药质量,减少不良反应发生率。     

注射用聚山梨酯80的安全性分析*

随着注射剂不良反应的频繁发生,人们逐渐意识到其中的辅料聚山梨酯80是重要的原因。根据文献报道得出：聚山梨酯80主要参与注射剂特别是中药注射剂的类过敏反应。根据本文的分析,大分子杂质可能是注射用聚山梨酯80导致安全问题的重要物质基础,去除大分子杂质有望提高注射用聚山梨酯80的安全性。     

中药注射剂大分子杂质与类过敏反应：线索与原理*

从技术上寻找中药注射剂安全性问题的解决方案一直是中医药界的热点问题。本文基于口服药物吸收规律较系统地分析了不能直接吸收的大分子杂质是导致其安全性问题的重要因素,可能通过病原相关分子模式（PAMP）和损伤相关分子模式（DAMP）激发机体的固有免疫反应而引发（类）过敏反应,最后提出去除大分子杂质是提高中药注射剂安全性的重要策略。     

8种中药注射剂体外抗内毒素作用的观察

目的：观察板蓝根、双黄连、清开灵等8种中药注射剂的体外抗内毒素作用。方法：注射剂经稀释后取0．2mL与内毒素0．2mL(1EU/mL）温孵，然后利用鲎试剂定量测定内毒素含量，计算各注射剂对内毒素的清除率，比较不同注射剂的抗内毒素作用。结果：双黄连粉针剂、清开灵注射液、板蓝根注射液、穿琥宁注射液和鱼腥草注射液都有明显的体外抗内毒素作用，其中双黄连、清开灵和板蓝根的抗内毒素作用最强，稀释2500倍仍能够清除70％以上的内毒素；穿琥宁、鱼腥草和鱼金注射液其次；复方大青叶注射液和抗腮腺炎注射液的体外抗内毒素作用较弱。结论：在清热解毒中药中寻找抗内毒素作用的制剂将有一定的发展前景。     

大分子杂质是双黄连注射剂导致类过敏反应的重要原因*

目的 双黄连注射液（SHL）是常发类过敏反应的中药注射剂之一,本文以阳性药化合物48/80（C48/80）为参照发现并证明外源性大分子物质是导致类过敏反应的重要原因。方法 将C48/80和双黄连注射液（原液）用10 kDa分子筛制备成组分A（富含10 kDa以上大分子物质）和组分B（不含10 kDa以上大分子物质）。将原液、组分A和组分B于豚鼠进行常规被动皮肤类过敏试验和大鼠肺灌流血管通透性检查。结果 C48/80原液中大分子物质占10%以上,SHL的确含有有色的大分子物质。C48/80或SHL的组分A单次静脉注射可导致豚鼠发生严重类过敏反应。C48/80组分A可导致肥大细胞脱颗粒,而SHL的组分A未见该现象。在被动皮肤类过敏试验中,C48/80和SHL的组分A均可导致豚鼠发生明显阳性反应,这种反应均可被色甘酸钠部分对抗。在大鼠肺脏灌流实验中,C48/80和SHL的组分A可明显增加肺毛细血管的通透性,该作用也可被色甘酸钠对抗。在以上实验中,组分B很少导致阳性反应,如果发生也明显表现轻微。结论 C48/80和SHL中的大分子物质是导致静脉注射发生类过敏反应的重要原因,其机理涉及到血管通透性增加。     

甘露聚糖肽注射液与常用中药注射液的配伍稳定性研究

目的:研究甘露聚糖肽注射液与13种常用中药注射液配伍的稳定性。方法:将甘露聚糖肽注射液与12种中药注射液进行配伍,分别进行:(1)25℃和37℃下,测定0、0.5、1、2h外观和p H变化;(2)以生理盐水为溶媒,紫外分光光度法检测25℃下,0,0.5,1,2h待测药品含量变化;(3)各注射液鞣质含量。结果:(1)甘露聚糖肽注射液与各中药注射液配伍后,无明显沉淀、结晶、浑浊、气泡、变色产生,但与部分药品配伍后,p H值及颜色发生变化;(2)紫外分光光度法检测药品含量变化明显;(3)鞣质含量符合《中国药典》规定。结论:甘露聚糖肽与常用中药注射液配伍,对p H和外观存在影响,同时紫外检测含量变化较大,因此建议临床上将二者间隔使用,以确保安全性。     

影响中药注射剂不溶性微粒的因素

本文依据近年来国内医药学期刊中报道的中药注射剂不 溶性微粒的影响因素,整理分析,旨在安全使用中药注射 剂。 1 药物相互作用 中药注射剂成分复杂,各厂家制备工艺不同,使有效成 分的提取和杂质除尽有较大的差异,一些成分如色素、鞣 质、沉淀、蛋白质等以胶态形式存在于药液中。药物与输液 或其他中西药注射液混合后由于pH值发生变化;由于过度 稀释影响助溶剂或稳定剂而改变药物的溶解度导致分解或沉