阿比朵尔临床应用与研究进展

阿比朵尔(Arbidol)是一种非核苷类广谱抗病毒药物.阿比朵尔在临床上主要用于预防和治疗流行性感冒、急性病毒性呼吸道感染、严重急性呼吸道疾病综合征,还具有免疫调节作用和干扰素诱导作用.阿比朵尔临床副作用小、不易产生耐药性且性价比较高,是一种具有广泛应用前景的药物.阿比朵尔不仅可以用于病毒感染后治疗,也可用于预防治疗....     

盐酸阿比朵尔的合成研究

目的介绍一种合成盐酸阿比朵尔的新方法.方法以氯代乙酰乙酸乙酯为起始原料通过硫代、胺化、Nenitzescu反应、Mannich反应、乙酰化保护、溴代、脱保护、成盐共八步反应制得盐酸阿比朵尔.由TLC确定每步反应终点.结果结构经红外、核磁共振及质谱确证.总收率可达11.2% .结论此方法具有可行性.     

阿比朵尔对大鼠的长期毒性

目的:观察阿比朵尔对大鼠的长期毒性反应。方法:96只Wistar大鼠,雌雄各半,随机分成4组,即1200,350和100 mg·kg-1剂量组和对照组,连续灌胃给药4周,按常规方法观察动物一般状况、体重、摄食量、血液学、血液生化、脏器重量系数及组织病理学改变。结果:阿比朵尔未引起动物死亡。给药期:高剂量组雌鼠第1-4周体重明显低于对照组,并有6只动物陆续出现明显掉毛;高剂量组雄鼠第2-4周体重明显低于对照组,并有4只动物陆续出现明显掉毛;其他指标与对照组比较无明显差异。低剂量组和中剂量组各项指标与对照组比较均无明显差异。恢复期:高剂量组雌鼠第1周体重仍明显低于对照组,其他各剂量各项指标与对照组比较均无明显差异。结论:大鼠口服阿比朵尔4周,350 mg·kg-1为安全剂量,1 200 mg·kg-1对大鼠生长有可逆性抑制作用。     

盐酸阿比朵尔的合成

以对苯醌、3-氨基巴豆酸乙酯经Nennzescu反应、D-酰化、N-甲基化制得1H-吲哚-3-羧酸乙酯,再经溴代、缩合、Mannich反应合成目标化合物,总收率22.9%.     

HPLC法测定人血浆中阿比朵尔浓度及阿比朵尔的药动学

目的建立测定人血浆中阿比朵尔浓度的HPLC法并研究阿比朵尔的药动学。方法色谱柱为Hypersil C4(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05 mol.L-1磷酸二氢铵缓冲液-三乙胺(体积比为60.0∶40.0∶0.4,pH 3.5),检测波长为315 nm,吲哚美辛作为内标,测定人血浆中的阿比朵尔药物浓度。结果阿比朵尔质量浓度线性范围为0.01~2.00 mg.L-1,回归方程为Y=2.169ρ+0.029,r=0.9992,回收率大于85%,日内和日间RSD均小于15%。结论HPLC法适用于阿比朵尔药动学研究以及临床上血药浓度监测。     

盐酸阿比朵尔抗流感病毒感染的药效学研究

目的　探讨盐酸阿比朵尔的抗流感病毒作用。方法　建立体内、体外流感病毒模型 ,体外实验为应用一定浓度盐酸阿比朵尔作用于甲型流感病毒H1N1亚型病毒感染宿主细胞 ,通过观察CPE及采用MTT法测定细胞存活率 ;体内实验为应用盐酸阿比朵尔治疗流感病毒感染小鼠模型 ,计算肺指数的变化。结果　盐酸阿比朵尔在体内、体外均具有明显的抗流感病毒作用。结论　盐酸阿比朵尔是一种较好的抗流感病毒药物。     

盐酸阿比朵尔胶囊治疗毒性红斑临床观察

目的观察盐酸阿比朵尔治疗病毒感染引起的毒性红斑临床疗效。方法将124例毒性红斑患者随机分为治疗组64例和对照组60例。治疗组给盐酸阿比朵尔胶囊0.2,3次/d口服,共5d。对照组给病毒唑10mg/（kg·d）静输共5d,观察疗效结果,治疗组,皮疹消退,症状控制时间明显优于对照组。两组药物治疗过程中,均无明显毒副作用。结论盐酸阿比朵尔治疗毒性红斑,疗效显著。     

盐酸阿比朵尔安全性药理研究

目的:观察盐酸阿比朵尔对中枢神经系统、心血管系统和呼吸系统的影响。方法:观察ig给予盐酸阿比朵尔(10,50和250mg·kg~(-1))对小鼠大体行为、翻正反射、自主活动、感觉和记忆功能、睡眠诱导的影响;观察ig给予盐酸阿比朵尔(10,30和90mg·kg~(-1))对家兔体温变化的影响;观察ig给予盐酸阿比朵尔(20和80mg·kg~(-1))对麻醉犬的呼吸频率和幅度、收缩压和舒张压、心率及心律、心电图的QRS波、T波、ST段和PR间期的影响。结果:小鼠ig盐酸阿比朵尔(250mg·kg~(-1))有协同戊巴比妥钠睡眠诱导作用外,其余指标均无明显影响。结论:盐酸阿比朵尔对中枢神经系统、心血管系统和呼吸系统均无影响。     

HPLC法测定人血浆中盐酸阿比朵尔浓度

目的:建立盐酸阿比朵尔血药浓度测定方法。方法:采用高效液相色谱紫外检测法测定盐酸阿比朵尔的血药浓度,检测波长315 nm。血样加入乙腈沉淀;色谱柱:Alltech Apollo C_(18)(250 mm×4．6 mm,5μm);流动相A为0．1%三乙胺水溶液(加磷酸调pH值至2．0),流动相B为乙腈。梯度洗脱程序:A与B的体积比变化为52．5: 47．5(0～5．5 min),52．5:47．5～10:90(5．5～6．5 min),10:90～0:100(6．5～6．6 min),0:100(6．6～8 min),0:100～52．5:47．5(8～8．5 min)。流速:1．0 mL·min~(-1)。结果:在此条件下,盐酸阿比朵尔与血浆中其他成分分离完全,线性范围为5～1280 ng·mL~(-1),最低检测浓度为5 ng·mL~(-1),相对回收率为93．6%～99．0%,日内日间精密度RSD为0．5%～3．6%。结论:高效液相色谱紫外法稳定、灵敏、可靠,可用于人体血浆中盐酸阿比朵尔浓度的测定。     

泛癸利酮对小鼠免疫系统功能影响的研究

目的 观察泛癸利酮对正常小鼠免疫系统功能的影响. 方法 将泛癸利酮按4.2～25.0mg&;#8226;kg^-1灌胃小鼠30 d 后,分别测定脾淋巴细胞增殖转化功能,迟发性变态反应性,血清溶血素,抗体生成细胞,腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞能力,碳廓清能力和自然杀伤细胞（NK）杀伤活性. 结果 泛癸利酮可明显提高小鼠脾淋巴细胞转化能力、增强变态反应性、增加溶血空斑数、增强腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞能力、增强NK细胞杀伤活性,均差异有显著性（P＜0.05）. 而血清溶血素、碳廓清能力增加则不明显,各组间差异无显著性（P＞0.05）. 结论 泛癸利酮具有增强机体免疫功能的作用.     

阿比多尔双层缓释片的研制及体外释药

目的研制阿比多尔双层缓释片并考察其体外释药特性。方法以两种不同处方作湿法制粒、压制双层片，紫外分光光度法测定阿比多尔的释放度。结果阿比多尔双层缓释片的释药曲线用Higuchi方程或Peppas方程拟合，可维持121、持续释放。结论研制的阿比多尔双层缓释片达到设计要求。     

阿比多尔双层缓释片的研制及体外释药

目的研制阿比多尔双层缓释片并考察其体外释药特性。方法以两种不同处方作湿法制粒、压制双层片,紫外分光光度法测定阿比多尔的释放度。结果阿比多尔双层缓释片的释药曲线用Higuchi方程或Peppas方程拟合,可维持12h持续释放。结论研制的阿比多尔双层缓释片达到设计要求。     

止嗽立效丸的抗炎及调节免疫作用的实验研究

目的观察止嗽立效丸的抗炎及免疫调节作用。方法用耳肿胀法和足趾肿胀法测量药物的抗炎作用,用溶血空斑法及中性粒细胞吞噬法测药物的免疫作用。结果止嗽立效九对耳肿胀及足趾肿胀致炎有抑制作用,并降低抗体产生细胞数,对淋巴细胞吞噬功能无明显影响。结论止嗽立效丸有抗炎及调节机体免疫功能的作用。     

盐酸阿比朵尔抗呼吸道合胞病毒作用的实验研究

目的　研究盐酸阿比朵尔、盐酸金刚烷胺及利巴韦林在细胞Hep - 2培养中抑制呼吸道合胞病毒的作用。方法　采用细胞病变抑制法 ,测定 3种药物对呼吸道合胞病毒所致Hep - 2细胞病变效应的抑制作用。结果　 3种药物抗呼吸道合胞病毒的IC50 依次为盐酸阿比朵尔 (38 2 μg·ml-1)、盐酸金刚烷胺 (6 8 0 μg·ml-1)和利巴韦林 (80 3μg·ml-1) ,TI分别为 5 2、2 7、4 7,其中盐酸阿比朵尔表现出较强的抑制呼吸道合胞病毒的效果。结论　在体外抗呼吸道合胞病毒的 3种实验药物中 ,盐酸阿比朵尔应为首选。     

盐酸阿比朵尔的合成路线图解

盐酸阿比朵尔（arbidol hydrochloride，1），化学名为6-溴-4-（二甲胺基甲基）-5-羟基-1-甲基-2-（苯硫基甲基）-1H-吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐，是由苏联药物化学研究中心研发的抗病毒药物，1993年首次在俄罗斯上市，药用为一水合物。本品不仅具有免疫调节和干扰素诱导作用，而且具有很好的抗流感病毒活性，临床用于防治流感和其它急性病毒性呼吸道感染。     

花生蛋白多肽对小鼠免疫功能的影响

目的探讨花生蛋白多肽对正常小鼠免疫调节作用。方法BALB／c小鼠按随机原则分为4个批次,第一批进行动物进行抗体生成细胞检测、绵羊红细胞诱导小鼠足趾增厚（DTH）和血清凝血素测定（HC50）;第二批动物进行小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞实验;第三批脏器／体质量比值和小鼠碳廓清实验四批动物进行ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞转化实验和乳酸脱氢酶法（LDH）测定NK细胞活性。每批动物分为低、中、高三个剂量组和一个溶剂对照组。结果中剂量组和高剂量组花生蛋白多肽可增强小鼠碳廓清和绵羊红细胞诱导小鼠DTH能力（P〈0．05）;高剂量组花生蛋白多肽能提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞能力（吞噬百分率P〈0．O5;吞噬指数P〈0．05）、促进促进ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞转化能力（P〈0．05）、抗体生成细胞数的生成（P〈0．05）、血清凝血素的生成∽〈O．05）和NK细胞活性（P〈0．05）;但对免疫器官／体质量比值和无明显影响。结论花生蛋白多肽对正常小鼠的细胞免疫、体液免疫和单核一巨噬细胞功能和NK功能有促进作用,即具有增强免疫力功能。     

利咽汤的抗炎作用和对小鼠免疫功能的影响

目的 证实利咽汤抗炎作用和提高小鼠免疫功能的作用。方法 采用小鼠耳肿胀法和免疫器官重量法进行试验。结果 利咽汤可明显抑制二甲苯所致小鼠耳部肿胀，明显提高胸腺指数和脾指数。结论 利咽汤具有明显的抗炎作用和提高小鼠免疫功能作用。