生物粘附制剂口服给药系统的研究现状

生物粘附制剂是近年来研究较多的新型给药系统,其作用机制是制剂中的粘附性聚合物材料与机体组织粘膜表面产生较长时间的紧密接触,使药物通过接触处粘膜上皮进入循环系统,发挥局部和全身作用的给药方式.本文对口服生物粘附性给药系统的作用机制、粘附性材料的类型及特点、粘附制剂的研究进行了总结和综述.该给药系统具有广阔的临床应用前景和极大的发展空间.     

生物粘附与粘膜粘贴剂的进展

凡能与生物组织粘膜粘附的高分子化合物称生物粘附剂,其作用产生的现象即称生物粘附(Bioadhesion)。近年来利用生物粘附作用的粘膜粘贴剂发展迅速。粘膜粘贴剂可应用于口腔、鼻腔、眼眶、阴道及胃肠道的特定区段,通过该处上皮细胞粘膜输送药物,由于剂型特点加强药物与粘膜接触的紧密性及持续性,因而有利于药物的吸收。而且利用粘膜粘贴剂很容易控制药物吸收的速率及吸收量。生物粘附定义两种物质中有一种或两种均为生物属     

中药凝胶剂的研究概况

凝胶是一类含有两组分或两组分以上的包含液体的半固体胶冻和其干燥体系(干胶)的大分子的网络体系的通称。将药物溶解或均匀散于凝胶中既为凝胶剂,它能较长时间的与作用部位紧密粘附,有较好的生物粘附性,制法简单、使用舒适。可以从口腔、鼻腔、眼粘膜、消化道粘膜、阴道、直肠、皮肤等多种途径给药,中药凝胶剂一般多为以皮或粘膜给药,目前常用于抗炎镇痛、抗病毒、止痛等方面。     

生物粘附微球研究及前景

目的：介绍生物粘附微球研究进展及应用前景。方法：以国外的研究为基础,综述生物粘附微球在粘附材料、粘附机制及药物制剂等方面的研究进展。结果：生物粘附微球延长了粘膜处的滞留时间,从而达到定位释药或长效缓释的效果。结论：粘附微球可改善某些药物的吸收;延长药物在粘膜表面的滞留时间;提高药物的生物利用度。     

生物粘附聚合物作为口服药物控释的骨架Ⅲ.氯噻嗪的释放

口服药物控释系统的开发由于未能在胃肠道的选择部位逗留和定位而受到约制。减少胃肠道药物转运速率途径之一,是基于采用一种能使药物粘附于胃肠道粘蛋白或上皮细胞表面上的聚合物,从而延长在胃肠道逗留的时间。这种聚合物称为生物粘附剂(Bioadhesive Poly-     

生物粘附微球研究及前景

目的：介绍生物粘附微球研究进展及应用前景。方法：以国外的研究为基础,综述生物粘附微球在粘附材料、粘附机制及药物制剂等方面的研究进展。结果：生物粘附微球延长了在粘膜处的滞留时间,从而达到定位释药或长效缓释的效果。结论：粘附微球可改善某些药物的吸收;延长药物在粘膜表面的滞留时间;提高药物的生物利用度。     

第二代胃肠道生物粘附材料——凝集素及其应用

近20年来 ,人们发现很多聚合物与机体组织粘膜可产生较长时间的粘着力 ,即生物粘附作用 (bioadhesion) ,这些生物粘附聚合物被广泛研究用于药物传递 ,从而形成了生物粘附制剂(bioadhesivedrugdeliverysystem)。生物粘附制剂 ,特别是口服生物制剂 ,具有很多的优点 ,可延长制剂在胃肠道的停留时间 ,增加药物吸收总量 ,提高药物吸收速率 ,还可用于结肠定位给药 ,保护在胃肠道不稳定的药物及发挥局部治疗作用。但是 ,普通的粘附材料有一个共同的缺点 ,即它们对相应的底物没有特异性 ,特别是在胃肠道给药中 ,这可能引起药物的过早失活 ,限制药物…     

粘膜给药

粘膜给药是使用合适的载体将药物与人体的一些粘膜表面紧密接触,通过该处上皮细胞进入循环系统发挥全身作用的给药方式.粘膜给药拓宽了许多药物的给药途径,愈来愈多的药物被发现可通过粘膜吸收,特别是一些多肽类、大分子类药物可通过鼻粘膜、眼粘膜,孕酮、雌二醇等可通过子宫粘膜和阴道粘膜吸收.药物经粘膜吸收避免了首过效应,提高了生物利用度,达到全身治疗的目的.同时粘膜给药有一定的靶向作用,用法方法,患者易于接受.     

难吸收药物——双氢氯噻嗪生物粘附剂大鼠口服的生物利用度

药物制剂在胃肠道停留的时间,可直接影响某些药物的生物利用度。如有些药物在口服的同时进食或同服普鲁本辛,可延长在胃肠道停留的时间,而增加其生物利用度。本文利用生物聚合物与生物膜表面互相粘附而发生作用的原理,把双氢氯噻嗪(HCT)制成两种制剂,一种是用聚丙烯酸制成HCT 生物粘附剂,它能减缓口-盲肠的转运速度;另一种是用1.5%羟乙基纤维素(HEC)制成非粘附性制剂,分别研究它们的流变学特性和生物利用度。     

国内口腔黏膜粘附给药剂型的研究进展

口腔黏膜粘附给药系统利用有粘附性的高分子聚合物与口腔黏膜产生粘附作用，延长药物在口腔中的滞留时间，控制药物的释放速度和释药量，发挥局部或全身治疗作用。近年来国内口腔黏膜粘附给药系统的剂型有口腔贴膜剂、片剂、口腔粘附凝胶剂、喷雾剂、含袋等多种，给药方式独特，药物吸收利用充分，有着广阔的发展前景。     

粘膜粘附纳米粒在肽类药物给药中的应用

肽类药物生物半衰期短，生物膜渗透性差，且易被胃肠道酶降解，如何提高其生物利用度成为目前药剂学研究的热点之一。近年来兴起研究的粘膜粘附纳米粒可以延长药物在吸收部位的滞留时间而促进药物吸收；某些制备材料还具有酶抑制及膜渗透效应，可防止药物的酶降解及促进药物的跨膜转运，使其成为提高肽类药物生物利用度的新方法。本文综述了粘膜粘附纳米粒常用材料、促进吸收的机制、制备方法及应用方面的进展。     

口腔粘膜粘附制剂的开发

口腔粘膜粘附制剂作为一种新颖的药物释放系统,利用生物粘附聚合物与口腔粘膜间的生物粘附力,延长制剂在口腔内的滞留时间,提高与口腔粘膜的亲合程度,控制制剂中药物的释放速度和释药量。使制剂产生最佳治疗效果。本文阐述了粘膜粘附机理,并对近年来口腔粘膜粘附制剂,如粘附片,半固体剂型等的开发及其发展前景人作一概述。     

氨来咕诺和表皮生长因子口腔复合膜的质控方法研究

膜剂是近年来发展的一种将药物溶解、均匀分散在成膜材料中制成的薄膜状新剂型。它是指把药物溶解或均匀分散在成膜材料的溶液中,制成透明或半透明的薄膜状固体,直接与黏膜接触,因此具有局部浓度高、起效快、对周围组织影响小等特点。复合膜是一面具有生物粘附性,另一层由疏水性聚合物薄膜组成。药物长时间在口腔湿润的环境中整体溶蚀。     

治霉控释棒剂的研制与临床疗效观察

目的：以生物粘附理论为基础，使两种物质的界面能较持久、紧密地粘在一起的新制剂。方法：用紫外分光光度法测定替硝唑含量。结果：药品含量、药理皮肤刺激性及过敏性实验均符合标准。经临床865例观察证明，用药3个疗效治愈率，治疗组分别为68．05％、79．08％、91．03％，对照组分别为64．49％、75．12％、86．68％，治疗组明显高于对照组（P＜0．05＜0．01、P＜0．01）。结论：由于该制剂具有生物粘附性，使制剂在粘膜作用处停留时间长，增加了药物与粘膜接触的紧密性与持续性，有利于药物的吸收，疗效高。药物稳定性好、含量准确，具有控释作用，可减少用药次数和用量。     

体外粘附力测定方法的研究

由于生物粘附剂可促进药物的吸收,提高药物的生物利用度,因此对粘附力的研究具有重要的意义,本文讨论了几种生物粘附性能的体外评价方法：测定最小剥离力、组织留存率法等。操作简单,重现性好,且精密度高,适宜于测定制剂与粘附的粘附性。     

用壳聚糖包衣增强藻酸钙凝胶微粒的生物粘附性

用聚合物制备的生物粘附给药系统,通过共价键、静电相互作用、疏水键或氢键结合粘附于粘膜表面,从而延长药物载体在胃肠道(GI)的滞留时间。其中静电相互作用尤其重要,电荷密度增加时粘附增强。除食道外,整个GI表面覆盖一层粘液胶层,该层主要由含硫酸酯基及唾液酸基的糖蛋?..     

颊粘膜给药系统的研究概述

颊粘膜给药是生物粘附性制剂中的一种。生物粘附性制剂近年来发展很快 ,该制剂在控制药物释放、提高药物生物利用度和靶向给药等方面具有明显优势。在颊粘膜给药系统中 ,药物通过颊粘膜可以直接入血 ,避免肝首过作用及胃肠的代谢 ,故对于肝首过作用显著和口服利用度低的药物有开发价值。此外 ,颊粘膜给药既能迅速发挥药效 ,又能长时间维持药效 ,因而具有缓释的作用 ,较只有迅速显效作用的舌下给药有更广泛的应用范围。现将近年来国内外有关颊粘膜给药系统的研究状况 ,概述如下 :1　生物粘附1 1　生物粘附机制[1]生物粘附 (ｂｉｏａｄｈｅｓ…     

影响生物粘附骨架中药物释放速率的配方因素

目前对开发粘附制剂用于药物的控释或经膜吸收使起到局部治疗作用或促使肽类和在胃肠道吸收差的药物起全身治疗作用是个令人感兴趣的课题。粘膜粘附制剂药物释放的靶部位有眼、胃肠道、宫腔、阴道、口腔和鼻腔。目前已开发的粘膜粘附制剂有软膏、片剂、微粒、液剂和医用绷带等。粘膜粘附材料主要由能形成氢键基团如羧基等亲水性大分子物质组成。该材料在水化过程中呈粘附性质,其主要缺点如下:1.过度水化可能形成易滑脱的粘液;2.粘膜粘附组分的溶胀和水化可能破坏制剂多层结构的完整性。所以对骨架型的粘膜粘附制剂尤感兴趣。许多粘膜粘     

庆大霉素微球的鼻腔给药

多肽类或低分子量蛋白质药物的出现,难以从肠胃道吸收使鼻腔给药更加重要,药物穿透鼻腔粘膜比胃肠道各段、口腔以及阴道粘膜容易。分子量低于1000的药物易吸收,如维拉帕米及甾体鼻腔喷雾易吸收,某些病例血浓度与静脉注射几乎难以区别。但极性大的多肽或蛋白质鼻腔用药后难以达到临床恰当的血浓度。因此应用吸收增强剂胆酸盐及表面活性剂等可提高吸收。粘膜纤毛的清除也是影响吸收的重要因素。鼻腔应用溶液或粉剂会很快被清除,半衰期约15～20min。但用生物相容的原料如淀     

胃肠道生物粘附制剂及其评价方法

生物粘附 (Ｂｉｏａｄｈｅｓｉｏｎ)是指一些天然或人工合成的高分子材料与生物组织之间的粘合现象。发生在高分子材料与粘膜之间的生物粘附称为粘膜粘附（Ｍｕｃｏａｄｈｅｓｉｏｎ）［１］,利用粘膜粘附可以制备各种粘膜帖剂。胃肠道生物粘附制剂 (Ｇａｓｔｒｏｉｎｔｅ＿ｓｔｉｎａｌＢｉｏａｄｈｅｓｉｏｎＤｒｕｇ ＤｅｌｉｖｅｒｙＳｙｓｔｅｍ ,ＧＢＤＤＳ)是指利用发生在高分子材料与胃、肠 (主要为小肠 )粘膜之间的生物粘附 ,延长药物制剂在胃肠道停留时间的口服剂型 ,不包括口腔粘膜粘附、结肠定位给药系统、由直肠给药的粘附制剂…