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可待因关键词:快速代谢哺乳妇女安全使用可待因已经有许多年。在医疗实践中,可待因一般被认为是哺乳妇女及其孩子最安全的麻醉镇痛剂选择。最近某医学刊     

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ADHD药物关键词：心血管以及精神病学问题;酶诱导抗癫痫药物关键词：增加骨折风险;唑吡坦关键词：古怪的睡眠效应.     

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Exubera关键词：增加肺癌风险可能；natalizumab关键词：潜在的肝损害；制酸剂关键词：婴儿哮喘风险；montelukast关键词：行为／情绪变化；becaplermin关键词：肿瘤死亡风险；NRTI类抗HIV药物关键词：不良反应事件数据汇总分析；麦考酚酸酯类药物关键词：PML发病风险；darunavir关键词：肝损伤。     

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本月关注编者：10多年前,美国FDA批准西布曲明（sibutramine,Meridia）用于肥胖或有其他心血管病风险的超重人群。彼时的研究资料显示,该药能使多数肥胖者体重至少减轻5％。而上市后的SCOUT研究提示,该药可增加心脏病或脑卒中的发病风险。FDA在权衡利弊后,最终决定终结西布曲明在美国市场的命运。     

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H2RA关键词：引起认知损害 长期使用组胺2受体拮抗剂（H2RA），一类阻断胃酸分泌的药物可能与老龄非洲裔美国人的认知损害问题有牵连。     

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叶酸关键词:增加结肠直肠癌发病率日前出版的《美国营养综论》杂志中两篇评论指出,添加叶酸的强化面粉作为食品可能与美国和加拿大的结肠癌增加有关。这两篇文章对新近的发现作了评述。     

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异维甲酸 关键词：FDA设置专门网页；培高利特 关键词：撤出市场；替加色罗 关键词：心血管意外.     

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etoricoxib关键词：不适用于高血压患者;抗精神病药关键词：阿尔茨海默病患者慎用;双膦酸盐关键词：下颔骨坏死;     

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胰腺炎和血小板减少;抗精神病药恶性综合征;爱尔兰市场禁售;[编者按]     

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乳腺癌的生长和扩散通常依赖于雌激素,因此阻断雌激素是治疗乳腺癌的一个重要策略。芳香化酶抑制剂可通过抑制芳香化酶来阻断非卵巢组织中雌激素的合成,使绝经后妇女的雌激素水平下降超过97%,因此成为激素受体阳性乳腺癌的辅助内分泌治疗的重要选择之一。但是最近一项研究发现该药可增加心血管风险,建议缩短其使用时间。     

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COX-2抑制剂：心梗发作风险再次加大？丙戊酸：加剧青少年期失神癫痫；左氧氟沙星：与血糖代谢障碍及肝病有关。     

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Avastin关键词：气管食管瘘 日前，Genentech公司与FDA对医疗从业人员发布了一项公告，该公告称最近一项针对局限期小细胞肺癌患者的临床试验中发现Avastin（贝伐单抗）可能会导致气管食管瘘的发生。这一多中心、非随机、单一试验组的Ⅱ期临床试验中采取了联合化疗和放射治疗＋Avastin对患者进行治疗。在该试验最初收纳的29例患者中，发现有2例被证实的严重气管食管瘘不良事件（1例致死）。     

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来氟米特：引发间质性肺病的可疑药物；胰腺炎：2％～5％由药物引起；过量使用美沙酮：可能引起毒性反应；促红细胞生成素：需采取措施完善使用。     

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2007年美国临床肿瘤学会制订的《前列腺癌诊治指南》中推荐采用双侧睾丸切除术或促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂作为前列腺癌的初始去势治疗方案,GnRH激动剂成为前列腺癌内分泌治疗的重要药物。但近期有研究表明其可增加患者的心血管和糖尿病风险,FDA正在对此进行审查。     

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近年来,临床抗感染治疗面临的挑战不断增加。由多重耐药菌（MDRO）引起的院内感染严重影响了医疗安全和患者安全。替加环素作为新近上市的抗菌药,能克服常见的外排泵和核糖体保护等细菌耐药机制,不易产生耐药性。然而最近FDA发出一项警告,声称这款药物会增加患者的死亡风险。     

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本月关注编者:西布曲明是一个近年来风靡世界的减肥药物,能抑制引起食欲的中枢性化学物质,从而使人因没有食欲而减少进食。近年来,其潜在的不良反应     

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本月关注编者:他莫昔芬一直被视为乳腺癌辅助内分泌治疗的金标准药物,特别是激素受体阳性乳腺癌。然而,近期有研究发现,该药若与抗抑郁药帕罗西汀一起使用,会增加患者的死     

米罗那非的合成工艺改进

目的改进米罗那非的合成工艺。方法以2-羟基苯甲酸甲酯为原料,经醚化、氯磺化、N-酰化得到中间体2-丙氧基-5-[[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]磺酰基]苯甲酸甲酯,水解后与4-丙基-1-苄基-3-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺发生酰化反应,再经O-乙酰化、N-脱苄基、N-乙基化、酯水解"一锅法"得到1-乙基-4-丙基-3-[5-[[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]磺酰]-2-丙氧基苯甲酰胺基]-1H-吡咯-2-甲酰胺,最后经环合生成米罗那非。关键中间体4-丙基-1-苄基-3-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺的合成以甘氨酸为原料,经甲酯化、还原胺化、烯胺化、氨解、环合反应得到。结果与结论经5步反应合成目标化合物,收率为25.9%(以2-羟基苯甲酸甲酯计)。关键中间体经6步反应合成,收率为36.5%,目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和MS谱确证。     

西布曲明（sibutramine）在澳大利亚使用后收到的ADR报告

根据澳大利亚药物不良反应顾问委员会（ADRAC）统计，自2002年1月开始使用西布曲明减肥药至今，已收到138份ADR报告（计404例），其中属于神经系统ADR66例（包括头痛20例，眩晕14例，5-HT综合征5例等）；精神性ADR50例（包括抑郁症12例，焦虑症11例，有攻击行为者6例，失眠10例，激动症6例等）；     

磷酸二酯酶-5抑制剂相关黑色素瘤不良反应2 161例

目的：探索磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂与黑色素瘤的关系。方法：检索2004年1月至2021年3月美国食品药品监督管理局的不良事件报告系统(FAERS),使用比值失衡测量法和贝叶斯法对PDE-5抑制剂使用后黑色素瘤可疑不良事件进行数据挖掘。对不同PDE-5抑制剂相关黑色素瘤发病时间及致死率进行分析比较。结果：PDE-5抑制剂相关黑色素瘤不良反应个案总共2 161例。在6种PDE-5抑制剂中,根据最高的报告优势比(ROR=43.57,95%双侧可信区间=40.61～46.75)、比例报告优势比(PRR=41.92,χ²=32 138.14)和经验贝叶斯几何平均值(EBGM=39.24,95%单侧可信区间=37.00),他达那非与黑色素瘤的相关性最高。与西地那非相比较,服用他达那非出现黑色素瘤的时间更早[1 318(IQR 629～2 352)d vs 1 732(IQR 867～3 121)d,P<0.01]。但他达那非相关黑色素瘤病死率更低(7.31% vs 8.1%,P<0.01)。结论：PDE-5抑制剂会增加罹患黑色素瘤的风险;与西地那非相比较...