姜黄素衍生物合成的研究进展

大量研究表明姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗肝细胞毒性、抗菌等作用,在保健品及药物开发利用方面具有广泛的前景.近年来,以姜黄素为先导化合物,进行结构修饰合成其衍生物巳成为国内外研究的热点,国内外学者合成了大量的姜黄素衍生物.本文将对姜黄素衍生物合成的研究进展做简要的综述.     

姜黄素衍生物生物活性的研究进展

目的阐述姜黄素及其衍生物的最新研究进展。方法根据关于姜黄素及其衍生物的研究开发现状的多篇相关文献,对姜黄素的苯环和中间连接链的结构改造特点进行整理和归纳。结果与结论大多数姜黄素衍生物的生物活性都有所提高。另外还总结了一部分化合物的构效关系。     

姜黄素衍生物FM0807体内抗炎作用研究

目的研究姜黄素衍生物FM0807的体内抗炎作用;方法通过建立二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致小鼠足跖肿胀、棉球植人法诱发慢性肉芽肿等炎症模型,探讨姜黄素衍生物FM0807的体内抗炎作用;结果姜黄素衍生物FM0807高、中、低各剂量对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致小鼠足跖肿胀、棉球植人法诱发慢性肉芽肿均有明显的抑制作用;结论姜黄素衍生物FM0807对急、慢性炎症有明显的效果。     

抗肿瘤前药-姜黄素衍生物的设计合成及初步活性测试

目的:为了提高姜黄素的抗癌活性及选择性,考虑将之做成前药形式.方法:从几种氨基酸出发,经过马来酸酐活化后与姜黄素结合,得到四个化合物.利用MTT法对四个目标化合物进行了体外抗肿瘤活性评价.结果与结论:其结构经IR,1HNMR和13CNMR确证.目标化合物对胰腺癌细胞株SW-1990和膀胱癌细胞株T24的抑制试验结果表明,四个化合物对这两种细胞的抑制作用均优于阳性对照药5-Fu.     

姜黄素衍生物在体外的抗肿瘤实验

目的研究姜黄素衍生物对不同肿瘤细胞株生长的影响。方法利用体外细胞培养模型,应用MTT法分析姜黄素衍生物对不同肿瘤细胞生长的影响。结果姜黄素衍生物对不同肿瘤细胞生长有一定的抑制作用,且具有剂量依赖性,但较姜黄素的抑制效应弱。结论姜黄素衍生物对不同肿瘤细胞生长具有抑制作用。     

姜黄素衍生物及其生物活性的研究进展

姜黄(CurcumalongaL.)是姜科姜黄属植物,主要用于食品及色素,其根茎可入药,主要分布于中国、印度、日本等亚洲国家。姜黄素[(3-甲氧基-4-羟基)苯基-1,6-庚二烯-3,5-二酮,其结构见图1]是从姜黄根茎中分离出来     

姜黄素衍生物的药理活性及构效关系研究进展

姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗抑郁和抑制组织因子等多种药理作用.本文综述了近几年姜黄素衍生物药理活性的研究现状,论述了姜黄素及其衍生物的结构与其抗氧化、抗炎和抗肿瘤的药理作用的关系,为姜黄素的开发利用提供基础.     

姜黄素衍生物FM0817体外抗肿瘤活性研究

目的对比研究姜黄素衍生物FM0817与姜黄素对9株体外培养肿瘤细胞的增殖抑制作用。方法应用MTT法检测黄素衍生物FM0817与姜黄素耐9株体外培养肿瘤细胞的增殖抑制率。结果黄素衍生物FM0817与姜黄素对9株肿瘤细胞Ic50平均值分别为1．95μg·mL^-1和10．84μg·mL^-1,FM0817对多种肿瘤细胞的增殖抑制作用明显强于其母核姜黄素。结论姜黄素衍生物FM0817具有较强的体外抗肿瘤活性,有进一步开发研究的前景。     

姜黄素衍生物的设计合成与LPS激活的N9小胶质细胞抑制活性研究

目的设计合成一系列的姜黄素衍生物并对其抑制LPS激活N9小胶质细胞的活性进行评价。方法以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经水解、环合、氯代、肼解、与姜黄素缩合、曼尼希等反应得到9个相应的目标化合物。采用建立体外LPS激活N9小胶质细胞异常活化的筛选模型对合成的目标化合物的活性进行评价。结果和结论合成了9个未见报道的新化合物,其结构经MS及1H-NMR谱确证。抑制活性实验表明,化合物CTbz、e1、e6能够显著抑制LPS刺激的N9小胶质细胞NO释放,在其发挥抑制作用的浓度范围内不影响小胶质细胞存活率。目标化合物可能具有减轻小胶质细胞活化介导的神经系统疾病(如神经退行性疾病)的潜在作用。     

去甲氧基姜黄素Mannich碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

目的设计并合成去甲氧基姜黄素的曼尼希碱衍生物,评价其体外抗肿瘤增殖活性。方法以乙酰丙酮为起始原料,与香草醛及对羟基苯甲醛经两次Adol缩合制得去甲氧基姜黄素,乙酰化保护后再经亲核取代反应引入双苄基,然后经脱保护及Mannich反应合成目标化合物。采用MTT法测定了目标化合物对人宫颈癌细胞、人乳腺癌细胞、人肝癌细胞、人纤维肉瘤细胞及人慢性髓原白血病细胞等5种细胞的抗增殖活性。结果与结论合成了14个未见文献报道的化合物,其中11个为去甲氧基姜黄素的Mannich碱类化合物,结构经1H-NMR和HR-MS确证;初步药理结果显示活性大多高于去甲氧基姜黄素。     

Synthesis of labeled curcumin derivatives as tools for in vitro blood brain barrier trafficking studies

Successful drug delivery to the brain is crucial for the therapy of many neurological disorders, including Alzheimer's disease. A stable tritiated pyrazole curcumin derivative, exhibiting ability to interact with Aβ peptide, has been synthesized to allow tracking studies in an in vitro model of blood brain barrier.     

姜黄素的药动学特征及剂型改造研究进展

姜黄素（curcumin）是从郁金、姜黄、莪术等姜科植物中提取的一种酚类化合物。大量研究表明,姜黄素具有稳定性差、口服难吸收、易代谢、生物利用度低等特点,而药剂学改造是目前广大研究者用于提高姜黄素生物利用度的重要方法之一。本文就姜黄素及经药剂学改造后的姜黄素的药动学研究作一综述。     

姜黄素衍生物抗大鼠肝纤维化的作用及其机制

目的观察姜黄素衍生物(Curc-OEG)抗肝纤维化作用及其机制。方法将雄性SD大鼠共分成4组:正常组、模型组、姜黄素衍生物组和姜黄素组。用四氯化碳诱导大鼠形成肝纤维化模型,2个治疗组分别尾静脉注射100 mg·kg-1Curc-OEG和灌胃400 mg·kg-1姜黄素。10周后,测肝功及肝纤维化指标、肝组织羟脯氨酸(Hpy)水平;HE、天狼星红染色,免疫组化法观察TGF-β1及α-SMA表达;RT-PCR法测TGF-β1 mRNA水平;Western blot测TGF-β1及α-SMA蛋白表达。结果与模型组比较,Curc-OEG能改善肝功及降低肝纤维化指标,降低Hpy含量及肝纤维化程度,抑制TGF-β1及α-SMA的表达。结论 Curc-OEG具有明显的抗肝纤维化作用。     

肿瘤相关糖抗原GM3及其衍生物合成方法研究进展

GM3及其衍生物合成中的糖苷化反应条件苛刻,端基碳的立体构型较难控制,能否高效地得到α糖苷键是评价反应优劣的重要标志之一。笔者综述了近年来GM3及其衍生物的合成方法,涉及糖供体化合物的选择、糖受体的确定、立体选择性的控制及新糖苷化反应催化剂的发展。     

含氮姜黄素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的 合成具有新结构骨架的含氮姜黄素类抗肿瘤化合物并考察目标化合物的体外抗肿瘤活性.方法 以姜黄素和查耳酮为先导物,利用药效团和骨架迁越原理,设计并合成一系列含碱基的姜黄素类似物.选取人肺癌细胞(A-549)和人胃癌细胞(SGC-7901)对所合成的新化合物进行体外抗肿瘤活性筛选.并且用Discovery Studio...     

姜黄素抗肿瘤药理作用的研究进展

姜黄素是从姜科、天南星科等植物的根茎中提取的一种酸性多酚化合物,具有良好的抗炎及抗肿瘤作用.本文针对姜黄素对肿瘤的增殖、侵袭与转移、细胞能量代谢、血管生成、凋亡、自噬、免疫调节、逆转多药耐药性等方面的抗肿瘤药理作用及分子机制做一综述.     

Effects of resveratrol,curcumin and their derivatives on the activation of microglia induced by LPS

Objective To determine the inhibitory effects of 21 resveratrol derivatives and 3 natural curcuminoids on lipopolysaccharide(LPS)-induced Nitric oxide(NO)and tumor necrosis factor-alpha(TNF-α)production in microglia and their structure-activity relationships.Methods Cell viability was evaluated by the MTT reduction assay.Accumulation of nitrite(NO2-)in culture supernatant fluids was measured by the Griess reaction.Sodium nitroprusside(SNP)(2.5 mM)solution was used to determine the scavenging activities of these compounds.The levels of TNF-α in the culture medium were measured by using an ELISA kit.Semi-quantitative RT-PCR analysis was used to determine the mRNA levels of inducible NOS(iNOS)and TNF-α.Results It was found,for the first time,that certain resveratrol derivatives that have 3,5-dimethoxyl groups in the A-ring,such as(E)-4-(3,5-dimethoxystyryl)phenol(pterostilbene,compound 2),or have substituted the B-ring of resveratrol with quinolyl,such as(E)-5-[2-(quinolin-4-yl)vinyl]benzene-1,3-diol(compound 18)and(E)-4-(3,5-dimethoxystyryl)quinoline(compound 19),strongly inhibited NO production.Compounds 2,18,and 19 reduced LPS-induced protein and mRNA expression of inducible NO synthase(iNOS),but did not display direct NO-scavenging activity up to 30 μM in sodium nitroprusside(SNP)solution.Moreover,compounds 2,18,and 19 could also significantly inhibit the production of TNF-α by LPS-activated microglia.Furthermore,we found the demethoxy derivatives of curcumin have more potent inhibition activity on NO and TNF-α releasing in activated-microglia.Conclusions In the present study we compared the activated-microglia inhibition effect of resvertrol,curcumin and their derivatives and provided a glance of the structure-activity relationships of these compounds,the information is beneficial to design new potent compounds which can provide better therapeutic implications for various neurodegenerative diseases.     

喜树碱及其衍生物最新研究进展

喜树碱具有抗肿瘤活性,但毒副作用和水溶性差限制了它的使用,有必要对其进行结构上的修饰。该文总结了近年来喜树碱及其衍生物的合成与活性研究方面的最新进展。     

壳聚糖衍生物在抗肿瘤方面的研究进展

随着科学理论和实践研究的进展,壳聚糖衍生物在抗肿瘤方面应用有所突破。壳聚糖衍生物因其稳定性、生物相容性、生物可降解性、低毒性、体内长期保留性等优点,显示出了良好的研究前景。本文综述了壳聚糖衍生物抗肿瘤性质、作为药物载体应用以及对物理治疗辅助作用。这些资料都说明了壳聚糖衍生物在抑制肿瘤生长和延长存活期方面起到了积极作用。