以白粉藤根树胶作水杨酸钠片粘合剂的初步评价

加工白粉藤属(Cissus)植物根树胶并对其在乳片(每片含100mg水杨酸钠作为活性成分)中作粘合剂的效果作一评价。以阿拉伯树胶作对照,考察了片剂硬度,脆性,崩解时间和溶解速率等参数。当白粉藤胶占片剂配方浓度的1-3％(重量)时可获得质硬和不易碎的片剂,而其含量超过2％的片剂具有较长的崩解时间。根据加入白粉藤胶后药品溶解的方式表明该树胶可用于缓释片配方,     

异烟肼控释片配方

瓜耳树胶和刺梧桐树胶及两者与羟丙基甲基纤维素的复合物,可作为异烟肼控释片的释放延缓介质。片剂的体外释放符合非Fickian释放性质,开始时释放迅速。正常志愿者尿排泄研究显示其稳态浓度可维持达13小时。瓜耳树胶、梧桐树胶、羟丙基甲基纤维素和异烟肼以不同比率与异丙醇和水(1:4)混     

高效液相色谱法测定马来酸替加色罗片剂的含量、有关物质及对其稳定性的初步研究

目的:建立一种测定马来酸替加色罗片剂的含量及有关物质的HPLC方法,并对马来酸替加色罗片剂的稳定性进行初步研究。方法:使用Agilent 1100型高效液相色谱仪,色谱柱为Diamonsil(钻石)C18 150 mm×4.6mm(5μm),流动相为乙腈-1％十二烷基硫酸钠缓冲溶液(含0.95％冰醋酸)(56:44),检测波长为314 nm,流速:1 mL·min-1(有关物质考察),或2 mL·min-1(含量测定),柱温:40℃。结果:本法测定马来酸替加色罗在0.0001-0.12 mg·mL-1的范围内线性良好,线性方程为A=28.93C-14.46(r=0.9999,n=6);日内精密度RSD<1.1％;日间精密度RSD<3.1％;高、中、低浓度的平均加样回收率在100.4％-103.8％之间;定量限为4.08 ng(S／N=10)。结论:本方法检测马来酸替加色罗及其有关物质,专属性强,灵敏度高,重现性好。稳定性研究结果表明,马来酸替加色罗片剂应被储存于干燥、阴凉的环境中。     

羟丙甲纤维素在片剂生产中的多重性研究

目的　解决几种片剂产品研制和生产中的难题。方法　应用HPMC的多重性特性,合理使用不同种类和浓度的润湿剂及合适工艺,以中国药典为检测依据。结果　解决了配方所列缓释片、薄膜衣片及片剂生产异常的难题,产品合格,考查期质量稳定。结论　HPMC应用于片剂产品应研究其多重性的特性,合理使用。     

浊度法测定土霉素原料药及其片剂的效价

目的:建立测定土霉素原料药及其片剂效价的浊度法。方法:采用浊度法,试验菌为金黄色葡萄球菌,加菌量为1.0%～1.5%(V/V),培养温度为37℃,培养时间为4h左右;同时与管碟法比较效价测定结果。结果:土霉素检测浓度的线性范围为0.05～0.4IU·mL-1,原料药平均回收率为99.59%(RSD=2.0%),片剂平均回收率为99.51%(RSD=1.91%);与管碟法比较含量无显著性差异。结论:本方法灵敏、快速、影响因素较少,可用于测定土霉素原料药及其片剂的效价。     

对氨基水杨酸对利福平血药峰浓度的影响

目的:探讨肺结核患者口服对氨基水杨酸异烟肼片时对氨基水杨酸对利福平血药峰浓度的影响。方法:采取同一患者自身前后对照,同时服用对氨基水杨酸异烟肼片和利福平胶囊为观察组,同时服用异烟肼片和利福平胶囊为对照组,分别检测2组异烟肼和利福平的血药峰浓度,观察对氨基水杨酸对利福平血药峰浓度的影响。结果:口服异烟肼片和利福平胶囊后1.5h异烟肼和利福平平均血药浓度分别为(4.88±2.32)μg·mL-1和(6.49±3.40)μg·mL-1,而口服对氨基水杨酸异烟肼片和利福平胶囊后1.5h两者平均血药浓度分别为(2.62±2.34)μg·mL-1和(5.84±2.74)μg·mL-1。2组利福平血药峰浓度比较,差异无统计学意义(P>0.05);2组异烟肼血药峰浓度比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:对氨基水杨酸异烟肼片中的对氨基水杨酸未对利福平血药峰浓度产生明显影响。     

痢特灵口腔溃疡膜的配制及应用

痢特灵临床主要用于治疗细菌性肠炎、痢疾,均以片剂应用。膜剂治疗口腔溃疡增加了痢特灵新剂型和给药途径。我们自1990年用于临床,效果满意,受到医生的好评。介绍如下。 1 处方组成;痢特灵200mg,654—2 20mg,强地松10mg,甘油1.5ml,70％乙醇5ml,羧甲纤维纳2.0g,聚乙烯醇1.5g,蒸馏水加至100ml。 2 配制方法:(1)将痢特灵,654-2,强地松研细加入70％乙醇5ml,甘油1.5ml的混合液中搅拌至均。(2)另取聚乙烯醇1.5g加适量蒸馏水,加热溶解,冷却至80℃再加入羧甲纤维     

HPLC-ELSD法同时测定烟肼丁醇片中盐酸乙胺丁醇和异烟肼的含量

目的采用HPLC-ELSD法同时测定烟肼丁醇片中盐酸乙胺丁醇和异烟肼两组分的含量。方法色谱柱:Waters C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(40∶60);柱温:2O℃;流速:0.6 ml.min-1;蒸发光散射检测器条件,撞击器状态:关;漂移管温度:50℃。结果盐酸乙胺丁醇、异烟肼分别在105.80～529.00 mg.L-1和39.60～198.00 mg.L-1的范围内呈良好的线性关系。盐酸乙胺丁醇、异烟肼的平均加样回收率分别为100.19%(n=6,RSD=1.75%)、101.65%(n=6,RSD=1.08%)。结论该方法操作准确、简便、灵敏度高,适用于烟肼丁醇片的质量控制。     

异福片溶出度测定方法的研究

目的:建立异福片溶出度测定方法.方法:采用转篮法,以盐酸溶液(9-1000)为溶剂,转速为100r.min-1,30min时取样.以高效液相色谱法,C18柱(3.8mm×300mm,10um)为固定相,以水-磷酸盐缓冲液-甲醇(850:100:50)为流动相,测定异烟肼的溶出度,检测波长为254nm,流速为1.5mL.min-1.结果:异烟肼在0.3245-1.333 5mg.L(-1)的浓度范围内,线性关系良好.线性方程为:A =56 475C+149.7(r=1.0000);测定异烟肼平均回收率为99.7%(RSD% =0.51%,n=12).结论:增加异烟肼溶出度检查项极为必要.本方法操作简便,结果正确,为完善异福片的质量标准提供有效手段.     

伊潘立酮片剂的制备

目的:制备伊潘立酮片剂,对影响药物溶出度的处方和工艺进行考察。方法:以羟丙基甲基纤维为载体材料,采用固体分散体技术,以乳糖和微晶纤维素为填充剂,通过单因素考察法对处方进行优化;采用量热差示扫描和X-射线衍射法对片剂中伊潘立酮的存在形式进行鉴定。结果:优选处方为伊潘立酮3.243%、HPMC 6.486%、交联聚维酮11%(内加8%,外加3%)、乳糖52.314%、MCC 26.157%、硬脂酸镁0.5%和微粉硅胶0.3%;量热差示扫描和X-射线衍射结果显示,片剂中伊潘立酮以无定形或分子状态存在。结论:采用该方法可以制备出与市售片剂溶出度相似的伊潘立酮片剂。     

左甲状腺素钠2种配方片剂人体生物利用度比较

目的:评价进口新配方与旧配方左甲状腺素钠片剂的人体相对生物利用度及生物等效性。方法:24名健康男性受试者,随机分为2组,分别于早晨空腹单剂量口服新配方或旧配方左甲状腺素钠片600μg。35d清洗期后再交叉给药。分别在服药前30,15,4min内和服药后0.5,1.0,1.5,2.0,2.53.0,3.5,4.0,6.0,8.0,10.0,12.0,18.0,24.048.0h取静脉血,用放射免疫分析法测定血清样品T4和T3的浓度。结果:受试者口服新配方和旧配方左甲状腺素钠片剂后血清中T4呈明显时量变化主要药动学参数如下:tmax为(3.4±s2.3)和(3.5±2.1)h,cmax为(168±39)和(160±34)μg·L-1AUC0～48为(5640±1060)和(5620±1010)μg··L-1。而血清中T3无明显时量变化。结论:新配方和旧配方左甲状腺素钠片剂相对生物利用度为(102±18)%,2种配方的制剂具有生物等效性。     

单硝酸异山梨酯片生产工艺初探

单硝酸异山梨酯(1)为新一代的长效硝酸酯类抗心绞痛药物,国外已有片剂、贴剂等剂型,有近二十年的生产历史。因其易吸潮,且吸潮后极易水解,故生产上有一定难度,我们通过试验,以3.5％的羟丙基甲基纤维素为粘合剂,精制淀粉为稀释剂,制成空白颗粒后,加入单硝酸异山梨酯等混匀压片,效果较为理想。现报道如下: 1 材料与仪器 1原料(本公司);羟丙基甲基纤维素(HPMC,药用,肥城瑞泰精细化工有限公司);淀粉(药用,河北省廊坊淀粉厂);硬脂酸(药用,东平瑞星化工公司);滑石粉(药用,平度滑石粉矿)。 CHP—Ⅲ型崩解度仪(天津第四光学仪器厂);78X—2型片剂四用测定仪(上海黄海制药厂);7520型分光光度计(上海分析仪器厂)。 2 制备方法 2.1 3.5％HPMC粘合剂的制备 称取一定量的HPMC,加入少量70％的乙醇浸润,待全部浸透后,加入适量水,充分搅拌均匀成含HPMC浓度为3.5％的均匀的胶体溶液。 2.2 空白颗粒的制备 将淀粉过100目筛,称取8kg,加入已配制好的粘合剂适量,制成软材,过20目筛成颗粒,烘干后用20目筛整粒,备用。     

HPLC法测定人体血浆中利福平和异烟肼的浓度

目的:建立一种用HPLC同时测定人体血浆中利福平和异烟肼浓度的方法。方法:色谱柱为TSK-gel ODS-80(5μm,250mm×4.6mm),流动相0.02mol·L~(-1)磷酸二氢钾-乙腈-三乙胺(40:60:0.15,磷酸调pH 4.30),流速0.9mL·min~(-1),柱温30℃,检测波长为264 nm,内标为氟哌啶醇。结果:利福平和异烟肼的线性范围分别为0.25～32 mg·L~(-1)(r=0.999 8)和0.125～16 mg·L~(-1)(r=0.999 8);高、中、低3个浓度的萃取回收率分别为86.6％～91.8％和88.0％～90.2％: 日内RSD为1.1％～9.0％和1.6％～4.2％,日间RSD为1.2％～8.2％和2.9％～7.2％,n=5。结论:方法简便、准确,可为利福平复方制剂药代动力学研究提供—理想的检测方法。     

依诺沙星的铝敏化紫外分光光度法

目的:建立片剂中依诺沙星(enoxacin)含量的铝敏化紫外分光光度法。方法:用铝离子在 pH=6.30的缓冲溶液中对依诺沙星进行敏化,用 UV-265紫外分光光度计测量体系的吸光度。结果:依诺沙星的浓度在4.0×10~(-7)～3.75×10~(-5)mol·L~(-1)范围内吸光度与浓度呈良好的线性关系,检出限为1.25×10~(-7)mol·L~(-1)。对浓度为1.5×10~(-5)mol·L~(-1)的依诺沙星进行11次的平行测定,RSD 为0.8%。结论:为测定依诺沙星提供了灵敏、简便、快速、准确的方法。     

阿西美辛分散片的制备及其溶出度评价

目的:制备阿西美辛分散片,并对其进行体外溶出度评价。方法:以阿西美辛为主药,微晶纤维素(MCC)为填充剂,采用湿法制粒法制备片剂;取MCC、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的处方用量及羟丙基甲基纤维素(HPMC)的浓度为因素,崩解时限为指标筛选处方;采用《中国药典》溶出度法第二法,以磷酸盐缓冲液为介质进行体外溶出度考察。结果:最佳处方为MCC 40%、CMS-Na 5%、HPMC 1%;所制片剂呈淡黄色、片面光洁,崩解时限20s,含量、分散均匀性均符合2010年版《中国药典》相关要求;30min内溶出度大于90%。结论:该制剂制备方法简单,分散片溶出速度快且完全。     

阿莫西林缓释片的研制

目的：探讨阿莫西林缓释片的研制。方法：以HPMC为骨架制成阿莫西林缓解片,分别测定当HPMC用量为5％、8％、10％和15％时,以前当释放介质pH值为1．2、5．6和6．8时阿莫西林的释放度,并测定压片机压力为5～7kg和7～9kg时药物的释放度。结果：当HPMC的用量为10％时阿莫西林较为理想;缓释片介质pH值升高,释放度明显降低;片剂硬度对释放度几乎无影响。结论：阿莫西林缓释片体外释放度符合要求。     

羟丙基甲基纤维素(HPMC)在片剂生产中的应用

目的　利用辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC)做粘合剂、成膜剂,可较大程度提高片剂质量。方法　通过实验新老工艺对比,筛选出最佳处方。结果　增加了药品的稳定性,提高了药品的溶出度。结论　HPMC做为片剂辅料有利于药物的稳定性,改善片剂质量     

HPLC法同时测定异烟肼片中异烟肼及杂质异烟酸的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定异烟肼片中异烟肼及杂质异烟酸含量的方法。方法:色谱柱为SHIM-PACKVP-ODSC18,流动相为甲醇-水(含0.2%多库酯钠,40∶60),检测波长为261nm,流速为0.8mL·min-1,进样量为5μL。结果:异烟酸与异烟肼色谱峰达到有效分离,异烟肼、异烟酸检测浓度的线性范围分别为10～1000(r=0.9998)、2～24μg·mL-1(r=0.9994),平均加样回收率分别为99.57%、98.96%,RSD分别为0.26%、0.96%,定量限分别为0.05、0.16μg·mL-1。结论:本方法操作简便、快速、准确,可用于该制剂的含量测定。     

高效液相色谱法测定异烟肼片中异烟肼及其杂质的含量

目的建立测定异烟肼片剂中异烟肼及其杂质含量的高效液相色谱（HPLC）法。方法色谱柱为Shim-PackVP-OD柱（150mm×4．6mm,5μm）,流动相为甲醇-0．2％多库酯钠水溶液（40：60）,流速为0．8mL／min,紫外检测波长为216nm。结果异烟肼质量浓度在10～1000mg／L范围内与峰面积线性关系良好（r=0．9998,n=6）,平均回收率为99．19％,RSD=1．99％（n=6）;异烟酸质量浓度在4～24mg／L范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0．9994,n=6）。结论该法快速、简便、准确、重现性好。     

正交设计法优化布洛芬缓释骨架片的处方工艺

目的:制备布洛芬缓释骨架片并筛选其最佳工艺条件。方法:以累积释放百分率为考察指标,以羟丙甲纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)处方中用量及片剂的硬度等为考察因素,采用正交试验设计L9(34)进行处方和工艺优化。结果:优化布洛芬缓释骨架片处方工艺中HPMC、MCC处方中用量分别为12.5%、3.0%,片剂硬度为80 N;制备的3批布洛芬缓释骨架片可持续释放24 h,具有明显的缓释效果,其释放符合Higuchi方程(r>0.980 0)。结论:优化的工艺可行,可延长布洛芬的释药时间。