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相似文献
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1.
新抗癌药UFT     
新抗癌药UFT是一种复合制剂,每片含呋喃氟尿嘧啶(喃氟啶)100毫克和尿嘧啶224毫克。UFT的抗癌效果以哺氟啶缓慢转换成5-氟尿嘧啶(5-FU)为基础,尿嘧啶可阻滞5-FU的代谢,肿瘤内可维持高浓度的5-FU及其磷酸化活性代谢物。动物及人体试验表明,UFT显示强大的肿癌增殖抑制  相似文献   

2.
5-氟胞嘧啶(5-FC)是一种合成的嘧啶氟化物,进入人体后可以敏感地进入真菌细胞,在真菌内含有特殊胞嘧啶脱氨酶作用下转变为氟尿嘧啶,由于氟尿嘧啶是核酸合成的竞争性抑制剂,从而干扰了真菌细胞蛋白质合成,使真菌细胞生长受抑制,由于宿主的细  相似文献   

3.
汪秀云  李虹  刁永书  程华 《华西医学》2006,21(2):369-369
目的分析研究喃氟啶(FT207)联合小剂量顺铂持续静脉滴注,治疗30例晚期老年大肠癌患者的疗效及护理。方法喃氟啶0.2g,一日3次,持续口服3~4个月,顺铂10mg静脉滴注一日一次,持续10天,隔2周重复,同时配合止吐及升白细胞对症治疗。结论该方案安全,经济,病人乐于接受,具有实用性。  相似文献   

4.
目的:验证以磺胺嘧啶为载体的氟尿嘧啶靶向药物在体外抗人鼻咽癌细胞CNE2的效应。方法:MTT法检测氟尿嘧啶相应浓度为0.2、1、5、25、125μg/L,作用4h及72h氟尿嘧啶靶向药物对人鼻咽癌细胞株CNE2和人正常肝细胞株LO2的生长抑制率,并以游离氟尿嘧啶和氟尿嘧啶与载体单纯混合物(30∶1,m/m)为对照。结果:氟尿嘧啶靶向药物对人鼻咽癌细胞株CNE2生长抑制作用呈现剂量效应关系,作用4h生长抑制作用高于氟尿嘧啶,作用72h其生长抑制作用低于氟尿嘧啶(P﹤0.01),氟尿嘧啶和氟尿嘧啶与载体单纯混合物的抑制率间差异无显著性(P﹥0.05)。氟尿嘧啶靶向药物对人正常肝细胞株LO2的生长抑制作用低于游离氟尿嘧啶(P﹤0.01),且生长抑制作用与作用时间无关。结论:以磺胺嘧啶为载体的氟尿嘧啶靶向药物在体外对人鼻咽癌细胞CNE2表现出明确的抗肿瘤活性,且具有一定的选择性抗肿瘤特性。  相似文献   

5.
尿嘧啶核苷磷酸化酶(Uridine Phosphorylase,UPase)是嘧啶补救通路中的一个关键酶,具有可逆性,催化尿苷转变为尿嘧啶的异化和磷酸化,调控血浆和组织中尿嘧啶核苷浓度的自我平衡,以及调控正常和异常新生组织中氟尿嘧啶的细胞毒作用,激活细胞内氟尿嘧啶。大多数正常组织中有UPase的存在,嘧啶核苷磷酸化酶包括UPase和胸腺嘧啶核苷磷酸化酶(TP),在许多类型的实体肿瘤组织中高度表达,且其表达水平与疾病的进展有关,  相似文献   

6.
目的:(1)了解脱氧氟尿苷(5-deoxy-5-fluorouridine,5-DFUR)在食管癌组织中转化为5-FU的情况及其高选择性抗肿瘤作用。方法:(1)选择拟行手术治疗的17例食管癌患者,术前5~7天口服5~DFUR1200mg/人/天后再行手术;(2)用柱切换反相高效液相色谱法检测食管癌组织、转移淋巴结、远癌正常食管组织及肝脏组织的5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)浓度。结果:(1)在同一时点食管癌患者各组织的5-FU浓度分别是:癌组织214.18±92.53ng/g、转移淋巴结147.50±71.86ng/g、远癌食管组织50.67±20.24ng/g、肝脏组织17.80±9.09ng/g,P值<0.05。(2)不同分化程度的癌组织中5-FU浓度分别为:高分化鳞癌184.27±92.18ng/g、中分化鳞癌214.53±82.43ng/g、低分化鳞癌412.18±192.53ng/g,P值=0.024。(3)不同分期食管癌组织中的5-FU浓度为:Ⅱ期212.38±92.63ng/g,Ⅲ期247.50±91.99ng/g,P值=0.098。结论:5-DFUR能够高选择地在食管癌组织中转化为5-FU。不同分化程度的食管癌组织对5-DFUR的转化能力不同,分化能力愈低,转化为5-FU的能力愈强。  相似文献   

7.
凯匹西他滨 ( Capecitabine)是氟尿嘧啶( 5- FU)的前体 ( precursor) ,在体内通过三步转化成 5- FU,首先由肝脏酶代谢为 5'-脱氧 - 5-氟胞苷 ( 5'- DFUR) ;再由肝脏或肿瘤组织内经胞苷脱氨酶转化成 5'-脱氧 - 5-氟尿苷( 5'- DFUR) ;最后由胸苷磷酸酶转化成 5-FU (抑制胸苷酸合成酶 ,通过干扰 DNA或/和 RNA的合成而产生抗肿瘤作用 )。胸苷磷酸酶在乳腺和结、直肠肿瘤中浓度较高 ,所以给病人应用凯匹西他滨之后 ,在肿瘤组织中就有较高浓度 5- FU。因此 ,适用于治疗各种实体肿瘤 ,包括乳腺癌 ,结、直肠癌以及头颈部的癌症。口服单一…  相似文献   

8.
[目的]探讨肝素对氟尿嘧啶(5-FU)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)分泌IL-6、t-PA的影响。[方法]实验分为空白对照组、氟尿嘧啶组、肝素低浓度组、肝素中浓度组和肝素高浓度组,每隔24h按照分组更换新鲜培养液,分别于孵育的第1天、第5天、第9天、第15天收集各组24h上清液,采用酶联免疫吸附双抗体夹心分析法测定各组细胞上清液中的组织型纤溶酶原激活物(tPA)和白细胞介素-6(IL-6)的含量。[结果]干预第5天、第9天和第15天,氟尿嘧啶组IL-6和t-PA的浓度与空白对照组比较有所升高(P0.05);干预第5天和第15天,高浓度肝素组IL-6、t-PA的分泌量较氟尿嘧啶组降低(P0.05)。[结论]肝素可降低氟尿嘧啶诱导的人脐静脉内皮细胞IL-6、t-PA的分泌,对损伤后的血管内皮细胞具有保护作用,肝素浓度以50U/mL为宜。  相似文献   

9.
[目的]探讨肝素对氟尿嘧啶(5-FU)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)分泌IL-6、t-PA的影响。[方法]实验分为空白对照组、氟尿嘧啶组、肝素低浓度组、肝素中浓度组和肝素高浓度组,每隔24h按照分组更换新鲜培养液,分别于孵育的第1天、第5天、第9天、第15天收集各组24h上清液,采用酶联免疫吸附双抗体夹心分析法测定各组细胞上清液中的组织型纤溶酶原激活物(tPA)和白细胞介素-6(IL-6)的含量。[结果]干预第5天、第9天和第15天,氟尿嘧啶组IL-6和t-PA的浓度与空白对照组比较有所升高(P<0.05);干预第5天和第15天,高浓度肝素组IL-6、t-PA的分泌量较氟尿嘧啶组降低(P<0.05)。[结论]肝素可降低氟尿嘧啶诱导的人脐静脉内皮细胞IL-6、t-PA的分泌,对损伤后的血管内皮细胞具有保护作用,肝素浓度以50U/mL为宜。  相似文献   

10.
背景:很多实验已证明5-氟尿嘧啶应用于瘢痕疙瘩治疗可收到良好的效果.但作者所查针对5-氟尿嘧啶经由转化生长因子β信号通路作用于瘢痕疙瘩分子机制的报道较少.目的:实验拟观察5-氟尿嘧啶对瘢痕疙瘩成纤维细胞Smad7和转化生长因子βⅠ型受体表达的影响.设计、时间及地点:细胞观察实验,于2007-02/10在安徽医科大学微生物教研室完成.材料:标本分别取自因瘢痕疙瘩入院的6例整形手术患者.方法:①瘢痕疙瘩组织成纤维细胞原代培养,取4~6代传代细胞加入5个不同浓度5-氟尿嘧啶(10,20,40,80,160 μmol/L)干预24,48,72 h.②待细胞长至80%汇合时,加入5-氟尿嘧啶配成10,20,30 μmol/L 3个药物干预浓度组,每组再加入转化生长因子β1继续培养.设空白对照和单纯加转化生长因子β1(5 μg/L)的阳性对照.主要观察指标:①利用四甲基偶氮唑盐法测定瘢痕疙瘩成纤维细胞的增殖能力.②蛋白免疫印迹检测各组瘢痕疙瘩成纤维细胞中Smad7和转化生长因子βⅠ型受体的表达.结果:①5-氟尿嘧啶浓度为10,20 μmol/L 作用24 h 时未发现成纤维细胞死亡,与空白对照组相比差异无显著性意义(P > 0.05);其他浓度下作用各组均有显著的成纤维细胞死亡现象(P < 0.01).②与空白对照组相比,转化生长因子β1组Smad7表达明显减弱,转化生长因子βⅠ型受体表达则显著增强(P均 < 0.01).③加入5-氟尿嘧啶干预后可显著增强Smad7的表达,且在5-氟尿嘧啶浓度为20 μmol/L 时的表达最强(P < 0.01).④不同浓度5-氟尿嘧啶对转化生长因子βⅠ型受体表达无明显影响.结论:5-氟尿嘧啶浓度为10~20 μmol/L 时无细胞毒性,与转化生长因子β1共同培养成纤维细胞,能够提高该细胞转化生长因子β1诱导的Smad7表达,但对于转化生长因子βⅠ型受体的表达没有明显影响.  相似文献   

11.
氟尿嘧啶 (5 Fu)为嘧啶类抗代谢药 ,对多种动物肿瘤都有抑制作用 ,而且与常用抗肿瘤药无交叉耐药现象 ,是一种广泛应用于临床的抗肿瘤药。该药在体内先转变为 5 -氟 -2 -脱氧尿嘧啶核苷酸 ,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶 ,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸 ,从而抑制DNA的生物合成 ,此外 ,还能掺入RNA ,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。该药不仅是一个作用于S期的周期特异性药物 ,而且对增殖细胞也有一定的影响。1 主要临床应用氟尿嘧啶在临床上主要用于 :①乳腺癌、消化道癌肿 (原发性和转移…  相似文献   

12.
背景:将碳纳米管制备成磁靶向药物载体后,在磁场作用下能更好地把药物运送至体内靶器官或靶组织。目的:观察磁性碳纳米管新化疗载体对结肠癌淋巴结转移的抑制效果。方法:MTT法检测5-氟尿嘧啶、磁性多壁碳纳米管-5-氟尿嘧啶、磁性多壁碳纳米管(每种药物分别含0.0003,0.003,0.03,0.3,3g/L5-氟尿嘧啶)对结肠癌SW480细胞的抑制作用。将含相同浓度5-氟尿嘧啶的5-氟尿嘧啶、磁性多壁碳纳米管-5-氟尿嘧啶、磁性多壁碳纳米管分散液分别注入SD大鼠足垫皮下及结肠癌淋巴结转移裸鼠体内。结果与结论:体外各质量浓度的5-氟尿嘧啶和磁性多壁碳纳米管-5-氟尿嘧啶对癌细胞的毒性存在剂量依赖性,相同5-氟尿嘧啶质量浓度时两者对体外SW480细胞的抑制作用无明显差异,说明磁性多壁碳纳米管-5-氟尿嘧啶的主要药效成分为5-氟尿嘧啶。体内研究高效液相检测显示磁性多壁碳纳米管-5-氟尿嘧啶能有效聚集在淋巴结,长时间持久释放,淋巴结浓集效果明显优于5-氟尿嘧啶(P<0.05),且不良反应小,肉眼容易辨识,细胞穿透性好;TUNNEL检测见磁性多壁碳纳米管-5-氟尿嘧啶化疗后结肠癌淋巴结转移灶细胞有明显凋亡现象,在磁场作用下效果更显著。说明磁性多壁碳纳米管-5-氟尿嘧啶对结肠癌SW480细胞淋巴结转移有明显抑制作用。  相似文献   

13.
目的:国内外一些学者使用传统抗代谢药物5-氟尿嘧啶防止纤维化,在治疗瘢痕疙瘩方面取得了一定的临床疗效,但对其药物作用机制以及临床药物应用的浓度尚无确切认定.实验拟进一步验证5-氟尿嘧啶对体外培养瘢痕疙瘩成纤维细胞增殖的抑制以及半数抑制浓度.方法:实验于2006-09/2007-07在安徽医科大学微生物教研室及安徽医科大学附属医院中心实验室完成.①实验材料:6例瘢痕疙瘩(耳垂、大腿各1例、胸前、上臂各2例)均为安徽医科大学附属医院整形外科手术病例,均无系统性疾病和激素、其他药物注射史,对用于实验的所取组织患者均知情同意.治疗方案经医院医学伦理委员会批准.②实验方法:成纤维细胞体外原代培养,待细胞融合后传代,实验所用细胞均为处于4~8代对数生长期的成纤维细胞.将不同浓度5-氟尿嘧啶(0.1,0.2,0.4,0.8,1.6 g/L)分别对4~8代瘢痕疙瘩成纤维细胞进行干预72 h.再选用接近IC50的5个浓度:0.2,0.3,0.4,0.5,0.6 g/L,作为余下实验浓度.③实验评估:采用四甲基偶氮唑盐比色法检测各浓度药物对成纤维细胞的抑制率,计算5-氟尿嘧啶对瘢痕疙瘩成纤维细胞的半数抑制浓度(IC50)值.应用流式细胞术分析法观察5-氟尿嘧啶干预后瘢痕疙瘩成纤维细胞的细胞周期变化及细胞凋亡百分率;应用Hoechst 33258荧光染色法观察凋亡成纤维细胞的形态学特征.结果:6例瘢痕疙瘩标本原代培养成纤维细胞成活良好,均用于实验,进入结果分析.①0.1,0.2,0.4,0.8,1.6 g/L 5-氟尿嘧啶干预72 h 后,细胞抑制率组间两两比较差异均有显著性(P < 0.01).作图得半数抑制浓度IC50为(0.400±0.032)g/L.②0.2,0.3,0.4,0.5,0.6 g/L 5-氟尿嘧啶干预48 h 后,细胞凋亡率组间两两比较差异显著(P < 0.05),与对照组比较,差异有显著性意义(P < 0.01);实验组与对照组细胞周期百分数比较,表现为G0/G1期停滞,S期减少,各组间两两比较差异有显著性意义(P < 0.05).③各浓度5-氟尿嘧啶干预48 h 后,Hoechst 33258荧光染色观察成纤维细胞均发生不同程度凋亡.结论:5-氟尿嘧啶对瘢痕疙瘩成纤维细胞具有抑制增殖和诱导凋亡的作用.低浓度、短周期注射5-氟尿嘧啶可能是治疗瘢痕疙瘩的一种新思路.  相似文献   

14.
目的:体外观察药用植物中提取的白黎芦醇与5-氟尿嘧啶联用对人胃癌SGC7901细胞增殖的干预。方法:实验于2003-04/2004-05在重庆医科大学完成。①实验设空白对照组、白藜芦醇治疗组、5-氟尿嘧啶治疗组、药物联合作用组。白藜芦醇(购自美国Sigma公司),配制成11.36mmol/L的储备液,4℃保存备用。5-氟尿嘧啶(南通精华制药厂生产)。人胃癌细胞株SGC7901(重庆医科大学病理生理教研室提供)。②人胃癌癌细胞株SGC7901接种于含体积分数为0.1新生牛血清的RPMI-1640培养液中进行培养,取对数生长期的SGC7901细胞制成5×107L-1的悬液,每孔200μL加入96孔培养板中。③白藜芦醇治疗组按5个不同浓度分别加在96孔板内,每孔加药量20μL,使白黎芦醇的终浓度为28.4,56.8,113.6,227.2,454.4μmol/L。同理5-氟尿嘧啶治疗组的终浓度为48,96.1,192.2,384.4,768.8μmol/L。药物联合作用组分别加入白藜芦醇、5-氟尿嘧啶各100μL,两药合用比例为1∶1,每种单药剂量浓缩1倍。空白对照组则加入等量相同的培养液,不含任何药物。每种剂量3个平行孔。④采用四甲基偶氮唑盐法观察不同浓度白黎芦醇、5-氟尿嘧啶单独或联合应用对人胃癌SGC7901细胞生长的抑制作用,并利用中效原理判定两药合用的效果。结果:①药物抑制率测定结果:随着药物浓度的增加,白黎芦醇、5-氟尿嘧啶单用及联合作用72h时对人胃癌SGC7901细胞的抑制率均相应增加。②白黎芦醇与5-氟尿嘧啶单用、联合作用72h时的回归方程及对SGC7901细胞中效剂量的测定结果:白黎芦醇与5-氟尿嘧啶各自单用时对SGC7901细胞的中效剂量分别为107.08μmol/L和180.06μmol/L;联合用药时为193.74μmol/L,其中白黎芦醇为71.98μmol/L,5-氟尿嘧啶为121.76μmol/L;白黎芦醇单用是合用的1.49倍,5-氟尿嘧啶单用是合用的1.48倍。对于SGC7901细胞,抑制效应大于0.85时合用指数<1,即两药合用时产生协同作用。结论:在体外联合应用白黎芦醇与5-氟尿嘧啶,两种药物很小剂量就能达到各自单用但需很大剂量时才能产生的效果。两药联合应用抑制效应大于0.85时能够产生协同作用。  相似文献   

15.
本文对 331例乳腺癌化疗后的肝脏声像图改变进行观察。本组女性 331例 ,年龄在 2 5~ 80岁之间。化疗方法为 CMP方案 (环磷酰胺、氨甲喋啶、氟尿嘧啶 ) ,或用 CMEV方案 (上述药物再加长春新碱、强地松 )。 6个月一个疗程 ,每疗程 4~ 6周。化疗前与化疗后对照检查。本组 331例化疗前均为正常肝脏声像作者单位 :2 50 1 0 1 山东省 ,济南市第三人民医院图 ,化疗后有 16 3例出现下列五种情况。(一 )、仅表现为肝内门脉管壁增强 ,肝组织未见明显改变者 4 3例 ,这 4 3例患者的肝功、血脂均正常。(二 )、肝组织回声光点增粗、增强呈弥漫性改变…  相似文献   

16.
来氟米特治疗强直性脊柱炎临床分析   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:研究来氟米特(LEF)对强直性脊柱炎(AS)的疗效,并与柳氮磺砒啶(SSZ)进行对照。方法:55例活动性AS分别用来氟米特(10 mg/d)及柳氮磺砒啶(1.0,2次/d)治疗,疗程24周,对两药在6、12、24周疗效及观察指标进行评估。结果:来氟米特在6、12、24的有效率分别为63.3%、80.0%、86.7%,柳氮磺砒啶为44.0%、68.0%、64.0%。显示来氟米特与柳氮磺砒啶疗效相近,来氟米特能显著改善临床实验观察指标,耐受性与柳氮磺砒啶相似,其主要不良反应为消化道副作用。结论:来氟米特用于治疗AS具有良好的安全性和疗效。  相似文献   

17.
目的 观察并比较不同程度急性有机氟吸入中毒患者在不同时间血、尿氟质量浓度的动态变化,探讨血、尿氟质量浓度测定在急性有机氟吸入中毒诊治中的临床应用价值.方法 分析2000年12月至2008年12月间浙江衢化医院收住的23例急性有机氟吸入中毒患者的临床资料,根据职业性急性有机氟中毒诊断标准(GBZ66-2002)分为轻度、中度和重度中毒组,采用离子选择性电极法动态检测中毒后1,2,3,4,5 d的血、尿氟质量浓度,同时测定同期在氟化工公司工作的10例健康员工血、尿氟离子质量浓度作为对照组,分析比较不同组和不同时间点的血、尿氟质量浓度变化.多组均数间的差异性比较采用重复测量方差分析,以P<0.05为差异具有统计学意义.结果 与轻度中毒组同时间点比较,中度中毒组血、尿氟离子质量浓度在第1~5天差异均无统计学意义(P>0.05),而重度中毒组血、尿氟离子质量浓度在第1~5天差异均具统计学意义(P<0.05或P<0.01).与中度中毒组同时间点比较,重度中毒组血、尿氟离子质量浓度在第1~5天差异也均有统计学意义(P<0.005).各中毒组血氟离子质量浓度在第1~5天均较对照组有统计学意义的升高(P<0.05),而尿氟离子质量浓度仅在轻度中毒组第1天、中度中毒组第1~3天和重度中毒组第1~5天有统计学意义的升高(P<0.05).结论 急性有机氟吸入中毒后的5 d内,血氟离子质量浓度测定可作为诊断和判定严重程度的指标,尿氟离子质量浓度可作为中毒的诊断指标,但仅在中毒早期或重度中毒有意义.  相似文献   

18.
李新文 《临床医学》2006,26(9):31-31
目的探讨草酸钠联合氟脲喃啶及亚叶酸钙治疗晚期大肠癌的疗效和毒性反应。方法22例晚期大肠癌患者应用联合方案化疗,划酸铂120mg/m^2,第1天;亚叶酸钙200mg/m^2,第1~5天;氟脲嘧啶500mg/m^2,第1~5天。3周为1个周期。结果22例中CR2例,PR7例,NC10例,PD3例,总有效率(CR+PR)为41%。主要不良反应为骨髓抑制、消化道反应和感觉神经毒性,多为Ⅰ~Ⅱ度。结论草酸铂联合氟脲嘧啶及亚叶酸钙治疗晚期大肠癌疗效肯定,不良反应轻。  相似文献   

19.
氟啶酸(Engxacin,简称ENX)是第三代含氟吡啶酮酸类合成抗菌药物。本院自1989年7~12月试用山东新华制药厂研制的氟啶酸片剂,治疗临床常见的感染性疾病77例,其抗菌效果好,疗效高。  相似文献   

20.
目的通过观察不同浓度肝素钠对氟尿嘧啶诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)损伤的影响,探讨不同浓度肝素钠稀释液及不同作用时相点对氟尿嘧啶致血管内皮细胞损伤的影响及可能的作用机制。方法将体外培养的2~3代HUVECs随机分为对照组、氟尿嘧啶组、肝素钠组,其中对照组只用培养基培养;氟尿嘧啶组用终浓度为25mg/L的氟尿嘧啶为刺激物;肝素钠组分别以终浓度为12.5U/mL、25U/mL、50U/mL肝素钠稀释液联合终浓度为25mg/L的氟尿嘧啶为刺激物。酶联免疫吸附实验(ELISA)检测细胞白介素-6(IL-6)、白介素-1(IL-1)及组织纤维溶酶原激活物(t-PA)含量。结果氟尿嘧啶组IL-6、IL-1及t-PA蛋白表达较对照组升高(P0.05);与氟尿嘧啶组相比,肝素钠组可抑制氟尿嘧啶诱导的HUVECs释放IL-6、IL-1及t-PA(P0.05),以50U/mL肝素钠组作用最为显著,但IL-6、IL-1及t-PA蛋白表达仍高于对照组(P0.05)。不同浓度肝素钠组间差异无统计学意义(P0.05)。同一药物浓度组,与药物作用1d后相比,第4天、第7天、第14天均有统计学差异(P0.05),其中IL-6蛋白表达呈时间依赖性升高。结论肝素钠可抑制内皮细胞释放IL-1、IL-6及t-PA蛋白,对内皮细胞具有一定保护作用。  相似文献   

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