从天然产物中寻找酪氨酸蛋白激酶(PTKs)抑制剂的研究进展

概述了近年来从天然产物中寻找酪氨酸蛋白激酶抑制剂的研究现状和前景。具有抑制酪氨酸蛋白激酶活性的天然产物主要包括黄酮类、蒽醌类、苯乙烯类、芪类、甾醇类、生物碱、苯醌及倍半萜醌类等。     

从天然药物中寻找酪氨酸蛋白激酶抑制剂的研究进展

酪氨酸蛋白激酶抑制剂可望成为抗癌药家族中新一员，本文综述了从药用植物，药用真菌中分离得到的ＴＰＫＳ的抑制剂，分析了这些抑制剂的作用特点和结构类型。     

Second generation Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor bafetinib

酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼对于断裂点集中区/艾贝尔森( Bcr-Abl)阳性白血病有着显著的治疗效果,但由于抗药性的原因影响了其在临床上的应用.作为第二代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂巴氟替尼在一系列临床前和临床后研究中表现出了良好的应用前景.     

基于均相时间分辨荧光高通量筛选模型的脱氢枞胺衍生物酪氨酸激酶抑制活性研究

蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型,用于筛选脱氢枞胺系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞胺衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性,有卤素取代苯环基的脱氢枞胺衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示：脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。     

小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂研究进展

 目的介绍小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,为其深入研究提供参考。方法查阅、总结近几年国内、外有关文献。结果与结论靶向酪氨酸激酶的小分子抑制剂研究有了长足进展。随着小分子酪氨酸激酶抑制剂的作用机制及构效关系研究的不断深入,为该类抑制剂的合理药物设计提供可能,评价更加成熟,在抗肿瘤领域有较为广阔的应用前景。     

蛋白激酶抑制剂调控木犀草素与葡萄糖醛酸结合的研究

目的探究蛋白激酶抑制剂对木犀草素与葡萄糖醛酸结合的影响。方法分别将不同浓度的蛋白激酶抑制剂(姜黄素和钙感光蛋白C)与LS174T细胞共孵育1 h后裂解细胞,获得的细胞S9成分与木犀草素进行体外孵育,用高效液相色谱法测定孵育液中葡萄糖醛酸结合产物。通过Real-time PCR和Western blot分别测定处理后的LS174T细胞中UGT1A在mRNA水平和蛋白水平的表达变化。结果木犀草素与经蛋白激酶抑制剂处理后的细胞共孵育,其葡萄糖醛酸结合受到抑制。而Real-time PCR和Western blot均表明,蛋白激酶抑制剂对UGT1A的表达无影响。结论蛋白激酶抑制剂可抑制木犀草素与葡萄糖醛酸的结合,而这种抑制作用是间接的。蛋白激酶抑制剂很可能通过调控UGTs磷酸化修饰而改变UGTs活性进而导致木犀草素与葡萄糖醛酸结合减少。     

天然抗肿瘤药物研究进展

天然药物在抗肿瘤药物的研究中占有相当大的比例.天然药物除通过抑制增殖或诱导凋亡等直接作用于肿瘤细胞外,还通过免疫调节、抑制转移等间接调节诱导肿瘤细胞死亡.对近几年来广泛研究的天然抗肿瘤药物按照作用方式进行分类,具有直接杀伤作用的天然药物主要介绍DNA拓扑异构酶抑制剂、蛋白激酶C抑制剂、细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂、端粒酶抑制剂、微管抑制剂、DNA干扰剂等;间接调节作用的天然药物则主要对免疫调节剂、抑制转移剂进行总结.     

酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

 目的综述多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(RTKIs)的最新研究进展及有关临床评价。方法查阅国内外文献,归纳目前多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂的作用特点及临床评价。结果受体酪氨酸激酶(RTKs)的过度表达,与多种肿瘤的发生、发展及转移相关。抑制RTKs的活性就可有效地抑制肿瘤。随着RTKs研究发展,已开发了多种受体RTKIs,并对多种肿瘤的治疗取得了令人鼓舞的疗效。RTKIs分为单靶点和多靶点酪氨酸激酶抑制剂。结论多靶点RTKIs抗肿瘤的机制包括抑制血管生成、对肿瘤细胞存活和增殖时造成的多个酪氨酸激酶受体异常水平进行调控,是肿瘤治疗药物的发展方向之一。     

苦参碱诱导K562细胞酪氨酸激酶与磷酸酶的活性改变

目的 研究苦参碱诱导K562细胞分化的信号转导机制。方法 运用链亲和素-生物素放大系统结合的酶联免疫法，动态检测苦参碱作用于K562细胞后，K562细胞膜相与胞浆内的酪氨酸激酶与磷酸酶的变化。结果 结合特异性激酶抑制剂的使用，首次证实了在苦参碱对K562细胞的诱导分化过程中，有广泛性的蛋白酪氨酸激酶活性的短暂下降，同时伴有蛋白酪氨酸磷酸酶的活性变化。结论 在苦参碱诱导K562细胞分化的信号转导过程中，涉及到蛋白酪氨酸激酶的活性改变，膜相中蛋白酪氨酸激酶的活性改变先于胞浆中的改变，提示有一个信号的跨膜转运过程，同时伴有蛋白酪氨酸磷酸酶的活性变化。反映了胞内的蛋白酪氨酸残基磷酸化与去磷酸化的即时调节机制。     

来源于天然产物的生物碱类乙酰胆碱酯酶抑制剂研究进展

乙酰胆碱酯酶抑制剂是阿尔茨海默病治疗药物的研究热点,按来源可分为化学合成和天然产物两大类。生物碱为天然乙酰胆碱酯酶抑制剂的重要来源。通过文献回顾,从结构类型、作用机制及其构效关系等方面综述了植物来源具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的生物碱的研究进展,以期为天然生物碱来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂的研发提供参考和借鉴。     

基于ICP-MS法的麝香保心丸中26种无机元素分析

目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立麝香保心丸中26种无机元素(Li、Na、Mg、Al、Ca、Ti、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法。方法麝香保心丸样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中26种无机元素的量。结果待检测的26种元素线性关系良好,相关系数r≥0.999 4,各元素的检出限在0.010~2.987μg/L,定量限在0.035~10.000μg/L,回收率在79.88%~105.76%,RSD≤4.55%。测定的12批样品中Ca、Mg、Na、Fe量较高,均超过1.000 mg/g;Mn、Cu、Zn、Al、Ga量也相对较高,而Sb、Hg、Tl、Bi量相对较低,均在0.050μg/g以下。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于麝香保心丸中无机元素的测定。     

基于ICP-MS法分析九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素

目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素(Li、Mg、Cd、Sn、Al、Mn、Fe、Ti、V、Co、Zn、Ga、Cr、Ni、Tl、Pb、Cu、As、Be、B、Sb、Ba、Sr、Hg、Bi)的测定方法。方法九味熄风颗粒样品经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法进行测定。结果检测的25种元素线性关系良好,相关系数R2≥0.999 2,各元素的检出限在0.009~16.051μg/L,回收率在70.75%~107.66%,RSD≤6.44%。测定的6批样品中Cr、Sn、Hg、Pb均未检出,Tl、Cd、As、Cu的量均较低或未检出,Cd≤0.011μg/g,Cu≤0.373μg/g,Tl≤0.021μg/g,As≤0.571μg/g。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于九味熄风颗粒中重金属及微量元素的测定。     

蜂蜜炼制前后黄酮类成分种类和含量变化分析

目的研究中药辅料蜂蜜炼制前后黄酮类成分变化。方法参考《中药药剂学》,对不同来源的6种蜂蜜进行炼制。供试品经固相萃取法富集黄酮类成分。采用高效液相色谱-三重四级杆串联质谱(HPLC-TQ-MS)法测定,Thermo Accucore RP-MS色谱柱(100 mm×2.1 mm,2.6μm),以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.3 m L/min,柱温30℃。质谱条件:采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测模式,多反应监测模式(MRM)扫描分析。结果蜂蜜中共检测到12种黄酮类成分,包括黄酮苷元、二氢黄酮苷元和异黄酮苷元。黄酮苷元有8种:槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、高良姜素和白杨素;二氢黄酮苷元有3种:短叶松素、柚皮素和乔松素;异黄酮苷元染料木素。不同蜜源蜂蜜所含黄酮类成分种类和含量存在明显差异。6个蜂蜜样品炼制后,都发现了蜂蜜中没有报道过的芦丁和芸香柚皮苷,12种检测到的蜂蜜黄酮类成分在炼制后其量都有不同程度的变化,椴树蜜的槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、乔松素和白杨素量均有增加,短叶松素、柚皮素和高良姜素量没增加反而还有下降的;洋槐蜜中除芹菜素量增加不明显外,其余均有所增加,尤其是槲皮素和桑黄素增加的较为明显;百花蜜和枣花蜜12种黄酮类成分量均显著增加。结论炼制可造成蜂蜜中黄酮类成分的种类和含量发生改变。     

基于ICP-MS法的桂枝茯苓胶囊中无机元素分析

目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立桂枝茯苓胶囊(GFC)中29种无机元素(Li、Be、B、Na、Mg、Al、Ca、Ti、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sn、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法。方法 GFC样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中29种无机元素含量。结果待检测的29种无机元素在各的自线性范围内线性关系良好,r≥0.999 4;各元素的检出限在0.012~4.105μg/L,定量限在0.045~14.500μg/L,平均加样回收率在79.88%~105.76%,RSD≤4.55%。测定的12批样品中Ca、Na、Mg含量较高,均超过300μg/g;Fe、Mn、Sr含量也相对较高,而有害元素Be、As、Cd、Sb、Hg、Tl、Bi含量相对较低,均在0.030μg/g以下。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于GFC中无机元素的测定。     

基于ICP-MS法分析银杏叶系列品种中25种无机元素

目的建立银杏叶制剂中25种无机元素的电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)分析方法,并对不同剂型银杏叶制剂中无机元素量进行比较分析。方法样品经微波消解后,采用ICP-MS法测定25种无机元素量,绘制无机元素指纹谱图,并进行方法学考察。结果 25种无机元素在各自的线性范围内线性关系良好,r≥0.950 0,精密度、稳定性和重复性试验的RSD值均符合定量分析要求;加样回收率为91.35%～108.86%,RSD在0.05%～4.45%。银杏叶制剂中检测了25种无机元素量,并绘制无机元素指纹图谱,发现其谱图具有一定的特征性;银杏叶片中元素Hg、Al、Cr的量较高,有害无机元素的量超标应引起关注。结论通过无机元素在银杏叶制剂中的组成分布及其量的变化规律研究,为银杏叶制剂的质量控制及安全性评价提供依据,同时为临床使用提供一定参考。     

Gibt es eine Beziehung zwischen Qigong und Moderner Physik?

Based on the principle of completeness, Qigong is described as a method uniting external and internal paths to insight, and this can be perceived while practicing it. The common principle which we approach in every Qigong exercise is named the Dao. In quantum physics, there are also phenomena showing an underlying unity: entanglement of atomic systems.     

10 Jahre Akupunktur mit Stoßwellen

In 2002, an already available shock wave device was modified according to my suggestions to enable its use for the stimulation of acupuncture points. Since then, the device has been used in the treatment of more than 1 000 patients.     

Biopotency Assays, a Model with Integration Feature for Quality Control Research of CMM

正As known,the development of quality control(QC)and quality assessment(QA)in the products of Chinese materia medica(CMM)is difficult and challenging.Some of the well-known analysis methods,such as IR,UV,HPLC,NMR GC-MS,and LC-MS have been applied in chemical components of the QC of CMMs and have gained significantimpact and advancement in modern analytical fields.In fact,the variables of CMM quality are caused by intrinsic and     

Journal of Acupuncture and Tuina Science Instructions for Authors

正The Journal of Acupuncture and Tuina Science,a journal with an international scope(ISSN 1672-3597,CN 31-1908/R,Bimonthly),is embodied by‘Springer Verlag'Database,Index Copernicus(IC)and Chinese Scientific and Technical Paper and Citations Data(CSTPCD).You can search full text on http://www.springerlink.com/content/1672-3597.     

三黄泻心汤煎煮过程中13种指标成分动态变化与分布规律研究

目的 建立经典名方三黄泻心汤（Sanhuang Xiexin Decoction,SXD）中13种指标成分（表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚）的含量同时测定方法,探索SXD煎煮过程中成分动态变化和分布规律,揭示SXD复合分散体系的制剂特征。方法 按照SXD传统煎煮方法制备煎液,建立样品中13种指标成分的含量同时测定方法,检测各指标成分在汤剂、离心上清液、离心沉积物中的含量;进一步地,分别制备浸泡结束、刚沸腾以及煎煮不同时间后的样品进行测定,绘制SXD煎煮过程中13种指标成分动态变化和分布规律图,分析煎煮过程中各成分在汤剂、离心上清液和离心沉积物中的含量变化情况。结果 SXD煎液中,含量最高的指标成分为黄芩苷（15.496 mg/g）,其次为小檗碱（3.048 mg/g）,含量最低的指标成分为大黄素甲醚（0.046 mg/g）;离心沉积物中黄连碱、小檗碱含量分别为离心上清液的4.13、3.44倍,离心上清液中黄芩苷、汉黄芩苷、芦荟大黄素含量分别为离心沉积物的2.04、2.76、1.33倍;煎煮过程中,自浸...