硫酸铵梯度法制备马钱子碱脂质体的影响因素考察

目的:考察硫酸铵梯度法制备马钱子碱脂质体的影响因素.方法:采用Sephadex G-50凝胶柱分离测定包封率,考察各工艺及处方因素对包封率的影响.结果:马钱子碱脂质体的包封率与硫酸铵浓度、乙醇体积、磷脂浓度等因素存在显著的正相关性.结论:硫酸铵梯度法可以用于马钱子碱脂质体制备并得到满意的包封率.硫酸铵浓度、乙醇体积和磷脂浓度是影响包封率的重要因素.     

硫酸铵梯度法结合微滤膜挤出制备马钱子碱脂质体的研究

目的:探讨马钱子碱脂质体的制备工艺.方法:采用硫酸铵梯度法和微滤膜挤出法制备马钱子碱脂质体,以颗粒形态、粒度和包封率为指标优选硫酸铵梯度法的工艺参数.结果:马钱子碱脂质体的最佳制备条件是:大豆卵磷脂与胆固醇之比为100:15,0.1 mol/L硫酸铵水溶液的用量为大豆卵磷脂的66.7倍(g·mL-1),马钱子碱加入量为大豆卵磷脂的0.0167倍(g/g),温孵温度为40℃,温孵时间为20 min.在此条件下制得的马钱子碱脂质体包封率在90%以上,载药量0.25 mg·mL-1,载脂量15 mg·mL-1.结论:硫酸铵梯度法结合微滤膜挤出制备马钱子碱脂质体的工艺可行.     

主动载药法制备槐定碱脂质体

目的:考察槐定碱脂质体不同制备方法对其包封率的影响。方法:采用注入、薄膜分散、逆向蒸发等被动载药法和硫酸铵梯度、pH梯度结合逆向等主动载药法制备槐定碱脂质体,用高速冷冻离心-HPLC法测定脂质体包封率。结果:被动载药法制备的脂质体包封率较低,主动载药法中pH梯度结合逆向法制备脂质体包封率为93.27%。结论:采用主动载药法可制得包封率较高的槐定碱脂质体。     

槐定碱热敏脂质体的制备工艺研究

目的 确定槐定碱热敏脂质体最佳处方及制备工艺。方法 比较pH梯度法、逆向蒸发法、pH梯度结合逆向法3种制备方法对槐定碱热敏脂质体包封率的影响;单因素考察药脂比、载药温度、载药时间对脂质体包封率的影响,并以热敏脂质体分别于37、43 ℃累积释药率为评价指标,采用Design-expert 8.05软件进行中心复合设计,建立各指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化处方工艺条件,通过验证性实验进行预测分析。结果 3种制备方法中pH梯度结合逆向法制备的槐定碱热敏脂质体包封率较高;载药温度为35 ℃、载药时间为1 h,药脂比小于1∶10时,脂质体的包封率达到75%以上;中心优化设计考察得最佳处方工艺条件：脂药比为17.80,DPPC/MSPC为9.50制得的脂质体在37 ℃时释药达到4.30%,43 ℃释药79.03%,包封率为（81.33±1.24）%,载药量为（3.95±0.76）%,平均粒径为136 nm。结论 以pH梯度结合逆向法制备槐定碱热敏脂质体包封率较高,热敏释药性质良好。     

硫酸铵梯度法制备米托蒽醌长循环脂质体

目的：利用跨膜硫酸铵梯度法制备米托蒽醌长循环脂质体并对其质量进行评价。方法：采用乙醇注入合并硫酸铵梯度法制备米托蒽醌长循环脂质体。用两亲性聚乙二醇-二硬脂酰磷脂乙醇胺（PEG-DSPE）修饰脂质体膜，并用Sephadex G50葡聚糖凝胶柱分离，紫外分光光度法测定米托蒽醌脂质体的包封率，以激光散射粒径分析仪和电子显微镜测定米托蒽醌脂质体的粒径。结果：长循环脂质体平均粒径为60nm，药物包封率为93.65％。脂质体外观圆整而均匀。结论：采用乙醇注入合并硫酸铵梯度法可制得包封率高、粒径小的脂质体，而且方法简便易行。     

硫酸铵梯度法制备莫西沙星脂质体的工艺研究

目的 制备具有较高包封率和载药量且体外放置稳定的莫西沙星脂质体。方法 采用硫酸铵梯度法制备包载莫西沙星的脂质体,以粒径及其分布和包封率、载药量为指标对处方和工艺进行优化。结果 最佳制备条件为：空白脂质体中硫酸铵质量浓度70 mg/mL、磷脂质量浓度50 mg/mL、脂质体粒径120 nm左右、透析时间5 h、载药时药脂比2∶3、孵育温度40 ℃、孵育时间30 min。制备得到的莫西沙星脂质体粒径为（143.00±3.98）nm,包封率为（74.56±3.21）%,载药量为（26.39±1.88）%。结论 硫酸铵梯度法制备的莫西沙星脂质体包封率较高,粒径均一,室温放置稳定性良好。     

粉防己碱阿霉素脂质体的制备与体外释放度的研究

目的 以阿霉素和粉防己碱为模型药物制备脂质体并进行工艺研究,同时对该脂质体进行体外释放度的研究.方法 采用3种不同脂质体制备方法,并以包封率为指标采用正交设计法进行处方筛选和工艺优化.结果 确定了硫酸铵梯度法结合pH梯度法制备脂质体的最佳制备处方为:药脂比为1:20,磷脂与胆固醇质量的比例为3:1、外水相pH值为7.6,孵育温度50℃、硫酸铵浓度为250 mmol/L.释放度试验显示脂质体中阿霉素和粉防己碱分别在24 h和16 h内完全释放.结论 制备的粉防己碱阿霉素脂质体包封率及外观良好,具有一定的缓释效果.     

马钱子碱长循环脂质体的制备和质量评价

 目的通过优化手段筛选最佳处方及工艺,制备马钱子碱长循环脂质体,并评价其质量。方法采用乙醇注入式硫酸铵梯度法制备马钱子碱长循环脂质体,用聚乙二醇修饰脂质体膜。考察马钱子碱长循环脂质体的形态、粒径分布、pH值、包封率、初步稳定性和体外释放行为。结果优化后的脂质体颗粒圆整、平均粒径为120 nm,平均pH值为6.655,包封率达到93.72%,在4℃条件下稳定性良好,体外释放效果优于马钱子碱磷酸缓冲液。结论脂质体制备工艺可行,药剂学性质稳定。     

苦豆草中槐定碱含量的HPLC测定

本文采用HPLC法测定苦豆草中槐定碱的含量,该法简便易行,重现性好。     

槐定碱的药理作用研究进展

 目的:综述槐定碱的药理作用。方法:从槐定碱对心血管、免疫、中枢神经系统、平滑肌及种瘤作用进行探讨，并展望了槐定碱的应用前景。结果:证明槐定碱具有杭心律失常、保护心肌、正性肌力、杭肿瘤等作用。结论:槐定碱可望成为治疗心律失常、心肌梗死、心功能不全、恶性肿瘤的有希望的药物。     

影响主动载药法制备硫酸长春新碱脂质体包封率的因素

 目的采用主动载药法制备硫酸长春新碱脂质体,考察包封率的影响因素。方法采用阳离子交换树脂分离脂质体与游离药物,用HPLC测定包封率;考察了温度、pH调节剂、药脂比、包衣辅料及制备工艺对包封率的影响。结果脂质体的包封率随温度的升高而增加、随药脂比增大而降低、Na₂HPO₄最适合作pH调节剂;以pH梯度法和(NH₄)₂SO₄梯度法制备的脂质体包封率分别为86.9%,70.8%;加入聚乙二醇单甲醚2000胆固醇琥珀酸酯(methoxypolyethyeneglycol2000cholesterylsuccinate,CHS-PEG₂₀₀₀),包封率提高到92.8%,97.6%。结论主动载药法适于制备硫酸长春新碱脂质体;温度,pH调节剂和药脂比是影响包封率的重要因素。     

主动载药法制备硫酸长春新碱脂质体及其包封率的测定

 目的制备硫酸长春新碱脂质体,建立包封率测定方法。方法采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体;以阳离子交换树脂分离脂质体和游离药物;用RP-HPLC测定脂质体的包封率。结果硫酸长春新碱脂质体包封率大于85%;在所建立的色谱条件下硫酸长春新碱与辅料及溶剂峰分离良好;硫酸长春新碱在1.0～12.5mg·L^-1内线性关系良好(r=0.9999);精密度和回收率均合格。结论pH梯度法适于制备硫酸长春新碱脂质体,所建立的分析方法准确可靠,简单快速,可以用于硫酸长春新碱脂质体包封率的测定。     

牛血清白蛋白/壳聚糖双层包覆染料木素脂质体的制备、表征和口服药动学研究

目的 制备牛血清白蛋白/壳聚糖双层包覆染料木素脂质体(genistein liposomes bilayer-coated by bovine serum albumin/chitosan,BSA/CS-Gen-Lip),并考察口服药动学行为。方法 单因素考察结合Box-Behnken设计-响应面法筛选染料木素脂质体(genistein liposomes,Gen-Lip)最佳处方工艺,并进一步制备成BSA/CS-Gen-Lip。透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)观察微观形貌,X射线粉末衍射法(X-ray powder diffraction method,XRPD)分析晶型,比较不同pH值释放介质中的释药情况。以染料木素原料药为参考,比较BSA/CS-Gen-Lip在体内药物代谢动力学行为。结果 BSA/CS-GenLip最佳制备条件为磷脂与胆固醇比为10.1∶1,脂药比20.7∶1,水化时间为1.5 h,壳聚糖质量浓度为0.2%,BSA质量浓度为0.5%。BSA/CS-Gen-Lip包封率为(89.53±1.60)%,载药量为...     

盐酸青藤碱延迟起释缓释片的研制

目的:研制盐酸青藤碱延迟起释型缓释片。方法:采用干法压制包衣法制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片,以片芯和衣膜中HPMC用量比例为影响因素,以释药时滞和释药速度常数为评价指标,采用星点设计试验,多元线性回归及二项式方程拟合建立指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化其处方,并对优化结果进行验证;对延迟缓释片时滞后6~15 h的释药数据进行零级、Higuchi和Peppas方程拟合,解析其释药机制。结果:释药时滞和释药速度常数与两因素之间均可用二项式方程拟合,相关系数分别为0.990 1和0.987 6,优化处方的释药时滞和释药速度常数实测值与预测值偏差分别为-3.15%和-0.34%,优化处方制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片释药时滞约6 h,药物在6~15 h内近似于零级释放,释药机制为骨架溶蚀释药。结论:盐酸青藤碱延迟片具有时滞后药物缓慢释放的释药特性,所建立的数学模型预测性良好。     

星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方的研究

目的采用星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方。方法采用干法压制包衣法制备盐酸青藤碱脉冲片,以片芯中羧甲淀粉钠的用量、包衣处方中凝胶材料比例(羟丙甲纤维素∶卡拉胶)和凝胶材料用量为考察因素,以释药时滞为考察指标,采用星点设计安排实验,并对指标与因素进行多元线性和二项式数学拟合,通过效应面法预测最佳处方,并对其进行验证。结果指标与因素之间可采用二项式拟合,相关系数为0.993 7;采用优化条件制备的3种处方的脉冲片均经一定时滞(6 h左右)后药物呈脉冲释放,释药时滞实测值与预测值偏差均在±4.43%以内。结论盐酸青藤碱脉冲片具有体外定时脉冲释药特性,星点设计-效应面优化法可用于本制剂的处方优化,所建立的数学模型预测性良好。     

盐酸拓扑替康脂质体的制备及影响因素考察

 目的 进行新型抗癌药物盐酸拓扑替康的脂质体制备研究,以期得到具有较高包封率的制备方法。方法采用薄膜分散法、乙醇注入法、反相蒸发法等传统的脂质体制备方法,以及新的主动载药方法制备盐酸拓扑替康脂质体,筛选出最佳的制备盐酸拓扑替康脂质体的方法,并且考察不同的影响因素对制备过程的影响。结果 通过主动载药方法--硫酸铵梯度法制备的盐酸拓扑替康脂质体,可以获得较高包封率(90％以上)和较大的药脂比,并且药物在脂质体内水相中可保持其内酯结构不发生转变,从而活性不受到影响。结论 硫酸铵梯度法作为主动载药方法--pH梯度法的一种,可以用于两亲性药物盐酸拓朴替康脂质体的制备,磷脂的组成、空白脂质体的粒径大小、硫酸铵的浓度、药脂比是影响包封率的主要因素。     

星点设计-响应面法优化头痛滴丸处方药材的渗漉提取工艺

目的响应面法优化头痛滴丸的乙醇渗漉提取工艺。方法采用3个因素5个水平Box—Behnken试验设计,以乙醇体积分数、体积流量、乙醇用量为自变量,阿魏酸、木犀草苷、藁本内酯提取率的综合评分值为因变量,通过对自变量各水平的多元回归及二项式拟合,用响应面法优化乙醇渗漉提取工艺,并进行预测分析。结果最佳提取工艺条件为：乙醇体积分数70．71％,渗漉速度3．93mL／min,乙醇用量13．09倍。在此条件下,阿魏酸提取率理论值87．82％,实际测得的平均值为85．75％;木犀草苷提取率理论值85．19％,实际测得的平均值为84．14％;藁本内酯提取率理论值93．96％,实际测得的平均值为95．01％。理论预测值与实测值偏差较小。结论建立的模型可较好地描述头痛滴丸处方药材的渗漉提取工艺中因素与指标的关系,模型具有良好的预测性。