氨酚待因片

本品为白色压制片.每片含对乙酰氨基酚(C_5H_9NO_2)500毫克,磷酸可待因(C_(18)H_(21)NO_3·H_3PO_4·1(1/2)H_2O)8.4mg.[作用特点]本品为镇痛药,所含的两种主药是通过不同的作用机理而发挥镇痛疗效的.作为麻醉药的可待因与中枢神经系统的特异阿片受体相结合,而作为解热镇痛药的扑热息痛(对乙酰氨基酚)则在外周发挥其镇痛作用.两者合并给药对镇痛具有相加作用.     

复方抗类风湿胶囊药理学研究

目的研究复方抗类风湿胶囊有无抗炎、镇痛作用。方法用佐剂性关节炎和多种炎症模型,观察本品的抗炎作用;以小鼠扭体法了解其镇痛作用。结果:本品对大鼠佐剂关节炎有显著的预防和治疗作用;对多种炎症模型有显著的抑制作用;对醋酸所致小鼠扭体反应有明显的镇痛作用。结论复方抗类风湿胶囊具有良好的抗炎、镇痛作用,对佐剂性关节炎具有明显的预防和治疗作用。     

Zomepirac Sodium Dihydrate

异名Zomax,MeN一2783,MeN 2783-21一98 化学名5一(4一氯苯甲酞)一1,4一二甲基-]H一毗咯一2一乙酸钠二水合物 ~C日,._.万尸飞丫之.“C卜又』一C一l望I~ C比一C十七CoONa·2卜枉O药效分类解热镇痛消炎药 开发单位(美)McNeil 上市厂商(英)Ortho 2950年21月 首次报道Clin Pharmacol Ther 21(l):101,1977 药理本品为非街体消炎药,具有镇痛消炎解热作用。小鼠试验表明,本品镇痛作用相当于吗啡,比可待因、镇痛新的作用都强,比阿斯匹林强58倍,比扑热息痛强82倍。 本品不与中枢性鸦片类受体结合,其镇痛作用不为纳洛酮所对抗。其药理作用机理…     

新型口服镇痛药西拉马多(Ciramadol)

西拉马多是新近合成的阿片样激动-拮抗性镇痛药。临床证明,静脉注射本品20mg,对肾绞痛有良好镇痛效果;口服本品20mg对术后或癌症疼痛有效。作者对比了口服单剂西拉马多、镇痛新、阿司匹林和安慰剂等对     

苦豆子的药理研究(第3报) 苦参碱的中枢药理作用

本文观察到 Ma 能明显抑制小鼠的自主活动,拮抗苯丙胺和咖啡因的中枢兴奋作用,增强戊巴比妥钠及水合氯醛的中枢抑制作用;扭体法与热刺激法测痛试验显示本品具有镇痛作用,icv 微量的 Ma后,仍能显著提高小鼠的痛阈值,提示其镇痛作用部位可能在中枢;此外,尚观察到本品具有降低大鼠正常体温的作用。实验结果表明,Ma 具有镇静、镇痛、降温等中枢药理作用。     

环氧洛芬钠(Loxoprofen Sodium)

异名 Loxonin 化学名 2-[对(2-氧代环戊基)苯基]-丙酸钠二水合物药效分类解热镇痛消炎药开发单位 (日)三共株式会社上市厂商 (日)三共株式会社1986年7月文献日本药理学杂志1981,78(2):49 药理本品为苯丙酸类非甾体消炎药。其消炎、外周性镇痛、解热等的作用谱与其他酸性非甾体消炎镇痛药相同。特点是镇痛作用强,但对慢性炎症的作用稍弱。本品为前体药物,吸收后在体内转化成活性代谢物,     

骨宁注射液

本品系猪四肢骨的提取物制成的灭菌注射液。其主要成分为多肽类物质。【作用特点】本品经药理试验表明,对急性大白鼠蛋清性关节炎和亚急性甲醛性关节炎均有显著的抗炎作用。对小白鼠酒石酸锑钾所引起的疼痛有镇痛作用。对小白鼠静脉给药LD_(50)>50毫克/公斤;对大白鼠腹腔给药LD_(50)>100毫克/公斤。对动物的血凝、胸腺及血压等均无明显的影响。本品具有抗炎、镇痛及改善全身机能状态作用。     

治疗杜普伊特伦挛缩的注射用酶制剂AA4500进入扩大的Ⅲ期临床试验

美国生物制药公司Anesiva(前身为Corgentech公司)已在美国首次申报其开发的新型镇痛制剂Zingo,用于缓解儿童接受静脉导管治疗所致疼痛。该制剂产品为一种利多卡因粉末无针给药系统,将利多卡因粉末经表皮给药,在1~3分钟内产生镇痛效果。公司称,速效镇痛正是本品优于目前市场上尤     

强痛定(AP-237)

【化学名】1-正丁酰基-4-肉桂基-哌嗪盐酸盐【结构式】【作用特点】本品系AP-2类型的镇痛药,极易溶于水,吸收快,较AP-2效果好,口服本品后一般在10～30分钟或注射后10分钟内即有镇痛效果。药理试验证明,本品镇痛作用为吗啡的1/3,为氨基比林的4～20倍,对皮肤、粘膜和运动器官(包括关节、肌肉、腱等)的疼痛有明显的抑制作用,对内脏器官的疼痛亦有相当效果。     

Anesiva公司推出利多卡因粉末无针给药系统Zingo

美国生物制药公司Anesiva(前身为Corgentech公司)已在美国首次申报其开发的新型镇痛制剂Zingo,用于缓解儿童接受静脉导管治疗所致疼痛。该制剂产品为一种利多卡因粉末无针给药系统,将利多卡因粉末经表皮给药,在1~3分钟内产生镇痛效果。公司称,速效镇痛正是本品优于目前市场上尤     

消炎镇痛新药—嘧吡唑(Mepirizole)试制成功

嘧吡唑(Mepirizole),化学名1—(4—甲氧基—6—甲基—2—嘧啶基)—3—甲基—5—甲氧基吡唑,本品为白色或微黄色结晶性粉末,熔点87.5～89.0℃,易溶于甲醇、乙醇,稍难溶于水。本品是国外近年来筛选出的非激素类消炎镇痛药物,经药理及临床试验证实,具有消炎、解热、镇痛等作用。抗炎作用较保太松、羟基保太松、阿斯匹林、氨基比林、苯丁吡唑酮等为优;镇痛作用较氨基比林强3～5倍。在肿瘤临床方面,可防止由于放射线引起的炎症,效果良好(有效率93.3％);此外本品亦有很好的镇静、肌肉松弛、镇咳等作用。     

雷公藤内酯微乳凝胶抗炎镇痛作用的实验研究*

目的:研究雷公藤内酯微乳凝胶的抗炎和镇痛作用.方法:通过急性、慢性炎症动物模型观察本品的抗炎作用,扭体法和热板法观察本品的镇痛作用.结果:雷公藤内酯微乳凝胶在20～120 μg·kg-1剂量范围内(以雷公藤内酯计)能抑制二甲苯致小鼠的耳廓肿胀、棉球致大鼠的肉芽组织增生和角叉菜胶致大鼠的足趾肿胀,对佐剂性关节炎大鼠的继发性病变具有明显的治疗作用,能抑制醋酸所致小鼠扭体反应,延长热板致痛的潜伏期.结论:雷公藤内酯微乳凝胶具有良好的抗炎和镇痛作用.     

二氟苯水杨酸的药理和对骨骼肌与关节炎疼痛的疗效

<正> 1.概述 二氟苯水杨酸(diflunisal,下称DFS)是具有镇痛和消炎作用的水杨酸衍生物。它对关节炎、骨骼肌扭伤与劳损、小手术及肿瘤引起的疼痛,均已进行研究。DFS日服2次的镇痛效果较阿司匹林为优:持续时间可达8—12小时;在体内也不致代谢为阿司匹林;对人体血小板功能的影响也较阿司匹林为少。试用于关节炎病人的疗效与日服中等剂量(2—3g/日)阿司匹林者相似。病人对本品的耐受性也较佳。在骨骼肌劳损和水杨酸 阿司匹林 双氟苯水杨酸扭伤疼痛的病人中,DFS的疗效与羟基保泰松或扑热息痛复方等的疗效相似。本品有像     

氯茚满酸

异名Indan以、Britai、TAI一284化学名6一氯一5一环己基荀满一卜梭酸C,丫丫一了e洲 药效分类解热镇痛消炎药 开发单位(日)武田 上市厂商(日)武田(日)Bristof一万有1981年1月 首次报道少夕,手12(1):97,1972 药理本品药理作用范围与双氯灭酸(Dielofenac)钠和消炎痛几乎相同,消炎、镇痛作用与这两种药相同或稍强,解热作用则比它们强。经不同种类的动物试验表明,本品比上两药显示出较强的红细胞膜稳定作用。 本品的消炎作用,部分是由于它对前列腺素的生物合成和对结缔组织中粘多糖生物合成具有抑制作用,以及对生物膜具有稳定作用。 药物动力…     

地佐辛的药效学和药动学及其疗效初评

地佐辛(Dezocin)是兼备阿片类激动剂和拮抗剂的药物。其镇痛作用比吗啡、可待因和镇痛新更强。在啮齿类动物的镇痛实验中,小鼠热板法:地佐辛的半数有效量(ED_(50))为0.06mg/kg(皮下注射);吗啡为1.0mg/kg;可待因为6.8mg/kg。大鼠甩尾镇痛试验:口服地佐辛ED_(50)为2.05mg/kg,吗啡为15.9mg/kg,可待因为19.7mg/kg,镇痛新为44.7mg/kg。健康志愿者应用本品的最高剂量为0.15mg/kg,当剂量增加到0.30mg/kg时镇痛作用增强。地佐辛5～20mg对手术后的镇     

吡咯布洛芬(Pirprofen)

异名 Rangasil、Rengasil、C 21524 SU 化学名 2-[3-氯-4-(3-吡咯啉-1-基)苯基]丙酸药效分类解热镇痛抗炎药开发单位(瑞士)Ciba Geigy 上市厂商(法)Ciba-Geigy 1983年5月文献 Fed Proc 1973,32:803 AbsClin Pharmacol Ther 1974,16(1):69 药理本品为极强的非甾体抗炎药。动物实验中,在镇痛、解热和抗炎方面均有显著活性。它抑制前列腺素合成酶,对白细胞的趋化性具有抑制作用。大鼠脚爪水肿试验、棉球肉芽肿试验和佐剂关节炎等药理研究,均显示本品的抗炎     

邻乙氧基苯甲酰胺的合成

邻乙氧基苯甲酰胺(o-Ethoxybenzamide)为解热镇痛药,其镇痛效力为水杨酰胺的2.3倍、为阿司匹林的7.5倍。我厂于1970年开始试制,现已投入生产。本品的合成路线文献报道较多。我厂系采用溴乙烷路线,如图中(1)～(3)反应箭头     

K9饮水消毒片研制成功

萘普生于1969年国外就已创制,国内1975年合成试制。经药理和临床研究发现,本品具有解热、消炎、镇痛作用,其消炎作用比保泰松强10倍,解热镇痛为阿司匹林的8～22倍。近年来对本品的研究较为广泛,现综述如下:一、理化特性化学结构:     

抗炎药 伐地考昔(valdecoxib)

1 商品名Bextra2 化学名4-(5-甲基-3-苯基-异唑基)苯磺酰胺3 开发与上市厂商(美)Pharmacia公司研制开发，2002年4月首次在美国上市。4 适应证缓解骨关节炎(OA)和成人类风湿性关节炎(RA)的体征和症状。治疗原发性痛经。5 药理本品为非甾体抗炎药(NSAID)，动物模型试验显示具有抗炎、镇痛和解热作用。本品主要通过抑制环氧合酶(COX-2)，进而抑制致炎性前列腺素的合成。在人体内，治疗浓度的本品对保护胃粘膜的COX-1没有抑制作用。体外，本品的COX-2/COX-1选择性比为30，而罗非考昔为35，塞来考昔为7.6。给予本品后约3小时达血…     

美诺芬

[通用名称 ]　aceclofenac ,醋氯芬酸[化学名称 ]　 2 - [( 2 ,6-二氯苯基 )氨基 ]苯乙酰氧基乙酸　　 [性状 ]　薄膜衣片[药理作用 ][1,2 ] 　本品为非甾体抗炎药 ,具有抗炎、镇痛作用。其作用机制主要是通过抑制环氧化酶活性 ,从而使前列腺素合成减少。大鼠连续灌胃给药 1个月 ,剂量分别为 15 ,5 0和 10 0mg·kg- 1·d- 1,结果仅见 10 0mg·kg- 1·d- 1组动物死亡 ,并伴有大便潜血。组织病理学检查可见该组动物出现胃或肠道粘膜刺激性反应。与其他非甾体抗炎药类似 ,实验动物对本品的耐受性较差。另外 ,动物与人的药代动力学差异导致其潜…