缓控释技术及其口服制剂开发应用进展

随着固体分散技术、环糊精包合技术、微型包囊与微型成球技术、脂质体、微乳等缓控释新技术的不断开发,越来越多的口服缓控释制剂得到应用。缓释片、控释液体制剂、缓释干混悬剂等新剂型的研究日渐深入,其应用将越来越广泛。     

浅析微丸在固体口服缓释控释制剂中的应用

<正> 微丸系指直径小于2.5mm的各类微丸,可以根据不同处方制成快速释放或慢速释放的微丸。 一、微丸在缓释控释制剂中的应用简介 近年来,随着控释制剂的发展,上市的微丸品种日益增多,专利技术不断涌现;某些品种已取得较佳的疗效。例如治疗哮喘的口服控释茶碱片就是由含茶碱的微丸和药粉经压制而成的骨架片,口服后,药粉以首剂量立即释出,微丸则缓缓持续释药,在临床上已代替静脉滴注以维持体内的有效血药浓度。 微丸制成的片剂通常含有崩解剂,使微丸在服用后迅速释出。此外,控释微丸与速释微丸还可以不同配比混合后灌装于空胶囊中,获得较为理想的控释胶囊。表1为已上市的含缓释微丸的控释胶囊。     

微丸压片技术的研究进展

口服缓、控释多单元制剂因其多方面的优点在药剂学领域中的应用日益广泛。其中,由微丸亚单元压制成的微丸型片兼有缓、控释和多单元制剂的优点。本文就近年来国内外微丸压片技术的研究进展进行综述,归纳和总结了微丸压片的机制、辅料和工艺参数对多单元微丸系统压片性能的影响,并展望了膜控微丸压片技术的发展前景。     

缓控释微丸胶囊仿制药处方工艺研究的审评考虑

缓控释微丸胶囊是常见的缓控释制剂，已逐渐成为缓控释制剂研究开发的热点之一。缓控释微丸胶囊处方工艺研究是否充分，不仅是保证药品质量的基本前提，还是满足临床用药的基础。原辅料控制全面、处方设计合理、生产工艺稳定重现等是处方工艺研究的重点。基于国际人用药品注册技术协调会指导原则和国内外相关文献以及审评中接触到的实际案例，并结合缓控释微丸胶囊制剂特点，围绕缓控释微丸胶囊处方工艺研究关注点，提出处方工艺开发过程中的一般考虑，以期为缓控释微丸制剂的研究和注册申报提供思路和建议。     

中药缓控释微丸研究进展

微丸作为一种多单元释药系统,有着普通制剂难以比拟的优越性而倍受瞩目。查阅近年中药缓控释微丸制剂研究的有关文献资料,本文对中药缓控释微丸的特点、种类、辅料、制备新方法、存在的问题及思考几个方面的研究进行了综述,旨在为研究开发中药口服缓控释制剂提供思路和方法。     

药物制剂中薄膜包衣微丸的研究与应用

综述近年来薄膜包衣微丸在药物制剂中的研究与应用。微丸属于多单元型药物传递系统，具有众多优点。而将微丸制备技术和薄膜包衣技术相结合制成的具有特殊释药性质的薄膜包衣微丸，已经成为缓、控释制剂研究领域的热点。     

制备缓释微丸质量研究

缓释微丸作为缓控释药物制剂的一种形式,属于多单元型给药系统,具有一单元型给药系统不可比拟的优点,近年来随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展,微丸已成为缓控释制剂发展的重要方向。本文以文献研究为基础,重点综述了骨架型微丸及膜控型微丸的特点以及质量研究进展,以期为微丸的进一步深入研究提供参考。     

口服缓控释制剂研究概况

本文综述了口服缓控释制剂研究概况。缓控释制剂有三种释药类型：定时、定速、定位释药。有多种剂型：包括骨架缓控释制剂、薄膜包衣缓控释制剂、渗透泵型缓控释制剂、胃内漂浮缓控释制剂、缓控释微丸、缓控释液体制剂等。口服缓控释释放系统的迅猛发展，为新药物的研制、老药新用途的开发提供了更为广阔的前景。     

微丸压片工艺研究进展

口服缓、控释多单元型制剂因其具有多方面的优点而在药剂领域中占据着越来越重要的地位,微丸压制成片剂已成为一种具有缓、控释优点和多单元型制剂优点的剂型。本综述就微丸压片工艺的研究进展做一个回顾和总结。影响微丸压片的因素主要有聚合物衣膜,微丸丸芯材料和压片的辅料等。微丸的膜材的性能是微丸压片最主要的参数,丸芯和压片稀释剂也必须经过筛选,以保证微丸衣膜在压片过程中不发生破裂,片剂保持良好的硬度和崩解,均匀的含量和释药特性。     

石杉碱甲药剂学相关研究进展

石杉碱甲为高效、高选择性、可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,由于其在治疗阿尔茨海默病方面的显著疗效,引起世界各国药学工作者广泛关注和研究.石山碱甲虽为难溶性生物碱,但其口服吸收迅速而完全,现有的剂型研究主要集中在亲水凝胶骨架片、缓释包衣小丸、透皮缓释贴剂、鼻用凝胶脑靶向制剂以及注射用缓释微球等缓控释给药系统,且多数经体内外评价证实具有显著的缓控释特征.文中综述了石杉碱甲药剂学相关的研究进展,包括其基本理化性质、体内外吸收和代谢动力学以及新型给药系统(尤其是缓控释制剂)等,以期为进一步开发高效、低毒、稳定、方便的新产品提供剂型选择依据和处方研究参考.     

口服液体缓控释制剂技术的研究进展

目的 针对各类口服液体缓控释技术的释药机理、应用特点及局限性进行综述,为此类制剂的开发提供参考。方法 查阅国内外相关文献,对口服液体缓控释技术进行整理归纳。结果 目前已有基于离子交换树脂和微囊技术的口服液体缓控释制剂上市,此外,微球、固体脂质纳米粒、原位凝胶等技术也应用于口服液体缓控释制剂领域。结论 口服液体缓控释给药系统相比于传统固体缓控释制剂,因其口服可接受性良好,剂量调整灵活,给药依从性优势明显,具有良好的开发应用前景。     

制剂新技术在水难溶性药物中的应用研究进展

目的:了解制剂新技术在水难溶性药物中的应用研究进展。方法:根据文献,综述了水难溶性药物的增溶新技术、缓/控释制剂新技术、增溶-缓释制剂新技术等方面的研究现状。结果:增溶新技术包括合成水溶性前体药物、主药分子结构中导入亲水基团、合成磷脂复合物、加入嵌段共聚物增溶剂、制成微乳等;缓/控释制剂新技术包括骨架型制剂和渗透泵型制剂;增溶-缓释制剂新技术包括固体分散体制剂、包合物制剂和固体脂质纳米粒制剂。结论:增溶新技术、缓/控释制剂新技术、增溶-缓释制剂新技术的应用较好地改善了水难溶性药物吸收差、生物利用度低的不足,发展前景良好。     

缓控释微丸制备方法的研究进展

缓控释微丸制剂是一种多单元型给药系统,具有单一给药系统无法比拟的优点,成为目前缓控释制剂研究的热点。本文对缓控释微丸制剂的制备方法包括冻干制粒法,挤出滚圆法,离心造粒制丸法等方法的研究进展进行了综述,并对微丸制剂制备方法的未来前景进行展望。     

缓控释制剂的研究进展

为进一步提高药物的生物利用度，使药物更利于某些特殊患者的服用，提高患者的依存性，现已在普通制剂的基础上开发了一系列新型制剂。国内外近来已开发上市或正在研制的新型制剂重点以缓释、控释制剂为主，并根据其制备工艺的不同，可进一步分为骨架片、薄膜包衣缓控释制剂、渗透泵片、缓控释固体分散体制剂、缓控释微囊和微球、包合物缓控释制剂、胃内漂浮片等型缓、控释制剂。     

膜控型微丸的研究与应用进展

微丸作为多单元给药系统的代表,特别是膜控型微丸凭借其良好的释放可调节性,则逐渐成为缓控释微丸制剂的主要研究方向。本文综述了膜控型微丸缓控释制备技术和应用的研究进展,旨在为缓控释微丸的研究提供思路和方法。     

缓控释技术在药物防治心血管疾病中的应用

缓控释药物在心血管疾病的治疗中起效平稳、释药时间长,具有良好的开发应用前景。本文对近年来国内外心血管疾病的口服缓控释制剂的研究现状进行综述,概述了渗透泵型、骨架型、脉冲型、包衣型、微丸、胶囊及微囊制剂的研究进展,为研发防治心血管疾病的缓控释药物提供参考,对更好地满足患者的用药需求具有积极意义。同时也对心血管缓控释制剂的发展进行了展望。     

口服缓控释系统的研究进展

目的:综述口服缓控释系统的研究进展。方法:以"骨架片""渗透泵片""纳米技术""缓控释制剂"等为关键词,在Elsevier期刊、清华大学镜像、中国期刊全文数据库等检索源检索相关文献,筛选2009-2014年口服缓控释系统的释药机制、剂型及制备技术等研究进行综述。结果:共检索到相关文献651 055篇,其中有效文献237篇。口服缓控释制剂的释药机制主要有扩散、溶蚀、溶出、渗透泵和离子交换等,常用剂型有骨架片、渗透泵片、胃滞留制剂、结肠定位制剂、定时脉冲胶囊等,最新的制备技术有纳米制剂技术、靶向制剂技术、固体分散技术和半固体制剂技术等。结论:口服缓控释系统的研究与开发已经成为缓控释制剂发展的一个重要方向,但作为一种新型给药系统仍需进一步研究。     

缓控释微丸制剂的研究进展

缓控释微丸制剂是一种多单元型给药系统，具有一单元型给药系统不可比拟的优点，成为目前缓控释制剂研究的热点。本文对缓控释微丸制剂包括骨架型微丸、膜控型微丸和骨架膜控两种技术结合制备的微丸的特点、所选用的材料及调节药物释放的方法等方面的研究进展进行了综述．并展望了微丸制剂的发展前景。     

缓释控释浅析

缓释控释给药为当前国际上药剂学研究的重点之一,这类制剂要求平稳血药浓度达到以提高病人在疾病状态下的药效为目标。1缓释、控释给药的特点: 1．1适宜于制成缓控释制剂的药物范围广泛。首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制     

口服缓控释微丸的研究进展

目的综述近年来国内外缓控释微丸的研究进展,并展望微丸制剂的发展前景。方法查阅相关文献,并将其分析、归纳。结果阐明了不同种类缓控释微丸的特点、所选用的辅料、制备工艺及微丸压片技术。结论微丸作为一种多单元释药系统,具有较多优点,随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展,微丸成为目前缓控释制剂发展的重要方向。