新口服广谱头孢菌素Cefprozil

口服头孢菌素给药方便,临床广泛应用已有多年,但一些较老的品种如头孢氨苄等,对于某些重要致病菌,如流感杆菌、卡他布兰汉球菌和某些产β-内酰胺酶的肠道菌(大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等)的抗菌活性较弱.头孢克罗和头孢克胯是新近开发的口服头孢菌素,与老一代的头孢菌素相比,对β-内酰胺酶更稳定,对许多细菌具有更强的抗菌活性.Cefprozil(BMY28100)是一种更加新的口服头孢菌素,其化学结构不同于其他品种:分子式的3位上有一个2-丙烯基(附图),7位上对-羟苯基团增强了对酸的稳定性.其顺式和反式异构体混和的比例大约为90:10.现将有关该品抗菌活性、药代动力学和临床应用的资料综述如下.     

盐酸头孢他美酯的药理与临床应用

头孢他美酯是新上市的第三代口服头孢菌素新药,本文对其抗菌谱、药代动力学和临床应用作一综述。     

浅谈口服头孢菌素

口服头孢菌素的发展是近30年的事,口服头孢菌素药物主要是用于较轻或中度感染,口服头孢菌素初期发展较慢,到1981年世界一年就有3个新品种首次上市,其中2个是第三代口服头孢菌素,此后不断开发出抗菌谱广、活性更强的优秀品种。已上市的口服头孢菌素主要品种如下:1 第一、二代口服头孢菌素有:cefalexin,(头孢氨     

口服头孢菌素的临床应用

头孢菌素类抗菌药物是一类半合成抗生素，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶等特点。临床应用剂型主要包括口服制剂和注射制剂。相对于注射制剂，口服头孢菌素的发展较为缓慢，20世纪70年代，仅有头孢氨苄、头孢拉定等几个品种，直至80～90年代，口服头孢菌素新品种才陆续上市，主要包括头孢克罗、头孢呋辛酯、头孢克肟和头孢泊肟酯等二、三代头孢菌素。除了具有与注射制剂相似的抗菌谱和抗菌活性，口服头孢菌素还具有毒副反应小、使用方便等优点，所以受到临床医师和患者的广泛欢迎，临床需求量也逐年上升，口服头孢菌素已成为当前头孢菌素的主要研究方向之一。     

Cefotiam hexetil

Cefotiam hexetil(CTM—HE)是日本武田药品工业公司新开发的口服头孢菌素,化学结构如附图。它是业已上市的注射用头孢替安的环己基氧羰基氧乙酯衍生物。本药自身无抗菌作用,口服后在肠道粘     

第三代口服头孢菌素头孢特仑酯

头孢特仑酯(cefteram pivoxil,CFTM-PI)由日本富山化学工业株式会社研制开发,属第三代口服头孢菌素酯化物.该药口服吸收后经肠管壁酯酶水解成为有抗菌活性的头孢特仑(CFTM),其抗菌谱广,对肠杆菌科等革兰阴性杆菌具高度抗菌活性;对链球菌属、肺炎球菌等革兰阳性球菌亦具良好抗菌作用;与现有第一、二代口服头孢菌素相比对吲哚阳性变形杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌等肠杆菌科细菌的抗菌作用增强.对β—内酰胺酶高度稳定,国外已上市取得了满意的疗效,患者耐受性好,不良反应少见.     

上海地区119家医院2009-2011年头孢菌素类药利用分析

目的:评价上海地区医院头孢菌素类药的应用现状和趋势。方法:对2009-2011年上海地区119家医院头孢菌素类药的主要品种、销售金额、用药频度(DDDs)、日均费用(DDC)等进行统计、分析。结果:该地区医院头孢菌素类药的销售金额在2010年达到高峰,2011年出现明显下降;口服剂的销售金额呈现小幅增长,注射剂的销售金额有下降趋势;3年来,头孢克洛、头孢克肟和头孢地尼的销售金额在口服剂中排名前3位,头孢呋辛酯、头孢克洛和头孢克肟的DDDs排名前3位,头孢替安、头孢呋辛和头孢西丁在注射剂中占销售金额和DDDs排名的前3位。结论:应继续加强头孢菌素类的临床应用管理,以确保临床用药的有效、安全和经济。     

头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价进展

头孢特仑新戊酯是90年代上市的一种口服三代头孢菌素,具有广谱抗菌活性,对细菌产生的β-内酰胺酶稳定,目前常见的致病菌很少对其耐药。本文综述了头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价的进展,为临床合理使用提供依据。     

头孢地那在日本上市

藤泽公司的口服头孢菌素:头孢地那(cefdinir,商品名:cefzon)于1991年12月3日在日本上市。头孢地那适用于治疗皮肤、     

新口服头孢菌素头孢克肟和Cefdinir

头孢克肟(cefixime)是世界上第一个所谓第三代口服头孢菌素,不仅本身对细菌感染的治疗具有重要意义,而且对该领域的研究开发起到先导作用。cefdinir就是继头孢克肟后出现的另一个口服头孢菌素的重要新品种。目前头孢克肟已在20多个国家上市,cefdinir的国际市场也正在扩大中。     

头孢地尼的抗菌活性和药动学概述

头孢地尼(cefdinir)原是日本藤泽公司首创的第3代口服头孢菌素,后来划归于第4代。本品于1991年12月首次在日本上市,1997年12月获美国FDA批准在美国上市,1999年在韩国上市,2001年国产头孢地尼获准在中国上市。     

新头孢菌素BMY—28232及其口服前药BMY—28271的合成与生物活性

自研制出头孢呋新甲酯(Cefuroximeaxetil)以来,已报道了许多前药——高效口服的头孢菌素酯类,该类化合物的特点是在头孢核C-7位接有一个氨噻侧链,而主要区别是C-3位取代基不同。我们曾在口服吸收良好的头孢氨节-头孢羟氨苄系列中开发出3-烯头孢菌素,并对3-(2)-丙烯衍生物BMY-28100进行了临床评价。在开发广谱口服头孢菌素的研究过程中,我们在氨噻头孢菌素的C-3位接上烯基侧链,并且确证是一种新的3-(2)-丙烯基头孢菌素BMY-28232(图1)BMY-28232抗菌谱广,对革蓝氏阳性与阴性菌(包括产生β-内酰胺酶的菌株)均有活性,     

国内对头孢克肟的临床研究与评价

头孢克肟是第1种第3代口服头孢菌素类抗生素,由日本藤泽制药株式会社于1987年研制成功并首先在日本上市应用于临床,1989年在美国上市。1999年已在80多个国家得到广泛的临床使用。头孢克肟的制剂剂型的研究已发展有胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、片剂(普通片剂、咀嚼片、分散片)等。笔者综述了国产头孢克肟与日本产头孢克肟在胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、片剂(普通片剂、咀嚼片、分散片)等的药动学比较,以及头孢克肟与头孢泊肟、头孢克洛、头孢呋辛、头孢美他酯、头孢噻肟、头孢地尼、头孢特仑、头孢妥仑匹酯等体外抗菌活性及临床药效学比较。     

新口服头孢菌素的药代动力学

第一个口服头孢菌素头孢氨苄是1970年用于临床的.头孢氨苄具有优良的药代动力学特性,可迅速由胃肠道吸收,生物利用度近100%.本品对大多数革兰阳性菌包括葡萄球菌具良好活性,但是对大多数革兰阴性菌活性不良.在过去10年中所出现的衍生物包括头孢克洛、头孢羟氨苄和头孢拉定在化学、抗菌或药理学性质方面没有本质差别.但是,它们的极好耐受性和β-内酰胺酶的高度稳定性确推动了对其它口服头孢菌素的开发工作.     

头孢布烯与头孢菌素序贯治疗的经济学研究

通过对40例泌尿系统手术患者预防术后感染的前瞻性随机对照研究和最小成本分析,结果表明口服头孢布烯与静脉用头孢菌素序贯治疗预防手术后感染与传统的头孢菌素静脉滴注治疗的效果相同且医疗费用最低,平均每例可节省直接医疗费用2000元左右.在临床上使用口服头孢布烯与静脉滴注头孢菌素序贯治疗可替代头孢菌素静脉滴注的传统治疗方案.头孢布烯为具有独特的降低治疗成本和改善病人生活质量的口服第三代头孢菌素.     

头孢妥仑匹酯的药动学和临床评价

头孢妥仑匹酯片是我国上世纪90年代批准的一类新药,具有强大的抗革兰阳性（GP）和革兰阴性（GN）菌活性,现已被划归为第4代口服头孢菌素.本文主要概述头孢妥仑匹酯的药动学和临床评价.     

头孢布烯在细菌性感染治疗中的作用

头孢布烯是２０世纪９０年代上市的口服第三代头孢菌素。头孢布烯的抗菌谱广，对大多数肠杆菌科细菌具有强活性。口服后吸收迅速、充分，生物利用度高（９５％）；在血液和感染病料中达高浓度，高于对主要病原菌ＭＩＣ的数倍；半衰期长，通常每日口服１次；多次用药后血液内无蓄积。用于治疗尿路感染、呼吸道感染和儿科感染（尿路感染、呼吸道感染、胃肠道感染）具有很高疗效，不良反应发生率较低，患者耐受良好。     

浅谈各类头孢菌素的特点

头孢菌素抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸[7-ACA]接上不同侧链而制成的半合成抗生素.本类抗生索具有抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少(与青霉索仅有部分交叉过敏现象)等优点.     

头孢菌素类抗生素在不同级别医院应用情况分析

目的了解上海市某区头孢菌素类抗生素应用情况,为临床合理选用头孢菌素类抗生素提供参考和用药信息。方法利用Excel对15家医院2012年头孢菌素类抗生素集中购药金额、用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）等进行统计,对不同级别医院用具体品种进行分析。结果2012年购药金额位居第1是二级医院,占总购药金额的37．85％;头孢替安、头孢美唑和头孢曲松注射剂分别占据一、二、三级医院购药金额排序第1位,一级医院口服剂型购药金额高于注射剂型为61．37％;二级、三级医院注射剂型高于口服剂型,分别为68．41％和71．93％。DDDs位居首位是一级医院,其中头孢呋辛酯DDDs高达53．80,头孢呋辛钠为6．74,占据不同级别医院口服剂和注射剂的DDDs排序第1位。DDC最高是三级医院29．53元;一、二、三级医院DDC最高／最低分别是头孢替安120．84元／头孢曲松2．70元;头孢美唑204．55元／头孢拉定3．32元和头孢匹胺224．35元／头孢拉定3．52元均为注射剂。结论一级医院购药金额最少,DDDs最高;DDC最低。应继续加强头孢菌素类抗生素的临床应用管理,以确保临床用药的有效、安全、和经济。     

口服头孢类抗菌素——头孢羟氨苄

<正> 头孢羟氨苄(羟氨苄头孢菌素,cefadroxil) 是一种新型口服头孢类抗菌素。与其它口服头孢菌素如头孢环己烯(头孢雷定,头孢菌素Ⅵ,cephradine)和头孢氨苄(头孢菌素Ⅳ,苯甘头孢霉素,cephalexin)相比有两个优点:1、血浆半衰期长(1.5h)。因此有效血浓度持续时间较长,每日只需口服二次。2、口服后肠道吸收完全,且不受食物影响。由于这