九牛造提取物与鞣花酸单体在大鼠体内药动学比较研究

目的 考察大鼠灌胃九牛造提取物与鞣花酸单体后体内鞣花酸的药动学特征及差异。方法 给雄性SD大鼠分别灌胃九牛造提取物3 g?kg-1与鞣花酸单体205.5 mg?kg-1（含等量鞣花酸）后,在不同时间点采集血浆,通过HPLC法测定鞣花酸的血药浓度,应用DAS 2.0软件拟合大鼠体内鞣花酸的药动学模型,计算药动学参数。结果 大鼠灌胃九牛造提取物后,拟合得到以下药动学参数：tmax=0.25 h;Cmax=1.323±0.302、mg?L-1;AUC（0-t）=2.55±0.537 mg?h?L-1;AUC（0-∞）=3.298±0.53 mg?h?L-1;t1/2β=69.315±2.372 h;大鼠灌胃给予鞣花酸单体后,tmax=0.5 h;Cmax=0.4±0.087 mg?L-1;AUC（0-t）=1.304±0.252 mg?h?L-1;AUC（0-∞）=1.815±0.227 mg?h?L-1;t1/2β=8.162±1.179 h。前者较后者达峰时间提前一半,达峰浓度和血药浓度-时间曲线下面积分别提高约3.3和2.5倍,末端消除半衰期延长约8.5倍。结论 鞣花酸化合物在提取物和单体两种不同给药情况下,药动学行为存在明显差异。大鼠灌胃九牛造提取物后,与口服鞣花酸单体相比,鞣花酸化合物的生物利用度明显提高。     

川芎哚药代动力学参数的稳定同位素法测定

目的　测定川芎哚 (川芎III号碱 ,perlolyrine)的药动学参数。方法　以氘标川芎哚为内标准及GC MS的SIM(选择性离子监测 )为检测手段 ,定量测定大鼠体内川芎哚的含量及其药代动力学参数。结果　川芎哚在大鼠体内呈二室模型分布 ,其药代动力学参数为 :T1/ 2α=0 34h ,T1/ 2 β=4 5 9h ,T1/ 2 (Ka) =0 12h ,Tmax=0 36h ,Cmax=18 86μg·L-1,K12 =0 87h-1,K2 1=0 40h-1,K10 =0 31h-1,VB=10 7 86L·kg-1,AUC =99 6 8μg·h·L-1。结论　本法灵敏度高、特异性强和准确性好 ,为临床应用提供了科学依据。     

重组人干扰素α2b聚乳酸乙醇酸共聚物微球在大鼠体内的药动学研究

目的:考察重组人干扰素α2b聚乳酸乙醇酸共聚物(PLGA)微球在大鼠体内的药动学特征。方法:首先对双抗体夹心酶联免疫吸附法用于大鼠血清中干扰素α2b浓度测定进行了方法学考察,然后给2组大鼠分别肌内注射1MIU重组人干扰素α2b的市售注射用灭菌粉末和PLGA微球,按不同时间点取全血,分离血清,测定血清中的干扰素α2b浓度,用3p97软件计算药动学参数。结果:所建立的浓度测定方法可满足药动学研究的方法学要求;大鼠肌内注射2种制剂后,药动学特征均符合二室模型,tmax、t1/2β、AUC分别为0·72h和1·39h、22·71h和33·32h、21668·72和38655·87pg·mL·h-1。与注射用灭菌粉末相比,微球组的tmax、t1/2β明显延长,AUC值增加。结论:所制干扰素α2bPLGA微球在大鼠体内具有较明显的缓释特征。     

药效学方法测定川芎挥发油鼻腔给药的药动学参数

目的研究川芎挥发油鼻腔给药的表观药动学参数。方法 以甩尾法（温浴法）镇痛效应为指标，鼻腔给予川芎挥发油后测定其表观药动学参数。结果药动学参数鼻腔给药为:Dmin＝1.101 mg·kg 1，β＝0.378 ；t1/26 h 1，（β）＝1.830 4 h，Kα＝21.536 5 h 1，t1/2（Kα）＝0.032 2 h，α＝9.511 6 h 1，t1/2（α）＝0.072 9 h，tmax ＝0.739 h。结论川芎挥发油鼻腔给药的达峰时间较快，吸收迅速，起效时间短。     

丹参注射液在大鼠体内的药动学研究

目的 :检测丹参注射液静脉用药在大鼠体内的药动学。方法 :大鼠iv丹参注射液 ,以丹参酸甲为检测指标 ,用高效液相色谱 (HPLC)测定不同时间血浆药物浓度。计算丹参酸甲在大鼠体内的药动学参数。结果 :大鼠iv丹参注射液 (相当于丹参酸甲4 0mg·kg-1) ,药动学参数 :T1 2α0 .2 9± 0 .2 3h ,T1 2 β1.75± 0 .99h ,Vd0 .83± 0 .70L·kg-1,Cl 0 .33±0 .16L·h-1·kg-1,AUC(0 -inf) 148± 66mg·h-1·L-1。结论 :大鼠iv丹参注射液 ,血药浓度 时间曲线呈二室开放模型     

羟基喜树碱脂肪乳在大鼠体内的药动学及组织分布研究

目的:研究羟基喜树碱(HCPT)脂肪乳在大鼠体内的药动学及组织分布。方法:采用高效液相色谱法测定静脉注射HCPT脂肪乳后大鼠血浆及组织中HCPT浓度,计算药动学参数并分析药物在组织中的分布情况,并与静脉注射HCPT溶液比较。结果:HCPT脂肪乳和溶液在大鼠体内药动学过程呈二室吸收模型,t1/2α分别为(0.081±0.011)h、(0.517±0.721)h,t1/2β分别为(0.778±0.107)h、(0.3890±0.053)h,AUC(0～4h)分别为(1.619±0.223)μg·h·mL-1、(2.031±0.280)μg·h·mL-1,Cl(S)分别为(114.3±15.7)mL·h-1、(100.3±13.8)mL·h-1;与溶液比较,静脉注射HCPT脂肪乳后HCPT在肝、肺、脾、脑中的浓度更高。结论:与HCPT溶液剂型比较,脂肪乳剂型更能提高药物对肝、肺、脾、脑的趋向性。     

阿奇霉素在中国健康人体血浆中的药动学研究

目的研究阿奇霉素在健康中国人体中的血浆药动学,为临床用药提供参考。方法10名健康志愿者单剂量口服阿奇霉素500mg后,高效液相色谱-紫外检测法测定血浆药物浓度。采用F检验结合AIC法判别房室模型,DAS药动学程序计算药动学参数。结果最佳房室模型为二室模型(Wi=1/C2,AICmin=-7.4821),主要的药动学参数:α为(0.29±0.13)h-1,β为(0.02±0.003)h-1,Ka为(0.72±0.22)h-1,t1/2β为(38.93±7.74)h,tmax为(2.60±0.49)h,cmax为(434.74±47.65)μg.L-1,AUC0～144和AUC0～∞分别为(12179.42±3001.11)μg.h.L-1和(13338.35±3062.56)μg.h.L-1。结论阿奇霉素片在中国健康人体中的血浆药动学参数与国内外文献报道基本一致。     

富马酸卢帕他定片多次给药的药动学研究

目的:研究健康志愿者多次口服国产富马酸卢帕他定片的药动学特点。方法:10例健康受试者(男女各半),每日空腹口服富马酸卢帕他定片10mg,qd,连续7d,应用液-质联用(LC-MS)法测定卢帕他定的血药浓度,采用PKS药动学程序计算卢帕他定药动学参数。结果:卢帕他定在人体内过程符合二室模型,多次给药后的主要药动学参数为Cssmax(3.01±0.91)μg·L-1、tmax(0.78±0.14)h、t1/2Ka(0.32±0.12)h、t1/2α(0.45±0.14)h、t1/2β(6.41±1.69)h、AUC0～t(9.23±3.19)μg·h·L-1、AUC0～∞(9.74±3.17)μg·h·L-1、MRT0～t(5.66±0.67)h、MRT0～∞(7.73±0.81)h、Cssmin(0.05±0.03)μg.L-1、Cssav(0.39±0.13)μg·L-1、DF(783.56±92.88)%。以上参数男女比较均无统计学意义。多次和单次给药所得的药动学参数比较除AUC外均无统计学意义。受试者给药期间未出现明显不良反应。结论:卢帕他定具有快速吸收、快速分布、相对缓慢的消除的药动学特点;多次给药后的药动学过程没有明显改变,仅体内药量有轻微蓄积。     

大黄酚在兔体内药动学的研究

目的研究大黄酚静脉注射在兔体内的药动学.方法应用高效液相色谱法,以甲醇-0.1%磷酸(8020)为流动相,测定兔血浆中大黄酚(iv,10 mg·kg-1含量),采用3P87程序计算药动学参数.结果大黄酚iv药动学符合二房室开放模型,t1/2α=9.60 min,t/2β=139.27 min,K21=0.016 min-1,K12=0.039 min-1,K10=0.023min-1,AUC=73.05 mg·L-1·min,CL=0.16 L·min-1·kg-1,VC=9.60 L·kg-1.结论大黄酚在兔体内分布快,药物起效迅速,在体内主要以消除过程为主,药物在体内滞留时间较长.     

塞来昔布对大鼠单次口服罗红霉素的药动学影响

目的:探讨塞来昔布对大鼠单次口服罗红霉素的药动学影响。方法:10只SD大鼠连续7dig塞来昔布36mg·kg-1·d-1。服用塞来昔布前和末次用药后各一次ig罗红霉素27mgkg。用微生物法测定罗红霉素的血药浓度,并计算相关药动学参数。结果:塞来昔布显著降低大鼠口服罗红霉素的吸收速率常数Kα(4.315±2.628h-1vs1.902±0.609h-1,P<0.01),峰浓度Cma(x3.595±0.850mgLvs3.070±0.758mgL,P<0.01),消除速率K(e0.326±0.037h-1vs0.189±0.011h-1,P<0.01)和清除率CL(0.525±0.152Lhvs0.345±0.102Lh,P<0.01),延长吸收半衰期T12α(0.21±0.09hvs0.40±0.12h,P<0.01)和消除半衰期T12β(2.16±0.30hvs3.68±0.24h,P<0.01),AUC约增加50%(AUC0-∞14.161±3.854mg·L-1·hvs21.203±4.683mg·L-1·h,P<0.01;AUC0-t13.905±3.841mg·L-1·hvs20.923±4.636mg·L-1·h),但不影响表观分布容积Vd(1.639±3.854Lvs1.836±4.683L,P>0.05)。结论:连续7d给予塞来昔布显著提高大鼠单次口服罗红霉素的生物利用度,其特点是以减慢罗红霉素的消除为主,同时减慢吸收,降低达峰浓度,但不改变其表观分布容积。     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

片剂溶出度影响因素分析

目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。     

槲皮素代谢产物定性检出条件研究

目的:研究给予大鼠槲皮素后血浆中代谢产物的定性检出条件。方法:给予大鼠槲皮素单体(100mg.kg-1)后腹腔静脉取血,血浆样品经2mol.L-1盐酸(甲醇-水溶液)水解,采用高效液相色谱法对血浆样品中代谢产物进行定性分析。结果:大鼠给药后3h内取血、血浆样品经盐酸水解处理4h,可稳定检测槲皮素和异鼠李素,样品在—20℃条件下贮存稳定。结论:血浆样品采集时间、盐酸水解时间及贮存方式等不同均可影响代谢产物的有效检出。     

甲泼尼龙佐治毛细支气管炎疗效观察

目的探讨甲泼尼龙与布地奈德治疗毛细支气管炎的疗效。方法将182例毛细支气管炎患儿随机分成三组,三组均采用综合治疗,A组62例用甲泼尼龙静脉滴注,B组60例雾化吸入布地奈德,C组60例用静滴氢化可的松,观察三组喘憋、哮鸣音消失和住院时间。结果A组喘憋、哮鸣音消失时间及住院时间均比B,C组缩短（P〈0.05）。结论甲泼尼龙静滴治疗毛细支气管炎有效、安全、方便,明显加快治愈过程,优于布地奈德与氢化可的松。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

住院患者抗菌药物不合理使用分析

目的了解该院住院患者不合理使用抗菌药物情况。方法随机抽取2009年住院使用抗菌药物病历544份。依据《抗菌药物临床使用原则》等相关规定进行评价,统计、分析抗菌药物不合理使用现象。结果该院住院患者抗菌药物不合理使用率为31.8%,不合理现象主要表现有选药不当、高起点用药、用法用量不当等。结论该院住院患者抗菌药物不合理使用现象严重,医院应采取措施加强监管,促进抗菌药物合理使用。     

对天津市北辰医院医务人员药品不良反应认知度调查分析

药品不良反应(ADR)监测工作是对上市药品安全性的再评价,是公众安全合理用药的保障,是药品监督管理工作的重要组成部分。本中心对天津市北辰医院103名医务人员进行了药品不良反应相关知识认知度调查,并对调查结果进行统计分析,为相关部门的药品监管工作提供依据和参考。