白藜芦醇与白藜芦醇苷抗氧化活性比较

目的：比较白藜芦醇与白藜芦醇苷清除自由基的能力以及对H202造成人脐静脉血管内皮细胞ECV304损伤的保护作用。方法：以邻二氮菲．Fe2＋体系产生羟基自由基（·OH）的方法研究白藜芦醇与白藜芦醇苷清除自由基的能力;采用H2O2诱导人脐静脉血管内皮细胞（ECV304）氧化损伤模型,四甲基偶氮噻唑蓝（MTF）比色法检测两种药物对H202致氧化损伤细胞的保护作用。结果：白藜芦醇与白藜芦醇苷清除·OH的能力呈剂量依赖性,其中白藜芦醇苷的作用比白藜芦醇强,但均弱于维生素C;白藜芦醇对H2O2致氧化损伤的ECV304细胞的保护作用强于白藜芦醇苷。结论：白藜芦醇对H202损伤的ECV304细胞具有明显的保护作用。     

白藜芦醇烟酸酯的合成工艺研究

目的以烟酸、白藜芦醇为原料,采用吡啶催化合成方制备白藜芦醇烟酸酯,期望寻找活性更高药物。方法以烟酸、白藜芦醇为起始原料,经酰氯化、酯化等反应,得到目标化合物。结果通过实验得到了白藜芦醇烟酸酯,采用吡啶催化反应时间短,后处理方便,产率达90.1%。产物经过IR、1H-NMR等进行了表征。结论该方法可行,后处理简单方便,产率高。     

白藜芦醇及白藜芦醇烟酸酯的合成

目的合成一种前药白藜芦醇烟酸酯.方法在金属锂片和催化量的萘的存在下, 3,5-二甲氧基苯甲醛与对甲氧基苯甲醇的三甲基硅醚反应经过一系列转变得到白藜芦醇,白藜芦醇与烟酰氯反应得到白藜芦醇烟酸酯.结果设计并合成了白藜芦醇烟酸酯.结论提供了一种合成白藜芦醇及白藜芦醇烟酸酯的方法,采用KHSO4脱水可选择性的得到反式产物.     

白藜芦醇烟酸酯抑制人肝癌细胞HepG2增殖并诱导细胞的凋亡

目的：观察白藜芦醇的修饰物白藜芦醇烟酸酯（ResT）对人肝癌细胞HepG2生长增殖的影响及诱导凋亡的作用。方法：用不同浓度的ResT处理HepG2细胞，MTT法检测ResT对HepG2细胞生长增殖的抑制作用；应用Hochest荧光染色法观察凋亡细胞的发生；流式细胞术（FCM）检测分析细胞周期和细胞凋亡率；比色法测定Caspase-3酶活性。结果：ResT抑制HepG2细胞的增殖并呈现一定的量效和时效关系，HepG2细胞与ResT作用后出现典型的凋亡细胞形态改变，FCM分析显示大部分细胞阻滞于G1期，S期细胞比例降低。且药物作用组出现凋亡峰。药物作用12、24、48h后，细胞的凋亡率分别为8．7％、21．1％、和32.7％。显示ResT诱导的细胞凋亡作用随时间的延长而增加，同时Caspase-3酶活性显著增强。结论：ResT可抑制人肝癌细胞HepG2的生长增殖，其作用机制之一可能与阻滞细胞于G1期及诱导细胞凋亡有关。     

白藜芦醇生物素酯的制备与药效学评价

以DCC为催化剂,首次采用低温化学催化法合成白藜芦醇生物素酯.产物采用Resourse RPC反相色谱柱分离、纯化,并且运用液-质联用进行分析验证.MTT法测定产物体外对HepG2、MCF-7肿瘤细胞的抑制作用.实验结果显示:通过HPLC-MS、紫外扫描分析鉴定证实,分离得到的产物确实是白藜芦醇生物素酯,它保留了白藜芦醇原有的体外抗肿瘤活性.此种化学合成方法反应条件温和,容易控制,操作方便.合成得到的白藜芦醇生物素酯,为下一步探讨白藜芦醇的结合蛋白提供简单有效的分子工具.     

薄层荧光扫描法测定虎杖中的白藜芦醇和白黎芦醇糖苷

目的：建立虎杖中白藜芦醇及其糖苷异构体含量的测定方法。方法：以甲醇提取目标组分，以聚酰胺薄膜为固定相，苯-甲醇-甲酸（10：5：1）为展开剂层析分离，用荧光扫描法定量，λEx=306nm，λEm=400nm，线性参数SX=3。结果：4种组分（顺式白藜芦醇及其糖苷和反式白藜芦醇及其糖苷）的线性关系良好，相关系数为0．9942～0．9996，平均回收率为97．6％～98．6％，RSD为1．8％～3．1％。测定4个虎杖样品中反式白藜芦醇和反式白藜芦醇苷的含量分别为0．20％～0．22％和2．04％～2．14％．均未检出可定量测定的顺式异构体。结论：方法简便、快速、灵敏、测定成本低。     

白藜芦醇的合成

以3，5-二甲氧基苯甲酸为原料，经还原、溴代后，与亚磷酸三乙酯反应成磷酸3，5-二甲氧基苄酯，再与茴香醛进行Wittig—Horner反应后脱去酚羟基的保护基得到白藜芦醇，总收率35％。     

白藜芦醇磷脂复合物的体外透皮研究

目的 研究白藜芦醇磷脂复合物的溶解性能及体外经皮渗透特性.方法 采用溶剂法制备白藜芦醇磷脂复合物并测定其在水相和油相中的溶解性;通过大鼠体外经皮渗透实验,比较白藜芦醇与其磷脂复合物的经皮渗透差异,探讨其释药行为.结果 白藜芦醇磷脂复合物在生理盐水中的饱和溶解度为白藜芦醇的37.23倍,油水分配系数PO/W为白藜芦醇的2...     

菝葜的抗炎活性成分研究

目的 研究菝葜的抗炎活性成分及其抗炎作用。方法 采用反复硅胶柱层析法对菝葜乙酸乙酯部位的化学成分进行分离纯化，分别采用红外、质谱、磁共振(包括1H NMR、13C-NMR及2D-NMR)方法鉴定所得化合物的结构。并通过大鼠灌胃给药，考察所得化合物对大鼠棉球肉芽肿的影响。结果共分离鉴定了2种化合物，即白藜芦醇(化合物Ⅰ)和氧化白藜芦醇(化合物Ⅱ)。化合物Ⅰ0.2 mg·kg^-1·d^-1对大鼠棉球肉芽肿有显著的抑制作用(P＜0.05)。结论 白藜芦醇是菝葜的抗炎活性成分之一。     

白藜芦醇的药理学作用研究进展

目的综述白藜芦醇的药理学进展。方法综述近年来发表的29篇文献。结果与结论白藜芦醇是一种天然的多酚化合物,存在于葡萄等多种植物中,被认为是一种植物抗毒素。研究表明,白藜醇具有抗肿瘤、心血管保护、抗炎等多种生物药理学活性。     

白藜芦醇药理作用的研究进展

白藜芦醇是一种非黄酮类多酚化合物,存在于多种植物中,被认为是一种植物抗毒素.研究表明,白藜芦醇具有抗肿瘤、治疗心血管疾病、抗突变、抗氧化、抗菌抗炎、保肝、诱导细胞凋亡及雌激素调节等生物药理活性.     

均匀设计法优选虎杖提取工艺

目的:筛选虎杖提取工艺,为益脑脉制剂工艺改革提供依据。方法:以虎杖中主要有效成分大黄素,白藜芦醇,白藜芦醇苷以及浸膏得率为指标,以均匀设计实验考察了乙醇浓度、溶媒量、提取时间、提取次数等对效果的影响。结果:60%乙醇、14倍量提取1.5h,提取液中3种有效成分含量均较高,浸膏得率较低。结论:简单易行,适合工业化生产。     

白藜芦醇的结构修饰与生物活性研究进展

天然白藜芦醇具有抗癌、抗氧化、诱导细胞凋亡等广泛的生物活性,但其成药性差、代谢快、靶点的选择性和生物利用度低,使其应用价值受到限制。研究表明,对天然活性先导化合物进行结构修饰以改善其药理作用,是目前开发药物的一种新策略。为了提高白藜芦醇的生物利用度,许多研究者致力于白藜芦醇衍生物和类似物的合成及活性的评价,对白藜芦醇分子结构中的酚羟基、双键和苯环等进行化学修饰,揭示各官能团之间的相互作用和构效关系。本文综述了近10年来白藜芦醇单体衍生物的化学结构、合成方法、生物作用机制和相关治疗应用,尤其是抗癌方面的作用,对此类新药的研发具有一定参考价值。     

合成E-白藜芦醇的工业化研究

目的研究E-白藜芦醇的工业化生产。方法以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料,经甲基化,还原,氯代后,与亚磷酸三乙酯发生Arbuzov重排反应,再与茴香醛进行Wittig-Horner反应,最后用吡啶盐酸盐脱甲基得E-白藜芦醇。结果总收率达52.0%,纯度为98.54%。结论该合成工艺操作简便,原料易得,适于工业化生产,并通过了工业化生产验证。     

β-环糊精与白藜芦醇结合常数的亲和毛细管电泳测定

应用亲和毛细管电泳,在β-环糊精(β-CD)、硫酸化β-环糊精(SCD)二元环糊精体系中同时测定β-CD、SCD与顺、反式白藜芦醇和顺、反式白藜芦醇糖苷的结合常数.结果表明β-CD与4种单体形成了摩尔比为1:1的包合物.比较了4种单体与β-CD结合常数的大小,并对包合机理进行了讨论.     

鲜虎杖在储藏过程中白藜芦醇苷及苷元含量变化

目的研究鲜虎杖药材在储藏过程中白藜芦醇苷及苷元含量的变化。方法使用HPLC对储藏中的鲜虎杖药材样品进行含量测定。结果鲜虎杖药材中白藜芦醇苷及苷元含量受时间影响很大。结论鲜虎杖储存时间不宜过长。     

白藜芦醇抗帕金森病黑质细胞凋亡的实验性研究

目的　研究帕金森病(PD)动物模型黑质细胞的凋亡情况及白藜芦醇对神经的保护作用。方法　成年健康SD大鼠100只,分为5组,每组20只。PD模型组应用脑立体定位仪注入6-羟基多巴胺和0.2 %抗坏血酸生理盐水混合液至中脑黑质,诱发PD模型;白藜芦醇实验组应用脑立体定位仪注入6-羟基多巴胺和白藜芦醇混合液;正常对照组应用脑立体定位仪注入0.2 %抗坏血酸生理盐水混合液,术后观察SD大鼠旋转行为,及应用TH免疫组化和Tunel法观察白藜芦醇对黑质神经元的保护作用。结果　TH染色可见白藜芦醇实验组黑质部位损毁较轻、有较多的残存TH阳性细胞。6-羟基多巴胺模型组TH染色黑质大部毁损,几乎无残存的TH阳性细胞。旋转试验结果,白藜芦醇实验组大鼠旋转次数平均206圈/ 30分;6-羟基多巴胺模型组模型鼠旋转次数平均314圈/ 30分;两者存在统计学差异(P<0.05 )。术后第2天检测黑质细胞凋亡情况,白藜芦醇实验组黑质细胞凋亡较少,细胞棕黑色,可见凋亡小体;6-羟基多巴胺模型组黑质细胞凋亡数量较多。结论　白藜芦醇具有神经保护作用。     

白藜芦醇苷及其代谢物在Beagle犬体内的排泄动力学研究

目的:研究白藜芦醇苷(TRG)及其代谢物在Beagle犬粪样中的代谢与排泄情况,为TRG的新药开发提供实验依据。方法:4只Beagle犬ig TRG 20%聚乙二醇400溶液50 mg/kg,采用液相色谱-质谱联用法鉴定TRG给药后12~24 h粪样中的代谢物,采用高效液相色谱法测定给药后0~12、12~24、24~36、36~48、48~72、72~96 h TRG在粪样中主要代谢物[其苷元白藜芦醇(TR)]以及TR累积排泄率及排泄速率。结果:在犬粪中可测到TR及TR的2个硫酸结合物,其中TR为主要代谢物,未测到TRG。TR在犬粪中排泄速率于给药后12~24 h时最大,达到9.65 mg/h;其累积排泄率为39.3%,相当于TRG给药剂量的67.2%。结论:犬ig TRG后,TRG主要以TR形式从粪中排出体外。     

HPLC色谱法同时测定川产虎杖中白藜芦醇、白藜芦醇苷及大黄素苷的含量

目的:采用HPLC色谱法,建立同时测定虎杖中白藜芦醇、白藜芦醇苷及大黄素苷(大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷)含量测定方法。方法:选用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(C18柱250×4.6,5μm),以甲-醇0.8%磷酸水溶液梯度洗脱,0~50 min,甲醇43%~100%,流速为1.0ml/min,检测波长为284nm。结果:白藜芦醇在0.30μg~2.50μg范围内呈良好的线性关系,平均回收率为101.68%(n=5);白藜芦醇苷在0.37μg~3.10μg范围内呈良好的线性关系,平均回收率为100.05%(n=5);大黄素苷在0.24μg~2.00μg之间呈良好的线性关系,平均回收率为99.82%(n=5)。结论:该方法操作简便,结果准确可靠,适于中药虎杖中白藜芦醇、白藜芦醇苷及大黄素苷的同时测定,为含虎杖的药品质量控制提供一定的参考价值。