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目的合成4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺.方法以中间体4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸和中间体B、C为原料合成目标产物.结果合成目标产物的收率为90·0%,提高近30·0%;中间体4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸、中间体邻苯二甲酰亚胺钾、中间体B和中间体C为鲁南贝特制药有限公司生产确证.结论通过对合成路线的优化,使生产收率提高,降低成本,工艺更适于工业化的生产. 相似文献
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《中国药物化学杂志》2015,(1):35-39
目的改进米罗那非的合成工艺。方法以2-羟基苯甲酸甲酯为原料,经醚化、氯磺化、N-酰化得到中间体2-丙氧基-5-[[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]磺酰基]苯甲酸甲酯,水解后与4-丙基-1-苄基-3-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺发生酰化反应,再经O-乙酰化、N-脱苄基、N-乙基化、酯水解"一锅法"得到1-乙基-4-丙基-3-[5-[[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]磺酰]-2-丙氧基苯甲酰胺基]-1H-吡咯-2-甲酰胺,最后经环合生成米罗那非。关键中间体4-丙基-1-苄基-3-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺的合成以甘氨酸为原料,经甲酯化、还原胺化、烯胺化、氨解、环合反应得到。结果与结论经5步反应合成目标化合物,收率为25.9%(以2-羟基苯甲酸甲酯计)。关键中间体经6步反应合成,收率为36.5%,目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和MS谱确证。 相似文献
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(S)-(-)-氨磺必利-D-(-)-酒石酸盐的合成 总被引:2,自引:1,他引:1
目的研究(S)-(-)-氨磺必利-D-(-)-酒石酸盐的制备方法。方法以4-氨基-2-甲氧基-5-巯基苯甲酸为原料,经乙基化、氧化得4-氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸(4),另由1-乙基-2-氨甲基吡咯烷经D-(-)-酒石酸拆分得S-(-)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷(6),4与6缩合制得S-(-)-氨磺必利(7),再与D-(-)-酒石酸成盐制得目标物S-(-)-氨磺必利-D-(-)-酒石酸盐(1)。总收率达25%(以4-氨基-2-甲氧基-5-巯基苯甲酸计算)。结果所得产物经元素分析,红外光谱、核磁共振谱及质谱确证了结构。结论本方法原料易得,反应条件温和,产品质量易控制。 相似文献
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目的 研究(S)-(-)-氨磺必利-D-(-)-酒石酸盐的制备方法。方法 以4-氨基-2-甲氧基-5-巯基苯甲酸为原料,经乙基化、氧化得4-氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸(4),另由1-乙基-2-氨甲基吡咯烷经D-(-)-酒石酸拆分得S-(-)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷(6),4与6缩合制得S-(-)-氨磺必利(7),再与D-(-)-酒石酸成盐制得目标物S-(-)-氨磺必利-D-(-)-酒石酸盐(1)。总收率达25%(以4-氨基-2-甲氧基-5-巯基苯甲酸计算)。结果 所得产物经元素分析,红外光谱、核磁共振谱及质谱确证了结构。结论 本方法原料易得,反应条件温和,产品质量易控制。 相似文献
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4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸的合成工艺改进 总被引:1,自引:0,他引:1
以对氨基水杨酸钠为原料,经甲酯化,酰胺化、O-乙基化、氯化和酸性水解反应得到枸橼酸莫沙必利的重要中间体4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸。以溴乙烷为O-乙基化试剂,并预先加入催化量的碘化钾,可提高收率,缩短反应时间,总收率59%。 相似文献
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目的合成2-[(吡啶-4-基)甲基氨基]-N-[4-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺(Ⅰ)。方法以邻硝基苯甲酸为起始原料,经氯代、氨解、水合肼还原、缩合、硼氢化钠还原共5步反应合成得到目标化合物Ⅰ。结果与结论经5步反应合成了目标化合物Ⅰ,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。改进后的合成工艺反应条件温和,操作简便,收率可达54.5%。 相似文献
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目的:合成头孢替安中间体2-甲酰氨基一噻唑基-4-乙酸;方法:以2-氨基-噻唑基-4-乙酸乙酯为原料,经甲酰化、水解两步反应制备得到。用IR进行结构鉴定;结果:总收率为70%;结论:本方法工艺条件温和,收率高,成本低,适合工业化生产。 相似文献
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对氨基水杨酸经甲酯化、乙酰化、氯代、溴代、溴乙基化、在锌粉作用下环合及水解反应得到4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸(10).另用4-哌啶酮盐酸盐经甲氧丙基化及氨基化得到1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺(11).10与11在羰基二咪唑作用下经缩合、成盐得到便秘治疗药琥珀酸普卡必利,总收率约10%(以对氨基水杨酸计). 相似文献
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P Berthelot C Vaccher N Flouquet M Debaert M Luyckx C Brunet 《Journal of medicinal chemistry》1991,34(8):2557-2560
Baclofen (beta-(p-chlorophenyl)-GABA) is a selective agonist for the bicuculline-insensitive GABAB receptor. The search for new compounds that bind to the GABAB receptor is very important to clarify structural requirements. We report herein the synthesis and the binding studies of variously substituted 3-thienyl- and 3-furylaminobutyric acids. 4-Amino-3-(5-methyl-2-thienyl)butyric acid (5d) and 4-amino-3-(5-chloro-2-thienyl)butyric acid (5h) are potent and specific ligands for GABAB receptor. The IC50 values for the displacement of (R)-(-)-[3H]baclofen are 1.34 and 0.61 microM for 5d and 5h, respectively, as compared to 0.33 microM for baclofen. 相似文献
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目的 改进茚地普隆的合成工艺.方法 以3-氨基苯乙酮为起始原料,经3步反应制得N-[3-[(3-二甲基胺)-1-氧-2-丙烯基]-苯基-N-甲基]-乙酰胺(4);以2-乙酰噻吩为起始原料,经4步反应制得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩基甲酮(8),4和8在冰醋酸介质中加热关环得到茚地普隆.结果与结论 改进了茚地普隆的合成工艺,产物结构经MS、1H-NMR以及元素分析确证,总收率为36.0%. 相似文献
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2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙醇的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
目的制备2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙醇。方法以氯苯和苯甲酰氯为起始原料,经付克反应、还原、氯化,再分别与哌嗪、氯乙醇、氯乙酸钠缩合,得到最终产物。结果合成目标产物的总收率为49.1%,中间体4-氯双苯酮,4-氯双苯甲醇,4-氯双苯氯甲烷,1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪为鲁南贝特制药有限公司生产确证。结论通过对合成路线的优化,使生产收率提高,降低成本,工艺更适于工业化的生产。 相似文献
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目的 :合成盐酸川丁特罗的重要中间体3-氯-4-氨基-5-三氟甲基苯乙酮。方法: 以邻-三氟甲基苯胺为起始原料,经碘代、酰化、氰基取代、水解、取代、氯代和烃化7步反应得到盐酸川丁特罗的重要中间体。结果与讨论: 目标化合物的结构经1H-NMR和MS确证,总收率为8.9 %。该合成工艺操作简便,适合工业化生产。 相似文献
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A Benzoxathiine/Chromone Ring Transformation 2-Amino-4-chromone-3-sulfonic acid ( 4B ) is synthesized from the benzoxathiine derivative 1 by ring transformation using hydroxylamine-HCl in the presence of pyridine/acetic anhydride. In addition, the pyridinium salt 5 is obtained. Independently of this reaction the oxime 2 is available from 1 . In addiotn from 2 the sulfonic acid 4B and the pyridinium salt 5 are obtained. The nitrile 6 is liberated from 5 in the the presence of sodium acetate. 相似文献