异紫堇啡碱对血管平滑肌钙内流和钙释放的影响

目的研究异紫堇啡碱（ＩＳＯＣ）对血管平滑肌钙内流和钙释放的影响，以初步阐明其作用方式。方法利用兔胸主动脉螺旋条标本观察ＩＳＯＣ对去甲肾上腺素（ＮＡ）及ＫＣｌ量效曲线的影响和对无钙液中ＮＡ、ＣａＣｌ２复钙、咖啡因缩血管效应的影响。结果ＩＳＯＣ１０μｍｏｌ·Ｌ－１对ＮＡ的量效曲线呈非竞争性拮抗作用，而对高钾的作用则不明显。在无钙液中，ＩＳＯＣ１００μｍｏｌ·Ｌ－１能明显抑制ＮＡ所致的收缩及复钙后外钙内流诱发的收缩，ＩＳＯＣ１０及３０μｍｏｌ·Ｌ－１则只作用于前者；各实验浓度的ＩＳＯＣ对咖啡因在无钙液中的缩血管作用均无影响。结论ＩＳＯＣ抑制受体中介的钙释放和钙内流，但不是典型的钙拮抗剂。     

脉络宁注射液扩血管作用机制的研究

用离体兔胸主动脉条为标本，以维拉帕米为对照药，观察了脉络宁注射液对血管平滑肌的作用。结果，脉络宁注射液对ＮＥ、ＫＣｌ及ＣａＣｌ２收缩兔胸主动脉条的最新曲线呈非竞争性拮抗作用，并能明显抑制ＮＥ引起的主动脉条依赖于细胞内钙及细胞外钙的收缩，其作用性质与Ｖｅｒ相似。提示大剂量脉强宁注射液的扩血管作用机制可能与其对钙通道的阻滞作用有关。     

瓜蒌提取物对离体家兔胸主动脉条收缩的影响

以兔离体主动脉条为实验材料,观察ＥＦＴ对去甲肾上腺素（ＮＥ）、氯化钾（ＫＣｌ）和氯化钙（ＣａＣｌ２）的剂量－效应曲线的影响及主动脉条的α受体及β受体的作用．观察了ＥＦＴ对ＮＥ引起的兔主动脉条２种收缩成分的影响．结果ＥＦＴ能舒张已被氯化钙、高钾和去甲肾上腺素收缩的兔主动脉条,使ＮＥ、ＫＣｌ、ＣａＣｌ２的剂量－效应曲线非平行右移,最大效应降低．ＥＦＴ松驰血管平滑肌的作用不依赖于阻断α受体或β受体．而与戊脉安（Ｖｅｒ）相似,是通过阻断钙通道实现的．但它们阻断钙通道的方式不同．ＥＦＴ可能无选择性阻断电位依赖性钙通道和受体操纵性钙通道,而Ｖｅｒ则只选择性阻断．因此,ＥＦＴ的扩血管机制与其对钙通道阻断作用有关     

脉络宁注射液扩血管作用机制的研究

用离体兔胸主动脉条为标本，以维拉帕米（Ｖｅｒ）为对照药，观察了脉络宁注射液对血管平滑肌的作用．结果，脉络宁注射液对ＮＥ、ＫＣＩ及ＣａＣＩ２收缩兔胸主动脉条的量效曲线呈非竟争性拮抗作用，并能明显抑制ＮＥ引起的主动脉条依赖于细胞内钙及细胞外钙的收缩，其作用性质与Ｖｅｒ相似。提示大剂量脉络宁注射液的扩血管作用机制可能与其对钙通道的阻滞作用有关．     

瓜萎提取物对离体家兔胸主动脉条收缩的影响

以兔离体主动脉条为实验材料,观察ＥＦＴ对去甲肾上腺素（ＮＥ）、氯化钾（ＫＣｌ）和氯化钙（ＣａＣｌ２）的剂量０交应曲线的影响及主动脉条的α受体及β受体的作用。观察了ＥＦＴ对ＮＥ引起的兔主动脉条２种收缩成分的影响。结果ＥＦＴ能舒张已被氯化钙、高钾和去甲肾上腺素收缩的兔主动脉条,使ＮＥ、ＫＣｌ、ＣａＣｌ２的剂量－效应曲线非平行右移,最大效应降低。ＥＦＴ松驰血管平滑肌的作用不依赖于阻断α受体或β受体。而与     

淫羊藿总黄酮对肾上腺素能受体阻断作用的研究

淫羊藿总黄酮（ＴＦＥ，０，１３ｇ·Ｌ－１）抑制兔离体右心房肌的肌力和心率，此作用无Ｍ受体激动效应和钙拮抗作用，能使异丙肾上腺素（ＩＳＯ，１０－７ｍｏｌ·Ｌ－１）对心房肌的正性频率作用的量效曲线平行右移。ＴＦＥ不影响ＩＳＯ（１０－７ｍｏｌ·Ｌ－１）对豚鼠气管条的负性肌力作用和去甲肾上腺素（ＮＥ，１０－６ｍｏｌ·Ｌ－１）对兔主动脉条的正性肌力作用。ＴＦＥ（ｉｖ，１００ｍｇ·ｋｇ－１）明显降低麻醉猫和大鼠血压，减弱ＩＳＯ（１０μｇ·ｋｇ－１）所致的大鼠心率加快的作用，但对ＩＳＯ和肾上腺素（Ａｄｒ）的降压作用无影响，也不增敏Ａｄｒ的升压作用。实验结果证实ＴＦＥ选择性阻断离体及整体动物心肌β１受体，对气管β２受体和血管平滑肌α受体无阻断作用。     

EDRF对NE引起的大鼠主动脉缩血管效应的作用

目的：研究ＥＤＲＦ（ｅｎｄｏｔｈｅｌｉｕｍ－ｄｅｒｉｖｅｄｒｅｌａｘｉｎｇｆａｃｔｏｒ，ＥＤＲＦ）对ＮＥ（ｎｏｒｅｐｉｎｅｐｈｒｉｎｅ，ＮＥ）引起的大鼠主动脉收缩反应的影响。方法：内皮完整和去内皮的大鼠主动脉环悬挂在器官浴槽中，测定血管的张力和收缩速度的变化。所有的实验在吲哚美辛（ｉｎｄｏｍｅｔｈａｃｉｎ，１０μｍｏｌ·Ｌ－１）和普萘洛尔（ｐｒｏｐｒａｎｏｌｏｌ，３μｍｏｌ·Ｌ－１）存在下进行。结果：用甲烯蓝（ｍｅｔｈｙｌｅｎｅｂｌｕｅ，ＭＢ，１０μｍｏｌ·Ｌ－１）和左旋硝基精氨酸（ＮＧ－ｎｉｔｒｏ－Ｌ－ａｒｇｉｎｉｎｅ，Ｌ－ＮＮＡ，３０μｍｏｌ·Ｌ－１）处理内皮完整的大鼠主动脉环，ＮＥ的剂量－收缩曲线明显左移。ＥＣ３０值均降低７倍，最大反应比值分别为１．６±０．３和１．７±０．４。在去内皮的大鼠主动脉环中，经ＭＢ与Ｌ－ＮＮＡ处理后，仍可见ＥＣ３０下降３倍，最大反应比值分别为１．１±０．６和１．１±０．４。后者可能与血管平滑肌产生少量ＥＤＲＦ有关。结论：结果提示，ＮＥ对血管的收缩反应也受血管内皮和平滑肌产生的ＥＤＲＦ的调控。     

海群生对豚鼠离体气管条平滑肌收缩的影响

目的研究海群生（枸橼酸乙胺嗪,ＤＥＣ）对豚鼠离体气管条平滑肌收缩反应的影响及其作用机制。方法取气管条放入３７℃浴管的Ｋｒｅｂｓ溶液中,分别在浴液中加入药物,测定ＫＣＩ和５－羟色胺（５－ＨＴ）收缩气管条的作用和量效反应以及ＤＥＣ和维拉帕米对ＫＣｌ和５－ＨＴ作用的影响。结果ＤＥＣ能使ＫＣＩ或５－ＨＴ引起的气管条平滑肌收缩显著抑制,其ＩＣ５０值分别为５．０３ｍｍｏｌ·Ｌ－１和９．５４ｍｍｏｌ·Ｌ－１,与维拉帕米的作用相似。ＤＥＣ使ＫＣｌ和５－ＨＴ的量效曲线右移,最大反应降低,呈非竞争性拮抗,其ｐＤ２值分别为１．５５４和１．８５１,并对细胞内Ｃａ２＋释放和细胞外Ｃａ２＋内流引起的收缩有抑制作用。结论ＤＥＣ可抑制ＫＣｌ和５－ＨＴ引起的气管条平滑肌收缩,其机制可能是通过其钙拮抗作用所致。     

氢氯噻嗪对大鼠主动脉收缩及^86Rb外流的影响

氢氯噻嗪（ＨＣＴ）０．１，０．３ｍｍｏｌ·Ｌ＾－１可抑制低浓度ＫＣＬ（〈４０ｍｍｏｌ·Ｌ＾－１），ＮＥ和５－ＨＴ所致大鼠主动脉条收缩，对高Ｋ＾＋（８０ｍｍｏｌ·Ｌ＾－１）去极化时ＣａＣｌ２所致收缩无影响。ＨＣＴ对低浓度ＫＣＬ所致收缩的抑制作用可被ＢａＣｌ２和ＴＥＡ拮抗，不被Ｇｌｉ拮抗。ＨＣＴ３ｍｍｏｌ·Ｌ＾－１可使＾８６Ｒｂ外流增加，此作用可这ＢａＣｌ２拮抗，不被Ｇｌｉ拮抗。ＨＣＴ抑制大鼠主动脉…     

吡那地尔和硝苯地平对内皮素缩血管作用的影响

目的：观察吡那地尔（Ｐｉｎ）和硝苯地平（Ｎｉｆ）对内皮素－１（ＥＴ－１）缩血管作用的影响并探讨其作用机理。方法：以ＥＴ－１在含Ｃａ２＋和不含Ｃａ２＋Ｋ－Ｈ液中预收缩离体大鼠主动脉环，比较Ｐｉｎ和Ｎｉｆ累积给药的扩血管效应。结果：在含Ｃａ２＋Ｋ－Ｈ液中，Ｐｉｎ和Ｎｉｆ均可浓度依赖性地对抗ＥＴ－１１ｎｍｏｌ·Ｌ－１的缩血管作用，ＥＣ５０分别为０．５０和０．１３μｍｏｌ·Ｌ－１。ＥＣ９５则分别为３２和３６９６μｍｏｌ·Ｌ－１。Ｐｉｎ１００μｍｏｌ·Ｌ－１可完全抑制ＥＴ－１诱发的血管收缩，相同浓度的Ｎｉｆ仅具部分抑制作用。在无Ｃａ２＋Ｋ－Ｈ液中，Ｐｉｎ１～５０μｍｏｌ·Ｌ－１亦可浓度依赖地对抗ＥＴ－１１ｎｍｏｌ·Ｌ－１的缩血管作用，其ＥＣ５０为３．８９μｍｏｌ·Ｌ－１，扩血管作用较在含Ｃａ２＋Ｋ－Ｈ液中减弱８倍。同样条件下，Ｎｉｆ未显示相应的作用。结论：ＥＴ－１的缩血管作用既与其阻断ＡＴＰ敏感性钾通道所中介的细胞外钙内流有关又涉及其激动相应受体所介导的细胞内钙释放。Ｐｉｎ和Ｎｉｆ均可对抗ＥＴ－１的缩血管作用，Ｐｉｎ的作用机制涉及其阻断电压依赖性钙通道和抑制细胞内钙释放两方面，而Ｎｉｆ的作用仅与其选择性阻断电压依赖性?     

度洛西汀对大鼠胸主动脉环舒张功能的影响

目的研究度洛西汀(DLX)对血管舒张功能的影响并探讨其作用机制。方法采用离体血管环灌流装置,观察DLX对大鼠胸主动脉环的作用及不同工具药的影响。结果 DLX对KCl(30 mmol.L-1)和NE(1μmol.L-1)预收缩的血管环具有浓度依赖的舒张作用,对内皮完整和去内皮血管环舒张作用无差异,该舒张作用为非内皮依赖性。在KCl预收缩基础上,加入钾通道阻断剂格列苯脲Gli(10μmol.L-1)、四乙胺TEA(10 mmol.L-1)、氯化钡BaCl2(1 mmol.L-1)、四氨基吡啶4-AP(1 mmol.L-1)和5-HT2受体阻断剂赛庚啶(1μmol.L-1)均不能抑制DLX的舒血管效应;α1受体阻断剂哌唑嗪(1μmol.L-1)组对DLX舒血管作用有抑制作用。在无钙液中,DLX可以明显抑制NE和CaCl2收缩血管的作用。结论 DLX能够浓度依赖性的舒张血管,其机制可能与抑制经由血管平滑肌细胞膜VDC和ROC通道的钙离子内流,拮抗α1受体以及抑制胞质内钙离子释放有关。     

蛇床子素对家兔主动脉条的钙拮抗作用

蛇床子素30μmol·L~(-1)及100μmol·L~(-1)使NE、CaCl_2和高K~+除极化所致的家兔主动脉条收缩量—效曲线右移,最大反应降低.表明蛇床子素有松弛血管平滑肌作用,并与Ca~(2+)呈非竞争性拮抗作用.和阻滞α受体或激动β受体无关;选择性作用于电位依赖性Ca~(2+)通道,抑制细胞外Ca~(2+)内流;在100μmol·L~(-1)时,明显减弱NE诱导的依赖细胞内Ca~(2+)收缩。证明蛇床子素松弛血管平滑肌作用可能与其Ca~(2+)拮抗作用有关。     

螺内酯对离体大鼠胸主动脉环舒张功能的作用和机制

目的研究螺内酯(spironolactone,SPT)对离体血管平滑肌张力影响,同时探讨SPT的作用机制。方法离体血管平滑肌张力记录法,应用SPT,观测其对Sprague Dawley(SD)大鼠离体胸主动脉环的作用及不同工具药的影响。结果 SPT对KCl(30 mmol.L-1)和NE(1μmol.L-1)预收缩的血管环具有浓度依赖的舒张作用,对内皮完整和去内皮血管环舒张作用无差异,该舒张作用为非内皮依赖性。Na+/H+交换阻滞剂氨氯吡咪(amiloride,AM,1μmol.L-1)对SPT的舒血管作用有抑制作用。在KCl预收缩基础上,加入钾通道阻断剂氯化钡(BaCl2,2μmol.L-1)、四乙胺(TEA,0.2 mol.L-1)、四氨基吡啶(4-AP,1 mmol.L-1)均不能抑制SPT的舒血管效应,ATP敏感钾通道(KATP)格列苯脲(Gli,10μmol.L-1)能抑制SPT对血管的舒张作用。在无钙的生理盐溶液中,SPT对CaCl2收缩血管有明显抑制作用。结论 SPT舒张血管的作用具有浓度依赖性,其作用机制可能与抑制Na+/H+交换、ATP敏感钾通道(KATP)以及钙离子内流有关。     

大黄素和番泻甙A对兔主动脉收缩作用的影响

观察大黄素（Ｅｍｄ）和番泻甙Ａ（ＳｅｎＡ）对ＮＥ和高Ｋ＋诱导的兔主动脉条（ＲＡ）收缩作用的影响。结果表明，小剂量大黄素（１８．５μｍｏｌ·Ｌ－１）和番泻甙Ａ均可使ＮＥ和高Ｋ＋诱导的ＲＡ收缩的量效曲线左移，其作用原理可能与钙激动作用有关。大剂量大黄素（９２．５μｍｏｌ·Ｌ－１）抑制ＲＡ收缩作用，量效曲线右移，其作用可能与大黄素络合游离Ｃａ２＋作用有关。     

莲心碱对几种平滑肌作用的研究

莲心碱（Ｌｉｅ）抑制去氧肾上腺素（ＰＥ），５－羟色胺（５－ＨＴ），组胺（Ｈｉｓ）和高Ｋ＋引起的兔主动脉环收缩，对ＰＥ引起的收缩，其抑制作用更为明显；也抑制ＰＥ所致兔尿道平滑肌的收缩。在兔主动脉环和大鼠肛尾肌标本，Ｌｉｅ使甲氧胺（Ｍｅｔ）及ＰＥ的量效曲线平行右移，最大反应不压低，ＰＡ２值分别为６．８和６．６。Ｌｉｅ还明显抑制去甲肾上腺素（ＮＥ）所致的内钙释放，而对ＮＥ所致外钙内流影响较小。提示：Ｌｉｅ具有阻断肾上腺素α１受体和抑制细胞内钙释放作用。     

二-(4-氯苯甲酰异羟肟酸)二正丁基合锡(DBDCT)对大鼠离体胸主动脉环的舒张作用及机制

目的观察抗肿瘤化合物二-(4-氯苯甲酰异羟肟酸)二正丁基合锡(DBDCT)对去甲肾上腺素和氯化钾预收缩健康成年大鼠胸主动脉环的舒张作用,并探讨其作用机制。方法应用离体血管环技术观察DBDCT对大鼠胸主动脉环张力的作用,然后使用一氧化氮合酶(eNOS)抑制剂L-NAME、环氧合酶抑制剂吲哚美辛(Indo)和不同的钾通道阻滞剂预孵后观察DBDCT对血管环张力改变的影响,并观察DBDCT对NE诱发的内钙释放和CaCl2引起的外钙内流的影响。结果 DBDCT对去甲肾上腺素(NE,10-6mol·L-1)或氯化钾(KCl,60 mmol·L-1)预收缩的内皮完整和去内皮大鼠离体胸主动脉环均产生明显的舒张作用,与溶剂组相比差异有统计学意义(P<0.01);但DBDCT对内皮完整与去内皮胸主动脉环作用差异无统计学意义。预先用L-NAME、Indo、KV通道阻断剂四氨基吡啶(4-AP)、KATP通道阻断剂格列苯脲(Gli)孵浴后,DBDCT对NE和KCl预收缩的血管张力的改变与无阻断药时比较,均差异无统计学意义(P>0.05);预先用KCa通道阻断剂四乙胺(TEA)、Kir通道阻断剂氯化钡(BaCl2)孵浴后,DBDCT的舒张血管作用减弱,与无阻断药比较差异有统计学意义(P<0.05);且DBDCT对NE诱发的内钙释放和外钙内流引起的收缩均有明显的抑制作用。结论 DBDCT可明显降低由NE和KCl诱发的血管环张力的升高,且其作用与内皮生成的NO和PGI2均无关,而可能是直接作用于血管平滑肌,激活KCa和Kir通道,抑制钙内流和肌浆网钙释放。     

植物雌激素白藜芦醇和根皮素对家兔离体主动脉收缩反应的影响(英文)

目的探讨植物雌激素白藜芦醇和根皮素对离体主动脉血管收缩的舒张作用特点是否同雌激素以及有关的作用机制。方法将家兔离体主动脉平滑肌条置于灌流肌槽中,记录其等长张力变化。结果白藜芦醇和根皮素可明显抑制离体血管对去甲肾上腺素(NE)、KCl和CaCl2的浓度依赖性收缩反应,使其量效曲线明显右移, pD2′值分别为2.89,3.34, 3.37和3.23, 3.52, 3.77;对KCl预收缩血管条具有浓度依赖性的舒张效应。去除血管内皮、Nω-L-硝基精氨酸(L-NNA)或亚甲蓝对白藜芦醇舒张血管作用具有明显的抑制作用,但对根皮素诱发的血管舒张无明显影响。吲哚美辛和普萘洛尔温育后,对二者的舒血管作用均无明显影响。在无钙Krebs液(含0.01 mmol·L-1EGTA)中,白藜芦醇和根皮素可抑制NE诱发的由肌细胞内钙释放引起的Ⅰ相收缩,但不影响CaCl2诱发的由肌细胞外钙内流引起的Ⅱ相收缩。结论白藜芦醇和根皮素对离体主动脉血管的舒张作用可能与其抑制钙离子内流及细胞内钙释放有关;另外白藜芦醇的舒张作用部分与内皮细胞有关,但根皮素的舒血管作用与内皮细胞无关。