罗红霉素胶囊剂的临床药物动力学及相对生物利用度

目的：进行国产与进口罗红霉素的生物利用度研究。方法：通过交叉试验对８名男性志愿者（２２．６ａ±ｓ２．１ａ）交叉口服罗红霉素３００ｍｇ国产胶囊剂和进口片剂,进行单剂量药物动力学研究。血药浓度采用微生物法进行测定。结果：口服国产胶囊和进口片剂的血药浓度＿时间曲线均符合二室模型,Ｃｍａｘ分别为９．５ｍｇ／Ｌ±１．３ｍｇ／Ｌ与９．０ｍｇ／Ｌ±１．０ｍｇ／Ｌ,Ｔｍａｘ为１．１４ｈ±０．１８ｈ与１．３１ｈ±０．２１ｈ,Ｔ１２β为１３．１ｈ±２．４ｈ与１３．６ｈ±２．２ｈ,ＡＵＣ为１０７ｍｇ·ｈ／Ｌ±２３ｍｇ·ｈ／Ｌ与１０８ｍｇ·ｈ／Ｌ±１４ｍｇ·ｈ／Ｌ。比较２种制剂的药物动力学参数,其差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。与进口罗红霉素片相比较,国产罗红霉素胶囊剂的相对生物利用度为（９８±１３）％。口服该药４８ｈ尿药回收率为给药量的（１５±５）％。结论：国产罗红霉素胶囊体内过程与进口罗红霉素片剂相仿,２种制剂生物等效。     

奥沙普秦肠溶胶囊与片在中国健康者的药物动力学及相对生物利用度

目的：了解国产奥沙普秦肠溶胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度。方法：采用随机交叉试验设计,１０例男性健康者单剂量口服奥沙普秦肠溶胶囊与片剂 ６００ ｍｇ,以 ＨＰＬＣ法测定血药浓度。结果：胶囊与片剂各项动力学参数为：（１）ＡＵＱＯ　——（７５７２±ｓ ６９５） ｍｇ· Ｌ－１与（８２０１± ９４９）ｍｇ．Ｌ－１．ｈ－１;（２）Ｔ １／２－（５９±７） ｈ与（５３±４ ） ｈ ,上述２参数经ｔ检验;差别无统计学意义（Ｐ＞０． ０５）;（３） Ｃｍａｘ－－（８３± １５）ｍｇ．Ｌ－１与（１２６± ２１）ｍｇ·Ｌ－１;（４） Ｔｍａｘ－（１５± ７） ｈ与（４± ３） ｈ,经方差分析,均 Ｐ＜ ０． ０５,符合肠溶制剂原有性质。胶囊的相对生物利用度为（９３± １３）％,经双向单侧 ｔ检验作统计学分析,（Ｐ＞０．０５）。结论：胶囊与片剂两者之间具有生物等效性。     

布洛芬干糖浆的相对生物利用度

９名健康自愿者随机自身交叉单次口服布洛芬干糖浆和布洛芬片剂后，应用高效液相色谱法测定血清中布洛芬的浓度。结果表明布洛芬两种剂型在健康人体内的血药浓度－时间过程均符合二室模型。干糖浆和片剂的主要药代动力学参数如下：Ｔ（１／２）Ｋ_ａ（０．１３±０．０９）与（１．０９±０．１８）ｈ；Ｔ_（ｐｅａｋ）（０．８４±０．１７）与（１．８９±０．６２）ｈ；Ｃ_（ｍａｘ）（２８．５３±４．０５）与（２１．１３±２．１６）ｍｇ／Ｌ；Ｔ_（１／２β）（２．４２±０．５２）与（２．０１±０．３７）ｈ；ＡＵＣ（１１０．７１±９．８６）与（１２１．０４±１２．０７）ｍｇ·ｈ~（－１）·Ｌ~_（－１）。布洛芬干糖浆相对于布洛芬片剂的生物利用度为（９１．９１±８．１６）％。     

红霉素微囊人体相对生物利用度

采用微生物法测定了红霉素微囊在人体的药代动力学参数及相对生物利用度．受试者口服供试品红霉素微囊及对照品红霉素肠溶片，在体内的达峰时间分别为（３．２５±０．３２）ｈ， （３．３６±０．２１）ｈ；达峰浓度分别为（１．０４±０．０９）ｍｇ·Ｌ~－１，（１．２４± ０．１５）ｍｇ·Ｌ~－１； ＡＵＣ分别为（５．６２±０．５３）ｍｇ．ｈ·Ｌ~－１，（６．５８±０．７５） ｍｇ·ｈ·Ｌ~－１．红霉素微囊的人体相对生物利用度为（８５．６８±４．０１）％．     

国产世福素胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究

健康志愿者１０名，分别ｐｏ２００ｍｍ日本或国产世福素胶囊后，其体内过程符合一室模型，主要药动学参数分别为；Ｃａｘｍ为２．１７±０．３８及２．１７±０．３８ｍｇ·Ｌ－１；Ｔ为３．４５±０．３２及３．６０±０．５２ｈ；Ｔｐ为４．５８±０．５６及４．６２±０．３５ｈ；ＡＵＣ为２６．３５±４．２７及２５．８５±３．８０ｍｇ·ｈ－１．Ｌ－１。国产世福素胶囊与日本产世福素胶囊的相对生物利用度为９９％。血浆药物浓度采用微生物法测定。     

奥美拉唑的药代动力学及人体生物利用度的研究

目的研究奥美拉唑的药代动力学和人体生物利用度。方法１０例男性健康志愿者分别空腹口服国产奥美拉唑肠溶胶囊和洛赛克肠溶胶囊（对照品）２０ｍｇ。以高效液相法测定两药血药浓度。结果经３Ｐ８７软件处理后表明该药的血药浓度－时间曲线符合一级吸收－房室开放模型。主要药代参数如下：Ｔ１２＝（１．６８±１．０５）ｈ，Ｔｍａｘ＝（１．９４±０．２３）ｈ，Ｃｍａｘ＝（１１５７±５９２）ｎｍｏｌ·Ｌ－１，ＡＵＣ＝（３９９８．９５±２２０７．２７）ｎｍｏｌ·Ｌ－１·ｈ－１，ＣＬ／Ｆ（Ｓ）＝（１８．５５±８．２６）Ｌ·ｈ－１，Ｖ／Ｆ（Ｃ）＝（３８．４０±１９．２７）Ｌ。奥美拉唑胶囊相对生物利用度为９２．０９％±１２．００％。结论生物等效性分析证明两药具生物等效性。     

氟康唑2种制剂在健康志愿者体内生物利用度和药物动力学比较

目的：比较氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药物动力学和生物利用度。方法：１０例中国健康志愿者随机交叉口服氟康唑２种（三维，辉瑞）胶囊各３００ｍｇ，采用反相ＨＰＬＣ法测定血中药物浓度。结果：氟康唑（三维）和氟康唑（辉瑞）ＡＵＣ分别为（２７９±６４）ｍｇ·ｈ／Ｌ和（２８９±５７）ｍｇ·ｈ／Ｌ；Ｃｍａｘ分别为（６．７±１．０）ｍｇ／Ｌ和（７．０±０．８）ｍｇ／Ｌ；Ｔｍａｘ分别为（１．９±０．７）ｈ和（１．９±０．７）ｈ；Ｔ１２β分别为（３７±７）ｈ和（３７±７）ｈ；Ｃｌ分别为（１．１４±０．２７）Ｌ／ｈ和（１．０８±０．２２）Ｌ／ｈ；Ｖｄ分别为（４１±２２）Ｌ和（３５±１１）Ｌ；Ｋｅ分别为（０．０４０±０．０１０）／ｈ和（０．０３０±０．０１０）／ｈ。氟康唑（三维）胶囊的相对生物利用度为９６％。差别无显著意义（Ｐ＞０．０５）。结论：氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药动学参数相似，具有生物等效性。     

国产头包克罗缓释片的生物等效性研究

比较了１２名健康志愿者单剂量口服７５０ｍｇ国产和进口头孢克罗缓释片的药代动力学和生物利用度,采用ＨＰＬＣ法测定血浆和尿中头孢克罗浓度。结果表明：国产和进口片的血浆峰浓度Ｃｍａｘ为７．２８±１．３４和６．９２±１．４６ｍｇ／Ｌ;Ｔｍａｘ为１．０２±０．５８和２．０８±０．７０ｈ;Ｔ１／２为１．０１±０．２２和０．９６±０．１４ｈ,ＭＲＴ为２．５２±０．３９和２．７０±０．２６ｈ;ＡＵＣ为２１．４１±     

人血浆中盐酸洛美沙星的HPLC法测定及静注药物动力学

建立了人血浆中盐酸洛美沙星ＨＰＬＣ法测定法。方法回收率大于８０％，最低检测浓度０．１２μｍｏｌ·Ｌ－１。研究了８名健康受试者静脉滴注盐酸洛美沙星后药物动力学。按２００ｍｇ·ｈ－１滴注１ｈ，其血药浓度－时间数据用二室模型拟合好。相应的药物动力学参数为：为０．３８±０·１０ｈ，为８．１３±２．４６ｈ，Ｖｃ为４５．７±９．６Ｌ，ＣＩ为１５．５５±１．７５Ｌ·ｈ－１，ＭＲＴ为７．８９±０．９６ｈ。     

洛美沙星的临床药物动力学研究

本文报道国产洛美沙星在正常志愿者中的药物动力学研究结果。８名正常志愿者单次空腹口服洛美沙星片剂４００ｍｇ后的体内过程符合二室模型，其吸收迅速，平均血药峰浓度为４．１３±１．２０ｍｇ／Ｌ，于给药后１．２６±１．０９ｈ到达，其消除半衰期（Ｔ１／β）为６，７８±０．８１ｈ。给药量的５９．９±７．３％和６７．０±６．６％分别于服药后２４ｈ和７２ｈ内自尿中排出，尿药峰浓度平均为３９１±１８７ｍｇ／Ｌ。正常志愿者单次空腹口服国产片剂及胶囊４００ｍｇ后的体内过程与进口胶囊相仿，主要药代参数亦相近，相对生物利用度相仿。正常志愿者单次空腹口服国产洛美沙星片剂１００～８００ｍｇ剂量后均能很好耐受。根据研究结果，对洛美沙星的给药方案提出建议。     

头孢地尼分散片的人体生物等效性研究

目的:研究头孢地尼分散片在健康人体中的药动学和生物等效性。方法:采用微生物法测定20名健康志愿者单剂量交叉口服400mg头孢地尼分散片(受试制剂)和头孢地尼胶囊(参比制剂)后不同时间血清中的药物浓度。结果:受试制剂与参比制剂药-时曲线均符合一房室开放模型,tmax分别为(3.48±0.53)、(3.60±0.48)h,Cmax分别为(2.10±0.32)、(2.15±0.26)mg·L-1;t1/2ke分别为(2.41±0.39)、(2.33±0.41)h,AUC0~12分别为(9.51±1.65)、(10.05±1.72)mg·h·L-1,AUC0~∞分别为(10.43±1.62)、(11.01±1.81)mg·h·L-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(96.03±14.89)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

尼美舒利片的相对生物利用度

10名健康志愿者随机交叉口服单剂量200mg广州产或进口尼美舒利(Nime)片后,采用高效液相色谱仪检测血浆中药物浓度.结果发现,广州、进口Nime在体内血药浓度时间曲线均符合一室模型.广州Nime主要药动学参数T_1/2Ke=3.61±1.43h,T_(peak)=2.07±0.63h,C_max=9.46±2.06mg·L~(-1),AUC=76.39±17.62mg·L~(-1)·h~(-1),其相对生物利用度为92.2%.广州与进口Nime的AUC经三因素方差分析和Bayesian方法分析,发现这两种制剂具有生物等效性.     

5-氟尿嘧啶结肠定位壳聚糖微球在大鼠体内的药物动力学及生物利用度考察

目的对结肠定位壳聚糖微球的体内药物动力学及生物利用度进行考察,为壳聚糖微球在结肠肿瘤治疗领域的应用提供理论依据。方法用HPLC法测定大鼠口服5-氟尿嘧啶壳聚糖微球(受试制剂)和5-氟尿嘧啶溶液(参比制剂)后不同时间点血浆中5-氟尿嘧啶的质量浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度。结果微球和溶液的ρmax分别为(30.16±2.870)mg.L-1和(13.23±2.817)mg.L-1,tmax分别为(8.333±1.505)h和(1.042±0.400)h,相对生物利用度为215.42%。结论5-氟尿嘧啶壳聚糖微球与溶液剂相比,具有一定的结肠定位性和缓释性,且相对生物利用度高。     

替诺昔康片人体生物等效性研究

目的　以Mobiflex片为参比药物 ,研究替诺昔康片的人体药代动力学和相对生物利用度 ,以判断两种制剂是否具有生物等效性。方法　 2 4名健康志愿者随机分组交叉自身对照给药 ,每次服药后 2 4 0h内多点采血 ,HPLC法测定血清中药物浓度。结果　两制剂的血药浓度经时变化基本一致 ,替诺昔康片和Mobiflex片的主要药代动力学参数分别为 :T1/2Ke(6 9 6 8± 12 5 6 )h ,(6 8 75± 13 39)h ;Cmax(2 95±0 5 0 )mg·L-1,(2 82± 0 4 8)mg·L-1;AUC0～t(2 0 9 70±32 4 3)mg·L-1·h-1,(2 0 0 6 5± 18 5 7)mg·L-1·h-1;AUC0～∞(2 2 8 4 5± 36 0 7)mg·L-1 h-1,(2 18 11± 2 1 34)mg·L-1·h-1;Tmax(2 75± 1 0 7)h ,(2 75± 1 11)h ,经配对t检验差异均无显著性。替诺昔康片相对生物利用度为10 5 0 6 %± 16 6 1% (99 2 5 %～ 110 87% )。结论　替诺昔康片与Mobiflex片具有生物等效性     

三交叉试验设计考察头孢克肟不同制剂生物等效性

目的:研究受试制剂头孢克肟干混悬剂(A)、胶囊剂(B)和参比制剂(C,头孢克肟胶囊,世福素)的人体生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定18名健康受试者三交叉单剂量口服受试制剂或参比制剂200mg后血浆中头孢克肟的浓度。结果:经BIO3程序拟合,A、B、C的AUC0-1分别为(18．54±6．31)、(16．10±5．51)、(17．16±5．96)mg·h-1·L-1,实测Cmax分别为(2．63±0．76)、(2．43±0．78)、(2．57±0．90)mg·L-1,实测tmax分别为(4．11±0．58)、(4．56±0．51)、(4．56±0．70)h,A、B与C的相对生物利用度分别为(108．8±12．3)％和(95．7±15．9)％。结论:受试制剂A与参比制剂C、受试制剂B与参比制剂C具有生物等效性。     

头孢泊肟酯片的人体相对生物利用度研究

目的 :比较国产与进口头孢泊肟酯片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :2 4名男性健康志愿者随机交叉单次口服国产或进口头孢泊肟酯片 2 0 0mg后 ,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度 ,用 3P97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一室模型。Tmax分别为 (2 .5±s0 .6 )h和 (2 .3± 0 .5 )h ,Cmax为 (3.5± 0 .6 )mg·L- 1和 (3.6± 0 .5 )mg·L- 1,AUC0 t分别为 (18± 3)mg·L- 1和 (18.0± 2 .8)mg·L- 1,AUC0 ∞ 分别为(19± 3)mg·L- 1和 (19± 3)mg·L- 1,T12 Ke分别为(2 .0± 0 .3)h和 (2 .2± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的相对生物利用度为 (10 2± 15 ) %。经方差分析及双单侧t检验 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

醛糖还原酶抑制剂依帕司他胶囊和片剂的人体生物等效性

目的 :评价依帕司他胶囊和片剂的人体生物等效性。方法 :2 0名健康男性受试者 ,随机分为 2组 ,分别于早晨空腹一次口服依帕司他胶囊或片剂5 0mg。 1wk后再交叉服药。用HPLC法测定依帕司他血药浓度。结果 :依帕司他胶囊和片剂的主要药动学参数 ,Tmax为 (1.7±s 0 .4 )h和 (1.6± 0 .6 )h ,Cmax为 (4 .0± 0 .9)mg·L- 1和 (4 .3± 1.1)mg·L- 1,MRT为 (1.6± 0 .3)h和 (1.6± 0 .4 )h ,T1/2 为(1.7± 0 .6 )h和 (1.4± 0 .3)h ,AUC0 8为 (10 .9±2 .1)mg·h·L- 1和 (11.4± 2 .8)mg·h·L- 1,AUC0 ∞为 (11.1± 2 .2 )mg·h·L- 1和 (11.5± 2 .8)mg·h·L- 1。依帕司他胶囊相对生物利用度为 (10 0±2 2 ) %。结论 :依帕司他胶囊与片剂具有生物等效性     

液质联用法研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度

目的研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法20名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计,单剂量口服150mg罗红霉素片后,用液质联用(LC-MS)法测定血浆中药物浓度。结果罗红霉素线性范围为0.0111～11.14mg/L;提取回收率83.47%～91.68%,日内和日间精密度(RSD)均<10.0%。受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:峰时(Tmax):(2.1±1.4)和(2.2±1.5)h;峰浓度(Cmax):(5.8±1.8)和(6.1±2.0)mg/L;曲线下面积(AUC)0￣60h:(80±28)和(84±28)mg·L-1·h-1;AUC0￣∞:(83±30)和(87±30)mg·L-1·h-1;消除半衰期(T1/2):(12.4±2.3)和(12.3±1.6)h。以AUC0￣60h计算的受试制剂的相对生物利用度为(97±13)%。结论两种制剂生物等效。     

盐酸普罗帕酮缓释胶囊在家犬体内的药物动力学考察

目的考察家犬口服盐酸普罗帕酮缓释胶囊的药物动力学,分析AUC0-t数据,比较普通片与缓释胶囊的生物利用度。方法家犬6只采用两制剂双周期交叉试验,HPLC法测定盐酸普罗帕酮在家犬血浆内的质量浓度,通过3P87药物动力学程序对两种制剂在家犬体内的动态过程进行拟和。药-时曲线下面积AUC0-t由梯形法求得,ρmax、tmax为实测值。结果盐酸普罗帕酮缓释胶囊和市售普通片在家犬体内过程均符合单隔室模型,其主要的药物动力学参数ρmax、tmax和AUC0-t分别为(1.41±0.13)、(1.92±0.05)mg.L-1,(6.00±1.55)、(1.50±0.45)h,(8.45±0.84)(、7.88±0.98)mg.h.L-1。以普通片为参比制剂,缓释胶囊的生物利用度为(96.4±15.0)%。结论盐酸普罗帕酮缓释胶囊具有明显的缓释特征,主要药物动力学参数发生了变化,生物利用度与市售普通片等效。