新型消炎药──尼美舒利

新型消炎药──尼美舒利尼美舒利（Ｎｉｍｅｓｕｌｉｄｅ）是西德Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒｍａｎｈｅｉｍ公司开发的一种新型非甾体抗炎药，异名Ｍｅｓｕｌｉｄｅ或Ａｕｌｉｎ，化学名４－硝基－２－苯氧基甲烷碘酰苯胺，结构式：ＮＨＳＯ２ＣＨ３该药１９８５年在意大利上市...     

HPLC法测定国产尼美舒利血浆浓度

目的：建立了人血浆中尼美舒利浓度的ＨＰＬＣ测定法。方法：以对羟基联苯为内标,甲醇－水－乙醇（６０：４０：１）为流动相,紫外检测波长为２３０ｎｍ。结果：实验表明,尼美舒利与内标分离良好,血浆中尼美舒利平均回收率９７％,日内、日间ＲＳＤ小于１２％,血浆尼美舒利浓度在０．１￣２０μｇ／ｍｌ范围内线性关系良好,ｒ＝０．９９９８。末法的最低检测浓度为２０ｎｇ／ｍｌ。结论：该法操作简便、结果可靠,适用于尼美舒     

尼美舒利和萘普生治疗骨关节炎的临床试验

目的：比较尼美舒利和萘普生治疗骨关节炎的疗效和安全性。方法：采用随机、双盲或单盲、多中心、对照研究方法。尼美舒利１００例（男性４１例，女性５９例，年龄５４±ｓ１０ａ），萘普生６８例（男性２９例，女性３９例，年龄５３±１２ａ）。尼美舒利口服１００ｍｇ，ｂｉｄ；萘普生口服２５０ｍｇ，ｂｉｄ，疗程２ｗｋ。结果：尼美舒利的总有效率为８３％，萘普生的总有效率为７５％（Ｐ＜０．０５）。不良反应发生率分别为２３％和３２％（Ｐ＞０．０５），以胃肠反应为主。结论：尼美舒利对骨关节炎治疗作用优于萘普生，不良反应发生率与萘普生相近。     

HPLC法测定尼美舒利颗粒的含量

目的：建立HPLC测定尼美舒利颗粒的含量。方法采用Agilent HC-C18（4．6 mm ×250 mm,5μm）色谱柱;流动相：乙腈—1．15 g· L－1磷酸二氢铵溶液（氨水调pH至7．0）（40∶60）;检测波长为230 nm;流速1．0 mL· min－1;柱温为30℃;进样量为20μL。结果尼美舒利在10．04～100．4 mg· L－1（r＝0．9999）范围内线性良好,平均回收率为98．2％, RSD为0．83％（n＝6）。结论该方法专属性强,准确度高、重现性良好,可用于尼美舒利颗粒的质量控制。     

新型非甾体抗炎药尼美舒利

新型非甾体抗炎药尼美舒利中国图书分类号Ｒ９７１．１尼美舒利（Ｎｉｍｅｓｕｌｉｄｅ）是西德ＢｏｅｈｒｉｎｇｅｒＭａｎｎｈｅｉｍ公司开发的一种新型非的体抗炎药，１９８５年在意大利上市。我国有数家单位对尼美舒利进行了开发研究，有的已完成Ⅱ期临床试验，预计不...     

尼美舒利醇质体抗炎镇痛作用与皮肤刺激性研究

目的考察尼美舒利醇质体经皮给药的镇痛抗炎作用及皮肤刺激性。方法采用小鼠热板法和醋酸扭体法观察尼美舒利醇质体的止痛作用;建立大鼠佐剂性关节炎模型,观察尼美舒利醇质体对大鼠足肿胀及滑膜关节组织的影响;利用健康豚鼠观察尼美舒利醇质体皮肤刺激反应。结果与对照组比较,中、高剂量尼美舒利醇质体能明显提高小鼠自身的热痛阈值（P＜0.05）;并能使醋酸致小鼠扭体次数显著减少（P＜0.05）;抗炎实验结果表明,尼美舒利醇质体对佐剂引起的大鼠足肿胀关节炎有明显的抑制作用（P＜0.05）;尼美舒利醇质体对豚鼠无皮肤刺激作用。结论尼美舒利醇质体具有明显的抗炎、镇痛作用,且皮肤刺激性较小,是一种有效的经皮给药制剂。     

尼美舒利抑制肺腺癌细胞增殖机制研究

目的探讨尼美舒利对肺腺癌细胞增殖和凋亡的影响及其作用机制。方法用噻唑蓝比色法（MTT）法观察尼美舒利对肺腺癌细胞生长的影响;流式细胞仪检测细胞周期及凋亡,RT-PCR测定suvivin mRNA的表达变化,Western blot检测suvivin和caspase-3蛋白的表达变化。结果各浓度尼美舒利可抑制A549细胞的生长,其半数抑制量（IC50）为162.25μmol/L。尼美舒利可诱导肺腺癌细胞凋亡,最高凋亡率为（21.4±3.1）%。细胞周期分析表明,尼美舒利能使肺腺癌细胞G0/G1期比例增高,S期比例降低。尼美舒利作用后,环氧合酶2（COX-2）和survivin mRNA及蛋白的表达较对照组降低（P〈0.05）,而caspase-3蛋白的表达则较对照组明显增高（P〈0.05）。结论选择性COX-2抑制剂尼美舒利通过抑制COX-2和survivin的表达,导致caspase-3上调,抑制肺腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡。     

EMA完成对尼美舒利的评估

2011年6月23日,欧洲药品管理局（EMA）人用药品委员会（CHMP）发布信息称,EMA完成了对尼美舒利的评估,评估结论认为尼美舒利药物治疗急性疼痛及原发性痛经的效益超过风险,但此类药物不可再用于治疗骨关节炎。尼美舒利是一种非甾体抗炎药,     

尼美舒利临床应用的处方评价

［摘要］目的规范尼美舒利的处方行为,促进临床合理用药。方法回顾性分析含尼美舒利药品处方633张,对处方的合理性进行分析,评价。结果≤14岁患儿153例,最常用的适应证为上呼吸道感染发热（92.8%）,其次为发热病因待查（7.2%）;＞14岁患者480例,最常用的适应证为各种软组织风湿病、慢性关节炎和神经性疼痛（44.4%）,其次为呼吸道感染发热（19.6%）和急性创伤、手术后疼痛（12.7%）。尼美舒利的适应证、疗程、用法用量、联合用药等方面均存在不合理应用情况。结论应充分评估尼美舒利的危险/效益比,规范处方行为,减少尼美舒利的用药风险。     

尼美舒利治疗骨关节炎和类风湿关节炎的临床疗效

目的：了解尼美舒利治疗骨关节炎（ＯＡ）及类风湿关节炎（ＲＡ）的疗效及副作用。方法：尼美舒利组：ＯＡ和ＲＡ各３０例，予尼美舒利１００ｍｇ，ｐｏ，ｂｉｄ；对照组：ＯＡ和ＲＡ各３０例，予双氯芬酸２５ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，或萘普生２５０ｍｇ，ｐｏ，ｂｉｄ，观察４ｗｋ。结果：治疗前后２组病人各项临床指标均有明显改善；而实验室指标改善不明显（Ｐ＞０．０５）。２组总有效率分别是８８％和８５％，差别无显著意义；副作用发生率分别为３％和１３％，差别有显著意义（Ｐ＜０．０５）。结论：尼美舒利抗炎镇痛疗效肯定，副作用较少，是一种安全性较佳的非甾体类消炎止痛药。     

尼美舒利片治疗骨关节炎的临床疗效和安全性

目的：评价尼美舒利片治疗骨关节炎的疗效和安全性。方法：128例骨关节炎病人随机平行分为2组，试验组63例，给予尼美舒利片口服200mg,bid；对照组65例口服萘普生胶囊500mg,bid。疗程均为4周。结果：尼美舒利片和萘普生胶囊的有效率分别为81.0%和64.6%，差异有显著性（P＜0.05），不良反应发生率分别为18.3%和28.3%，程度均比较轻微。结论：尼美舒利片是治疗骨关节炎的有效和安全的药物。     

消炎镇痛药尼美舒利的合成工艺研究

目的：对尼美舒利的合成路线和工艺进行研究。方法：从2－氯硝基苯经苯氧基取代、还原、甲磺酰化和选择性硝化制得尼美舒利，并对各步反应的原料配比、反应时间进行了比较研究。结果：尼美舒利总收率达63％。结论：本工艺优化了反应条件。     

尼美舒利分散片临床药代动力学和相对生物利用度研究

目的　进行尼美舒利分散片的药代动力学研究，并与国产尼美舒利片进行生物等效性比较。方法　20名健康男性志愿者采用自身交叉给药方案，分别单剂量口服100　mg供试品或对照品后，用高效液相色谱紫外检测法测定血浆药物浓度。结果　单剂量口服尼美舒利分散片后体内过程符合开放式血管外一室模型，其cmax为（3.91±0.74）　μg     

尼美舒利胶囊对减轻成人固定正畸治疗初始疼痛的疗效分析

目的对尼美舒利胶囊减轻成人初戴固定矫治器后疼痛的临床疗效作出评价。方法选择戴固定矫治器进行正畸治疗的96例成人患者,按就诊先后顺序分为尼美舒利组48例与安慰剂组48例。2组分别在戴固定矫治器后当日口服尼美舒利胶囊或安慰剂0．1g,2次／d,连服3d。比较尼美舒利组与安慰剂组疗效。结果安慰剂组48例患者有44例出现牙周疼痛,疼痛发生率为91．7％;尼美舒利组48例患者有34例出现牙周疼痛,疼痛发生率70．8％。2组经过,检验,差异有统计学意义（P〈0．05）。安慰剂组疼痛持续时间1～7d,平均（4．3±1．3）d;尼美舒利组疼痛持续时间0—3d,平均（1．8±0．3）d。2组差异有统计学意义（P〈0．01）。粘戴固定矫治器后6h、24h,2d、3d尼美舒利组疼痛程度与安慰剂组相比差异有统计学意义（P〈0．01或P〈0．05）,7d后2组疼痛程度相比,差异无统计学意义（P〉0．05）。结论尼美舒利胶囊能有效地减轻成人初戴固定矫治器后的疼痛。     

尼美舒利片的HPLC测定

采用反相高效液相色谱法测定尼美舒利片的含量，以安定为内标，甲醇－水（７０３０）为流动相，回收率为１００．１％，ＲＳＤ为１．１％，方法简便，结果准确。     

32例尼美舒利所致ADR文献分析

采用文献计量方法。检索1998～2009（中国医院知识仓库）（CHKD）中尼美舒利ADR报道,并进行统计,分析。结果尼美舒利不良反应临床表现的症状较多。主要涉及肝胆系统、泌尿系统、皮肤及附件等。     

尼美舒利颗粒治疗小儿高热900例观察

目的：探讨尼美舒利颗粒治疗小儿高热的临床疗效。方法：小儿高热患者900例,随机分为两组,在常规治疗的基础上,治疗组用尼美舒利颗粒5mg／（kg·d）,分2次服用。对照组用美林（布洛芬混悬液）5-10mg／（kg·次）,6h每次。结果：治疗组与对照组相比,差异有统计学意义（P〈0．01）。结论：尼美舒利颗粒退热作用显著,副作用少。     

尼美舒利原料药有关物质方法学的研究

目的：建立尼美舒利有关物质检查的HPLC方法。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm×150mm，5μ）；流动相：0.1%的磷酸溶液（用氨水调pH7.0）乙腈（6：4），检测波长：230nm，流速：1.0mL·min-1，色谱柱温为室温。本方法专属性强、准确度高、重现性好，可用于尼美舒利质量控制。     

己美舒利对大鼠脑损伤后脑水肿及髓过氧化物酶、金属蛋白酶-2的影响

目的阐明环氧化酶-2（cox-2）抑制剂尼美舒利对大鼠创伤性脑损伤的影响与机制。方法健康雄性SD大鼠40只,随机分为4组：对照组、尼美舒利组【6mg／（kg·d）1、创伤组、创伤＋尼美舒利组f6mg／（kg·d）1。利用300g,／m的自由落体重力打击装置创建SD大鼠创伤性脑损伤模型,创伤后24h进行神经功能评分,随后处死动物并断头取脑组织。脑水肿及血脑屏障通透性分别以干湿重称重法及伊文思蓝染色测定,测量脑组织中髓过氧化物酶（MPO）及金属蛋白酶-2（MMP-2）的含量以及病理组织形态学观察。结果创伤组脑组织含水量及EB含量比对照组明显增加（P〈0．05）,创伤＋尼美舒利组脑组织含水量及EB含量比创伤组明显减少（P〈0．01）。创伤＋尼美舒利组脑组织MMP-2、MPO表达比创伤组减少,MPO蛋白表达与MMP-2蛋白表达呈正相关。结论在创伤性脑损伤大鼠模型中,尼美舒利通过保持血脑屏障完整性,抑制MPO、MMP-2的过度表达（可能通过其抗炎能力）而发挥其神经保护作用。     

尼美舒利联合多柔比星对人膀胱癌T24细胞的作用

［摘要］目的探讨尼美舒利联合多柔比星对人膀胱癌T24细胞的协同作用。方法通过噻唑蓝（MTT）法和流式细胞仪Annexin V FITC/PI荧光染色法检测不同浓度尼美舒利及其与多柔比星联合对T24细胞的生长抑制作用和凋亡率。结果25 μmol•L 1尼美舒利作用24，72 h细胞生长抑制率分别为11.10%和31.59%；浓度400 μmol•L 1时，抑制率分别升为38.40%和89.61%。单用多柔比星（0.25 mg•L 1） 作用48 h抑制率为30.01%；合用25，100，400 μmol•L 1尼美舒利抑制率分别升为70.53%，83.32%和89.39%。100 μmol•L 1尼美舒利作用12 h时细胞凋亡率为14.55%，作用24 h时凋亡率升为24.65%。结论尼美舒利能抑制膀胱癌T24细胞的增殖并诱导其凋亡，与多柔比星具有协同作用。