甘草次酸及其衍生物药理作用研究进展

甘草次酸及其衍生物药理作用研究进展杨锦南朱明综述曹中亮审校（新乡医学院药理教研室，河南４５３００３）中国图书分类号Ｒ２８２．７１；Ｒ２８４．１；Ｒ９１４．１；Ｒ９７１．１甘草为豆科植物甘草（ＧｌｙｃｙｒｈｉｚａｕｒａｌｅｎｓｉｓＦｉｓｃｈ）的根及根茎...     

苦参碱对大鼠输精管的作用与激活钙通道的关系

哌唑嗪（１０μｍｏｌ·Ｌ＾－１），硝苯地平（５０ｎｍｏｌ·Ｌ＾－１）可竞争性拮抗苦参碱收缩大鼠离体输精管，ｐＡ２值分别为５．１和９．２９。维拉帕米（１μｍｏｌ·Ｌ＾－１）可非竞争性拮抗苦参碱，ｐＤ２为６．０７。苦参碱可增强ＣａＣｌ２和ＫＣｌ收缩输精管的作用，对ＫＣｌ的增强作用更显。提示苦参碱是一钙通道激动剂。     

长期饮用普萘洛尔对大鼠心脏和血淋巴细胞β肾上腺素受体效应及亚型的影响

采用放射配体结合实验，离体左心房收缩功能实验，逆转录聚合酶链反应及高效液相色谱等方法研究长期饮用普萘洛尔（７０ｍｇｋｇ－１ｄ－１，８ｗｋ）对大鼠心脏β肾上腺素受体（β－ＡＲ）及其亚型，外周血淋巴细胞β２－ＡＲ和血浆儿茶酚胺水平的影响．结果表明长期饮用普萘洛尔后：（１）心脏β－ＡＲ密度从对照组的４１±８ｐｍｏｌｇ－１蛋白上调到６１±９ｐｍｏｌｇ－１蛋白，ＣＧＰ２０７１２Ａ竞争抑制曲线２位点分析结果显示为β１和β２－ＡＲ同等程度上调；（２）心脏β１－ＡＲｍＲ－ＮＡ水平不变而β２－ＡＲｍＲＮＡ水平显著增加；（３）β－ＡＲ及其亚型介导的离体左心房正性变力效应增强，以β２－ＡＲ的功能改变更为显著；（４）血淋巴细胞β２－ＡＲ数目从对照组的１９±７ｐｍｏｌｇ－１蛋白上调至３２±８ｐｍｏｌｇ－１蛋白；（５）血浆去甲肾上腺素水平（０．２１±０．１２μｇＬ－１）明显低于对照组（０．３８±０．１５μｇＬ－１）．     

人体中氧氟沙星的立体选择性代谢

５名健康志愿者日服单剂３００ｍｇ氧氟沙星［（±）－Ｏｆ１］后，采用立体选择性的ＲＰ－ＨＰＬＣ手性流动相添加剂法测定尿中Ｓ－（－）－Ｏｆ１和Ｒ－（＋）－Ｏｆ１浓度结果显示Ｏｆ１在人体内呈现立体选择性代谢。尿中排泄的Ｓ－（－）－Ｏｆ１／Ｒ－（＋）－Ｏｆ１之比随时间变化。服药后２ｈＳ／Ｒ是０．８７５，２４ｈ增加到１．１５０．Ｓ－（－）－Ｏｆ１的消除半衰期（ｔ１／２）是４．５７ｈ；消除速率常数（ｋ）是０．１５４ｈ；药时曲线下的面积（ＡＵＣ）为１．１７ｍｇ·ｈ－１．ｍＬ－１；Ｒ－（＋）－Ｏｆ１的ｔ１／２为４．１８ｈ，ｋ为０．１６８ｈ－１，ＡＵＣ是１．７８ｍｇ·ｈ－１·ｍＬ－１；经配对ｔ检验这三对参数间有显著性差异，Ｐ值分别小于０．０１，０．００１和０．００５．因此两对映体在人体内呈现立体选择性处置     

皮炎消的质量标准

目的：用薄层扫描法测定“皮炎消”中的苦参碱含量。方法：外用制剂“皮炎消”碱化后以乙醚萃取，点样于硅胶Ｇ 板上。氯仿∶甲醇∶氨水（５∶１∶０．１）为展开剂，２０％ 甘油改良碘化铋钾液显色，薄层扫描定性及定量。结果：苦参碱检出范围在１ ．０３ ～５．１５ μｇ 之间，１５ ～９０ ｍｉｎ 内稳定。ＲＳＤ＝２ ．１７ ％ 。结论：本法快速，定量准确，能用于“皮炎消”的质量控制。     

阿片成瘾者中的人格障碍问题

本文采用多种人格障碍筛查表对接受戒毒治疗的８０例阿片成瘾者进行了测查。结果显示，各种人格障碍（ｐｅｒｓｏｎａｌｉｔｙｄｉｓｏｒｄｅｒｓ，ＰＤｓ）的现患率为８６％，其中戏剧性ＰＤ、依赖性ＰＤ、回避性ＰＤ和边缘性ＰＤ各分别占４４％、３６％、３５％和７６％。具有统计学意义的多种ＰＤ为：（１）依赖性－回避性（ＯＲ值＝１３．９；９５％可信限范围＝４．５５，４２．８３）；（２）戏剧性－依赖性（ＯＲ值＝２．８；９５％可信限范围＝１．１１，７．２６）；（３）边缘性－戏剧性（ＯＲ值＝５．５；９５％可信限范围＝１．４５，２０．８７）；（４）边缘性－依赖性（ＯＲ值＝３．９；９５％可信限范围＝１．０４，１５．０４）。此结果提示，在阿片成瘾者中存在着各种严重的人格障碍，需要在临床工作中注意进行筛查诊断和必要的治疗     

人参二醇皂甙对沙土鼠急性脑缺血－再灌注损伤的保护作用

人参二醇皂甙对沙土鼠急性脑缺血－再灌注损伤的保护作用王国贤宗瑞义１刘丹平２（锦州医学院药理教研室，锦州１２１００１）中国图书分类号Ｒ９７１；Ｒ９３１．７；Ｒ２８４．１人参二醇皂甙（ＰａｎａｘａｉｏｌＳａｐｏｎｉｎ，ＰＤＳ）是从吉林人参茎叶中分离出来的...     

信息药物与人类疾病的基因治疗

信息药物与人类疾病的基因治疗王兴旺，胥彬（中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１）中国图书分类号Ｒ４５９．９；Ｒ９７９．１；Ｒ９７８．７信息药物（ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎａｌｄｒｕｇｓ，ＩＤｓ）是一类携带有特殊生物学信息的人工合成分子，能将有害基因...     

丹参素的药理研究进展

丹参素的药理研究进展杨春欣（上海医科大学附属中山医院药剂科，上海２０００３２）中国图书分类号Ｒ２８２．７１；Ｒ２８４．１；Ｒ９７２丹参为唇形科鼠尾草属植物（Ｓａｌｖｉａｍｉｌｔｉｏｒ－ｒｈｉｚａＢｕｎｇｅ）的干燥根部，是常用的活血化瘀中药，其水溶性提...     

左旋四氢巴马汀对豚鼠单个心室肌细胞Ca~（2＋）通道的阻滞作用

左旋四氢巴马汀对豚鼠单个心室肌细胞Ｃａ２＋通道的阻滞作用徐春孙明智高金池１李玉荣杨宝峰２（哈尔滨医科大学生理教研室、２药理教研室，哈尔滨１５００８６）中国图书分类号Ｒ９７２；Ｒ９７１．１；Ｒ２８４．１左旋四氢巴马汀（Ｌ－ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐａｌｍａ...     

12月龄与3月龄大鼠心脏α1肾上腺素受体亚型的比较

采用［１２５Ｉ］ＢＥ２２５４放射配体结合实验和离体灌流左心房收缩功能实验，比较１２月龄与３月龄大鼠心脏α１肾上腺素受体（α１－ＡＲ）三种亚型分布及其介导的正性变力效应的差别．结果显示与３月龄大鼠相比，１２月龄大鼠：（１）心脏α１－ＡＲ最大结合容量显著减少；去甲肾上腺素（ＮＥ）通过激动α１－ＡＲ引起的左心房累积浓度－收缩效应曲线显著右移；（２）（＋）尼古地平，ＢＭＹ７３７８和ＷＢ４１０１的高亲和性位点所占百分比显著下降；（３）氯乙基可乐定预处理使ＮＥ引起的左心房最大收缩效应的下降幅度，以及舍吲哚，ＢＭＹ７３７８和ＷＢ４１０１拮抗ＮＥ介导正性变力效应的ｐＡ２值均无显著差异．提示１２月龄大鼠较３月龄大鼠心脏α１－ＡＲ总数减少，且以α１Ａ－和α１Ｄ－ＡＲ亚型更为显著；α１－ＡＲ介导的正性变力效应明显降低，α１Ｂ－ＡＲ的功能效率降低最为明显．     

薄层扫描法测定凤香乐外用海绵条中苦参碱的含量

用薄层扫描法测定凤香乐外用海绵条中苦参碱的含量。线性范围１．５～４．５ｕｇ,ｒ＝０．９９９３（ｎ＝５）,加样回收率１００．３％,ＲＳＤ＝３．３７％（ｎ＝７）。方法准确,可靠。     

硝苯地平控释片对无痛性心肌缺血病人左心功能的影响

目的：观察硝苯地平控释片（Ｎｉｆ－ＣＲ）治疗无痛性心肌缺血（ＳＭＩ）时对左心功能的影响。方法：３６例ＳＭＩ病人（男性２３例，女性１３例；年龄５６±ｓ７ａ）采用Ｎｉｆ－ＣＲ２０ｍｇ，ｐｏ，ｑ１２ｈ×３ｗｋ。结果：（１）舒张压从１２５±２．３ｋＰａ下降至９．７±２．３ｋＰａ（Ｐ＜０．０５）；缺血型ＳＴ段压低明显改善（从１．６±０．７ｍｍ升至１．０±０．６ｍｍ）（Ｐ＜０．０１）。（２）核素心功能检测，ＬＶＥＦ，ＳＶ，ＥＲ，ＰＦＲ及ＲＣＯ均显著改善（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）。（３）治疗后ＰＲＡ和ＡＮＧⅡ水平降低（Ｐ＜０．０５）。结论：Ｎｉｆ－ＣＲ的持久血药浓度可改善左心功能，降低血压。不良反应小。     

手性药物对映体选择性的药代动力学和药效学与临床合理用药

手性药物对映体选择性的药代动力学和药效学与临床合理用药＊芮建中吴锦芳１庞晓东２综述凌树森审校（南京军区南京总医院临床药理科，南京２１０００２中国图书分类号Ｒ９６２；Ｒ９６９．１；Ｒ９６９．６手性（Ｃｈｉｒａｌｉｔｙ）是生物系统的基本特征，在人体内核酸...     

林可霉素肌注局部反应监测

对２８８例肌注林可霉素患者的局部ＡＤＲ进行集中监测，１９例出现ＡＤＲ，发生率为６．６％。四种肌注林可霉素给药方案的ＡＤＲ发生率为：（１）年龄≥１４岁组；方案Ｉ：０．６ｇ／次（３０％－２ｍｌ／次）共１０１例，发生率１４．８％；方案Ⅱ：０．６ｇ／次（１０％－６ｍＬ或１５％＿５ｍＬ／次）５２例，发生率１．９％；（２）年龄〈１４岁组：方案Ⅲ：１０ｍｇ／（ｋｇ．次），９０例，发生率０％；方案Ⅳ：１５ｍｇ／（     

绞股蓝总皂甙对内毒素损伤兔左室功能作用的实验研究

绞股蓝总皂甙对内毒素损伤兔左室功能作用的实验研究胡弼，唐朝克，廖端芳，余麟，雷建华（衡阳医学院生理教研室，药理教研室，湖南４２１００１）中国图书分类号Ｒ２８２．７１；Ｒ２８４．１；Ｒ９７２绞股蓝［ＧｙｎｏｓｔｅｍｍａＰｅｎｔａｐｈｙｌｌｕｍ（Ｔｈｕｎ...     

三七皂甙单体Rb1对心肌细胞膜钙离子通道的影响

Ｒ２８４．１；Ｒ３３１．３８；Ｒ９７２．２；Ｒ９７２．４摘要目的观察Ｒｂ１对豚鼠心肌细胞膜Ｌ－型电压依赖性钙通道的影响。方法采用标准全细胞膜片钳技术（ｗｈｏｌｅ－ｃｅｌｐａｔｃｈｃｌａｍｐｒｅｃｏｒｄｉｎｇｔｅｃｈｎｉｑｕｅ）。结果在保持电位－４０ｍＶ，细胞去激化至＋４０ｍＶ，刺激频率０．５Ｈｚ，时程１５０ｍｓ条件下，Ｒｂ１１０μｍｏｌＬ－１和３０μｍｏｌＬ－１分别使ＢａｙＫ８６４４和ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ敏感的钙内向电流减少１６．２％±３．７％（Ｐ＜０．０５，ｎ＝５）和３８．３％±１０．４％（Ｐ＜０．０１，ｎ＝５），且在３～１０００μｍｏｌＬ－１范围内，其抑制作用呈浓度依赖关系。结论实验证明Ｒｂ１为一钙通道阻滞剂。     

阿司匹林对患者血浆TXB_2及11-去氢-TXB_2含量的影响

阿司匹林对患者血浆ＴＸＢ２及１１┐去氢┐ＴＸＢ２含量的影响王山喜１王兆钺郝思国２张晓林１陈军建１阮长耿（江苏省血液研究所、苏州医学院血栓研究室，苏州２１５００７）中国图书分类号Ｒ５８７．２；Ｒ７４３．３３；Ｒ９７３．２血小板活化时产生的血栓烷Ａ２（Ｔ...     

羧酸一步合成硫酰胺

羧酸一步合成硫酰胺ＢｏｒｔｈａｋｕｒＮ等［ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｔｔ．１９９５；３６：６７４５］羧酸（Ｒ１ＣＯＯＨ）、仲胺（Ｒ２Ｒ３ＮＨ）与二硫代磷酸二乙酯［（ＥｔＯ）２Ｐ（Ｓ）ＳＨ］在甲苯中按１：１：３的摩尔比反应，可直接生成相应的硫代酰胺Ｒ１...     

苦参碱对体外小鼠脾细胞增殖及腹腔巨噬细胞释放白细胞介素－1及－6的影响

目的：研究苦参碱对小鼠脾细胞增殖及腹腔巨噬细胞释放白细胞介素１（ＩＬ１）及６（ＩＬ６）的影响．方法：［３Ｈ］ＴｄＲ参入法测定脾细胞增殖，胸腺细胞增殖法和Ｂ９细胞增殖ＭＴＴ法测定ＩＬ１和ＩＬ６活性．结果：苦参碱（１２５－５００ｍｇ·Ｌ－１）以剂量依赖方式显著抑制ＣｏｎＡ及脂多糖（ＬＰＳ）诱导的小鼠脾细胞增殖以及ＬＰＳ诱导的小鼠腹腔巨噬细胞释放ＩＬ１和ＩＬ６．结论：苦参碱抑制体外小鼠脾细胞增殖及巨噬细胞分泌ＩＬ１和ＩＬ６．