细胞穿膜肽在癌症治疗中的应用

细胞膜有选择渗透性,能阻止大多数外来因子进入细胞。然而许多治疗因子必须穿过细胞膜才能进入细胞内起作用。细胞穿膜肽是一组简短的阳离子序列,它具有很强的穿膜能力。自从1988年发现细胞穿膜肽后,细胞穿膜肽被用于携带各种物质,如小分子、核酸、抗体、纳米粒等进入细胞膜。本文重点介绍了近几年来关于细胞穿膜肽穿膜机制的研究进展,以及细胞穿膜肽作为运载体携带抗癌药物靶向进入肿瘤细胞,从而实现对肿瘤细胞的靶向性,同时可克服肿瘤的多药抗药性等研究进展。     

醇质体在经皮给药系统中的应用研究

目的:为醇质体在经皮给药系统中的应用提供参考。方法:以"醇质体""经皮给药""醇质体制备""Ethosomes""Transdermal drug delivery""Preparation of ethosomes"等为关键词,组合查询2000年1月-2017年5月在中国知网、PubMed、Elsevier、Springer等数据库中的相关文献,对影响醇质体经皮渗透的因素和醇质体的理化性质、制备方法、经皮吸收特点以及其毒性等方面进行综述。结果与结论:共检索到相关文献342篇,其中有效文献32篇。醇质体是由磷脂、高浓度醇、水构成的新型载药体系,其中醇能使醇质体流动性增强,磷脂能使醇质体更易穿过皮肤角质层;与脂质体比较,醇质体流动性更好、粒径更小、Zeta电位更低、稳定性更高、包封率更高。醇质体的制备方法简单,常用的方法有注入法、注入-超声结合法、薄膜分散法、pH梯度法。醇质体经皮渗透速率、药物经皮渗透累积量、药物在皮肤中滞留量较其他剂型显著提高;醇质体对皮肤无毒、无刺激。现已有盐酸苯海索、补骨脂素、熊果苷、芹菜素、氯诺昔康、睾酮、红霉素、利多卡因、栀子苷等药物的醇质体应用于经皮给药中。目前关于醇质体的研究很多还只是停留在简单的制备工艺、透皮吸收等实验阶段,而关于处方组成及比例对醇质体理化性质和透皮吸收效果的影响报道较少;关于醇质体皮肤滞留量的研究,多取自透皮吸收实验结束的时间点,缺乏动态的研究;有关醇质体的透皮吸收机制研究也不足。今后应从以上几方面着手,加强醇质体的基础研究。     

微针在经皮给药系统的应用研究

由于皮肤对药物的吸收有阻碍作用,以传统透皮方式给药难以达到治疗效果,经皮给药的关键在于如何突破皮肤的屏障作用.微针是一种结合皮下注射与经皮给药双重释药优点的新技术,微针可以在皮肤上产生供药物通过的孔道,可以显著提高药物的经皮吸收,特别是对于多肽、蛋白和疫苗等经皮渗透性显著提高.该文在对国内外相关文献报道的基础上,对微针的制备材料和制备方法、微针的分类及其在经皮给药系统中的应用进行综述.     

细胞穿膜肽作为药物载体的研究进展

生物大分子在许多疾病的治疗中发挥着重要的作用, 但由于细胞膜的天然屏障作用, 只有分子质量小于600 Da的分子才能穿透细胞膜进入细胞内。这使得一些有治疗价值但无细胞膜穿透性的分子在细胞生物学、药学等领域的应用受到极大的限制。近年来发现的一些具有细胞穿透功能的短肽 (少于30个氨基酸) 即细胞穿膜肽 (CPPs), 能够有效地将蛋白质、多肽、核酸片段等以多种方式导入多种哺乳动物细胞, 其转导效率高且不会造成细胞损伤。CPPs的发现为生物大分子在细胞生物学、基因治疗、药物体内转运、临床药效评价以及细胞免疫学等研究领域等均具有良好的应用前景。本文就CPPs的种类特点、内化机制、应用及其存在的问题进行讨论和评述。     

穿膜肽的研究进展

穿膜肽是一些具有细胞膜穿透能力的小分子多肽,可有效携带比其分子质量大100倍的外源性疏水大分子进入细胞,并对宿主细胞没有显著毒副作用.穿膜肽存在多种穿膜机制,诸如直接渗透到细胞膜,通过易位形成的一个暂时性的结构和内吞作用介导入膜等.具体的穿膜机制还不清楚,但普遍认为穿膜肽与细胞表面负电荷物质的直接接触是必不可少的.由于穿膜肽的穿膜性质,其在分子生物学、药学、细胞生物学、疫苗学甚至影像学上有广泛的应用前景.本文对近年来穿膜肽的结构、穿膜机制和应用方面的研究进展进行了综述.     

膜活性肽在胞内靶向给药系统中的应用

药物的靶向给药从到达的部位讲可以分为 3级 ,第 1级指到达特定的器官或组织 ;第 2级指到达器官或组织内的特定的细胞 (如肿瘤细胞而不是正常细胞 ,肝细胞而不是Ｋｕｐｆｆｅｒ细胞 ) ,第 3级指到达靶细胞内的特定的细胞器 (例如溶酶体 ,线粒体 ) [1] 。至今 ,前两级的靶向给药系统研究已经取得了长足的进步。如 80年代发展的微粒类被动靶向给药系统已经在制备方法、质量标准、体内分布、药效、毒性等方面有了许多研究报道。又如很多学者致力于将药物与配体通过共价的或物理的方式相连 ,配体与细胞表面的特异性受体接合 ,而到达器官或组织内…     

微针技术在经皮给药中的应用

微针是经皮给药的物理促渗方法之一,有着很好的市场前景。本文介绍微针的透皮促渗机制、促进药物经皮渗透的因素、复合技术以及微针在大分子经皮促渗中的应用。     

微乳在经皮给药系统中的应用

微乳经皮给药是目前国内外药学工作者研究的重点,也是目前药物制剂研发热点之一。本文主要从微乳的组成、促渗机制、微乳在经皮给药中的应用3个方面进行了综述。微乳经皮给药具有很好的应用前景。     

前体药物技术在经皮给药系统中的应用

前药可改变药物的理化性质,如可降低毒性、增加水溶性、提高药物靶向性和生物利用度等.本文综述了近年来解热镇痛抗炎药、降压药、抗肿瘤药等类别中的几个前体药物在透皮给药中的应用.     

细胞促渗肽在透皮给药中的应用

细胞促渗肽（CPP）最早于细胞研究中发现,此后被引入透皮制剂领域,相关透皮机制尚未阐明。CPP在透皮制剂领域中应用广泛,对小分子药物、多肽、蛋白质、核酸和胶粒载体均有皮肤促渗作用。本文综述CPP在透皮领域中的应用。     

穿膜肽提高纳米银穿膜活性的研究

目的合成纳米银,在其表面修饰穿膜肽(TAT),并检测修饰后纳米银粒对人乳腺癌耐阿霉素细胞(MCF-7/ADR)的穿膜活性。方法通过化学还原法制备纳米银(AgNP),并通过Ag-S共价键与TAT连接修饰AgNP。通过粒度仪、透射电镜、激光共聚焦显微镜、流式细胞仪以及二喹林甲酸法等仪器及方法对其表征、共价连接及TAT的介导活性进行测定。结果成功制备了10 nm以下的AgNP,且修饰TAT后的AgNP(AgNP-TAT)表现出了比AgNP更强的穿膜活性。结论 TAT修饰AgNP后能显著提高其穿膜活性。     

薄荷醇在经皮给药系统中的应用

薄荷醇为单萜类化合物 ,常添加于皮肤外用制剂中 ,发挥局部止痒、止痛、清凉及轻微局麻等作用。近几年研究发现 ,薄荷醇在经皮给药系统 (ＴＴＳ)中有显著的促渗作用。现将近年来有关薄荷醇在ＴＴＳ中的应用综述如下。１薄荷醇作为促渗剂的单独应用１ １解热镇痛药１ １ １水杨酸 :徐伟等［１］ 用离体小鼠背部皮肤研究了薄荷醇对水杨酸的透皮吸收效果 ,结果在２、４、６、８、１０、１２ｈ各时间点含１ ５ %薄荷醇的水杨酸溶液透皮累积量都明显高于不含薄荷醇的水杨酸溶液 (ｎ＝６ ,Ｐ＜０．０１)。其中 ,１２ｈ时的透皮累积量分别为 (１ ２…     

醇质体在经皮给药系统中的研究进展

经皮给药系统是药物透过皮肤吸收的1种给药方法,是药剂学中新型的领域。经皮给药制剂具有临床上的独特优点,首先避免了首关效应、维持恒定的血液浓度和药理效应从而可增强治疗效果,减少不良反应的发生,缓解药物释放时间带来的频繁给药等优点,但同时也有其局限性。由于皮肤对药物的吸收速度和剂量有限,因此在很大程度上限制了经皮给药的途径。因此,如何促进药物透皮吸收是经皮给药制剂研究的关键。醇质体是由磷脂、高比例乙醇和水组成的一种新型脂质体,与普通脂质体相比有着不可替代的优势,包封率高、其粒径较小,有很高的变形性,可完整渗透到皮肤深层从而提高治疗效果…。基于醇质体的独特优势,随着医学技术的发展,醇质体载体在经皮给药系统中将扮演越来你越重要的角色。现将其研究进展综述如下。     

聚合物胶束在经皮给药系统中的应用

摘 要 目的：综述聚合物胶束作为药物载体在经皮传递系统中的应用进展。方法: 根据国内外发表的最新文献,对聚合物胶束的制备方法、促进皮肤渗透的机制、释药过程及其在经皮给药系统中的应用进行分析与讨论。结果: 聚合物胶束具有增加难溶性药物的溶解度,促进药物的经皮吸收等作用,作为药物载体在经皮传递系统的应用越来越广泛。结论:聚合物胶束可作为药物载体被广泛用于经皮给药系统的研究中,具有较好的发展前景。     

经皮给药系统类型及生物学概况

经皮给药系统是控释药物,通过完整皮肤的一种新药物剂型,利用皮肤作为药物输入体循环的门户,来实现全身治疗作用。近年来此给药系统引起了广大制剂研究人员及新药开发领域的重视,新剂型不断地投入市场,并逐步用于临床。因其经皮给药可防止常规口服给药局部胃肠道刺激、避免肝代谢的首过效应等不利因素,深受医药界和临床患者的欢迎。由于皮肤对大多数药物的渗透形成一道难以渗透的屏障,因此,为了提高局部用药的疗效,参考近年国外有关文献,对经皮给药系统类型、特点、生物学概况作以概述,供制剂研究和临床工作者参考.     

柔性脂质体在经皮给药系统中的研究进展

柔性脂质体是一种新兴的透皮给药载体,具备高度变形性和优良渗透性,能够用于包载各类功能不同的小分子及大分子药物以增加药物的透皮量和皮肤滞留量,提高药物的局部药效和给药顺应性。本文主要综述柔性脂质体的特点、透皮机制及影响其透皮的因素,并着重介绍近年来柔性脂质体在经皮给药系统中的应用,阐明柔性脂质体广阔的应用前景。     

RGD肽在肿瘤靶向纳米给药系统中的应用

RGD肽是一类含有精氨酸一甘氨酸一天冬氨酸(Arg-Gly-Asp)的短肽,作为肿瘤细胞或者新生血管特异表达的整合素和其配体相互作用的识别位点,可介导肿瘤的靶向治疗.抗肿瘤药物及其递送系统经过RGD肽修饰.可增加药物的肿瘤主动靶向特性,达到更有效、精确和安全的治疗.本文主要综述了RGD肽在脂质体、聚合物胶束、基因载体等...     

新型脂质体在经皮给药系统中的应用

摘 要 药物经皮传递系统的角质层屏障等问题日益受到关注,而新型脂质体作为药物传递载体,可以有效解决这一问题。新型脂质体能明显提高药物经皮渗透,从而增强疗效,具有广阔的应用价值和开发前景。本文结合国内外研究现状,对在经皮给药系统中作为载体应用的新型脂质体的分类、促渗机制及其应用进展做一综述。