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(2S,3S)-(-)-酒石酸于水中拆分消旋1-氨基-2-丙醇,然后用强酸性阳离子树脂分离,得到核苷类药物合成中间体(R)-(-)-1-氨基-2-丙醇,收率66.6%,拆分剂可直接回收利用. 相似文献
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异戊二烯与三氯异氰脲酸和水进行氯醇化反应,得1-氯-2-甲基-3-丁烯-2-醇和4-氯-3-甲基-2-丁烯醇,该混合物在对甲苯磺酸催化下与乙酐反应,得1-氯-2-甲基-4-乙酰氧基-2-丁烯,总收率约为61%,纯度93.5%。 相似文献
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丙酮醛缩二甲醇与氯乙烯格氏试剂反应得叔醇,然后经乙酐酰化制得1,2-二乙酰氧基-2-甲基-1-甲氧基-3-丁烯,进而水解得2-乙酰氧基-2-甲基-3-丁烯-1-醛,最后重排得到维生素A的关键中间体4-乙酰氧基-2-甲基-2-丁烯-1-醛,总收率约49%。 相似文献
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通过滴加溴化铜的甲醇溶液,6-甲氧在-2-丙酰萘在均相体系中回流,可高选择性地溴化,得到合成非甾体消炎镇痛药萘普生的关键中间体1-氧代-1-(6-甲基氧-2-萘基)-2溴丙烷,收率92.8%。 相似文献
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以丁酮为原料,与由亚磷酸三乙酯和氯乙酸乙酯反应得到的二乙氧基磷酰基乙酸乙酯进行Wittig-Horner反应后,再经碱性水解、溴加成反应和脱溴脱羧反应制得(z)-1-溴-2-甲基-1-丁烯,总收率53.2%(以丁酮计). 相似文献
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章元琅 《国外医学(药学分册)》1974,(2)
2-硝基咪唑(Azomycin)具有良好的抗原虫活性,报道较多,但对抗细菌和真菌的活性数据却很少记载。本文就其5位和1位取代如下列(Ⅰ),(Ⅱ),(Ⅲ)通式所示各种化合物约30只进行试验 1烷基-2-硝基-5-乙烯基咪唑(Ⅱ,R′=H),系由1-烷基-2-硝基-5-(2氯乙基)咪唑采用叔丁醇钾(Me_3COK)反应制得,二醇化合物(Ⅲ,R′=CH(OH)CH_2OH)由1-烷基- 相似文献
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用氧化亚铜及无水乙酸钠为催化剂,芳胺重氮四氟硼酸盐和乙酸异丙烯酯于20-25℃,反应6h得到相应的1-芳基-2-丙酮,14例收率38%~90%(以芳胺计)。 相似文献
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目的为马来酸曲美布汀的重要中间体2-二甲氨基-2-苯基-1-丁醇的合成奠定基础。方法苯乙腈与溴乙烷进行烃化反应得2-苯基-1-丁腈,所得产物经水解得2-苯基-1-丁酸,然后通过硼氢化钠-碘体系还原得2-苯基-1-丁醇;苯乙腈与N-溴代丁二酰亚胺进行卤代反应得溴代苯乙腈,所得产物与二甲胺进行烃化反应得2-二甲氨基苯乙腈,然后与溴乙烷进行烃化反应得2-二甲氨基-2-苯基丁腈。结果合成了2-苯基-1-丁醇和2-二甲氨基-2-苯基丁腈,总收率为分别为51%和59.4%。目标产物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。结论本合成方法原料易得,操作简单,收率较高,适合于工业化生产。 相似文献
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2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸的合成 总被引:1,自引:1,他引:0
金刚烷经相继甲酸化、酰氯化后与丙二酸二乙酯乙氧基镁反应,得到1-金刚烷甲酰基丙二酸二乙酯,再经水解脱羧、高锰酸钾氧化得到沙克列汀中间体2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸,总收率约28%。 相似文献
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2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-甲醛与(3-甲氧基-2-甲基烯丙基)膦酸二乙酯经Wittig-Homer缩合制得1-甲氧基-2-甲基-4-(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基)-1,3-丁二烯,然后经酸催化水解得到维生素A的关键中间体2-甲基-4-(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基)-2-丁烯醛,总收率约47%. 相似文献
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伪麻黄素(pseudo ephedrine)是生产麻黄素(ephedrine)的副产品,其基本结构式和构型与氯霉素相似,因此值得把它合成氯霉素的类似物-1-对硝基苯-2-(N-甲基二氯乙酰氨基)-丙醇-1以观察其抗菌作用.它的合成步骤拟定如下: 相似文献
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金刚烷甲酮(2)经高锰酸钾两步氧化制得糖尿病药物沙格列汀中间体2-(3-羟基-1-金刚烷)-2-氧代乙酸,总收率为74.7%:氧化条件①以溴化四丁铵为相转移催化剂,高锰酸钾与2投料摩尔比2.05∶1,反应温度50~55℃、pH12~13;②续加1.2当量的高锰酸钾,温度40~45℃,pH8~9. 相似文献
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周林 《中国医药工业杂志》1987,(10)
羟肟酸(2)在三乙胺溶液中与碘化2-氯-1-甲基吡啶作用,或者在吡啶溶液中与对甲苯磺酰氯作用,然后加伯胺反应,即生成1-酰基-2-烷基肼(1)。九个产物的两法收率分为27~68%和87~44%。此两法原料易得,操作简单. 相似文献
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目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(取代苄基)哌嗪侧链的引入对该类化合物抗真菌活性的影响。方法设计合成了13个未见文献报道的目标化合物,所有化合物结构均经^1H-NMR谱确证,部分经过IR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果所有化合物对8种真菌均有一定的抑制作用。其中,Ⅲ7的抑菌活性优于氟康唑。结论引入叔丁基和哌嗪侧链设计的目标化合物都具有抗真菌活性,侧链取代基的电性效应和立体化学特征的改变对该类化合物的抑菌活性有一定的影响。 相似文献
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2-甲基-2-羟基丙腈(2)经三甲基硅基(TMS)保护后,经Blaise反应并脱三甲基硅烷基保护,在亚硝酸钠和乙酸作用下肟化和Pd/C催化还原得到2-氨基-4-羟基-4-甲基-3-氧代戊酸乙酯三氟乙酸盐,再与丁酰亚氨酸甲酯盐酸盐环合得到奥美沙坦酯关键中间体4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯,总收率约40%。 相似文献
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根据氮唑类抗真菌药物的构效关系,设计合成了8个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物。体外抗真菌活性试验表明,该类化合物对几种常见的浅部致病真菌有一定活性,对深部真菌的活性较弱,其中化合物1a、1b对卡氏枝孢霉菌的活性比氟康唑强。 相似文献