小檗碱对兔红细胞膜流动性及膜蛋白荧光的影响

目的：研究小檗碱对细胞膜流动性及其膜蛋白荧光的影响．方法：以制备的兔红细胞膜为材料,1,6-diphenyl-1,3,5-hexatriene（DPH）为荧光探针,运用荧光偏振技术检测与小檗碱作用后兔红细胞膜流动性的变化,观察小檗碱与兔血红细胞膜蛋白作用后Tyr残基荧光强度的变化．结果：兔血红细胞膜与小檗碱作用后其荧光偏振P值发生了剂量依赖性的下降;小檗碱使兔血红细胞膜蛋白Tyr残基的荧光产生剂量依赖性的淬灭作用．结论：小檗碱在体外能有效提高细胞膜的流动性,可能与小檗碱多种心血管药理活性有关;小檗碱与膜蛋白的作用可能是膜流动性变化的引发机制．     

正常幼儿血清苯丙氨酸、酪氨酸水平及比值测定

目的探讨正常幼儿血清苯丙氨酸(Phe)、酪氨酸(Tyr)水平及其比值.方法采用高效液相色谱-荧光检测法测定51例1月～5岁正常幼儿血清Phe和Tyr浓度并计算Phe/Tyr浓度比值.结果幼儿血清Phe为(92.83±21.33)μmol/L,Tyr为(67.75±19.84)μmol/L,The/Tyr比值为(1.43±0.35).结论采用的检测方法灵敏、特异,可靠,结果可供临床、科研参考.     

分子对接技术筛选抗HIV-1逆转录酶活性化合物

【目的】通过分子模拟和活性测试筛选非核苷类抗人类免疫缺陷病毒-1（HIV-1）逆转录酶活性化合物。【方法】采用Tripos SYBYL软件Surflex-Dock分子对接模块,模拟SPECS数据库中22000个化合物与HIV-1逆转录酶活性口袋的结合,根据模拟结果分析化合物与HIV-1逆转录酶晶体结构的相互作用模式。对于打分较高与结合模式较优的化合物,采用体外抗HIV-1活性测试方法检测其生物活性。【结果】虚拟筛选结果显示化合物1-（4-fluorophenyl）-3-[2-（1H-indol-3-yl） ethyl] thiourea对接构象与晶体结构中内嵌配体非常接近,它与HIV-1逆转录酶结合口袋重要残基Lys101形成氢键、与保守残基Trp229和芳香残基Tyr181分别形成π-π堆积作用。体外抗HIV-1活性测试结果显示其抑制HIV-1I IB病毒感染的C8166淋巴细胞合胞体形成50%时的浓度即EC50值为5.45μg/mL。【结论】分子对接技术能缩小活性化合物筛选范围,并可用于预测化合物与蛋白质的相互作用模式,本研究利用该技术筛选出活性化合物。     

光谱法研究头孢米诺钠与牛血清白蛋白的相互作用

目的：研究在实验选定的最佳条件下头孢米诺钠（cefminox sodium,CMNS）与牛血清白蛋白（bovine serum albumin,BSA）之间的相互作用。方法：用荧光光谱法联合紫外光谱法研究CMNS与BSA的相互作用机制。结果：通过Stern?Volmer方程分析荧光猝灭数据,表明静态猝灭机制存在。热力学参数表明静电相互作用力是稳定CMNS?BSA复合物的主要分子间作用力。计算结合位点的数目（n）和有效结合常数（Kb）。CMNS与BSA的结合是自发过程,有1个结合位点。BSA 的亚螺旋域ⅡA是主要结合位置,离酪氨酸残基更近。CMNS对BSA构象产生影响,使BSA腔内疏水环境的极性增强。结论：CMNS与BSA有药物负协同作用,该研究结果为CMNS的临床研究提供一定的参考依据。     

1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰吡唑啉酮-5-苯甲酰肼腙的Pd（Ⅱ）Pt（Ⅱ）配合物与牛血清白蛋白的相互作用

目的合成1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰吡唑啉酮-5-苯甲酰肼腙（HL）的Pd（Ⅱ）、Pt（II）配合物PDL：和PtL2,研究其对牛血清白蛋白（BSA）的影响。方法利用紫外吸收光谱和静态荧光光谱定性讨论了HL以及PDLz和PtLz对BSA构象的影响。结果HL以及PDL2和PtL2以静态猝灭的方式猝灭了BSA的内源荧光,并计算出了不同温度下这3种化合物与BSA的键合常数（Ka）以及热力学参数焓变（AH）及熵变（AS）。结论HL和PDL2与BSA的作用力主要是静电相互作用,而对于PtL2,除了静电相互作用外还包括疏水相互作用。     

大头金蝇成虫蝶啶荧光分析的方法学研究

目的：建立大头金蝇（Chrysomyia megacephala，C．megacephala）成虫头壳蝶啶含量的分析方法。方法：取C．megacephala头壳于3mL Tris-HCl缓冲液（pH8．0）中匀浆，离心。应用荧光分光光度计分析上清液的荧光强度。结果：当蝶啶溶液浓度低于0．8个头壳，3mL时。其荧光强度随溶液浓度的增长呈线性增加（r^2=0．9907。P〈0．01）。浓度较高时，蝶啶溶液对其荧光有着显著的浓度淬灭效应。其荧光强度随溶液浓度增加逐渐降低（P〈0．01）。光照条件下。蝶啶溶液的荧光强度随放置时间的延长而显著增加（r^2=0．9676，P〈0．01）；黑暗条件下．虽然蝶啶溶液的荧光强度也随时间的延长而显著增加（P〈0．0S），但其增长速率比光照条件下小得多。结论：在进行蝶啶荧光分析时。必须控制蝶啶溶液的终浓度，注意避光，并缩短从匀浆到荧光分析的时间间隔。以减少分析误差。     

荧光光谱法研究刺槐素与BSA的相互作用

目的：研究刺槐素（ACA）与牛血清白蛋白（BSA）相互作用的光谱学特性;方法：在模拟人体生理条件下（pH=7.4）,应用荧光光谱法和紫外光谱法研究ACA与BSA的结合作用;结果：ACA可以通过静态猝灭使得BSA荧光强度减弱;在298 K下,ACA与BSA结合常数为1.13×105L/mol,结合位点数为1.011;结合距离为4.45 nm;ACA与BSA作用力主要为氢键和范德华力;ACA与BSA的同步荧光光谱表明,ACA与BSA的结合对蛋白质的构象未产生影响,其结合位点更接近于色氨酸;结论：ACA与BSA存在较强的结合作用,人体内必须的金属离子对ACA与BSA结合能力具有一定的影响。     

13位烷基取代原小檗碱季铵盐类的抗菌活性

曾研究了某些小檗碱9位和13位烷基取代衍生物的抗菌活性。作者现报道了13位含不同烷基侧链小檗碱和掌叶防已碱（palmatine）衍生物抗革氏阳性菌、阴性菌和抗真菌的活性。采用醛与二氢小檗碱或掌叶防己碱在20％醋酸中反应制得相应的13-烷基（已基、丁基、丙基或乙基）取代的小檗碱和掌叶防己碱衍生物。抗菌研究针对两种不同的金黄色葡萄球菌（S1、S2）、大肠杆菌和白色念珠菌。研究表明所试的化合物对革氏阳性菌金黄色葡萄球菌的活性远强于对革氏阴性菌和真菌的活性。13位烷基取代小檗碱和掌叶防已碱的抗菌活性随取代碳链的增长而增大。在上…     

阳离子单体DAC及其聚合物与牛血清白蛋白之间的相互作用

以紫外吸收光谱和荧光发射光谱为手段,研究了阳离子单体丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵（DAC）与牛血清白蛋白（BSA）之间的相互作用。采用表面引发接枝聚合法制备了接枝微粒SiO2-g-PDAC,探索研究了接枝大分子PDAC与BSA之间的相互作用及作用机理。 研究结果表明：在水溶液中,单体DAC与BSA之间可产生强静电相互作用,凭借此强次价键力,单体DAC与BSA可形成主-客体复合物,且在中性溶液中,单体DAC与BSA之间的静电相互作用最强。 接枝大分子PDAC与BSA之间也具有强静电相互作用,接枝微粒SiO2-g-PDAC对BSA可产生强吸附作用。当介质的pH在BSA的等电点(4.7) 附近时,接枝微粒对BSA的吸附容量最大;升高温度不利于主- 客体之间的静电相互作用,接枝微粒对BSA的吸附容量随温度升高而降低。     

镧离子对碱性磷酸酶的作用

目的 :研究La3+对肝型及肠型碱性磷酸酶活性的影响及作用机制。方法 :采用磷酸苯二钠法测定酶活性 ,荧光滴定监测La3+对碱性磷酸酶内源性荧光的影响 ,由荧光淬灭方程计算La3+在酶分子上的结合数目及结合常数。结果 :La3+可以增强肝型碱性磷酸酶的活性 ,而对肠型碱性磷酸酶有抑制作用。La3+对两种酶反应的动力学参数有不同的影响。发现La3+对肠型碱性磷酸酶的内源性荧光具有淬灭作用 ,说明La3+的结合可以改变酶分子在溶液中的构象。由荧光淬灭方程 ,测得La3+与肠型碱性磷酸酶只有一类 ,约 78个结合位点 ,结合常数为2 .1× 10 4。结论 :La3+对两种碱性磷酸酶具有不同的作用 ;La3+通过改变肠型碱性磷酸酶的构象影响其活性     

丁香等中草药有效成分的提取方法和抗菌活性关系的研究

目的探讨8种中药材有效成分的不同提取方法与抗菌活性的关系。方法分别用水煮法、醇提法和超声法提取8种中药材的有效成分，采用试管连续稀释法测定其最小抑菌浓度，探讨不同提取方法的优劣。结果除蜂房外，7种中草药的醇提取物对大肠埃希氏菌和金黄色葡萄球菌的抑菌效果很明显，丁香的醇提物对铜绿假单胞菌抑制效果最佳，各提取液对白色念球菌抑制效果普遍不明显。除蜂房及穿心莲外的其它6种中草药醇提液的最低抑菌浓度（MIC）均显著低于其他提取方法。就抑菌效果和相对稳定性来说，丁香最为明显。结论用不同方法提取中草药有效成分的抑菌效果比较发现，醇提法最优，其次为超声波提取法，水提法最差。     

取代吡啶氨基甲酸炔丙酯类化合物的合成和防霉抗菌活性研究

目的:合成取代吡啶氨基甲酸炔丙酯类化合物,考察其体外防霉抗菌活性.方法:共设计合成了8个全新化合物,选用常用的8种工业霉菌(黑曲霉、变色曲霉、桔青霉、绿色木霉、黄曲霉、宛氏拟青霉、腊叶芽枝霉、球毛壳霉)和5种细菌(巨大芽孢杆菌、荧光极毛杆菌、大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌)进行了体外防霉抗菌测试.结果:初步试验表明,上述化合物均有较好的防霉抗菌活性.化合物5-氯氮氧吡啶取代的氨基甲酸炔丙酯类化合物(1f)的抗菌效果优于目前最好的防霉抗菌剂碘代丙炔基氨基甲酸酯(IPBC).结论:化合物1f有继续研究开发价值.     

构树皮总黄酮提取及抗菌活性研究

目的 提取构树皮有效的抑菌活性部位.方法 采用正交试验法优化构树皮黄酮最佳超声提取工艺,并采用AB-8大孔吸附树脂富集构树皮总黄酮提取物活性部位,用平皿药基法比较不同部位的抑菌效果.结果 构树皮总黄酮的最佳提取工艺为:以10倍体积的70％乙醇为溶剂,超声提取20 min,功率300 W.经AB-8大孔吸附树脂富集分离后,70％乙醇洗脱部位对浅部真菌红色毛癣菌和白色念珠菌均有良好的抑制作用.结论 所采用的工艺操作简单、耗能低、总黄酮提取率高,抑菌作用强.     

大豆苷元抑菌活性的初步研究

目的:研究大豆苷元的抑菌活性.方法:通过滤纸片对大豆苷元进行了抑菌试验.结果:不同浓度的大豆苷元溶液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌有一定的抑菌效果,随着大豆苷元浓度的增加,其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑菌作用增强,呈一定的剂量依赖性.但大豆苷元对痢疾杆菌却无抑菌效果.结论:大豆苷元溶液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌有显著的抑菌作用.     

ATRA诱导HPV16型亚基因永生化人宫颈上皮细胞分化的实验研究

目的:研究ATRA对HPV16型亚基因(E6、E7)永生化人宫颈上皮细胞(H8细胞)的诱导分化作用及机制.方法:H8细胞经ATRA处理后,用MTT法测定ATRA的抗增殖效应,光镜、电镜观察细胞形态变化,流式细胞术(FCM)检测细胞周期,免疫组化SABC法检测增殖细胞核抗原Ki67表达水平的变化,PCR-ELISA法检测端粒酶活性变化,荧光免疫细胞化学检测HPV和E6蛋白表达变化.结果:ATRA使H8细胞增殖抑制;细胞形态朝良性方向分化;细胞堆积于G1期,S期细胞减少;细胞核内Ki67的表达水平下降;端粒酶活性下降.结论:ATRA对H8细胞有明显诱导分化作用,这种作用可能是通过抑制增殖,阻滞细胞周期,降低端粒酶活性来实现的.     

In vitro antimicrobial activities of methanolic extract from marine alga Enteromorpha intestinalis

Objective:To extract the bioactive compound from Enteromorpha intestinalis(E. intestinalis) and determine its in vitro antimicrobial activity. Methods: E. intestinalis was extracted by methanol and subjected to antimicrobial screening. The antimicrobial activity was studied by using disc diffusion and broth dilution method. The effect of the extract on the growth profile of the bacterial was also examined via time-kill assay. Microscopy observations using SEM was done to determine the major alterations in the microstructure of methicillin-resistant Staphylococcus aureus(MRSA). Results: The results showed methanolic extract of E. intestinalis exhibited a favourable antimicrobial activity against tested bacteria with produced inhibition zone ranging from 8.0-19.0 mm. However, all the tested fungi and yeast were resistant to the extract treatment. Time kill assay suggested that methanolic extract of E. intestinalis had completely inhibited MRSA growth and also exhibited prolonged antibacterial activity. The main abnormalities noted from the microscopic observations were the structural deterioration in the normal morphology and complete collapsed of the bacteria cells after 36 h of treatment. Conclusions: The significant antibacterial activity shown by crude extract suggested its potential against MRSA infection. The extract may have potential to develop as antibacterial agent in pharmaceutical use.     

拳参提取物抑菌活性的初步研究

目的：研究拳参提取物的抑菌活性。方法：通过滤纸片对拳参提取物进行了抑菌试验。结果：不同浓度的拳参提取物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有一定的抑菌效果,随着拳参提取物浓度的增加,其对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌作用增强,呈一定的剂量依赖性。但拳参提取物对痢疾杆菌却无抑菌效果。结论：拳参提取物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有显著的抑菌作用。     

国产氧氟沙星滴耳液体内外抗菌作用

目的：观察国产氧氟沙星滴耳液体内外抗菌活性。方法：挑选临床分离致病菌，用二倍稀释法观察国产氧氟沙星滴耳液体外抗菌活性。行经耳道前鼓室切开术，用金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌经耳感染制备兔急性中耳炎模型，观察国产氧氟沙星滴耳液体内抗菌活性，并与日本产泰利必妥（Ｔａｒｉｖｉｄ）滴耳液作对比。结果：该药对１３种１０５株革兰阳性和阴性菌均有显著抗菌作用，其ＭＩＣ５０平均值为０３９μｇ／ｍｌ，ＭＩＣ９０平均值为０５１μｇ／ｍｌ。对金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌所致的兔急性中耳炎的有效率为１００％，与对照组比差异显著（Ｐ＜００１）。氧氟沙星小鼠尾静脉注射ＬＤ５０为２１５４ｍｇ／ｋｇ。结论：氧氟沙星滴耳液抗菌谱广，抗菌活性强。     

夜来香提取物抑菌活性的初步研究

目的：研究夜来香提取物的抑菌活性。方法：通过滤纸片对夜来香提取物进行了抑菌试验。结果：不同浓度的夜来香提取物对痢疾杆菌和大肠杆菌有一定的抑菌效果,随着夜来香提取物浓度的增加,其对痢疾杆菌和大肠杆菌的抑菌作用增强,呈一定的剂量依赖性。但夜来香提取物对金黄色葡萄球菌却无抑菌效果。结论：夜来香提取物对痢疾杆菌和大肠杆菌有显著的抑菌作用。     

泌尿生殖道沙眼衣原体临床株体外药物敏感性检测及分析

目的:检测江门地区泌尿生殖道沙眼衣原体临床分离株对强力霉素、四环素和左氧氟沙星等8种临床常用抗生素的体外药物敏感性。方法:McCoy细胞培养法分离沙眼衣原体临床株,测定8种抗生素对沙眼衣原体的最低抑菌浓度(MIC)。结果:共培养出沙眼衣原体阳性株100株,经传代培养至感染率达90%以上符合药敏试验所需菌量的菌株有73株;MIC值范围分别为强力霉素0.016~0.125μg/ml、四环素0.039~0.625μg/ml、阿奇霉素0.032~1μg/ml、交沙霉素0.005~0.16μg/ml、红霉素0.125~2μg/ml、克拉霉素0.004~0.064μg/ml、左氧氟沙星0.063~1.0μg/ml和司帕沙星0.032~0.256μg/ml。结论:克拉霉素及阿奇霉素有较强的抗菌活性,强力霉素次之,红霉素和左氧氟沙星的抗菌活性则较低。