阿替洛尔缓释微丸的制备和处方工艺研究

 目的 制备阿替洛尔缓释微丸,并对其体外释放行为进行研究.方法 采用挤出滚圆法制备载药丸芯,利用溶液层积法对载药丸芯进行缓释包衣.以圆整度和释放度为评价指标,对主要工艺参数:滚圆速度、滚圆时间和愈合时间;以及处方因素:微晶纤维素与主药的比例,丸芯粘合剂用量,以及缓释包衣增重进行考察.结果 所制得的缓释微丸在1、6、12、24 h的释放率分别为标示量的10%～15%,20%～45%,50%～75%,85%以上.释药行为符合零级动力学.结论 本研究处方工艺简便,重现性良好,适合工业化生产.     

盐酸曲马多缓释微丸的制备及处方工艺考察

目的 制备日服2次的盐酸曲马多缓释微丸.方法 选用Eudragit NE 30D作为包衣缓释材料,采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸,并进行缓释包衣.结果 所制得的缓释微丸在1、4、8 h的释放率分别为标示量的30%～33%,60%～66%和80%～83%,药物的释放行为符合中国药典2005版对该缓释制剂释放度的相关规定.结论 本研究工艺简便,重现性良好,有望进行工业化生产.     

毛冬青缓释胶囊的制备

目的 制备膜控释毛冬青缓释微丸胶囊并研究其体外释药性能。方法 用乙基纤维素等辅料包衣材料,以PEG1000为致孔剂,经薄膜包衣制备毛冬青缓释微丸胶囊,并以体外释放度试验来评价。结果 实验表明体外释药符合Higuchi方程,Q=18．415t^1/2 29．649(r=0．9874)。结论 毛冬青缓释微丸具有较好的释药性能,为一种较理想的口服缓释剂型,制备工艺可行。     

星点设计-效应面法优化琥珀酸美托洛尔缓释微丸处方

目的：通过星点设计-效应面法优化琥珀酸美托洛尔（ MS）缓释微丸处方工艺。方法采用蔗糖丸芯,以乙基纤维素为包衣材料,模型药物MS为致孔剂,通过流化床底喷工艺制备MS缓释微丸。以致孔剂比例和包衣增重为考察因素（自变量）,微丸1,4,8,12,16 h的释放度为考察指标（因变量）,采用两因素五水平星点设计对处方进行优化。根据自变量和因变量数据,进行数学方程拟合并描绘效应面,选择最佳处方工艺进行验证实验。结果与结论数学方程拟合结果表明二项式方程拟合度较高。根据效应面优化的最佳自变量范围可知,致孔剂比例为16％～18％,包衣增重为20％～25％。优化的缓释微丸药物释放度1 h达到9．15％,消除了释放初期的迟滞相,且能够在较长时间内维持良好的缓释作用。通过星点设计-效应面法优化的MS缓释微丸处方工艺稳定可行。     

盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备及体外释放试验简

目的研究盐酸文拉法辛缓释微丸的制备方法,并对其体外释药行为进行考察。方法用挤出滚圆造粒机制备盐酸文拉法辛微丸,用流化床进行微丸包衣,再填装胶囊;采用紫外分光光度法测定盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放度。单因素试验考察包衣增重及致孔剂的量对缓释微丸释药行为的影响。结果采用挤出滚圆法制备的盐酸文拉法辛微丸,圆整度好,颗粒均匀。标准曲线方程△A=0．0044C＋0．0015,r=0．9998,盐酸文拉法辛的浓度在7～98μg·mL范围内呈良好的线性关系。包衣增重为12．5％～16．5％时,自制3批盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放行为与原研产品一致,f2凶子分别为89．1、87．9、90．4。结论挤出滚圆法制备盐酸文拉法辛微丸工艺简便易行,制得的微丸重复性好,收率高。     

挤出-滚圆法制备盐酸文拉法辛缓释胶囊及体外释放性考察

目的制备盐酸文拉法辛缓释胶囊并考察其体外释药特性。方法采用挤出-滚圆法制备盐酸文拉法辛素丸,采用Eudragit NE30D水分散体作为成膜材料,流化床底喷法对素丸进行包衣,单因素考察对处方和工艺进行筛选和优化。结果挤出-滚圆法制备的丸芯粒度分布16～30目,缓释包衣增重为22%～30%时,与上市品(怡诺思)释放速率基本一致,4种包衣增重的f2值分别为68、78、71和50。结论该方法制备的盐酸文拉法辛缓释胶囊处方和制备工艺可靠,重现性好。     

双氯芬酸钠脉冲释药微丸在人体内γ-闪烁显像示踪研究

目的研究双氯芬酸钠脉冲释药微丸的体内过程。方法采用γ-闪烁显像示踪技术观察脉冲释药微丸在胃肠道转运和崩解释药的情况。结果本研究制备的口服脉冲释药微丸在人体内实现了3h时滞后的脉冲释药。结论双氯芬酸钠脉冲释药微丸在人体内具有脉冲释药特征。     

挤出-滚圆法制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸

目的制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸,研制枸橼酸莫沙必利新剂型。方法采用挤出-滚圆法制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸,考察润湿剂用量、挤出速度及滚圆速度对释放度的影响,并通过加速试验考察制剂的稳定性。结果枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸的释药动力学符合Higuchi方程,制剂稳定性良好。结论本方法制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸工艺可靠,质量可控。     

奥美拉唑肠溶微丸胶囊的制备

目的制备奥美拉唑肠溶微丸胶囊。方法采用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成奥美拉唑肠溶微丸,并对其处方和工艺进行优化,将肠溶微丸装入普通胶囊制成奥美拉唑肠溶微丸胶囊。结果将奥美拉唑、羟丙基甲基纤维素(5 mPa.s)、无水碳酸钠、聚山梨酯-80、二甲基硅油和水混合制成主药层包衣溶液,以无水碳酸钠作为隔离层的碱性调节剂,EUDRAGITL30D-55作为肠溶包衣材料,自制的3批奥美拉唑肠溶微丸胶囊在人工肠液中45 min的释放度分别为(98.0±1.2)%、(95.3±4.0)%和(94.3±1.8)%。结论以肠溶微丸技术制备奥美拉唑肠溶胶囊,工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠。     

硝苯地平缓释微丸的体外释药机制

目的 考察自制硝苯地平缓释微丸的体外释药机制。方法 按中国药典(2000版)浆法，进行体外释放度测定，累积释放度数据经计算机处理。结果 本自制硝苯地平缓释微丸为亲水性凝胶骨架制剂，体外释放机制包括药物扩散和骨架溶蚀两种作用。结论 自制硝苯地平缓释微丸体外缓释，有进一步开发的价值。