溶剂系统对18-甲基炔诺酮渗透皮肤的影响

本文对乙醇、水、油酸等溶剂系统对左旋18-甲基炔诺酮(简称LNG)及消旋18-甲基炔酮(简称NG)渗透皮肤的影响进行了研究。实验采用Vaila-Chien双室扩散池及成人离体皮肤。结果表明,在80%乙醇水溶液中,LNG与NG的皮肤渗透速率比用生理盐水提高5～6倍,其中NG的皮肤渗透速率比LNG高1～2倍.含水乙醇与油酸复合使用时,对LNG通透皮肤具有明显的协同促进作用。当油酸—80%乙醇(0.75:9.25v/v)作为复合溶剂时。所获得的LNG皮肤渗透速率为0.53μg/cm²·h,分别比油酸或80%乙醇单独使用时提高29倍和3倍。提示正确地采用复合溶剂系统,能有效地提高LNG或NG透皮速率。     

左旋18甲基炔诺酮皮下埋植剂取出术

Norplant皮下埋植剂的避孕中有部分人存在不同症状,不同程度的副反应。一些受术者经过门诊治疗,副反应能够减轻或消失,但仍有极少数受求者一直月经紊乱,表现为经期延长,周期缩短,经间期出血或点滴出血、闭经等,对于临床副作用反应重,门诊治疗效果不佳,需改用其他节育措施,或因计划妊娠     

生物降解型左旋18-甲基炔诺酮微球在大鼠的药代动力学

用放射免疫法研究了左旋18-甲基炔诺酮(LNG)微球和LNG微晶在大鼠的药代动力学。大鼠单次imLNG微晶35mg·kg^-1后4.88h.血药峰值达67.66nmol·L^-1,MRT为10.16d,T_{<0.32nmol·L^-1}为41.50d;而单次imLNG微球20.4,41.1和83.3mg·kg^-1后,血药分别于6,4.67和4.33h达峰浓度15.19,33.61和38.55nmol·L^-1,MRT分别为69.23,65.12和63.25d,T_{<0.3nmol·L^-1}分别为167.81,169.73和167.23d。可见LNG微球在大鼠的MRT和T_{<0.32nmol·L^-1}分别约为LNG微晶的6.6和4.2倍,提示该微球具有明显的缓释长效作用,且初始血药峰值明显低于肌注LNG微晶。     

复方18-甲基炔诺酮紧急避孕18例临床观察

目的观察复方18-甲基炔诺酮紧急避孕药物的临床效果。方法随机选择18例为紧急避孕组,按要求服用复方18-甲基炔诺酮药物,选择18例为安全期避孕组,对两组的避孕效果进行分析、对比。结果紧急避孕组较安全期避孕组在月经准时、月经延期及避孕有效率方面有显著的差异(P<0.05),有统计学意义。结论复方18-甲基炔诺酮作为育龄妇女的紧急避孕药物是安全有效的。     

18-甲基炔诺酮中间体的拆分

D-及L-18-甲基炔诺酮是以消旋19-去甲基13β-乙基-3β,17β-双羟基17α-乙炔基-4-雄甾烯(Ⅲ)为原料,经Ⅲ的丁二酸单醋与(+)α-甲基苯乙胺成盐,然后分离,分别水解,氧化即得D-左旋18-甲基炔诺酮(Ⅶa)和L-右旋18-甲基炔诺酮(Ⅶb)。如用(—)α-甲基苯乙胺,首先得L-构型的右旋18-甲基炔诺酮(Ⅶb),而母液中的D-左旋体未进行分离。     

新生化颗粒联合左旋18-甲基炔诺酮治疗药物流产后出血的临床体会

目的：探讨新生化颗粒联合左旋18-甲基炔诺酮治疗药物流产后出血的临床效果。方法：选择2009年3月～2010年3月来本院门诊就诊的自愿要求药物流产终止妊娠的患者152例,药物流产后阴道少量出血达到或超过2周、彩超提示宫腔内少量残留（面积〈2cm2）,将152例患者随机分为两组,对照组73例,给予安络血10mg,3次/d;益母流浸膏15ml,3次/d。治疗组79例,口服左旋18-甲基炔诺酮（国药准字H11020047,北京第三制药厂生产）1片,4次/d,共服3d。口服新生化颗粒（国药准字Z43020179,湖南安邦制药有限公司）12g,2次/d,共7d。两组均同时给予抗感染治疗,观察阴道出血情况及超声检查结果。结果：两组经药物治疗后,新生化颗粒联合左旋18-甲基炔诺酮治疗药物流产后出血的显效率明显大于对照组的21.3%。结论：新生化颗粒联合左旋18-甲基炔诺酮治疗药物流产后出血两药合用就能相互促进,明显缩短药物流产后出血时间和减少不全流产的作用,从而达到临床上止血的目的,并能弥补使用单一药物的不足,相互协同,效果显著。     

小剂量米非司酮与左旋18-甲基炔诺酮单方用于紧急避孕的比较研究

目的：探讨小剂量米非司酮与左旋１８－甲基炔诺酮单方用于紧急避孕的有效性和可接受性。方法：房事后服米非司酮１０ｍｇ,１２小时后服安慰剂一片。房事后服左旋１８－甲基炔诺酮０．７５ｍｇ,间隔１２小时再服１次。两种药种外形一致,采用双盲法给药。结果：两药均取得满意避孕效果。但就副反应而言,米非司酮为优,两组发生率差异有显著性（ｕ＝４．８８,Ｐ〈０．０１）。两药对缩短月经周期的机率无显著性差异（Ｐ〉０．０５     

生物降解型左旋18－甲基炔诺酮微球在大鼠的药代动力学

用放射免疫法研究了左旋１８－甲基炔诺酮（ＬＮＧ）微球和ＬＮＧ微晶在大鼠的药代动力学。大鼠单次ｉｍＬＮＧ微晶３５ｍｇ·ｋｇ－１后４．８８ｈ．血药峰值达６７．６６ｎｍｏｌ·Ｌ－１，ＭＲＴ为１０．１６ｄ，Ｔ＜０．３２ｎｍｏｌ·Ｌ－１为４１．５０ｄ；而单次ｉｍＬＮＧ微球２０．４，４１．１和８３．３ｍｇ·ｋｇ－１后，血药分别于６，４．６７和４．３３ｈ达峰浓度１５．１９，３３．６１和３８．５５ｎｍｏｌ·Ｌ－１，ＭＲＴ分别为６９．２３，６５．１２和６３．２５ｄ，Ｔ＜０．３ｎｍｏｌ·Ｌ－１分别为１６７．８１，１６９．７３和１６７．２３ｄ。可见ＬＮＧ微球在大鼠的ＭＲＴ和Ｔ＜０．３２ｎｍｏｌ·Ｌ－１分别约为ＬＮＧ微晶的６．６和４．２倍，提示该微球具有明显的缓释长效作用，且初始血药峰值明显低于肌注ＬＮＧ微晶。     

炔诺酮肟抗着床作用与雌激素活性关系探讨

本文报道炔诺酮肟、炔诺酮及炔雌醇对大鼠抗着床作用和雌激素活性的比较研究。炔诺酮肟的抗着床活性、子宫增重活性和阴道细胞角化活性分别为炔诺酮的25,26和21倍。炔诺酮肟抗着床活性与阴道细胞角化活性的比率比炔雌醇强14倍。说明炔诺酮肟比母体化合物炔诺酮有更高的抗着床活性,与其具有更强的雌激素活性有关,但尚存在除雌激素活性外的其它作用机理。     

萝芙甲素与蛇根硷中枢作用的比较研究

我国蘿芙木的学名为Rauwolfia verticillata (Lour.) Baill.,产在广东、广西、云南以及海南岛等地,已有化学及药理方面的报导。 蘿芙木中的弱硷按药理作用可分二大类:一类具有特殊镇静表现的中枢抑制作用;另一类具有明显的外周抗肾上腺素作用。前者用为治疗高血压和精种病,颇有实用价值,例如蛇根硷(reserpine)即属于此类;后一类虽能降低血压,但实际意义不大。赵承嘏所获     

双炔失碳酯对家兔抗生育效应及血浆孕酮水平的影响

抗孕-53对家兔有明显的抗生育作用,在抗着床实验中,血浆孕酮水平无明显变化。这表明抗着床机理并非通过抑制黄体发育,而可能影响孕卵的运行和发育;抗孕-53对早孕家兔的血浆孕酮水平有明显的影响,使血浆孕酮水平急速下降,说明黄体功能受到抑制并产生溶黄体作用导致妊娠终止。     

几种国产光敏剂的光动力学效应、皮肤光敏副反应及毒性的比较研究

本文选用六项指标对国产3种光敏剂HPS、LF-019和Y-HPD与美国产的PhotofrinⅡ进行了光动力学效应、皮肤光敏副反应及毒性的比较研究。结果表明国产三种光敏剂光敏效应的主要指标均比PhotofinⅡ强。在三种光敏剂中,以Y-HPD的作用最好,除光敏副反应比HPS和LF 019明显外,‘从其它五项指标观察,如Y-HPD加照光对MGC-803细胞的杀伤作用,对L₆₁₅小鼠存活时间的影响;对L₁₂₁₀细胞核酸生物合成的影响;Y-HPD在L₁₂₁₀细胞内的含量,以及小鼠的LD₅₀,Y-HPD均比HPS和LF-019强。     

盐酸小檗胺降压作用机制的研究

小檗胺为一双苄基异喹啉类生物碱,存在于小檗属植物中;同时也存在于国内药厂用小檗属植物提取过黄连素的废液中,可以回收综合利用,因此,研究小檗胺是有价值的。文献报告,给动物颈动脉及静脉注射小檗胺可引起血压下降。临床上初步试用小檗胺治疗原发性高血压病人,认为有一定疗效。本文观察了小檗胺的降压作用并探讨了它的降压作用机制。     

左炔诺孕酮微球的制剂学及表观特性的研究

采用常温和低温两种溶剂挥发法制得左炔诺孕酮（ＬＮＧ）新剂型：ＬＮＧ－ＰＬＧＡ（９：１）微球。探讨了微球化法与微球的外观、体外释放、聚合物分子量、药物含量等特性的关系，结果低温法所得微球药物释放较常温法平稳而持久。     

COMPARATIVE STUDY OF THE ACTION OF ANTIARRHYTHMIC DRUGS ON SINOATRIAL NODAL PACEMAKER ACTIVITY AND CONTRACTILITY IN THE ISOLATED BLOOD-PERFUSED ATRIUM OF THE DOG

1. The effects of five antiarrhythmic drugs (quinidine, procainamide, lignocaine, phenytoin and propranolol) were studied on pacemaker activity in the sinoatrial node and on contractility in twenty-three isolated, blood-perfused atrium preparations of dogs. Each drug was administered directly into the cannulated sinus node artery of an isolated atrium over a period of 4 s. 2. Quinidine produced negative chronotropic and inotropic effects. Occasionally, higher doses induced a biphasic inotropic effect, an initial negative phase being followed by an increase in contractility. 3. Three response patterns to procainamide were observed: negative chronotropic and inotropic effects; biphasic effects, initially negative chronotropic and inotropic effects being followed by positive effects; a biphasic inotropic effect and a negative chronotropic effect. The third pattern was most frequently produced by relatively high doses. 4. Lignocaine, phenytoin and propranolol induced dose-related negative chronotropic and inotropic effects. 5. All five of the antiarrhythmic drugs used caused sinus arrest in high doses. 6. Procainamide-induced positive chronotropic and inotropic effects were significantly inhibited by treatment with alprenolol or nadolol, but not by tetrodotoxin or desipramine. 7. These results indicate that procainamide-induced positive chronotropic and inotropic effects may involve an adrenergic mechanism.     

苯噻唑力复霉素作用机理的初步研究

本文报告苯噻唑力复霉素对细菌生物大分子合成及超微结构的影响。该药可明显抑制³H-尿嘧啶核苷掺入金黄色葡萄球菌209 p和大肠杆菌2281的RNA;对²H-亮氨酸掺入细菌蛋白质仅有轻微抑制;对³H-胸嘧啶核苷掺入细菌DNA无抑制作用。说明其作用机理主要是抑制细菌RNA合成。掺入试验还表明金黄色葡萄球菌对苯噻唑力复霉素有比大肠杆菌更高的敏感性。10倍于MIC浓度的苯噻唑力复霉素能使上述两种细菌超微结构明显改变。胞质失去完整结构,出现空泡,核糖体消失,但胞壁仍保存。     

结晶天花粉蛋白脂质体的物理性质与止孕活性

改良乳化法制备的天花粉蛋白脂质体(TPL)包封率为33.0～40.80%,药物回收率为95.15～99.58%。以650nm测定天花粉蛋白含量,可完全排除类脂吸收峰的干扰。TPL粒度多介于1～2μm之间(占96.9%)。首次采用γ射线辐射TPL样品,经4℃,⁶⁰Co照射90 min,可完全达到无菌。实验证实,在4℃,25℃与37℃下保存的TPL样品,具有较好的稳定性,室温贮存38 d的TPL样品,药物渗漏率为15.22%。过敏实验表明,TPL仍有一定的致敏性,但反应轻微。溶血与凝血试验显示,TPL用药较为安全。动物止孕实验证明,小鼠腹腔注入8μgTPL混悬液,其抗早孕率为83.3%,由此表明TPL有明显的抗早孕活性。本研究提示,TPL可望成为抗早孕药物新剂型。