酮洛芬固体脂质纳米粒的制备与评价

摘 要 目的：制备酮洛芬固体脂质纳米粒的处方并对其进行质量评价。方法: 以包封率为评价指标,通过正交试验优化制剂处方并对其从形态、粒径、Zeta电位、药物存在状态进行表征,采用透析法进行体外释放并对释放过程进行拟合。结果: 酮洛芬固体脂质纳米粒的最优处方为酮洛芬50 mg、泊洛沙姆0.1 g、吐温 80 0.2 g、卵磷脂0.15 g、单硬脂酸甘油酯0.05 g,其包封率为61.95%,粒径151.7 nm,Zeta电位为-30.2 mv,形态圆整,差示扫描量热（DSC）分析表明药物以非结晶形式分散于纳米粒骨架中;体外释药曲线显示纳米粒体外释药先快后慢,12 h累积释放药物（85.11±7.62）%,包封于降解材料骨架内的药物通过骨架溶蚀缓慢释放,药物的体外释放符合Higuchi方程。结论: 酮洛芬固体脂质纳米粒制备方法简便、可行,质量评价较好,值得进一步研究。     

马钱子碱固体脂质纳米粒制备及质量评价

目的：以乳化蒸发-低温固化法制备马钱子碱固体脂质纳米粒并评价其质量。方法：在单因素考察的基础上以正交试验设计优化、筛选最佳处方。用透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态,HPLC法测定马钱子碱固体脂质纳米粒的包封率,激光散射测定Zeta电位和粒度分布,并考察其稳定性。结果：所制固体脂质纳米粒外观形态圆整,平均粒径为116nm,Zeta电位为-29．98mv,包封率为50．7％,载药量为2．25％。4℃放置1个月,粒径、包封率无明显变化。结论：本研究制备的马钱子碱固体脂质纳米粒粒径分布窄,稳定性好,为开发马钱子碱低毒长效的制剂奠定了实验基础。     

阿克他利固体脂质纳米粒的制备

目的以乳化蒸发一低温固化法制备阿克他利固体脂质纳米粒。方法在单因素考察的基础上以正交试验设计优化、筛选最佳处方和制备工艺。用透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态，激光散射测定Zeta电位和粒度分布，高速离心法测定阿克他利固体脂质纳米粒的包封率。结果所制固体脂质纳米粒外观形态圆整，粒度分布为50～200am，平均粒径为120am，Zeta电位为一17．14mV，包封率为50．87％。结论阿克他利固体脂质纳米粒的制备，为开发阿克他利静脉注射被动靶向制剂奠定了试验基础。     

口服葛根素固体脂质纳米粒的制备

目的 研究葛根素固体脂质纳米粒(Pue-SLN)的制备工艺,并考察其制备过程中的影响因素.方法 采用溶剂扩散法制备Pue-SLN,并考察其形态、粒径分布、包封率、载药量、Zeta电位等.结果 Pue-SLN在透射电镜下呈球形或近球形,分布均匀,平均粒径为160 nm,包封率达80%～85%,平均Zeta电位为-35.43 mV.结论 所用制备工艺简单稳定,可用于制备口服Pue-SLN.     

酮洛芬固体脂质纳米粒的制备

目的：微乳法制备固体脂质纳米粒,以酮洛芬作为模型药物,考查其载药性能。方法：通过对空白微乳粒径和稳定性考查,确定优化处方,将其保温分散于冷水中制备固体脂质纳米粒。对影响其质量的工艺因素和处方因素进行考查和优化设计,筛选最优处方。结果：制备固体脂质纳米粒的直接影响因素包括脂质用量、药物的用量、冷水相温度和微乳保温温度等,所得固体脂质纳米粒的平均粒径（143.9±1.2）nm,多分散系数为0.443。载药固体脂质纳米粒包封率为81.47%,载药量为8.16%。结论：该法稳定可靠,可用于酮洛芬固体脂质纳米粒的制备。     

氯霉素固体脂质纳米粒的制备及质量评价

目的:制备氯霉素固体脂质纳米粒(CAP-SLN)并考察其质量。方法:选取CAP与甘油棕榈酸硬脂酸酯(PrecirolATO5)比例(药脂比)、泊洛沙姆含量、乳化温度和初乳-分散相的体积比为考察因素,包封率和载药量为评价指标,设计正交试验并优化处方,利用乳化蒸发-低温固化法制备CAP-SLN;同时以粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性及体外释放度为指标评价其质量。结果:最佳制备处方药脂比为1∶10,泊洛沙姆含量为2%,乳化温度为70℃,初乳-分散相的体积比为1∶7。所制纳米粒平均粒径为227nm,Zeta电位为-30.5mV,平均包封率为65.9%,平均载药量为6.59%;于4℃环境中考察30d,其包封率、粒径无显著变化,25℃环境中包封率显著降低、粒径明显增大;在前4h内有明显突释现象,药物累积释放率达58.86%,48h时累积释放率达85.09%,体外释药行为符合Weibull方程。结论:该制剂处方设计和工艺方法可行,制剂质量符合要求,可达到缓释效果。     

左旋多巴固体脂质纳米粒的制备及包封率测定

目的:用微乳法制备左旋多巴固体脂质纳米粒(LDP-SLN),并建立包封率的测定方法。方法:通过绘制三元相图,采用微乳法制备LDP-SLN,用TEM和激光粒度仪进行了颗粒形貌和粒径分布的研究,用葡聚糖凝胶层析法分离测定包封率。对其粒径、形态、包封率等理化性质进行研究,并考察其稳定性。结果:实验制得LDP-SLN为稳定的略泛蓝色乳光的纳米混悬液,在透射电镜下显示为较为均匀的球体,激光粒度测定平均粒径为108nm,多分散系数1.153;4℃放置2个月,粒径、包封率无显著变化。包封率测定的线性范围为2～100mg·mL-1,线性良好(r=0.9999),精密度符合要求,LDP-SLN上柱洗脱后分离度和回收率均符合要求。结论:该研究中制备了物理性质较为稳定的LDP-SLN,建立了合适的包封率测定方法,并考查初步稳定性较好。     

咪喹莫特固体脂质纳米粒包封率的测定

目的:建立咪喹莫特固体脂质纳米粒包封率的测定方法。方法:采用热乳匀法制备咪喹莫特固体脂质纳米粒。用葡聚糖凝胶柱色谱法分离含药固体脂质纳米粒与游离药物,以蒸馏水和1．0×10-3mol·L-1盐酸溶液为洗脱液,用HPLC法测定游离药物量。结果:凝胶柱色谱法能够将包封药物和游离药物分开。游离咪喹莫特在0．335-2．69μg·ml-1浓度范围内,线性关系良好(r=0．999 9)。游离药物柱回收率为98．6％,柱的加样回收率为97．7％。样品的平均包封率为(51．43±0．88)％。结论:该方法操作简便,结果准确,可用于咪喹莫特固体脂质纳米粒包封率测定。     

前列地尔固体脂质纳米粒的制备及质量评价

采用薄膜分散法结合高压匀质技术和冷冻干燥工艺制备前列地尔固体脂质纳米粒.测得其平均粒径为(137.2±7.7)nm,包封率大于90%.在磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中24 h累积释放率为43.6%.产品于(4±2)℃和(25±2)℃下保存6个月稳定性良好.     

黄芩苷固体脂质纳米粒体外释放研究

目的:研究黄芩苷固体脂质纳米粒的体外释药规律。方法:采用动态透析技术研究黄芩苷固体脂质纳米粒的体外释药性能,并用高效液相色谱法测定黄芩苷含量,以累积释药百分率进行不同模型的拟合。结果:黄芩苷固体脂质纳米粒的释放曲线符合Hixon-crowell方程,t≈3h。结论:黄芩苷固体脂质纳米粒具有良好的缓释作用。     

固体脂质纳米粒的研究进展

目的综述固体脂质纳米粒的最新研究进展。方法以国内外大量有代表性的论文为依据,将固体脂质纳米粒的制备方法、特性分析、药物载入、药物释放及应用情况进行了概括,指出了发展前景和尚待解决的问题。结果固体脂质纳米粒的多种制备方法各有优、缺点,调整制备参数可调整药物的包封率和释药曲线。结论固体脂质纳米粒可供多途径给药,是极有发展前景的新型给药系统。     

长春新碱固体脂质纳米粒的制备工艺优化

目的制备长春新碱固体脂质纳米粒(VCR-SLN)并优化其处方组成和制备工艺。方法单因素考察筛选载体、稳定剂及制备工艺,用正交试验进行优化,以包封率、载药量和粒径为指标,筛选最佳处方和制备工艺,并对在优化条件下制备的VCR-SLN进行质量评价。结果以单硬酸酯甘油酯为载体,大豆卵磷脂、泊洛沙姆188为乳化剂,采用复乳-溶剂扩散法制备得VCR-SLN,其平均粒径为156.3 nm,包封率为55.12%,载药量为3.09%。结论复乳-溶剂扩散法适用于制备VCR-SLN。     

固体脂质纳米粒的制备与应用

介绍固体脂质纳米粒作为药物载体的发展现状.以国外有代表性的文献资料为依据,进行分析和归纳,综述了固体脂质纳米粒的制备工艺、理化性质、稳定性及应用,指出固体脂质纳米粒作为药物载体,具有广阔应用前景.     

阿魏酸川芎嗪长循环固体脂质纳米粒的制备及体外巨噬细胞摄取研究

摘 要 目的：研究阿魏酸川芎嗪长循环固体脂质纳米粒( PEG-FATM-SLN) 的制备方法,并考察其体外释放及细胞摄取性能。 方法: 采用乳化超声分散法,以包封率及粒径为考察指标,通过正交试验优化处方及工艺。以小鼠腹腔巨噬细胞( MPM) 为模型做体外细胞摄取试验。 结果:制备PEG-FATM-SLN最优处方为阿魏酸川芎嗪10 mg,单硬脂酸甘油酯0.3 g,乙酸丁酯1.5 ml,蛋黄卵磷脂0.4 g,泊洛沙姆1 880.6 g,硬脂酸钠0.02 g,水20 ml,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺 聚乙二醇2000（DSPE PEG2000） 0.02 g。制备的样品粒径为(107.1±1.1) nm,包封率为(53.3±3.0)%。体外释放试验和巨噬细胞摄取试验结果表明,该制剂具有明显的缓释性能和抗巨噬细胞吞噬作用。 结论:本研究制备了粒径小,包封率高的阿魏酸川芎嗪长循环固体脂质纳米粒,为其新剂型的研究提供了理论依据和试验基础。     

固体脂质纳米粒制备方法简介

目的:介绍固体脂质纳米粒制备方法的新进展.方法:参阅相关文献,经综合、归纳写成综述.结果:不同的制备技术和工艺适合不同性质药物SLN的制备.结论:固体脂质纳米粒具有良好的应用前景.     

汉黄芩素固体脂质纳米粒的制备及体外释放度考察

目的:制备汉黄芩素固体脂质纳米粒并对其体外释放度进行考察.方法:采用乳化分散-超声法制备汉黄芩素固体脂质纳米粒,以包封率和载药量为评价指标,进行正交试验筛选最优处方,并对最优处方的外观、粒径和体外释放度进行考察.结果:制得的纳米粒为均一球形,平均粒径为(153 ±34)nm,其平均载药量为(60.53±2.17)％,平均包封率为(85.54±4.16)％,48 h累积释放达80％.结论:本试验获得了较理想的汉黄芩素固体脂质纳米粒,其体外释放具有缓释作用.     

伊曲康唑固体脂质纳米粒的体外释放研究

目的：研究伊曲康唑固体脂质纳米粒（ITN）的体外释药行为。方法：采用动态透析法。分别精密吸取ITN混悬液和同浓度的伊曲康唑溶液于预处理过的透析袋中,于（37±1）℃恒温摇床中进行体外释放试验,释放介质为1%吐温80-0.7%浓盐酸（10：7）溶液;采用高效液相色谱法测定伊曲康唑含量;以不同时间取样的累积释药率数据进行不同释药模型的拟合。结果：6h时伊曲康唑溶液几乎释放完全,累积释放率已达到96.32%,释药行为符合一级动力学方程;而ITN仅释放37.93%,其释药行为符合Weibull方程。结论：ITN在体外具有良好的缓释作用。     

槲皮素固体脂质纳米粒的包封率与载药量测定

目的:建立槲皮素固体脂质纳米粒(SLN)的包封率和载药量测定方法。方法:采用高速离心-高效液相色谱法。色谱柱为DiamonsiL-C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-4.3%乙酸溶液(55∶45),流速为1.0mL·min-1,检测波长为254nm,柱温为30℃。结果:槲皮素检测浓度在2.0～200.0μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9996);平均回收率为97.83%,RSD=1.03%(n=6)。该条件下,槲皮素SLN的包封率为80.2%,载药量为1.7%。结论:所建方法便捷、可靠,可用于SLN包封率与载药量的测定。     

黄豆苷元固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的制备黄豆苷元固体脂质纳米粒并考察其性质。方法采用正交实验法优化黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方,并测定黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒径、ζ电位、包封率、稳定性和累积释放百分率。结果黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方组合为：单硬脂酸甘油酯用量为2.0%,黄豆苷元用量为2.0 mg.mL-1,豆磷脂的用量为0.4%,Pluronic F68的用量为1.2%。所制得的纳米粒包封率为84.7%、平均粒径为170 nm、ζ电位为-35.8 mV、72 h累积释放百分率为90.3%。结论新制黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒度分布范围窄,包封率较高,稳定性良好。     

黄豆苷元固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的 制备黄豆苷元固体脂质纳米粒并考察其性质。方法 采用正交实验法优化黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方,并测定黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒径、ζ电位、包封率、稳定性和累积释放百分率。结果 黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方组合为：单硬脂酸甘油酯用量为2.0%,黄豆苷元用量为2.0 mg·mL^-1,豆磷脂的用量为0.4%, Pluronic F68的用量为1.2 %。所制得的纳米粒包封率为84.7%、平均粒径为170 nm、ζ电位为-35.8 mV、72 h累积释放百分率为90.3%。结论 新制黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒度分布范围窄,包封率较高,稳定性良好。