小白菊内酯诱导人肝癌BEL-7402细胞凋亡的实验研究

小白菊内酯属于倍半萜内酯,是墨西哥、印度药用植物的活性成分,也是欧洲小白菊这一常用草药的活性成分[1],主要用于治疗偏头痛、炎症和各种肿瘤。20世纪90年代末,中国学者从中国特有药用植物观光木树皮中分离得到这一抗肿瘤活性物质,并且经过体外抑瘤实验证实,小白菊内酯(10.0μg/mL)对人肝癌细胞的体外抑制率为67.17%,可见其对人肝癌细胞抑制作用比较明显[2]。近年来,随着医学技术和分子生物学技术的发展及各种检测手段的出现,发现小白菊内酯可抑制NF-κB的激活[3,4],诱导细胞凋亡[1],产生细胞毒作用[5,6]。但有关从分子生物学水平研究小…     

泥胡菜属植物化学成分与药理作用研究

研究证明,泥胡菜属植物的化学成分现已分离鉴定了约50多种化合物,主要有黄酮类、木脂素类和倍半萜内酯类、三萜类、有机酸类、甾醇类、化合物及微量元素等.具有抗肿瘤活性、抗炎、抗菌、抗酷氨酸酶等药理作用.     

肿柄菊的化学成分及药理作用研究进展

肿柄菊来源于菊科肿柄菊属植物,主要化学成分是倍半萜内酯,还含有黄酮、色原酮、色原烯以及二萜、蒽醌和神经酰胺等。肿柄菊的药理作用主要有抗炎、抗疟、抗肿瘤、降血糖以及其他一些活性。对近年来肿柄菊的倍半萜、色原烯等化学成分以及抗疟、抗炎、降血糖等药理活性做简要综述。     

匈牙利栽培天人菊中主要成分新菊素的结构及其DCCC分离和解析

人们正研究了一些天人菊(Gaillardiapulchclla Foug.)的化学成分,发现其中的倍半萜烯内酯随采集地变化,如采自佛罗里达州和北卡罗来纳州天人菊的地上部分和一些栽培种株中的倍半萜烯内酯是假愈创内酯(pseudoguaianolide),其中主要的一种是菊素(pulchellin);而采自新墨西哥州和亚利桑那州的同种植物的主要成分是桉树油烯内酯(endesmanolide)。作者检测了匈牙利栽培观赏植物天人菊的化学成分,发现在其个体发育全过程中,     

小白菊内酯诱导肝癌细胞SMMC 7721自噬性死亡的实验研究

目的 探讨小白菊内酯对肝癌细胞SMMC 7721自噬反应的影响及其机制。方法 通过MTT测定小白菊内酯对 SMMC 7721细胞活力的影响;通过吖啶橙染色观察不同浓度小白菊内酯对SMMC 7721细胞自噬的影响,Western blot检测细胞自噬标志物LC3、p62的表达以及自噬流检测分析小白菊内酯对细胞自噬的影响;用抗氧化剂NAC去除细胞中ROS,通过Western blot检测小白菊内酯对细胞自噬的影响,确定ROS在其中的作用。结果 小白菊内酯可抑制SMMC 7721细胞的增殖,并具有浓度依赖性;通过自噬的标志物及自噬流的检测显示小白菊内酯可诱导肝癌细胞系SMMC 7721细胞发生自噬,用NAC去除ROS后,小白菊内酯引起的自噬明显下降,说明其诱导的SMMC 7721细胞发生自噬依赖于ROS。 结论 小白菊内酯可能是通过刺激细胞产生ROS诱导SMMC 7721肝癌细胞发生自噬性死亡。     

小白菊内酯对人淋巴瘤Raji细胞增殖的影响及机制探讨

目的观察小白菊内酯对人Burkitt淋巴瘤Raji细胞增殖的影响,并探讨其机制。方法通过描绘细胞生长曲线、MTT的方法观察小白菊内酯对Raji细胞的生长和活性抑制情况;annexin V-PI和DAPI染色观察PN对细胞的促凋亡作用;Western-blot检测小白菊内酯作用后caspase表达;RT-PCR分析不同浓度小白菊内酯作用后BZLF1、BRLF1基因表达;使用ELISA方法检测不同浓度小白菊内酯作用后细胞内NF-k B(p65)活性的变化;MTT法分析小白菊内酯与更昔洛韦合用对Raji细胞毒作用。结果 (1)小白菊内酯对Raji细胞生长具有明显的抑制作用,ICso为5.07μM,且在一定的剂量范围内小白菊内酯对Raji细胞的抑制作用具有明显的剂量依赖性。(2)小白菊内酯(0,4 or 6μM)作用于Raji细胞48小时后,倒置显微镜,流式细胞术及免疫细胞化学观察,可见典型的凋亡细胞的形态学特征、凋亡细胞数改变及凋亡蛋白的表达。(3)小白菊内酯(0,4or 6μM)分别作用于Raji细胞6、12、24小时后,用ELISA法检测NF-κB(P65)活性,可见随着药物浓度增加,作用时间延长,NF-κB(P65)活性抑制率增大。(4)小白菊内酯(0,4 or 6μM)联合更昔洛韦分别作用于Raji细胞48小时后,MTT法检测Raji生长抑制率,结果发现小白菊内酯4μM抑制30%作用细胞生长,小白菊内酯6μM抑制70%细胞生长),更昔洛韦与小白菊内酯联合作用对Raji细胞的抑制作用明显增强(抑制率分别约为50%、85%),与对照组相比,差异具有统计学意义(P0.05)。结论小白菊内酯可抑制Raji细胞增殖,其机制可能与诱导细胞凋亡有关,并且可能成为治疗EB病毒阳性淋巴瘤的新方法。     

小白菊内酯对白血病干细胞增殖和细胞周期的调节作用及分子机制探究

目的:研究小白菊内酯对白血病干细胞增殖和细胞周期的调节作用及可能分子机制.方法:培养白血病干细胞,用不同浓度的小白菊内酯处理后检测细胞活力、细胞周期以及相关基因的mRNA含量.结果:(1)细胞活力和周期:小白菊内酯能够剂量依赖性地降低白血病干细胞的MTT值,20 μmol/L小白菊内酯能够增加G2/M期的细胞比例,减少G0/G1期和S期细胞比例;(2)增殖和细胞周期调节基因:小白菊内酯能够剂量依赖性地降低c-myc、bcl-2、cyclinA1、cyclinE的mRNA含量;(3)信号通路:小白菊内酯能够剂量依赖性地降低基质细胞衍生因子1(SDF-1)及配体趋化因子受体CXCR4的mR-NA含量.结论:小白菊内酯能够抑制白血病干细胞的增殖过程并使细胞周期停滞于G2期,可能的分子机制是抑制c-myc、bcl-2、cyclinA1、cyclinE表达以及SDF-1-CXCR4信号通路.     

中华苦荬菜的研究进展

现代医学研究表明,中华苦荬菜化学成分复杂,主要含腺苷、黄酮类、倍半萜内酯类和三萜皂苷类化合物.中华苦荬菜具有多方面的生物活性,包括抗炎保,抗烟碱,抗氧化,抗病毒,抗白血病等.为了合理利用药用资源,进一步研究与开发中华苦荬菜,本文对近些年中华苦荬菜炮制、药理作用、化学成分及含量测定等方面进行了综述.     

小白菊内酯对人肝癌BEL-7402细胞p53蛋白和增殖细胞核抗原表达的影响

小白菊内酯(parthenolide)为一种西方传统药物,是从艾叶菊属的短舌匹菊(小白菊)PyrethrumParthenium(L.)Smith中提取的化学成分(C15H20O3),主要用于治疗皮肤感染、风湿病和偏头痛[1]。小白菊内酯以时间依赖关系抑制c-fos和c-myc蛋白表达,但不影响p15、p16、p18、p19蛋白表达,以剂量依赖关系使血管平滑肌细胞(VSMC)周期中的G0/G1期细胞比例明显增多,S期细胞比例显著减少,同时抑制VSMC的[3H]TdR掺入[2];前期研究表明小白菊内酯抑制人肝癌细胞BEL-7402细胞增殖,并诱导其凋亡[3]。本研究以BEL-7402细胞为靶细胞,研究小白菊内酯对其p5…     

银杏叶提取物的药理作用和临床应用

银杏树又称白果树 ,属落叶乔木 ,７０ %分布在我国。银杏叶提取物（ｅｘｔｒａｃｔｏｆＧｉｎｋｇｏｂｉｌｏｂａ，ＥＧｂ）的主要成分可分两大类 :黄酮类和萜内酯类 ,黄酮类有效成分为黄酮甙 ,主要是山奈酚和槲皮素的葡萄糖鼠李糖甙。萜内酯化合物可再分为银杏内酯 (ｇｉｎｋｇｏｌｉｎｄｅ)和白果内酯 (ｂｉｌｏｂａｌｉｄ ,以下简称ＢＢ） ,前者可再分为Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｊ四种亚型。现分别将ＥＧｂ的药理作用和临床应用综述如下 :１药理作用随着对ＥＧｂ研究的不断深入 ,已发现其有广泛的药理作用。１．１抗氧化 ,清除自由基氧气在参与生命…     

分光光度法测定开封培育菊花中总黄酮含量

目的:测定开封培育菊花品种中总黄酮的含量.方法:利用紫外可见分光光度法测定开封培育菊花品种中总黄酮的含量.结果:总黄酮含量在浓度为20～40 mg/L范围内,线性关系良好,平均加样回收率98.34％,RSD为2.48.结论:所测的8种开封培育菊花中有3种(大黄菊、小白菊、紫菊)总黄酮的含量高于怀菊花.     

中药活性成分抗肝癌的研究进展

近年来,中药以其显著的临床疗效,在肝癌的治疗中发挥着不可替代的作用,中西医结合治疗肝癌已成为其临床治疗中的一种重要手段。通过综述近年来中药治疗肝癌方面的相关实验研究文献,中药抗肝癌的主要活性成分为多糖类（真菌多糖;植物多糖等）、黄酮类（黄酮和黄酮醇;黄烷酮醇;异黄酮;查耳酮等）、皂苷类（三萜皂苷;甾体皂苷）、萜类（倍半萜;二萜;三萜;多萜等）和挥发油、生物碱类（异喹啉生物碱;甾体生物碱等）。     

雪莲化学成分和药理活性研究进展

雪莲是我国珍稀名贵的中药材，有着久远的药用历史以及丰富的民间用药基础。雪莲中含有的黄酮及其苷、倍半萜内酯、香豆素、木脂素、有机酸、氨基酸、甾体、多糖等成分，具有抗风湿、镇痛、调节心血管系统、抗癌、延缓衰老、计划生育、防辐射等生物活性，有很大的开发利用价值，应用前景良好。对药用雪莲近十年国内外的化学和药理活性研究进展进行综述，探讨雪莲临床用药中的依据，并对今后的研究方向进行了展望。     

Culture supernatants of breast cancer cell line MDA-MB-231 treated with parthenolide inhibit the proliferation, migration, and lumen formation capacity of human umbilical vein endothelial cells

Background  Parthenolide has been tested for anti-tumor activities, such as anti-proliferation and pro-apoptosis in recent studies. However, little is known about its role in the process of tumor angiogenesis. This study aims to investigate the effects and potential mechanisms of parthenolide on the proliferation, migration and lumen formation capacity of human umbilical vein endothelial cells.

Methods  Different concentrations of parthenolide were applied to the human breast cancer cell line MDA-MB-231 cells. After 24-hour incubation, the culture supernatants were harvested and used to treat human umbilical vein endothelial cells for 24 hours. Then an inverted fluorescence phase contrast microscope was used to evaluate the human umbilical vein endothelial cells. The secretion of vascular endothelial growth factor (VEGF), interleukin (IL)-8 and matrix metalloproteinases (MMP)-9 in the culture supernatant of the MDA-MB-231 cells was then measured with enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) assays.

Results  Suppression of proliferation, migration, and the lumen formation capacity of human umbilical vein endothelial cells was observed in the presence of the culture supernatants from the breast cancer cell line treated with different concentrations of parthenolide. Parthenolide decreased the levels of the angiogenic factors MMP-9, VEGF, and IL-8 secreted by the MDA-MB-231 cells.

Conclusions  Parthenolide may suppress angiogenesis through decreasing angiogenic factors secreted by breast cancer cells to interfere with the proliferation, migration and lumen-like structure formation of endothelial cells, thereby inhibiting tumor growth. It is a promising potential anti-angiogenic drug.

     

Interventional value of total flavonoids from Rhizoma Drynariae on Cathepsin K, a potential target of osteoporosis

Osteoporosis,the sixth most common disease in the world,is bringing increasingly serious harm to people’s health.Cathepsin K,which plays an important role in bone resorption,is a potential target in the treatment of osteoporosis.Total flavonoids,the active ingredients in Rhizoma Drynariae,have shown obvious therapeutic effect on osteoporosis.In previous studies,it was presumed that the mechanism for the therapeutic effect was through inhibiting the expression of Cathepsin K.However,there are still no detailed reports on some key issues such as the specific inhibitory results of total flavonoids on Cathepsin K and the pathway of inhibition and so on.Based on previous studies on total flavonoids from Rhizoma Drynariae,the pathway for the effect of total flavonoids inhibiting Cathepsin K and their interventional value on Cathepsin K were analyzed in this paper, so as to explore the interventional feasibility and value of total flavonoids in Rhizoma Drynariae on Cathepsin K.     

肿瘤干细胞及中草药提取物和其他补充医学植物药的作用研究综述

本文目的在于阐明某些癌症的起源与干细胞、肿瘤干细胞、干细胞微环境、肿瘤微环境之间的联系,并探讨中草药及其提取物治疗癌症的作用。本文从相关文献中筛选出8篇有关中草药防治癌症复发的研究,并对它们进行分析和评价。一些中草药中的有效成分,如大豆黄酮类、人参皂苷 Rg3、小白菊内酯、小檗胺、姜黄色素等,可通过干预肿瘤干细胞及与其相关的肿瘤发生机制而起到有效的抗癌作用。中草药成分可以针对肿瘤微环境和慢性系统性炎症反应进行联合治疗,这或许比其他药物单一的治疗方案更为有效。许多研究表明,在治疗癌症时运用补充替代医学与常规医学治疗相结合的方法可以取得更好的疗效。     

小白菊内酯对细菌脂多糖致大鼠学习记忆功能减退的保护作用

目的探讨小白菊内酯对腹腔注射细菌脂多糖(LPS)致大鼠学习记忆功能减退的改善作用。方法健康成年雄性Wistar大鼠36只,随机分为3组,每组12只。对照组腹腔注射生理盐水,致炎组腹腔注射LPS(10mg/kg),治疗组腹腔注射LPS(10mg/kg)和小白菊内酯(5mg/kg)。依据测试时间不同,每组再分为两个亚组,近期组在LPS注射后第3天开始实验;远期组在LPS注射后第12天开始实验。应用Morris水迷宫实验测试系统,采用定位航行实验和空间探索实验测试大鼠认知功能改变。结果炎症近期,与对照组和治疗组相比,致炎组寻台持续时间显著延长(P<0.05),第二象限停留时间和路程显著缩短,第一次穿越时间显著延长,穿越次数显著减少(P<0.05);炎症远期,3组动物学习记忆能力差异无统计学意义,各组游泳速度差异无统计学意义。结论小白菊内酯可改善腹腔注射LPS近期大鼠学习记忆功能减退。     

酸枣仁化学成分及其镇静催眠作用研究进展

酸枣仁是治疗失眠和焦虑的经典中药之一,其化学成分包括达玛烷型三萜皂苷、黄酮类化合物、生物碱、脂肪油、三萜类化合物、各种维生素和多糖等.早期的酸枣仁药理学研究论证了酸枣仁皂苷和黄酮类化合物是其镇静催眠的主要成分,近年来发现这两类成分对中枢神经系统及其递质、调质、受体和电生理等有着明确的作用.为了综合考察酸枣仁活性物质及其...     

黄酮类化合物抵抗P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药特性机制研究进展

多药耐药（MDR）的产生是临床上治疗肿瘤失败的重要原因之一,而MDR的相关机制却十分复杂。目前认为P-糖蛋白（P-gp）是介导MDR的主要因素之一,它能将不同结构和功能的化疗药物排出细胞外,明显降低化疗的成功率。黄酮类化合物存在于多种植物中,具有广泛的药理活性,近年研究发现,黄酮类化合物具有逆转肿瘤MDR作用,能影响外排转运蛋白特别是P-gp的表达和功能。本文从黄酮类化合物抑制P-gp蛋白表达的分子机制、抑制P-gp的外排功能、阻止P-gp与底物结合等方面来阐述黄酮成分抵抗P-gp介导肿瘤MDR特性的机制,为黄酮类化合物在肿瘤治疗方面的应用提供思路和借鉴。     

橙木的化学成分及生物活性研究进展

金缕梅科（Hamamelidaceae）槛木属（Loropetalum）植物共有4种及1变种,分布于亚洲东部的亚热带地区,其中橙木和它的变种红花橙木可作药用。橙木中分离鉴定的化学成分包括挥发油、鞣质、黄酮、木脂素类和萜类等,提取分析方法研究包括总酚、总黄酮和花色素的提取方法和黄酮类化合物的定量分析方法,生物活性研究包括抑菌、抗炎、促愈合和抗氧化等。本文对橙木和红花橙木的化学成分和生物活性研究进展进行综述,为其药用价值的进一步开发利用提供参考。