黄芩苷磷脂复合物理化性质的研究

磷脂复合物（phospholipid complex）是药物与磷脂（phospholipids）在一定条件下经过物理化学反应得到的一种复合物。药物形成磷脂复合物后，其脂溶性与水溶性均得到明显改善，其亲脂性改善更显著。由于磷脂系生物膜的重要组成部分，可能进一步改善磷脂复合物的生物活性，从而提高原药物的生物利用度帕。     

山楂叶总黄酮磷脂复合物的研究

目的 研究山楂叶总黄酮磷脂复合物的制备方法并对复合物的形成进行验证.方法 以无水乙醇作为反应溶剂;磷脂与药物的比例为2:1,反应物质量浓度为20 mg/mL;60℃搅拌2 h至反应液澄清,除去溶剂后将能溶于二氯甲烷的物质真空干燥即为药物与磷脂的复合物;采用紫外光谱分析、红外光谱分析,差示扫描分析对复合物的形成进行验证.结果 该方法简单可行,山楂叶总黄酮与磷脂的复合率达96%以上.复合物的光谱分析与反应物单体及物理混合物有一定的差别.结论 磷脂复合物给药系统能够应用于某些中药提取物,但与多种成分形成复合物的机制有待进一步研究.     

中药活性成分磷脂复合物的研究进展

目的 介绍中药活性成分磷脂复合物近5年来的研究进展.方法 根据国内外文献,进行分析、整理和总结.结果 中药活性成分与磷脂形成复合物后,理化性质较中药活性成分有一定的改变,从而使药物作用时间延长,不良反应降低,药理作用增强,生物利用度提高.结论 中药活性成分磷脂复合物具有良好的应用价值和开发前景.     

药物与磷脂复合物研究近况

 目的综述药物与磷脂形成的复合物最新研究概况。方法根据近年来国内外相关文献,进行分析、整理和归纳。结果药物与磷脂的复合物不仅能够增强药物的亲脂性,降低药物不良反应,而且还可增强药物活性,提高药物生物利用度。结论药物与磷脂复合物有着广阔的应用研究前景。     

淫羊藿治疗化疗致周围神经病变有效部位磷脂复合物的制备、表征与评价

目的 研究淫羊藿治疗化疗致周围神经病变（chemotherapy-induced peripheral neuropathy,CIPN）的有效部位,并制备磷脂复合物以提高其渗透性,为制剂设计提供实验依据。方法 以复合率为评价指标,采用单因素试验结合Box-Behnken试验设计考察有效部位磷脂复合物的制备工艺,对磷脂复合物的形成进行表征,以朝藿定A、B、C及淫羊藿苷为评价指标测定其平衡溶解度与油水分配系数（lg P）,并考察其体外释放行为。结果 确定磷脂复合物的最佳工艺条件为无水乙醇为反应溶剂,有效部位与大豆卵磷脂投料比为1∶2.7,药物质量浓度为13.5 mg/mL,反应温度为37℃,反应时间为2 h,复合率达到（96.21±0.22）%。紫外光谱、红外光谱、差示扫描量热分析表征验证了淫羊藿有效部位磷脂复合物的形成。有效部位通过磷脂复合物改性后,4种成分的溶解度提高2～3倍,lg P>1,药物的溶解性和渗透性得到显著提高。体外释放结果显示,4种成分的24 h体外累积释放率处于48%～74%,释放过程以一级动力学为主,释放机制为溶蚀和扩散的共同作用。结论 采用磷脂复合物技术对有效...     

姜黄素磷脂复合物壳聚糖微球在大鼠体内药动学研究

目的 比较姜黄素磷脂复合物壳聚糖微球、姜黄素磷脂复合物、姜黄素壳聚糖微球、姜黄素原料药的药动学特征,探讨磷脂复合物壳聚糖微球药物载体的优势.方法 SD大鼠ig给予4种姜黄素制剂100 mg/kg(以姜黄素计)后,定时取血,以大黄素为内标,乙腈-2％醋酸水溶液(55∶45)为流动相,HPLC法检测姜黄素血药浓度,绘制药-时曲线,DAS程序计算药动学参数.结果 姜黄素脂复合物壳聚糖微球的tmax、t1/2分别为2.0、3.2 h,较原料药(0.6、1.2 h)、壳聚糖微球(1.4、2.3 h)、磷脂复合物(1.2、1.7h)均有所延长;曲线下面积(AUC)分别为原料药、壳聚糖微球、磷脂复合物的7.49、2.07、2.67倍.结论磷脂复合物壳聚糖微球较单一的磷脂复合物或壳聚糖微球更能延缓药物释放,促进药物吸收,是半衰期短、溶解度低药物的优良口服给药载体.     

天然药物传递系统-磷脂复合物

意大利学者Bombardelli等人[1]在研究脂质体的时候偶然发现:天然黄酮类化合物对磷脂有特殊的亲和力,二者可结合形成复合物,并表现出与母体药物显著不同的生物学特性和药理活性,后来的研究发现,很多类型的天然成分和天然提取物都可以制成磷脂复合物,这类磷脂复合物被命名为Phytosome。 1 磷脂复合物的基本特性 1.1 磷脂复合物与脂质体 Phytosome在很多方面与Liposome相似,不同之处在于:脂质体尽管也是由磷脂组成,但它的体积比磷脂复合物大得多,而且更重要的是,在脂质体中,磷脂实际并未与被包裹的药物分子结合,而磷脂复合物是磷脂与天…     

黄芩苷磷脂复合物理化性质的研究

 目的考察黄芩苷与磷脂形成复合物后的理化性能变化。方法对研制的黄芩苷磷脂复合物的晶体特征、相变特征、水分散性质、溶解性能及油水分配系数进行了研究。结果射线衍射分析显示,复合物呈现无定型特征;差示扫描显示复合物的相变温度降低;还观察到复合物在水中分散呈胶团状,与脂质体类似;黄芩苷磷脂复合物明显改善了黄芩苷在水及正辛醇中的溶解性能;在不同pH水正辛醇系统中,黄芩苷磷脂复合物的表观油水分配系数与黄芩苷相比也有较大的差异。结论与黄芩苷相比,黄芩苷磷脂复合物的理化性质有较显著的改变。     

黄芩苷磷脂复合物制备工艺的研究

目的:考察黄芩苷与磷脂形成磷脂复合物的最佳工艺条件。方法:以黄芩苷与磷脂的结合百分率为评价指标,采用单因素考察和正交设计试验进行系统的研究,考察了反应溶剂类型、药物与磷脂投料比例、药物浓度、反应时间、反应温度等因素对磷脂复合物形成的影响。结果:确定了黄芩苷磷脂复合物的最佳制备条件,即在55℃下以四氢呋喃为反应溶剂,黄芩苷与大豆磷脂最佳比例为1:2,反应系统中黄芩苷浓度为2.5mg/mL,反应时间为1h。结论:黄芩苷磷脂复合物的形成受溶剂类型、反应物浓度和反应温度的影响较大;文章所确定的工艺稳定可行。     

红景天苷磷脂复合物的制备及表征

目的制备红景天苷磷脂复合物,并对制备的复合物进行表征。方法以红景天苷与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素试验和正交设计优化复合物制备工艺;采用差示扫描量热分析(DSC)、X射线衍射分析(XRD)和傅里叶变换红外光谱(FT-IR)等方法对红景天苷磷脂复合物进行鉴定。结果优化的制备工艺为红景天苷与磷脂的投料比1∶4,反应物质量浓度为10 mg/m L,反应温度为20℃。结论红景天苷磷脂复合物的形成受药物与磷脂的投料比、药物质量浓度以及反应时间的影响较大,反应温度也有一定的影响,且复合物在形成过程中并未发生结构变化,但与物理混合物有本质的区别。     

载药磷脂复合物研究进展

磷脂复合物系指药物和磷脂分子通过电荷迁移作用形成的较为稳定的化合物或络合物。近年来关于天然成分磷脂复合物的研究报道逐渐增多。对磷脂复合物的制备工艺、理化性质及药效进行阐述,为相关新剂型的开发利用提供参考。     

吸收促进剂对水飞蓟宾及其磷脂复合物肠吸收的影响

目的:考察吸收促进剂对水飞蓟宾及其磷脂复合物肠道吸收的影响.方法:采用大鼠在体单向肠灌流法研究药物在大鼠的十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收情况.结果:水飞蓟宾及其磷脂复合物在各肠段均有吸收,以空肠和回肠段吸收较好,且其磷脂复合物在各肠段吸收均高于药物本身.聚山梨醇酯对水飞蓟宾及其磷脂复合物无明显促进吸收作用,甘胆酸钠和卡波姆有较弱的吸收促进作用,十二烷基硫酸钠对水飞蓟宾具有较强的促进吸收作用,而对其磷脂复合物作用较弱;聚氧乙烯氢化蓖麻油对水飞蓟宾和磷脂复合物均有较强的促进作用.结论:合理改善药物结构及选择适宜吸收促进剂能改善药物的吸收.     

响应面法优化淫羊藿黄酮磷脂复合物制备工艺

目的:确定淫羊藿黄酮磷脂复合物制备最佳工艺.方法:采用溶剂挥发法制备淫羊藿黄酮磷脂复合物,以药物与磷脂的结合率为评估标准,采用Plackett-Burman设计对淫羊藿黄酮磷脂复合物制备工艺影响因素的重要性进行考察,用Box-Behnken对重要影响因素的水平进行优化,并且进行多元线性回归与二项式方程拟合,用效应面法预测最佳工艺.结果:投料比例、反应时间与反应温度对磷脂复合物形成影响具有显著性意义;二项式方程拟合度高,预测性好,复相关系数r=0.988,效应面法优选出的最佳工艺为磷脂与淫羊藿总黄酮提取物以3.6∶1投料,反应温度38℃,反应时间2.4h,主药浓度10g·L-1,最佳工艺试验验证结果与二项式拟合方程预测结果相差＜2％.结论:应用响应面法优化得到的淫羊藿黄酮磷脂复合物最佳制备工艺稳定可行,可用于工业生产.     

黄芩苷磷脂复合物基本性质研究

目的考察黄芩苷与磷脂形成复合物的基本性质。方法对制备的黄芩苷磷脂复合物进行红外光谱、核磁共振氢谱、量子化学及其溶解性、透膜性能等方面研究。结果红外光谱研究表明黄芩苷磷脂复合物的图谱具有黄芩苷、大豆卵磷脂红外光谱的特征,与混合物的红外光谱图走势大体一致,没有明显差异,但图谱中-C=O、-N-H的峰形与波数均出现了变化;核磁共振氢谱结果表明磷脂复合物的形成并未在分子间产生新的化学键,但NMR谱中黄芩苷中羟基的峰形与化学位移同样发生了变异;量子化学研究表明两个分子之间虽未形成新的化合物,而是在空间匹配的前提下,以一种较弱的原子轨道重叠方式靠近在一起形成相对稳定的一种空间构象。形成复合物后对黄芩苷的溶解性改善显著,透膜累积渗透量大大提高。结论黄芩苷磷脂复合物的形成并未在分子间产生新的化学键,它们之间是以一种弱的相互作用力相结合,从而形成一种较为稳定的复合体,形成复合物后黄芩苷的理化性质和生物学特性有明显改善。     

姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物在大鼠体内药代动力学研究

目的:比较姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物、姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物、姜黄素磷脂复合物、姜黄素原料药在大鼠体内的药动学特征,探讨姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物作为药物载体的优势。方法:SD大鼠口服灌胃给予姜黄素药物制剂及游离药物后,不同时间点于大鼠眼底静脉丛取血。采用HPLC法测定血浆中姜黄素的浓度。结果:姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物的AUC0-∞为(1 126.20±323.24)μg/(L·h),较原料药姜黄素(191.08±43.27)μg/(L·h)、姜黄素磷脂复合物(754.93±55.33)μg/(L·h)、姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物(961.21±253.65)μg/(L·h)均有所提高,分别为其5.89、1.49、1.17倍。结论:姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物较单一的磷脂复合物或羟丙基-β-环糊精包合物更能促进药物的吸收,有利于提高药物的生物利用度。     

药物磷脂复合物的研究进展

 目的 介绍药物磷脂复合物最新研究进展。方法 从药物磷脂复合物的制备、鉴别、理化性质、种类及其药理活性等方面近年来的研究进行介绍。结果 磷脂复合物可增强药物的药理作用及疗效,延长药物作用时间,降低药物不良反应,提高药物的生物利用度。结论 药物磷脂复合物有良好的研究应用价值。     

葛根素磷脂复合物的制备及表征

目的葛根素磷脂复合物的最佳工艺优化,并对其进行表征。方法以葛根素与磷脂的复合率为评价指标,采用正交实验设计考察了药物反应物的质量浓度、反应投料比和反应时间这三个因素对磷脂复合物的影响,并筛选最优制备工艺,并通过UV、IR和TLC分析技术对复合物结构进行分析。结果确定葛根素磷脂复合物的最佳制备工艺为:葛根素与磷脂的投料比为1:4(w/w),反应物质量浓度为80mg·m L~(-1),反应时间2 h,该工艺条件制备的磷脂复合物复合率为100%。结论葛根素磷脂复合物的形成受葛根素的质量浓度和投料比的影响较大,反应时间也有一定的影响,且在形成复合物的过程中并没有发生化学变化,但葛根素和磷脂间有一定的作用力,与单纯的物理混合不同。     

丹参总酚酸提取物磷脂复合物制备工艺研究

目的:考察丹参总酚酸提取物与大豆卵磷脂形成磷脂复合物的最佳制备工艺。方法:以丹参总酚酸提取物与磷脂结合百分率为评价指标,采用单因素考察和正交设计试验系统研究了复合溶剂类型、药物与磷脂比例、提取物的浓度、复合反应时间、复合时的温度等因素对磷脂复合物形成的影响。结果:确定了以甲醇作为反应溶剂,丹参总酚酸与大豆卵磷脂比例为1∶2,丹参总酚酸投料浓度为3mg/mL,在60℃条件下复合1h为较佳条件。结论:复合物的形成受反应溶剂、反应物浓度和温度的影响较大;优选的工艺可以作为丹参总酚酸提取物磷脂复合物的制备。     

黄芩苷磷脂复合物单侧鼻腔给药脑靶向性研究

 目的 研究黄芩苷磷脂复合物溶液单侧鼻腔给药后黄芩苷在大鼠体内血浆与左、右嗅球,左、右脑及小脑中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法 大鼠静注黄芩苷磷脂复合物溶液,单侧（左侧）鼻腔给予黄芩苷磷脂复合物溶液后,采用HPLC分别测定血浆中及各脑组织中黄芩苷的浓度。结果 药物经左侧鼻腔给药后,最高药物浓度出现在左嗅球,其次为右嗅球,接下来分别为左脑、右脑及小脑。嗅区转移率分别为100%、100%、75.06%、62.39%、65.11%。结论 黄芩磷脂复合物经鼻腔给药后,黄芩苷可由“鼻-脑”通路实现药物的脑靶向分布。
     

复方龙脉宁磷脂复合物的基本性质及初步吸收评价

目的:对复方龙脉宁磷脂复合物进行表征,并对其进行离体肠吸收评价。方法:对复方龙脉宁提取物、提取物与磷脂的物理混合物和磷脂复合物的表观溶解性、表观油水分配系数进行考察,采用UV技术对复合物结构进行分析,采用外翻肠囊法制备离体小肠吸收模型对提取物、物理混合物及磷脂复合物的肠吸收作用进行研究。结果:形成复合物后对复方龙脉宁提取物的溶解性改善明显,油水分配系数有所提升,透膜累积渗透量显著增强。结论:形成复合物过程中没有发生化学变化,但复合物并非是提取物与磷脂的物理混合,复合后复方龙脉宁的理化性质和生物学特性有明显改善。