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用诺卡氏菌与节杆菌混合菌种转化从蕃麻皂素制得的中间体5α-△~((?)(11))-16β-甲基-3β,17α,21三羟基孕甾烯-3β,21-双醋酸酯-20酮(Ⅰ)得50%的16β-甲基-△~(1,4,9(11))-孕甾三烯-20酮(Ⅱ)和少量的16β-甲基-9,11α环氧-△~1,4孕甾二烯-20酮(Ⅲ)。另外,又用同样的混合菌种转化从剑麻皂素制得的中间体5α,17α甲基-17β羟基-雄甾-3酮(Ⅳ)得50%17α甲基-17β羟基-△~(1,4)-雄甾二烯-3酮(Ⅴ)。如改变培养基则得3,17β-羟基-17α-甲基-9酮基-9,10开环-1,3,5(10)雄甾三烯化合物。 相似文献
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11-酮基-△~9-炔诺酮的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
在甾体分子的9-位、11-位引入二个双键往往可以增强或改变其生理活性,例如18-甲基三烯炔诺酮与三烯炔诺酮均有比母体18-甲基炔诺酮与炔诺酮更强的抗生育活性。将11-位双键改为11-位酮基,即在11-位引入氧原子,则有抗着床与降胆固醇作用,11-酮基-△~9-炔诺酮(9)100ν对大鼠有抗着床作用,法国Roussel-Uclaf公司进行了全合成,并作简单报道。我们采用炔诺酮中间体,19-羟基-△~4-雄甾烯-3,17-二酮(1)为原料,用半合成路线仅8步反应合成了化合物(9)。 相似文献
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利用丰富的天然甾醇资源,经微生物切除17-位边链,能以较好的收率得到雄甾-4-烯-3,17-二酮(4-AD,1)或雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(ADD),因此应用这两个重要中间体合成各种甾体的化学工作受到普遍关注。以4-AD 或 ADD 为原料合成皮质激素的关键是研究一种有效的、适合于工业生产 相似文献
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3-羟基-△~(1,3,5(10),9(11))-雌甾四烯-17-酮(简称:△9(11)-E_1)(Ⅰ)为制备高比活性同位素标记雌二醇和雌二醇的重要前体。文献报道的制备途径颇多,但产率低,副产物多,分离纯化困难。1982年李振肃等发表了以19-羟基雄甾-4-烯-3,17-双酮(Ⅴ)为原料,经铬酸氧化得19-羧酸睾丸酮(Ⅵ),精制后再经碘-吡啶反应制得△9(11)-E_1)[5],两步收率分别为80%和 相似文献
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麝香和麝香注射剂中麝香酮和雄甾烷的含量测定 总被引:1,自引:0,他引:1
利用薄层层析和气相层析法对天然麝香和麟香注射剂中麟香酮的含量进行了测定,对雄甾烷类化各物氧化产物的定性分析进行了研究,制定了麝香原料和麝香注射剂质量标准的测定方法。结果表明,该方法简便易行,重现性强,符合分析中含量测定的要求。麝香酮含量测定的内标物为正十九烷,雄甾烷类氧化产物的标准品分别为5α-雄甾烷-3,17-二酮,5β-雄甾烧-3,17-二酮和△~4-雄甾稀3,17-二酮。 相似文献
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《中国医药工业杂志》1985,(10)
作者立体专一性地从雄甾-4-烯-3,17-二酮(Ⅰ)合成了17β-氰基-17α-羟基雄甾-4-烯-3-酮(Ⅱ)。Ⅰ与丙酮合氰化氢反应通常只得到17α-氰醇。如向Ⅰ的甲醇溶液加入过量的氰化钾,室温下滴入醋酸,则95%转化为Ⅱ。再经四步 相似文献
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以睾丸酮为原料,合成了麝香中所含的5β-雄甾-3α,17α-二醇(5)、5α-雄甾-3β,17α-二醇(6)、5β-雄甾-3α,17β-二醇(7)、5β-雄甾-3 α-醇-17-酮(8)、5β-雄甾-3 β-醇-17-酮(9)和雄甾-4,6-二烯-3,17-二酮(10)等6个雄甾类化合物。 相似文献
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本文报道了合成RU-486的中间体Δ~(4,9)一雌二烯—3,17—双酮[Ⅰ]的制备。以1?—羟甲基—Δ~4—雄甾烯—3,17—双酮[Ⅷ]为起始原料,与Jones试剂反应得Δ~4—雄甾烯—3,17—双酮—10—羧酸[Ⅸ],收率为79~84%。[Ⅸ]在吡啶中用碘处理生成化合物[Ⅰ],收率为48~52%。化合物[Ⅰ]的结构经红外光谱和紫外光谱证实。 相似文献
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用诺卡氏菌与节杆菌混合菌种转化从蕃麻皂素制得的中间体5α-△9(11)-16-16β-甲基-3β,17α,21三羟基孕甾烯-3β,21-双醋酸酯-20酮(Ⅰ)得50%的16β-甲基-△1,4,9(11)-孕甾三烯-20酮(Ⅱ)和少量的16β-甲基-9,11α环氧-△1,4孕甾二烯-20酮(Ⅲ)。另外,又用同样的混合菌种转化从剑麻皂素制得的中间体5α,17α甲基-17β羟基-雄甾-3酮(Ⅳ)得50%17α甲基-17β羟基-△1,4-雄甾二烯-3酮(Ⅴ)。如改变培养基则得3,17β-羟基-17α-甲基-9酮基-9,10开环-1,3,5(10)雄甾三烯化合物。 相似文献
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雄甾-4-烯-3,17-二酮(2)、原甲酸三乙酯和对甲基苯磺酸—水合物在四氢呋喃和乙醇中进行烯醇醚化反应,产物不经分离,反应液中直接加入N-甲基苯胺和37%甲醛溶液进行Mannich反应,再在酸性条件下进行消除反应,以71%的收率得到关键中间体6-亚甲基雄甾-4-烯-3,17-二酮(3).3经钯催化的选择性1,2脱氢反... 相似文献
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以19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮(1)为先导物,经4β,5β-环氧化得8,然后4-位,引入取代基如羟基、氯、溴及乙酰硫基(2、3、4及5)。并用HPLC法测定其对人胎盘微粒体睾丸素A环芳香化酶的相对抑制活性,结果表明3活性较强。 相似文献
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本文报道了合成RU-486的中间体3,3-乙撑二氧-Δ5(10),9(11)-雌甾二烯-17-酮[Ⅰ]的制备。以乙二醇为缩合剂,选用三种不同的催化剂,分别对Δ4,9-雌甾二烯-3,17-双酮[Ⅱ]进行选择性缩合反应得到[Ⅰ]。用单因素变量法和正交法进行合成条件优选,使[Ⅰ]的收率由17~20%提高到65~69%。[Ⅰ]的结构经红外光谱、紫外光谱、元素分析和比旋度证实。 相似文献
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王巍 《中国新药与临床杂志》2004,23(11):824-824
依西美坦片剂 通用名:依西美坦(exemestane).商品名:Aromasin片剂,化学名:6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮.结构式见1. 相似文献
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11α-羟基-16α、17α-环氧-△~4-孕甾烯-3,20-二酮(Ⅱ)是合成可的松、强的松、肤轻松等甾体激素药物的重要中间体,由16α,17α-环氧-△~4-孕甾烯-3,20-二酮(Ⅰ)经霉菌氧化而得。上海工业微生物研究所从400余株野生梨的霉菌中,选出一株根霉80322新菌株,可在2%底物投料浓度,37℃发酵36~48h,使转化率达到55%以上,其主要发酵产物除11α-羟基-16 相似文献
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珊瑚红球菌944-45选择性降解胆甾醇时,改变生物氧化条件(溶解氧、pH、种量、种龄、无机离子等)及投料方式,可提高雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(简称 ADD)的生成量。当底物浓度为0.25%,转化时间为94h 时,其 ADD 收率(GC 测定)最高约为37%。 相似文献