苦参碱药理及制剂研究新进展

苦参碱是豆科植物苦参等中的主要活性成分,最近的研究表明,其还具有抗肾小管间质纤维化、抗皮肤纤维化、抗心肌肥大等多种新的药理作用,同时也研制了苦参碱滴丸、苦参碱缓释片、苦参碱脂质体等苦参碱新制剂,这些对于苦参碱的进一步研究开发有重要价值。     

苦参主要有效成分作用于肝脏的药效学实验研究

<正>苦参具有清热燥湿、祛风杀虫等功效,其主要有效成分为苦参碱及氧化苦参碱。现代药理学研究证明苦参碱具有抗心律失常、抗炎、抗纤维化、抗肿瘤等多方面的作用,有广阔的临床应用前景,特别是在降酶护肝、抗肝纤维化等对肝脏疾病的治疗作用,受到     

苦参碱对心血管系统疾病药理作用及机制的研究进展

目的：对苦参碱的药理作用及机制进行综述,为进一步研究苦参碱对心血管作用奠定基础。方法：对国内外相关文献进行梳理总结,分类阐述苦参碱对心血管的药理作用及相关机制。结果：苦参碱具有抗心律失常、抗心肌损伤、抑制心肌细胞肥大、抗心肌细胞纤维化、抗柯萨奇病毒、改善心衰等心血管作用,其治疗心血管疾病的优势日益凸显。结论：通过对苦参碱治疗心血管疾病药理作用及机制研究的讨论,以期为今后以苦参碱为基础的新药开发和临床应用提供参考。     

苦参碱药理作用研究进展

苦参碱是豆科植物苦参的主要有效成分,药理作用广泛,各类制剂已被广泛用于临床.随着苦参碱新的药理活性的不断发现,使其受到各方面的极大关注.现就苦参碱的主要药理作用抗肝损伤、抗肝纤维化、抗肿瘤、对心血管系统作用等进行综述,为苦参碱的全面开发利用提供参考.     

苦参碱对人肝星状细胞系LX-2凋亡影响的研究

肝纤维化是肝病研究领域的一大热点,目前认为诱导活化的肝星状细胞(HSC)凋亡是治疗肝纤维化的有效方法。肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体(TNF related apoptosis inducing ligand,TRAIL)是TNF超家族的新成员[1]。研究表明TRAIL通过与死亡受体(death receptor,DR)的功能受体DR4、DR5结合,能诱导活化型HSC凋亡,如何提高靶细胞DR4、DR5表达水平成为此类研究的热点问题之一。近年研究表明,苦参碱有抗肝纤维化作用,但其作用机制尚未明确。本研究通过观察苦参碱对体外培养HSC的DR4、DR5表达的影响,探讨苦参碱抗肝纤维化的可能机制。     

苦参碱药理作用研究进展

<正>苦参碱(Matrine,Mat)化学名Matddin-15-one,属于四环喹嗪啶类化合物,分子骨架可看作2个喹嗪啶环的稠合体[1]。广泛存在于苦参(SophoranaveseensAif)的根,苦豆子(sophoraalopeeuroidesL),全草广豆根(Sophorasubprostrofa-chun.T、chen)等豆科植物中。近年来,研究发现苦参碱具有抗心律失常、抗肝纤维化、抗肿瘤等多方面药理活性。现就近年来对苦参碱的药理作用研究综述如下。1心血管系统作用苦参碱对酸化条件及长期心肌缺血后心室肌细胞仍表现     

氧化苦参碱肝脏药理作用的研究进展

氧化苦参碱属于喹喏里西啶类生物碱,为中药苦参、山豆根和苦豆子等植物中的主要化学成分,临床可用于多种肝炎的治疗。氧化苦参碱具有抗乙肝、丙肝病毒及抗肝纤维化,改善肝脂沉积的作用,本文着重阐述氧化苦参碱的肝脏药理作用,同时总结其潜在的毒理作用。氧化苦参碱为含有多种肝脏药理活性的单体药物,具有较大的开发价值。     

氧化苦参碱对慢性乙型肝炎抗纤维化的临床研究

目的:探讨氧化苦参碱对慢性乙型肝炎抗纤维化的疗效及不良反应.方法:选择256例慢性乙型肝炎病人,分为氧化苦参碱组及对照组.分别于治疗前后检测肝功能,病毒学指标及肝纤维化血清学指标(HA、PCⅢ、Ⅳ.C、LN).结果:治疗组治疗后肝纤维化指标均明显下降,HA、PCⅢ、Ⅳ.C、LN分别为92.43±23.18ng/ml、109.55±34.77ug/L、59.13±21.23ug/L、89.54±24.06ng/ml,与治疗前及对照组治疗后比较,差异显著(均P＜0.01).结论:氧化苦参碱有显著的抗肝纤维化作用,且无不良反应.     

苦参碱抗肝纤维化临床研究

目的:考察苦参碱葡萄糖注射液的抗肝纤维化作用.方法:选择70例慢性乙型肝炎(CHB)病人,随机分成苦参碱组和对照组,分别于治疗前后检测肝功能、病毒指标及肝纤维化血清学指标(HA、PCⅢ、Ⅳ-C、LN).结果:治疗组治疗后肝纤维化指标均明显下降,HA、PCⅢ、Ⅳ-C、LN分别为108.32±22.18 ng/ml、114.65±32.67 ng/ml、50.31±10.62 ng/ml、93.34±31.18 ng/ml,与治疗前及对照组治疗后比较,有显著性差异(均P＜0.01).结论:苦参碱有明显的抗肝纤维化作用.     

苦参碱及氧化苦参碱抗肝纤维化研究进展

苦参碱类生物碱是从中蒙药苦参Sophora flavescens Ait.干燥根中提取的一类活性物质,包括苦参碱(matrine,MAT)、氧化苦参碱(Oxymatrine,OXY)等多种成分〔1〕。其中对苦参碱、氧化苦参碱的研究最为深入广泛,其化学式分别为C15H24N2O及C15H24N2O2,属于四环的喹嗪啶类,分子骨架可看作2个喹嗪啶环的杂体。所谓苦参素是从中蒙药苦参提取得到的生物碱类,其主要成分为氧化苦参碱〔2〕。苦参碱类作为一种传统的中蒙药成分在抗炎、抗心律失常、抗肿瘤方面有重要应用价值,但在最近的研究结果表明其对于肝纤维化的防治也有明显的作用。有关苦参…     

苦参碱和参灵肝康胶囊联用抗肝纤维化疗效的疗效观察

目的：观察苦参碱和参灵肝康胶囊联用抗肝纤维化疗效。方法：将90例慢性乙型肝炎肝纤维化活动度高的患者,随机分为治疗组和对照组。每组45例,两组均采用基本的保肝和苦参碱治疗,治疗组加服用参灵肝康胶囊。两组疗程为2个月,同时检查患者血清肝纤维化指标（HA．LN．Pcm）、肝功能并做肝脏彩超检测。结果：两组治疗后在疗效、肝功能、肝纤维化指标比较,差异有显著性意义（P〈0．01）。而两组患者在肝门静脉和脾厚方面比较差异无显著性意义（P〉0.05）。结果：苦参碱和参灵肝康胶囊联用抗肝纤维化疗效较对照组明显。     

苦参碱对肝纤维化大鼠转化生长因子β1表达的影响

目的：通过研究苦参碱对CCl4诱导的肝纤维化大鼠肝脏转化生长因子β1表达的影响,探讨苦参碱对肝纤维化的抑制作用。方法：CCl4诱导大鼠肝纤维化动物模型,免疫组化方法观察苦参碱对肝纤维化大鼠肝脏转化生长因子β1表达的变化,并分别检测血清学及肝脏组织学变化。结果：与肝纤维化模型组相比,苦参碱组大鼠血清谷草转氨酶、丙氨酸转氨酶水平明显降低（P＜0.05）,HE染色未见假小叶形成,在汇管区周围,免疫组化染色显示部分肝细胞胞浆及纤维间隔区及炎性细胞浸润区转化生长因子β1的表达明显减少（P＜0.05）。结论：苦参碱可以抑制纤维化的肝组织转化生长因子β1的表达,明显改善肝纤维化大鼠的肝组织结构,抑制肝纤维化的进展。     

苦参碱对人增生性瘢痕成纤维细胞增殖的体外抑制作用

组织损伤修复是人体自我保护的一个正常病理过程,而过度修复则会出现组织纤维化,影响组织、器官的正常功能,人增生性瘢痕是创伤过度修复的异常结果。苦参碱(matrine,Mat)广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子及广豆根中,近年研究发现其具有较强的抗组织纤维化作用[1],目前关于Mat对人增生性瘢痕成纤维细胞(下文简称为成纤维细胞)作用的报道较少。本实验以成纤维细胞为靶细胞观察不同质量浓度的Mat在体外对该细胞增殖的影响,并对其抗纤维化作用机制进行初步研究。1材料与仪器苦参碱标准品(中国药品生物制品检定所提供);DMEM培养基(Gibco公司产…     

苦参素抗肿瘤及减轻放化疗不良反应的研究进展

苦参素是传统中药中提取的生物碱,主要包括苦参碱以及氧化苦参碱,其具有抗炎、抗肿瘤等较为广泛的作用。苦参碱作为传统中药中一种有效的抗肿瘤成分,已经得到了许多临床以及基础实验的证实,其作用是多靶点、多方面的,其既可以通过作用于各种细胞器、各种信号通路、免疫调节产生促进凋亡、细胞周期阻滞、增强免疫等抗肿瘤作用,也可以通过调节免疫、保护骨髓功能、抗炎抗纤维化等作用起到放化疗中减轻毒性反应的作用。文章对近年来苦参素在抗肿瘤治疗中增效以及减毒的机制研究进展进行综述,为临床个体治疗提供新的思路。     

中药单体抗腹膜纤维化的研究进展

腹膜纤维化(peritoneal fibrosis,PF)是长期腹膜透析(peritoneal dialysis,PD)患者的常见并发症,可以导致腹膜超滤功能减退与转运功能衰竭,腹膜的结构和功能丧失。在较大程度上制约了患者腹膜透析的顺利进行,最终成为患者退出PD的主要原因。通过阅读近年来国内外PD相关文献,分析中药抗腹膜纤维化的单体有效成分。常用中药单体包括黄芪甲苷、丹参酮ⅡA、川芎嗪、白芍总苷、苦参碱、大黄素、三七总皂苷、甘草酸二胺、灯盏花素等。从中药单体抗腹膜纤维化研究进展概况出发,阐述其相应的作用机制,以求为中药单体抗腹膜纤维化的相关研究提供参考。     

RP-HPLC法测定大鼠血浆中苦参碱的含量

苦参碱类生物碱以苦参碱为代表，来源于豆科植物苦参Sophora flavescens Ait．、苦豆子S.alopecuroides L.及广豆根S．subprostrata Chun et T. Chen中。苦参碱有多方面的药理作用和功效，如抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、抗心律失常、消肿利尿、免疫及生物反应调节作用等。本实验建立了RP-HPLC法测定大鼠血浆中苦参碱含量的方法，为进行苦参碱的药动学研究提供了一个灵敏、可靠的检测手段。     

复方苦参碱注射液对四氯化碳诱导大鼠肝脏纤维化的保护作用研究

目的 :研究复方苦参碱注射液对肝纤维化的防治作用 ,并探讨变化机理。方法 :应用四氯化碳诱导大鼠实验性肝纤维化 ,并以复方苦参碱注射液进行防治 ,观察了 4 ,6 ,9周对照组、模型组、治疗组的肝功能指标、白细胞介素 - 1β(IL - 1β)及病理变化。数据用 X±SD表示 ,两组计量资料的比较用t检验。结果 :复方苦参碱注射液能够明显减轻肝细胞变性 ,坏死及纤维组织的形成。结论 :复方苦参碱注射液有防治四氯化碳诱发的肝纤维化的作用。     

苦参素的免疫药理作用途径研究进展

苦参素是从苦参等豆科植物的根中提取,其绝大部分成分为氧化苦参碱(Oxymatrine)的一类喹嗪类生物碱,已被证明具有抗炎、抗纤维化、抗肿瘤作用以及防止心肌损伤的作用等。苦参素通过体液免疫、细胞免疫及其与免疫相关的信号通路,如TLR信号通路、JAKs/STATs信号通路、PI3K/AKT信号通路等对免疫性或炎症性疾病有改善作用。这些研究显示出苦参素良好的药理作用,为治疗其他相关性疾病提供参考。     

苦参碱及氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究进展

苦参是豆科植物苦参的干燥根,作为其主要成分的苦参碱和氧化苦参碱具有抗炎、抗心律失常及抗病毒的功效.其还具有肿瘤杀伤作用,其抗肿瘤活性主要表现在抑制肿瘤细胞的增殖转移、诱导肿瘤细胞的分化与凋亡,抑制端粒酶的活性、抑制肿瘤新生血管的形成、抑制肿瘤耐药性及促进宿主抗肿瘤免疫反应等.此外研究证实,苦参碱和氧化苦参碱在临床上能明显改善患者的恶病质状态,提高患者生活质量.通过对苦参碱及氧化苦参碱的对比研究发现,两者由于分子构象差异使得氧化苦参碱的药理活性要大于苦参碱,因而加强对氧化苦参碱的研究是有必要的.苦参碱及氧化苦参碱为天然植物药物,疗效切实,进一步的研究将会为新药的研发及应用提供有价值的方向.     

中药抗肝纤维化作用机制的研究进展

介绍了近年来中药抗肝纤维化作用机制的研究进展，综述了中药抗肝纤维化过程中抗肝损伤、抑制细胞外基质（ECM）合成、促进ECM降解等过程中的作用机制，并对今后中药抗纤维化作用的研究提出了建议。