盐酸氨溴索药物树脂混悬剂的制备及物理稳定性的研究

目的:制备盐酸氨溴索药物树脂混悬剂并对其物理稳定性进行考察.方法:考察树脂微囊自身性质(粒径,湿真密度,荷电性,润湿性)和助悬剂性质(密度、流变特性),以沉降体积比和再分散性为评价指标对制得的混悬剂进行评价.结果:树脂微囊自身性质适合制备混悬剂,聚丙烯酸树脂(carbopol)和微晶纤维素(avicel)助悬效果好.结论:选取合适的树脂微囊与助悬剂可制得物理稳定性良好的盐酸氨溴索药物树脂混悬剂.     

磺胺嘧啶银混悬剂的制备与临床应用

目的:研究磺胺嘧啶银混悬剂的制备方法,质量控制及临床应用。方法:选择4%的淀粉浆作助悬剂和黏和剂,配伍阳离子表面活性剂醋酸氯己定作防腐剂和分散剂,制成混悬剂,用紫外分光光度法测定混悬剂中磺胺嘧啶银的含量,并与滴定法相比较;对住院患者进行临床疗效观察。结果:该法制得的乳白色混悬液质量可控,线性回归方程式为C=109.49A-0.8556,r=0.9997。磺胺嘧啶银在5~30mg.L-1范围内线性关系良好。用于烧伤、烫伤创面性质稳定,治愈率较高。结论:磺胺嘧啶银混悬剂组方合理,性质稳定,质量控制方法准确可靠,专属性好;本品用于治疗烧伤、烫伤疗效确切,安全可靠。     

自制氨氯缬沙噻嗪片与Exforge HCT的体外溶出行为比较

测定了自制氨氯缬沙噻嗪片与原研制剂(Exforge HCT)在4种溶出介质(pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 4.5磷酸盐缓冲液、0.1 mol/L盐酸和水)中的溶出曲线,并进行相似性评价.结果表明,自制样品与原研制剂在4种溶出介质中溶出曲线相似因子f2大于50,差异因子f1小于15,表明两种制剂体外溶出行为相似.     

盐酸特比萘芬乳膏的透皮吸收和含量测定

目的:建立盐酸特比萘芬乳膏HPLC分析方法,并使用该方法进行自制乳膏和原研制剂的透皮吸收考察和自制乳膏的含量测定.方法:采用Kromasil C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),甲醇-乙腈-pH 7.5的醋酸三乙胺缓冲液(55:35:10)为流动相,流速1 ml·min^-1,检测波长282 nm.体外透皮实验采用Franz智能透皮吸收仪,以实验用离体乳猪皮为透皮屏障,通过累计渗透量和皮肤滞留量评价自制乳膏与原研制剂的透皮相似性.结果:盐酸特比萘芬质量浓度在4~150 ng·ml^-1、20~400 μg·ml^-1范围内线性关系良好(r=0.999 6,r=0.999 8),盐酸特比萘芬溶液平均回收率为98.88%,制剂加样平均回收率为100.4%.3批自制乳膏的平均含量为97.2%,累计渗透量和24 h皮肤滞留量与原研制剂差异无显著性(P >0.05).结论:所建立HPLC方法快速、准确,可同时用于盐酸特比萘芬乳膏的透皮吸收考察和含量测定.自制乳膏的透皮吸收特性与原研制剂相似,含量达到要求.     

注射用头孢噻肟钠杂质谱研究

目的 对注射用头孢噻肟钠3个厂家的国内制剂与原研制剂的杂质谱进行对比分析,对检出的杂质来源进行分析。方法 在美国药典头孢噻肟钠有关物质的方法的基础上改进,能够有效的分离美国药典10个已知杂质及未知杂质,进行了方法学验证,并对3个厂家的国内制剂与原研制剂的杂质谱进行对比分析,进行了影响因素考察,明确杂质性质。结果 厂家A的杂质水平与原研制剂一致,优于其他两家制剂。结论 建议在中国药典中增加已知降解杂质的控制。     

注射用头孢噻肟钠杂质谱研究

目的 对注射用头孢噻肟钠3个厂家的国内制剂与原研制剂的杂质谱进行对比分析,对检出的杂质来源进行分析。方法 在美国药典头孢噻肟钠有关物质的方法的基础上改进,能够有效的分离美国药典10个已知杂质及未知杂质,进行了方法学验证,并对3个厂家的国内制剂与原研制剂的杂质谱进行对比分析,进行了影响因素考察,明确杂质性质。结果 厂家A的杂质水平与原研制剂一致,优于其他两家制剂。结论 建议在中国药典中增加已知降解杂质的控制。     

盐酸羟考酮缓释片体外一致性评价研究

目的 建立盐酸羟考酮缓释片释放曲线测定方法和有关物质检测方法,评价自制制剂和原研制剂释放曲线的相似性和有关物质杂质谱的一致性。方法 用4种释放介质[水、盐酸（pH 1.2）、乙酸盐缓冲液（pH 4.0）和磷酸盐缓冲液（pH 6.8）]分别考察自制盐酸羟考酮缓释片和原研制剂的释放情况,并通过计算相似因子（f₂）评价溶出曲线的相似性;优化有关物质检查色谱条件,使14-羟可待因酮、氢可酮达到基线分离,对比研究自制盐酸羟考酮缓释片与原研制剂的有关物质,进行杂质谱研究。结果 自制制剂与原研制剂在4种释放介质中释放曲线的f₂均>50,表明2种制剂体外释放行为相似,且两者的有关物质杂质谱基本一致,表明2种制剂质量基本一致。结论 建立的释放曲线、有关物质测定方法准确、可靠,可为盐酸羟考酮缓释片的仿制药一致性评价提供参考。     

不同粒径的原料对阿莫西林胶囊溶出曲线的影响

目的:筛选不同粒径阿莫西林原料制成胶囊,测定两种介质的溶出曲线,并与原研制剂进行比较。方法:通过筛分法将阿莫西林原料过筛,制成胶囊后,分别测定自制阿莫西林胶囊和原研制剂在pH值4.0醋酸盐缓冲液、pH值6.8磷酸盐缓冲液下的溶出曲线,采用相似因子(f2)比较溶出曲线相似性。结果:A、B、C、D、E均为不同粒径原料制成的样品,F为原研制剂,在pH值4.0醋酸盐缓冲液、pH值6.8磷酸盐缓冲液中,B、C、D、E与F的f2均在60以下,A与F的f2可达60以上。结论:A制剂与原研制剂的溶出行为较为一致。     

中心复合设计-效应面法优化泊沙康唑口服混悬液制备工艺

目的制备泊沙康唑口服混悬液,并优化其制备工艺。方法采用高压均质法制备泊沙康唑口服混悬液,通过对制备工艺参数优化:均质压力(X1)和均质次数(X2)为考察对象,以平均粒径和多聚分散系数(Pd I)为评价指标,利用中心复合设计-效应面法优化泊沙康唑口服混悬液的制备工艺;采用Malvern 2000激光粒度仪测定混悬液的粒径分布和Pd I,扫描电镜观察其外观形态;并比较了自制制剂与原研制剂的理化性质和溶出度。结果制备的泊沙康唑口服混悬液的粒径d(0. 1)、d(0. 5)、d(0. 9)分别为0. 39、1. 63、3. 94μm; Pd I为0. 206;扫描电镜下显示泊沙康唑粒径均一;自制泊沙康唑口服混悬液与原研制剂的p H、粒径分布、黏度等理化性质相似,在4种溶出介质中的相似因子分别为87、71、71、81。结论通过中心复合设计-效应面法优化泊沙康唑口服混悬液的制备工艺,可以制备得到与原研制剂理化性质及体外溶出行为相似的泊沙康唑口服混悬液,有望应用于工业化生产。     

帕利哌酮缓释片的制备及体内外评价

目的：制备帕利哌酮缓释片,并对其在Beagle犬体内的药动学进行评价。方法：首先制备含有帕利哌酮的缓释片芯,再将其通过压制包衣的手段包埋在同样含有帕利哌酮的缓释材料中,压片制得。采用单因素试验和星点设计-效应面法,以自研缓释片和原研制剂（芮达^®）在pH 6.8磷酸盐缓冲液（PBS）中释放行为的相似性为评价指标,优化自制缓释片的处方;以Beagle犬为模型,考察了自制缓释片和原研制剂的体内药动学行为,采用液-质联用（LC-MS/MS）法测定血浆中帕利哌酮浓度,并采用非房室模型计算两制剂的药动学参数。结果：优化后的自制缓释片与原研制剂在pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释放行为相似（相似因子大于50）,自研缓释片与原研制剂的C_max为（76.79±67.88）ng·mL^-1和（76.86±59.80）ng·mL^-1,AUC_{（0→∞）}为（1 643.92 ±1 307.79）ng·mL^-1·h和（1 652.33±1 249.45）ng·mL^-1·h,提示两制剂相似。结论：通过压制包衣制备帕利哌酮缓释片可实现与原研制剂（芮达^®）达到一致的目的。     

非洛地平缓释片的研制及其体外释放研究

目的研制非洛地平缓释片,评价其与原研制剂的体外释放度相似性。方法采用骨架片技术,通过研究骨架材料种类、粘度、用量,稀释剂及制备工艺对释放的影响,研制非洛地平缓释片,通过相似因子法研究其与原研制剂在体外4种不同pH条件下的释放度的差异。结果以HPMC为骨架材料,工艺采用湿法制粒法,乙醇溶液浓度为80%,制粒时间为40s,压片硬度在50～70N时,所得的非洛地平缓释片的释放度与原研制剂最接近。4种不同pH条件下的释放度的相似因子均大于50。结论研制的非洛地平缓释片,其体外释放与原研制剂相似     

格列齐特混悬剂的制备及物理稳定性的研究

目的制备格列齐特混悬剂并对其物理稳定性进行考察。方法考察助悬剂的性质(密度,流变特性),以沉降体积比和再分散性为评价指标对制得的混悬剂进行评价。结果聚丙烯酸树脂(carbopol)和微晶纤维素(avicel)助悬效果较好。结论选取合适的助悬剂可制得物理稳定性良好的格列齐特混悬剂。     

卡马西平混悬剂的研制及质量控制研究

目的研制卡马西平混悬剂,建立质量控制方法 ,以方便小儿及吞咽困难的患者使用。方法用聚乙二醇-400作润湿剂,羧甲基纤维素钠作助悬剂,制备卡马西平混悬剂,并对该制剂的稳定性,再分散性进行考察;用高效液相色谱法测定卡马西平含量,并对方法进行考察。结果加速沉降试验沉降容积比为0.98,重新分散次数4-5次;卡马西平在2-22μg·mL^-1浓度范围线性关系良好,回归方程为Y=31745X＋2359.4,r=0.9999;平均回收率为99.46%。结论本制剂稳定性好,易于分散,含量符合规定,含量测定方法准确可靠。     

格列齐特混悬剂的制备及物理稳定性的研究

目的制备格列齐特混悬剂并对其物理稳定性进行考察.方法考察助悬剂的性质(密度,流变特性),以沉降体积比和再分散性为评价指标对制得的混悬剂进行评价.结果聚丙烯酸树脂(carbopol)和微晶纤维素(avicel)助悬效果较好.结论选取合适的助悬剂可制得物理稳定性良好的格列齐特混悬剂.     

盐酸咪达普利片的制备及其体外溶出评价

目的 探索盐酸咪达普利片的制备方法,以期得到与原研制剂Tanatril^®相似的体外溶出曲线。方法 采用参比制剂逆向研究和单因素试验等手段,考察盐酸咪达普利片处方比例。并采用湿法制粒工艺制备盐酸咪达普利片。以原研制剂作为参比制剂,考察自制制剂在4种溶出介质中的溶出情况,以评价其体外溶出相似性。结果 自制制剂与参比制剂对比,4条溶出曲线相似因子(f₂)均>50,说明体外溶出相似。结论 自制制剂处方和工艺研究为盐酸咪达普利片生物等效性试验的可行性提供依据,并对工业化生产具有指导意义。     

铝镁加分散片抗胃溃疡作用

目的研究铝镁加分散片的抗溃疡作用。方法以铝镁加混悬剂为对照 ,用盐酸、无水乙醇及阿司匹林诱发小鼠胃溃疡 ,大鼠幽门结扎型胃溃 4种药理模型对自制的铝镁加分散片进行活性考察。结果自制铝镁加分散片均显示出明显的抑制溃疡形成或细胞保护作用 ,具有与对照品相同的药理活性     

放疗增敏剂沙纳唑的合成与鉴定

目的 :对放疗增敏剂沙纳唑进行合成研制与鉴定研究。方法 :化学合成沙纳唑 ,应用高效液相色谱法、气相色谱法和质谱法对其进行质量鉴定 ,并对其进行药效学研究。结果 :合成得到的沙纳唑与日本对照品在理化性质及光谱特征上完全一致 ,对肿瘤细胞的增敏作用显著。结论 :该化合物极有可能成为一个好的增敏剂。     

口服缓释混悬剂新技术

口服缓释混悬剂是近年来国内外医药工业发展的一个重要方向。离子交换树脂、缓释微球、水分散体等新制剂技术已经成功用于制备缓释干混悬剂。随着各种类型缓释混悬剂品种的不断开发,其市场前景也趋于广阔。本文综述了近期国内外有关该制剂的研究和应用情况。     

柚皮素纳米混悬剂的制备及表征

目的： 分别以牛血清白蛋白和聚乙烯吡咯烷酮（PVP）-泊洛沙姆188（P188）为稳定剂，制备柚皮素纳米混悬剂并对其理化性质进行表征。方法： 采用溶剂沉淀法制备柚皮素纳米混悬剂，利用激光散射粒度仪、透射电镜、差示扫描量热仪和红外光谱对纳米混悬剂粒径和形态结构进行表征，通过体外透析法比较两种柚皮素纳米混悬剂体外溶出行为。结果： 以0.2%的PVP-P188（1：1）和白蛋白为稳定剂制备的纳米混悬剂粒径分别为110.6 nm（PDI=0.109）和241.3 nm（PDI=0.197），两种纳米混悬剂均为类球形的纳米粒子，并且柚皮素均以无定形的形式存在；体外溶出实验表明两种纳米混悬剂均能显著改善柚皮素的溶出速度。结论： 分别采用白蛋白和PVP-P188均成功制备了柚皮素纳米混悬剂，为改善柚皮素溶解性差提供了一种方法，具有较好的应用前景。     

采用自制搅拌叶提高混悬剂分装均匀度

目的:采用自制的搅拌叶,提高混悬剂的分装均匀度。方法:参照搅拌机上的原搅拌叶结构,自制搅拌叶,增大了搅拌范围和纵深,以炉甘石洗剂进行检验,分别采用原配和自制的两种搅拌叶进行混匀分装,制得两批炉甘石洗剂,随机抽样,比较两批样品稳定后的沉降体积比,以SPSS11.0统计学分析软件进行方差齐检验,两者差异有极显著性。结果:自制搅拌叶组均匀度明显好于对照组。结论:采用自制搅拌叶可完善解决混悬液分装不均匀问题。