人~(125)I-SOD灌胃在小鼠体内吸收分布试验的研究

超氧化物歧化酶(Superoxide dismuta-se,SOD)是生物体内的一种金属蛋白酶,是超氧自由基的主要清除剂。近年来国内外已开始把SOD作为新型酶制剂应用于临床。有资料表明,~(125)I-SOD经灌胃后能够很快在各主要脏器检测到其放射性,但是以原形物代谢还是以分解产物代谢,目前尚无资料证实。本文应用同位素示踪技术观察人~(125)I-SOD给小鼠灌胃后,小鼠体内吸收、分布情况及吸收形式,为临床口服SOD的可行性提供了实验依据,现报告如下。1 资料和方法     

~(125)I-血管活性肠肽在小鼠体内的分布实验*

为探讨高比放活性血管活性肠肽（１２５Ｉ－ＶＩＰ）在正常小鼠体内的分布特性，取纯系昆明种小鼠３０只，随机分为６组，每组５只，在尾静脉注入１２５Ｉ－ＶＩＰ０．２ｍｌ（７４ｋＢｑ）后１８０分钟内的不同时相，将小鼠断头处死，收集血液、肺、肝、肠和肾，称重并测定其放射性，最后换算为每克组织的ＩＤ％。另取纯系昆明种小鼠３０只，分组同上，尾静脉分别注入含１０、２０和４０μｇＶＩＰ的１２５Ｉ－ＶＩＰ溶液，于５和２０分钟将小鼠断头处死，组织收集、数据处理同前。结果显示：１２５Ｉ－ＶＩＰ迅速浓聚于肺，血液清除Ｔ１／２在２０分钟内，２０分钟后肝与血液放射性无显著性差异（Ｐ＞０．０５），肠道始终处于低放射性水平，肾脏放射性随时间迅速下降。ＶＩＰ以剂量依赖方式抑制肺、肝和肠等组织对１２５Ｉ－ＶＩＰ的摄取，１０、２０和４０μｇＶＩＰ对肺摄取示踪剂的抑制率在５分钟时分别为４５．１２％、５６．６４％和６８．１２％，在２０分钟时分别为为５３．６５％、７１．３８％和７９．０３％。由此表明小鼠各组织对示踪剂的摄取具有受体介导特性；１２５Ｉ－ＶＩＰ主要被肺摄取，经肾脏排泄，肝胆系统无分泌。该生物分布特点有利于１３１Ｉ（１２５Ｉ）－ＶＩＰ显像探测胃     

~(125)I-海藻酸钠-牛血清白蛋白毫微粒在小鼠体内分布的研究

用乳液固化方法制备了~(125)I-海藻酸钠-牛血清白蛋白毫微粒,透射电子显微镜测得粒径为(125±73)nm,小鼠口服毫微粒(148×10~8Bq/只)后,主要分布在肝、脾、肺中,心、脑组织中有少量分布,甲状腺和肌肉中无放射计数,微观放射自显影实验表明,毫微粒分布在肝脏的Kupffers细胞和肝实质细胞中,以及在肺和脾脏的吞噬细胞中。实验数据用3P87程序处理,按血管外给药开放二室模型计算得代谢动力参数,T_(max)为2.18h,C_(max)为2.45×10~7Bq,t_1/2为9.42h,AUC为3.9×10~9Bq。     

~(125)Ⅰ-白蛋白微球在大鼠体内的分布

~(125)l-白蛋白微球(直径为10～30μm)大鼠股静注射后,蛋白微球的绝大部分分布在肺部,其它脏器分布极少,4天后,放射性的28.5％从尿和粪便中排出     

~(125)碘标记载脂蛋白CⅢ在小鼠血浆中清除及体内分布的研究

用~(125)碘标记人载脂蛋白CⅢ对载脂蛋白CⅢ在小鼠血浆中的清除及体内的分布进行了研究。发现静脉注射~(125)碘标记人载脂蛋白CⅢ在小鼠血浆的分数清除率为0.19/h,血浆半寿期为3小时,肝脏是结合~(125)碘标记载脂蛋白CⅢ的主要器官。     

氧化乐果对~(14)C-溴氰菊酯在小鼠体内分布的影响

研究了有机磷杀虫剂氧化乐果对~(14)C-溴氰菊酯在小鼠体内动力学过程的影响。结果表明提前4h 给予氧化乐果可使~(14)C-溴氰菊酯在小鼠体内血液和组织,特别是脂肪组织和肝脏中蓄积增加,排出减少。但此作用较弱。同时给予这两种杀虫剂对溴氰菊酯在小鼠体内代谢无明显影响。     

~(125)Ⅰ-蛇毒溶栓素在大鼠体内分布及排泄的研究

蛇毒溶栓素经~(125)I标记后从大鼠尾静脉注入,脏器分布主要是肾、肺、肝、脾,而脑中浓度较低。血液和各脏器放射性标记物浓度高峰均在1h内出现。大部份标记物从尿中排出,高峰在给药后1h。粪排出量远比尿少,高峰在给药后4h。直至48h,各脏器仍可测出残留放射性标记物。     

~(125)Ⅰ—标记的内皮素在体内的分布和降解(初步报告)

最近日本Yanagisawa等从猪主动脉内皮细胞分离出一种生物活性肽,称为内皮素(Endothelin ET Nature1988;332∶411.)。它具有强大而持久的缩血管效应和持续地降压作用(唐朝枢等,北京医科大学学报1989;21∶161.)。但目前它在体内的分布和代谢尚不了解。     

胰腺B细胞显像剂~(99)Tc~m-DTPA-NGN2在小鼠体内的分布

目的 研究胰腺B细胞显像~(99)Tc~m-DTPA-NGN2在小鼠体内的分布规律,为~(99)Tc~m-DTPA-NGN2用于临床胰腺B细胞显像及胰腺癌的核医学显像做基础.方法 正常小鼠42只,分为7组,每组6只,尾静脉注射~(99)Tc~m-DT.PA-NGN2 3.7 MBq后5、15、30 min和1、2、4、6 h放血处死,取心、肝、脾、肺、脑、肾、肌肉、骨、小肠、胃、胰腺和血液等组织或器官,称重并测量其放射性,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g).同时,取正常小鼠5只,尾静脉注射~(99)Tc~m-DTPA-NGN218.5 MBq后相同时间进行显像.结果 ~(99)Tc~m-DTPA-NGN2 主要经肾脏代谢,脑内未见摄取,各组织、器官的百分注射剂量率在1 h内均迅速下降,胰腺的百分注射剂量率随时间的延长逐渐上升,在1～2 h内保持较高水平.显像结果与生物分布实验结果一致,随时间的延长胰腺显影逐渐清晰,在1～2 h内均可清晰观察胰腺组织.结论 ~(99)Tc~m-DTPA-NGN2可能是一种较好的胰腺B细胞显像剂,在胰腺B细胞的功能显像和胰腺癌显像的应用中值得进一步研究.

Abstract：

Objective To evaluate the biodistribution and imaging of technetium-99m labeled Nateglinide: ~(99)Tc~m-DTPA-Nateglinide (~(99)Tc~m-DTPA-NGN2) in mice. Methods Forty-two healthy Kunming mice were divided into 7 groups. Five minutes, 15 minutes, 30 minutes, 1 hour, 2 hours, 4 hours,and 6 hours after the injection of 3.7 MBq ~(99)Tc~m-DTPA-NGN2, these mice were sacrificed by cutting the carotid. Selected tissues (heart, liver, spleen, lung, brain, kidney, muscle, bone, intestine, stomach, pancreas and blood) were excised and weighed, and the radioactivity was measured. The biodistribution of radiotracer in each tissue sample was calculated as a percentage of the injected dose per gram of wet tissue weight (%ID/g). Another 5 mice were imaged after the injection of 18.5 MBq ~(99)Tc~m-DTPA-NGN2 at the same time. Result ~(99) Tc~m-DTPA-NGN2 is metabolized mainly from kidney, brain doesn't uptake ~(99) Tc~m-DTPA-NGN2, the %ID/g of the selected tissues were decreased rapidly in 1 hour, and the radioactivity in pancreas kept stable from 1 hour to 2 hours after injection. The pancreas visualized clearly 1 hour after injection. Conclusion ~(99) Tc~m-DTPA-NGN2 can be clearly visualized in pancreas in mice, and maybe it's promising in imaging pancreatic tumor and in evaluating the function of pancreatic B cell.     

^125IiRNA脂质体在小鼠体内的分布观察

本文采用逆相蒸发法制备了ｉＲＮＡ大单层脂质体，包封率为３２．５－３８．２％。通过＾１２５Ｉ标记的ｉＲＮＡ，观察＾１２５Ｉ－ｉＲＮＡ脂质体及游离的＾１２５Ｉ－ｉＲＮＡ在静脉给药后主要脏器药物的分布，表明脾脏和肝组织对ｉＲＮＡ脂质体有较高的摄取，ｉＲＮＡ脂质体有较高的摄取，ｉＲＮＡ脂质体能够延长ｉＲＮＡ在体内的作用时间。     

~(170)铥在正常小白鼠及移植瘤小鼠体内的分布

铥是重镧系元素,进入体内主要被骨骼吸收,故探讨铥的放射性核素诊断骨骼肿瘤有一定意义。我们在研究~(167)铥的临床应用价值时,首先选用价廉的~(170)铥作为示踪剂,观察在小白鼠及移植瘤小鼠体内的动态分布,以及对软组织肿     

~(14)C标记氯乙烯在小鼠体内的分布及代谢的初步研究(摘要)

我所于1979年12月～1981年4月利用放射性同位素生物示踪技术,研究了~(14)C 标记氯乙烯(简称~(14)C—VC)在小鼠体内的分布及代谢规律,并阐明了它们的特点和意义。以一定浓度的~(14)C-VC花生油溶液给小鼠经口灌胃后,在不同时相取尾全血,经消化处理,应用药理动力学方法和液闪测量技术,对其吸收和排除进行动     

~(125)碘标记单克隆抗体检测钩端螺旋体抗原在豚鼠体内的分布

作者用~(125)碘标记抗黄疸出血群赖型017株钩体的McAb(LB_1株IgG_2b)静脉注入钩体病肺弥漫性出血型豚鼠,证实钩体抗原主要分布在肝、肾、肺及脾器官内。以往抗血清抗体放射自显影实验在肺内钩体抗原很少,本结果表明肺内有不少钩体抗原(平均为82.2 16×10~3cpm/200mg),揭示了用单克隆抗体结合~(125)碘探讨钩体特异性抗原在肺组织分布,具有高特异性和敏感性。     

~(14)C-杀灭菊酯在小鼠体内的吸收、分布和排出

本文采用~(14)C-杀灭菊酯的放射性测量及整体放射自显影术,研究杀灭菊酯在小鼠体内的吸收、分布和排出规律。结果表明,给小鼠一次灌胃,~(14)C-杀灭菊酯经消化道吸收速率常数为1.68h~(-1);血药浓度达峰时间1.98 h;排出相半衰期为24.32h。杀灭菊酯主要分布于肝、肾、肺、皮肤和毛,给药后第5天在皮肤和毛发中仍能检出较高的~(14)C放射性。~(14)-C杀灭菊酯及其代谢物主要经尿排出,部分可贮存于小鼠皮肤和毛发中。     

~(147)钷在大白鼠和小白鼠体内分布的研究

~(147)钷是重核裂变产物,作为发光涂料的激发能源取代毒性较大的镭,已应用于军事和民用仪表和钟表工业。 为了解~(147)钷在机体内的分布规律、生物学效应,并为~(147)钷的促排提供资料,而进行了本实验。研究共分三部分,简述如下:     

小鼠体内~(147)Pm的胎盘、乳汁转移及分布

本文研究了~(147)Pm 从妊娠晚期及泌乳BALB/C 小鼠向子代的转移,并比对其在母鼠体内主要沉积器官的分布。于BALB/C 雌性小鼠妊娠17天及分娩后1天,经尾静脉注射~(147)Pm 硝酸溶液。分别于注射后1、4、9、14和21天活杀,分析测量其在母鼠肝脏、右侧股骨、子宫,仔鼠、胎盘及胎膜中的含量。结果显示,妊娠和泌乳动物仔鼠中的~(147)Pm 含量随时间延长而增高,且泌乳动物仔鼠体内~(147)Pm 含量在注射后1天和4天分别比妊娠动物仔鼠高20多倍。妊娠晚期注射动物于1和4天,胎盘及胎膜~(147)Pm 含量均明显高于仔鼠。妊娠和泌乳组肝脏中~(147)Pm 生物半排期比对照组动物为高,骨骼中~(147)Pm 也明显高于对照动物。     

~(125)I标记HBsAg在孕鼠及胎鼠体内分布的实验观察

用小白鼠为动物模型,对~(125)I标记的HBsAg在孕鼠及胎鼠体内的分布进行了实验室观察,结果表明分布差异明显,以脂肪最低,可能与储血量有关,脑组织与胎鼠内的分布亦低,可能小鼠的血脑与胎盘屏障影响了HBsAg的通过。胎鼠占母鼠总放射比率为8.00%和10.42%,超过试剂游离碘比率5%,表明~(125)I标记HBsAg进入了胎鼠。     

~(125)I-MGB_2-DM在荷胃癌裸鼠体内的定位

作者用碘~(125)标记由顺-乌头酸酐法制备的胃癌单抗(MGB_2)-柔红霉素(DM)结合物,观察其在荷人胃癌SGC-7901裸鼠体内分布状态.在MGB_2—DM中,每个抗体分子引入4～5个分子DM,抗体活性保存良好.结果表明,~(125)Ⅰ—MGB_2—DM能较满意地定位于肿瘤组织,腹腔给予~(125)Ⅰ-MGB_2 DM 96h,瘤/血比值达203,其结果与未修饰MGB_2相近.     

~(125)I体内污染的唾液放射量测定

作者对从事~(125)Ⅰ标记蛋白质工作的10名技术人员的唾液进行了5个月的监测,共测定31次,其中男9名,女1名。以唾液中浓度推定甲状腺负荷量及其内照射吸收剂量。 被监测人员在监测前两周末使用~(125)Ⅰ、木炭贮碘器,未食含碘食物。唾液的采取:于标记结束后即刻或24小时后取样1 me测定。样品测定100分钟,本底测定100或1000分钟。用NaI(Tl)井型闪烁探头和400     

~(131)I标记的低密度脂蛋白在荷瘤小鼠体内示踪的研究

以１３１Ｉ标记的低密度脂蛋白（简称１３１Ｉ＿ＬＤＬ）进行艾氏腹水瘤实体瘤小鼠模型体内示踪，并观察胆汁酸对其影响。１３１Ｉ＿ＬＤＬ从小鼠尾静脉注射，１８ｈ后处死动物，取肝、肾及肿瘤组织进行放射性检测。结果表明，肿瘤组织ＬＤＬ摄取量明显高于肝组织（Ｐ＜００５）；随着时间延长，肿瘤组织ＬＤＬ摄取量逐渐减少。加用胆汁酸后，对肝、肾组织的ＬＤＬ摄取量影响较小（Ｐ＞００５），却使肿瘤组织ＬＤＬ摄取量增加且显著高于肝、肾组织（Ｐ＜００５）。提示ＬＤＬ可能成为有应用价值的抗肿瘤药物载体。