盐酸可乐宁和三唑仑治疗二氢埃托啡成瘾2例

盐酸二氢埃托啡(DHE)由英国Bentley首先台成．考虑到其潜在成瘾性而放弃了临床试验；70年代末．中国军事医学科学院合成成功，并于1981年开始临床试验。     

去氢厄弗酚在小鼠肝微粒体中代谢产物及CYP450酶亚型的鉴定

目的建立去氢厄弗酚(DHE)小鼠体外肝微粒体孵育方法,鉴定DHE在小鼠肝微粒体中的代谢产物及参与DHE代谢的CYP450酶亚型。方法采用UPLC-Q-TOF-MS/MS分析鉴定DHE在体外肝微粒体共温孵后的代谢产物,筛选7种CYP450酶亚型,并通过特异性化学抑制剂法,鉴别参与DHE代谢的主要CYP450酶亚型。结果在体外肝微粒体共温孵后,检测到4个代谢产物;所筛选的7种CYP450酶亚型中,CYP1A2、CYP2C8和CYP2D2对DHE体外肝微粒体代谢的参与度较高。结论在肝脏中,有多种代谢酶亚型参与DHE的代谢,表明DHE在临床上不易与其他药物产生相互作用。     

二氢埃托啡滥用情况调查

<正> 本文以问卷方式对1992年3-6月在西安市某强制戒毒机构的60名阿片类依赖患者进行了回顾性调查,以了解在阿片类滥用者中使用二氢埃托啡(DHE)的情况。并对其滥用情况进行了分析。调查方法采用成瘾者本人填写问卷和与医护人员交谈的方式。调查内容主要是阿片类滥用史,使用DHE的经历,原因,方法,DHE的使用效果,药物来源以及停药后的自身反应等三大项,共16个问题。调查结果显示:78.3%的阿片类依赖患者有使用DHE的经历,其中用DHE替代戒毒者占36%;另有经济条件或为掩饰阿片类戒断反应,以DHE作为阿片类代用品者。用     

盐酸二氢埃托啡成瘾一例报告

<正> 盐酸二氢埃托啡(DHE)是近几年我国研制的一种高效镇痛药,此药具有镇痛作用强,用药剂量小的特点。但是在临床使用中,我们发现DHE具有较强的精神依赖性和躯体依赖性,患者使用后常导致成瘾。例如我院一名医生家属在使用DHE做癌症晚期镇痛药时造成成瘾。现报告如下。患者女性,55 a,因胸膜肿瘤骨转移,不宜手术治疗,疼痛逐渐加重,于1992年2月起服用DHE止痛。开始用药时,每日含服     

超大剂量盐酸二氢埃托啡依赖2例报告

<正> 近年来,由于对盐酸二氢埃托啡(dihydroetorphine hydrochloride,DHE)的管理不善或使用不当,造成该药滥用,导致DHE依赖者出现。本院近期收治2例超大剂量DHE依赖的患者,实属国内外罕见。现报道如下: 病例1:男,31a。1993年4月始,因家中琐事而失眠,患者于每晚睡前含服DHE20-40μg;连续半月后,患者增量至每晚60-80μg,历时3月。同年7月起DHE用量增至300μg,停药或减量后,患者即感畏寒,腹痛、恶心、呕吐、乏力、打哈欠,有时感     

新药盐酸二氢埃托啡应按麻醉药品管理

盐酸二氢埃托啡(DihydroetorphiniHydrochloridi)下简为DHE;创伤止痛片)为合成的强效麻醉性镇痛药,是阿片受体强效激动剂。用于癌症晚期、术后、平滑肌痉挛等均收到良好的止痛效果。DHE舌下给药使用方便,并对经常使用杜冷丁或强痛定而产生耐药的患者有效。毒性安全系数较大,呼吸抑制作用相对轻于吗啡,是目前深受临床欢迎的镇痛新药。     

盐酸二氢埃托啡、丁丙诺啡治疗海洛因依赖患者的临床观察

对自愿住院治疗、随机抽出的66例海洛因依赖患者,进行分组比较观察,结果发现:1.对戒断症状的控制程度,丁丙诺啡组优于联合用药组(丁丙诺啡、DHE),联合用药优于DHE组;2.疗程(x±s,d),使用DHE疗程较短(10.3±s 5.3),丁丙诺啡次之(11.3±s4.1),联合用药较长(14.3±s 10.1);3.用药总剂量,DHE组及联合用药组远远超过常规剂量,丁丙诺啡组低于常规剂量;4.寻药行为是躯体精神依赖的重要表现,本次发现使用DHE组寻药行为出现率72.73％,联合组40.91％,丁丙诺啡组18.18％。     

盐酸二氢埃托啡成瘾一例报告

盐酸二氢埃托啡(DHE)是近几年我国研制的一种高效镇痛药，此药具有镇痛作用强，用药剂量小的特点。但是在临床使用中，我们发现DHE具有较强的精神依赖性和躯体依赖性，患者使用后常导致成瘾。例如我院一名医生家属在使用DHE做癌症晚期镇痛药时造成成瘾。现报告如下。     

盐酸二氢埃托啡依赖性潜力的进一步探讨

盐酸二氢埃托啡(DHE)是一种新的强效麻醉性镇痛药,本文着重对DHE在啮齿类动物Do及舌下给药条件下的自然戒断,替代吗啡,催促戒断等方面的致依赖性潜力进行了研究,结果表明,DHE的致身体依赖性潜力确实较低;以DHE替代吗啡抑制阿片类戒断症状时舌下给药剂量低于po给药剂量;在一定剂量条件下DHE舌下给药可使实验动物对其产生身体依赖性。     

大鼠多巴胺D_1受体介导二氢埃托啡位置偏爱效应(英文)

目的:研究不同的多巴胺(DA)受体拮抗剂对二氢埃托啡(DHE)奖赏效应的影响,方法:采用条件性位置偏爱模型评价DHE的奖赏效应,DA受体拮抗剂采取外周给药或直接到伏隔核内,结果:DHE(0.05、0.5和5.0μg·kg~(-1),sc)产生位置偏爱效应,氟哌啶醇、Sch-23390 sc或直接注射到伏隔核都能抑制DHE(0.5μg·kg~(-1),sc)的偏爱效应;而l-舒必利和螺哌隆在这两种给药途径下都不影响DHE的偏爱效应,结论:伏隔核中D_1受体(而不是D_2受体)在DHE偏爱效应中起关键作用。     

生物体液中盐酸二氢埃托啡的测定

建立了生物体液中高效麻醉镇痛药盐酸二氢埃托啡(DHE)的气相色谱—质谱/选择离子监测(GC-MS/SIM)的分析鉴定方法。血、尿样品中的DHE经溶剂提取,用七氟丁酰咪唑衍生化生成单取代七氟丁酰衍生物,该衍生物具有较好的色谱质谱行为,其中的主要碎片离子和特征离子m/z609(M⁺),576,534,522和508稳定并具有较高的相对丰度。根据DHE单取代七氟丁酰衍生物的色谱峰保留时间、几个主要碎片离子及其相对峰强度等即可对生物样品中的DHE进行鉴定,最低检出限为1pg。该法已用于2例DHE中毒和成瘾者血、尿样品的测定,取得了令人满意的结果,初步解决了生物体液中DHE鉴定的问题。     

新一波潜在MS治疗药进入关键性临床试验阶段

在一波旨在转变多发性硬化病（MS）治疗的潜在新治疗药中，有2个新产品已进入后期临床试验阶段。它们是BiogenIdec公司的口服fumarate BG-12（富马酸BG-12）和BIOM Medical公司的MBP8296。前者已开始一项Ⅲ期临床试验，用于再发一缓解性MS，后者已获美国FDA批准开始它在美国的一项Ⅲ期临床试验，用于继发性进展性MS。     

超大剂量盐酸二氢埃托啡依赖2例报告

近年来．由于对盐酸二氢埃托啡(dihydroetorphine hydrochloride，DHE)的管理不善或使用不当．造成该药滥用．导致DHE依赖者出现。本院近期收治2例超大剂量：DHE依赖的患者．实属国内外罕见。现报道如下：     

二氢埃托啡滥用情况调查

本文以问卷方式对1992年3—6月在西安市某强制戒毒机构的60名阿片类依赖患者进行了回顾性调查．以了解在阿片类滥用者中使用二每埃托啡(DHE)的情况。并对其滥用情况进行了分析。调查方法采用成瘾者本人填写问卷和与医护人员交谈的方式。调查内容主要是阿片类滥用史，使用DHE的经历．原因，方法，DHE的使用效果，     

生物等效性试验健康受试者筛选情况分析

目的归纳分析某院I期临床研究中心生物等效性试验1 041例健康受试者筛选情况,探究影响BE试验健康受试者筛查潜在因素,并制定相应的解决措施,为国内BE试验健康受试者筛查提供理论指导。方法利用Wilcoxon等级和检验方法统计分析该院I期临床研究中心2018年9月～2020年1月参与生物等效性试验的受试者筛选。结果已完成的5项临床试验共筛选受试者1 041人,其中,成功筛选367人(占35.25%);未通过筛选674人(占64.75%)。分析表明实验室检查异常、生命体征检查异常是影响筛选成功率的主要因素。结论开展临床试验宣讲,普及公众临床试验认知;拟定详尽的招募计划与筛选标准,根据试验药物特点制定合适的医学参考值范围;增强潜在受试者自我健康认知,提升国民身体素质,营造"健康中国",是提高筛选成功率的必要因素。     

盐酸二氢埃托啡急性中毒11例报道

<正> 盐酸二氢埃托啡(DHE)是一种高效的麻醉性镇痛药,并具有一定程度的药物依赖性潜力。近来在云南地区出现滥川DHE的现象,某些人因滥用或超大剂量使用而造成急性中毒也时有发生。1991年7月至1992年8月,我们共抢救11例,现报道如下。 11例DHE急性中毒患者中,男性8例,女性3例;年龄16-24 a;职业:个体户6例,出租汽车司机3例,待业青年2例,均为海洛因成瘾后用DHE戒断、用药过量所致。用药时间:3个月至1 a。用药剂量为每次40-400μg。同时注射安定注射液20 mg者1例。中毒时间:多于用药后1-15 min,用药剂量越大,反应     

全国新药临床试验学术研讨会通知

中国药理学会和中国临床药理学与治疗学杂志社将于 2 0 0 4年 5月 2 8～ 30日在山东省烟台市召开“全国新药临床试验学术研讨会”。会议将邀请国家食品药品监督管理局专家 ,以及国内 30名知名学者就以下新药临床试验中的问题进行研讨 :①抗生素临床试验中的问题 ,②心脑血管药物临床试验中的若干问题 ,③复方药物临床试验的设计 ,④中药临床试验中的若干问题 ,⑤新药临床设计与统计中的若干问题 ,⑥新药Ⅰ期临床试验设计与实施 ,⑦新药药代动力学与生物等效性分析的若干问题 ,⑧监查员在新药临床试验中职责与工作技巧 ,⑨新药临床试验申报资…     

双氢埃托啡对晚期肿瘤患者镇痛效果的临床观察

<正> 双氢埃托啡(dihydroetorphine简称DHE)经动物试验证明有强效镇痛作用,长期给药成瘾性较小,临床应用镇痛效果好,副作用少,但有效时间较短。为克服频繁注射给药的烦琐,黄矛等研究了DHE舌下给药的药效学,并测定了其血、脑中浓度。证明DHE能通过舌下吸收。这就为DHE在慢性疼痛患者的应用提供了方便的剂型。本文报道1982年在307医院肿瘤科应用DHE的注射剂和舌下含片对24例晚期肿瘤患者的镇痛效果。     

鼻腔内喷雾二氢麦角胺治疗偏头痛

本文在多中心、双盲、平行组中对比了鼻腔内喷雾二氢麦角胺（dihydroergotamine;DHE）与安慰剂紧急处理偏头痛的疗效与安全性。100例偏头痛患者进入本研究组。48例患者随机接受鼻腔内喷雾DHE（1ml中含水品4mg），52例喷雾安慰剂。偏头痛发作时由病人自行鼻腔内喷雾本品2．0m已可重复用药。治疗结果表明，在减轻头痛的严重程度上，DHE显著较安慰剂有效。且在全部4小时治疗中均如此（p＜0．05～p＜0．001）。此外，DHE组患者的治疗前恶心也较安慰组显著减少（p＜0．05）。而安慰剂组的恶心反而加重。综合分析表明，就缓解头痛而言，DHE…     

全国新药临床试验学术研讨会通知

中国药理学会和“中国临床药理学与治疗学杂志社”将于2004年5月28-30日在山东省烟台市召开“全国新药临床试验学术研讨会”。 会议将邀请国家食品药品监督管理局专家,以及国内30名知名学者就以下新药临床试验中的问题进行研讨: 1.抗生素临床试验中的问题;2.心脑血管药物临床试验中的若干问题;3.复方药物临床试验的设计;4.中药