盐酸青藤碱对佐剂性关节炎大鼠关节滑膜肥大细胞表达的影响

目的：观察盐酸青藤碱对佐剂性关节炎大鼠关节滑膜肥大细胞表达的影响,探讨盐酸青藤碱治疗关节炎的作用机制。方法：选用Wistar大鼠45只,造模成功30只,治疗组灌服盐酸青藤碱,对照组灌服雷公藤多甙并设单纯造模组。42 d后观察大鼠关节滑膜肥大细胞表达和关节肿胀指数。结果：盐酸青藤碱、雷公藤多甙均能改善关节肿胀指数,盐酸青藤碱能减少佐剂性关节炎大鼠关节滑膜肥大细胞总数及脱颗粒率。结论：盐酸青藤碱改善关节肿胀指数的机制可能与减少佐剂性关节炎大鼠关节滑膜肥大细胞总数有关,其作用机制与雷公藤多甙不同。     

冰片对盐酸青藤碱滴眼液角膜透过性的影响

目的考察冰片对盐酸青藤碱滴眼液角膜透过性的影响。方法兔眼离体角膜透过实验考察冰片对盐酸青藤碱的透过率的影响,实时微渗析技术考察冰片对盐酸青藤碱的眼部药物动力学影响。结果盐酸青藤碱累计透过量与冰片浓度成正比,空白及含0.01%,0.02%,0.04%冰片的盐酸青藤碱滴眼液表观渗透系数分别为(1.248±0.25),(1.624±0.35),(2.167±0.33)和(2.395±0.41);药物动力学参数AUC(0-t)分别为(14.62±2.32),(22.43±4.54),(30.03±6.33),(41.14±6.02),Cmax分别为(0.088±0.019),(0.186±0.021),(0.299±0.013),(0.378±0.016),与空白盐酸青藤碱滴眼液对比,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论冰片能够提高盐酸青藤碱角膜透过性,有利于盐酸青藤碱更好的发挥疗效。     

盐酸青藤碱醇质体的制备及其体外经皮渗透研究

目的制备盐酸青藤碱醇质体并考察醇质体作为盐酸青藤碱经皮给药载体的渗透特性。方法采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,并对其形态、粒径及包封率进行分析;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及醇质体中的透皮行为。结果制得的盐酸青藤碱醇质体外形圆整,平均粒径为88.7 nm,包封率为62.8%,累积透皮量和透皮速率均明显高于盐酸青藤碱脂质体和水溶液。结论醇质体能明显促进盐酸青藤碱的经皮渗透,有望成为盐酸青藤碱透皮给药的新载体。     

盐酸青藤碱自溶性微针的制备及其体外经皮渗透性能考察

目的:优选盐酸青藤碱自溶性微针的处方工艺,并考察微针对盐酸青藤碱经皮渗透性能的影响。方法:采用浇注法制备盐酸青藤碱微针,以成型性和机械性为指标筛选可达到最佳载药量的处方,并对制备出的微针进行表征。采用改良Franz扩散池考察载药凝胶和微针的经皮渗透效果。运用HPLC检测盐酸青藤碱含量,流动相甲醇-0.1%磷酸盐水溶液(18∶82),检测波长263 nm。结果:最佳处方聚乙烯吡咯烷酮、硫酸软骨素、盐酸青藤碱质量分数分别为50%,15%,35%。制得的盐酸青藤碱微针针形完整、机械强度良好,能够穿刺铝箔和离体的大鼠皮肤;载药微针组和载药凝胶组的48 h累积渗透量分别为(80 738.41±1 354.72),(15 210.02±288.57)μg·cm~(-2),渗透速率依次为(1 627.40±28.68),(321.72±15.20)μg·cm~(-2)·h~(-1)。结论:制备的载药自溶性微针机械性和成型性良好。相较于载药凝胶,盐酸青藤碱微针能够更加有效地实现经皮渗透,可改善青藤碱透皮制剂的透皮性能。     

盐酸青藤碱醇质体的制备及其性质考察

目的研究盐酸青藤碱醇质体的最佳制备工艺,并考察不同促渗剂对其体外经皮渗透的影响和该制剂的皮肤过敏性。方法采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,以包封率为评价指标,通过正交设计优化最佳制备工艺;同时对其形态、Zeta电位、粒径大小进行分析;以氮酮为阳性促渗剂,研究丁香精油等不同促渗剂预处理离体小鼠腹部皮肤24 h后,对盐酸青藤碱24 h累积渗透量的影响。以豚鼠为动物模型,进行皮肤过敏性试验。结果所得青藤碱醇质体平均包封率为(66.18±1.84)%,平均粒径为(102.2±10.4)nm,Zeta电位为(52.4±1.5)mV。2%丁香酚预处理皮肤组,盐酸青藤碱醇质体24 h的累积渗透量为412.493 2μg/cm2,大约是醇质体组(未促渗)的1.6倍、水溶液组(未促渗)的5.8倍。该制剂外用对皮肤无致敏性。结论优选得到的盐酸青藤碱醇质体处方和制备工艺合理,醇质体稳定性良好,经皮给药安全。2%丁香酚可显著提高盐酸青藤碱的体外渗透效果。     

盐酸青藤碱治疗肾病的研究进展

通过查阅、整理和分析国内外相关文献,对盐酸青藤碱在系膜增生性肾小球肾炎、IgA肾病和糖尿病肾病等肾病的实验和临床研究进展方面进行详细阐述。盐酸青藤碱在临床上被用于防治多种肾病且疗效确切,其安全性也被广大临床医生所认同。盐酸青藤碱治疗肾病的机制尚未完全阐明,但调节免疫和抗炎被认为是其发挥肾病防治作用的主要药理基础。     

盐酸青藤碱外敷贴散的体外释药研究

目的 对盐酸青藤碱外敷贴散进行24 h体外释放测定及其释药规律的研究.方法 应用体外透皮吸收实验仪模拟体内环境进行盐酸青藤碱外敷贴散的体外释放实验,并用高效液相色谱仪测定释放量.结果 研究表明盐酸青藤碱外敷贴散在初期释放速率恒定,中期随时间释放速率减小,后期随时间增加释放速率变化不大.12 h内符合Higuchi方程,此方程为Q=3.082 6 T1/2-2.1479, r=0.982.结论 盐酸青藤碱外敷贴散释放性好,并在12 h达到释药平衡.     

盐酸青藤碱关节腔注射用纳米粒温敏凝胶的制备及其性质考察

目的 制备关节腔注射用盐酸青藤碱固体脂质纳米粒(盐酸青藤碱-SLN)温敏凝胶并考察其体外释放特征.方法 以泊洛沙姆407 (P-407)和泊洛沙姆188 (P-188)为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察对象对处方进行优化;微乳液法制备盐酸青藤碱-SLN,冷溶法制备盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶;用HPLC法测定盐酸青藤碱的量,透析法研究盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶的体外释放特性.结果 最佳处方为18％P-407、5％ P-188和0.6％羟丙基甲基纤维素(HPMC),所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶胶凝温度为(34.5±0.2)℃.体外释放结果显示盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶24 h内累积释放率为(57.79±0.36)％,48 h内累积释放率为(75.16±0.12)％,具有明显的缓释作用.结论 所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用,纳米载体和温度敏感凝胶的组合有望成为新的关节腔给药传递系统.     

盐酸青藤碱传递体的制备及质量评价

目的制备盐酸青藤碱传递体,并进行质量评价。方法以盐酸青藤碱的包封率为指标,比较了薄膜分散法、逆相蒸发法和乙醇注入法制备的盐酸青藤碱传递体。采用均匀设计筛选逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体的最佳处方,并对传递体的粒径、形态、电位和稳定性进行评价。结果逆相蒸发法制备的传递体的包封率最高。均匀设计筛选逆相蒸发法的最佳处方为:大豆磷脂与胆酸钠的质量比为200/30mg/mg,氯仿与PBS的体积比为5mL/mL,PBS的pH值为6.5,盐酸青藤碱的加入量为10mg。制得的盐酸青藤碱传递体为乳白色半透明混悬液,平均包封率为62.2%。在电镜下观察其外形呈较规则的球形或类球形,光滑且不黏连,平均粒径为96.4nm,Zeta电位为—35.93mV,于4℃下放置30d,未产生聚积或沉淀。结论盐酸青藤碱传递体的制备工艺可行,所得产品稳定,为盐酸青藤碱的临床给药提供一种新的给药系统。     

离子导入技术促进盐酸青藤碱透皮递送的影响因素研究

目的探索离子导入技术促进盐酸青藤碱透皮递送的影响因素。方法通过HPLC-UV法对盐酸青藤碱进行体外分析,探讨其稳定性。采用垂直式Franz扩散池,分析给药池介质在不同pH下及加入化学促渗剂后对盐酸青藤碱透皮递送的影响,考察电流密度、药物浓度对其离子导入透皮递送的影响。结果在中性(pH 7.4)介质中,盐酸青藤碱7 h内被动累积透皮递送量略高于弱酸性(pH 5.5)介质中,加入5%二甲基亚砜或5%丙二醇可进一步改善其透皮递送。施加0.5 mA/cm~2直流电后,盐酸青藤碱7 h内累积透皮递送量达(990.69±164.86)μg/cm~2,电流密度与其稳态流量的相关性良好(r=0.999 3)。离子导入盐酸青藤碱的递送量与其浓度无相关性,该成分传导效率2.6%～6.1%,递送效率9.6%～51.6%。结论离子导入技术可实现快速可控的盐酸青藤碱透皮递送。     

青藤碱提取工艺的优化

青藤 ,又名青风藤、寻风藤 ,防己科植物的干燥根茎 ,味苦、辛、性平。其根中含有青藤碱、青风藤碱、乙基青藤碱等多种有效成分 ,尚含具有抗肿瘤作用的生物碱成分 FK- 2 0 0 0和 FK- 30 0 0 [1]。青藤碱具有镇痛、降压、抑制中枢、抗炎、抗心律失常等作用[3] 。工业生产的盐酸青藤碱提取工艺尚不完善 ,提取过程中 ,碱化和精制是两个关键步骤 ,直接影响着产品纯度及工业生产效益。本文主要就此进行了研究 ,以期提高产品纯度及工业生产效益提供参考。1　仪器与试药UV- 75 4紫外分光光度计 ,青藤根购自陕西太白药材公司 ,盐酸青藤碱对照品由…     

扑尔敏对盐酸青藤碱治疗关节炎的主要药效学的影响

盐酸青藤碱具有抗炎、镇痛作用［１］，本实验就扑尔敏对盐酸青藤碱治疗关节炎的主要药效学的影响进行研究。１实验材料盐酸青藤碱由白云山正清制药股份有限公司提供（批号９４１２１８），扑尔敏片为湖北华中制药厂生产（批号９４０６０１），雷公藤多甙片为湖南株洲市制...     

盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价

目的研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12μm。结论复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。     

盐酸青藤碱喷雾剂主要药效学试验

青藤碱(sinomenine)是从防己科植物青藤及毛青藤中提取的主要生物碱,具有抗炎、镇痛、降压、抗心律失常等作用,已有正清风痛宁片、盐酸青藤碱注射液等制剂应用于临床,治疗风湿性关节炎和神经痛等疾病取得较好的疗效[1].本文研究了盐酸青藤碱喷雾剂的镇痛、抗炎作用,为开发新型抗风湿性关节炎药物提供试验依据.     

盐酸青藤碱与毛青藤碱治疗类风湿性关节炎疗效的比较

作者８０年代用毛青藤碱治疗２３例，近年用盐酸青藤碱治疗３５例。将两组治疗前后晨僵时间、疼痛关节数、压痛关节数、肿胀关节数、血沉等项指标进行组间比较，经统计学处理，Ｐ〉０．０５。两组副反应比较，盐酸青藤碱显著少于毛青藤碱，Ｐ〈０．０１。     

不同盐酸青藤碱制剂的毛细管电泳分析方法

目的探究不同盐酸青藤碱制剂的毛细管电泳分析方法。方法采用未涂层毛细管柱(50.2 cm×50μm,有效长度40 cm);分离电压为15 kV;温度25℃;检测波长262 nm;缓冲体系H_3BO_3-Tris,pH 6.5。结果盐酸青藤碱在15.625~500.000μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9988),加样回收率95.32%~104.89%,RSD 3.50%。3种盐酸青藤碱制剂的峰面积RSD均小于4%。结论该方法准确稳定,快速高效、绿色环保,可用于盐酸青藤碱制剂的质量控制。     

青藤碱制剂的临床应用及实验研究进展

青藤碱是从防己科植物青藤Sinomenium acutum(Thunb.)Rehd.et Wils.及毛青藤Sinomenium acutum(Thunb.)Rehd.et Wils var.Cinereum Rehd.et Wils.中提取的生物碱单体,具有镇痛、消炎、降压、抗心律失常等作用。已有正青风痛宁片、青藤碱缓释片、盐酸青藤碱注射剂、毛青藤碱片等     

盐酸青藤碱多囊脂质体的制备及其释放特性研究

目的制备包封率较高且具有较好缓释性能的盐酸青藤碱多囊脂质体。方法用复乳法制备盐酸青藤碱多囊脂质体,以包封率和囊形为考察指标,采用均匀设计优选最佳处方和工艺,并考察其形状、粒径及体外释放性能。结果制得的盐酸青藤碱多囊脂质体包封率在80%以上,形状圆整,粒径较均匀,多数分布在20～30μm,体外释放符合Higuchi方程,释药t1/2为52.7 h。结论盐酸青藤碱多囊脂质体处方工艺稳定可行,包封率高且具有良好的缓释特性。     

超滤工艺对风痛宁注射液中有效成分的影响

目的：采用正交试验方法,研究超滤工艺对风痛宁注射液有效成分的影响。方法：以温度、pH值、药液浓度和超滤膜截留分子量4因素进行正交设计,盐酸青藤碱为检测指标,测定超滤前后药液成分浓度,通过计算透过率来观察盐酸青藤碱超滤前后的含量变化。结果：温度、pH值、药液浓度和超滤膜截留分子量4个考察因素对盐酸青藤碱透过率无显著影响。结论：风痛宁注射液有效成分进行超滤的适用性较好。     

微透析法进行盐酸青藤碱肌注给药的药代动力学研究

目的 :微透析法进行盐酸青藤碱肌注给药的药代动力学研究。 方法 :微透析探针植入大鼠的右心室,实时、活体采集肌注盐酸青藤碱后的透析液样品,HPLC检测样品浓度,微透析样品浓度经校正后进行房室和非房室模型拟合。 结果 :盐酸青藤碱肌注后C_max为3.127 mg·L^-1,T_max为101 min,MRT为191 min,结果表盐酸青藤碱肌注后血药浓度呈一级速率、一室模型。 结论 :微透析法能较好的反映盐酸青藤碱肌注给药的药动学特征,微透析采样手段可作为药动学研究的理想手段。