薄荷-荆芥穗挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的制备薄荷-荆芥穗挥发油羟丙基-β-环糊精包合物。方法以羟丙基-β-环糊精为包合材料,搅拌法制备包合物。在单因素试验基础上,以羟丙基-β-环糊精与挥发油比例、羟丙基-β-环糊精质量分数、包合温度为影响因素,含油率、包合率、收率的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化包合工艺。结果最佳条件为羟丙基-β-环糊精与挥发油比例11∶1,羟丙基-β-环糊精质量分数40%,包合温度47℃,包合时间1.5 h,搅拌速度600 r/min,综合评分为83.24。结论该方法稳定可行,可用于制备薄荷-荆芥穗挥发油羟丙基-β-环糊精包合物。     

星点设计-效应面法优化芹菜籽挥发油羟丙基-β-环糊精的包合工艺

[目的]优化芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的包合工艺,并对包合物进行表征及评价。[方法]采用冷冻干燥法包合芹菜籽挥发油,以丁苯酞的包合率、载药量为评价指标,计算综合评分OD值。对包合温度、包合时间和芹菜籽挥发油与羟丙基-β-环糊精的比例进行单因素考察,并设计三因素五水平的星点实验。对实验结果进行多元线性、二项式及三项式拟合,采用效应面法筛选出的最佳包合工艺进行验证实验。采用高效液相色谱法（HPLC）测定包合物中丁苯酞的含量,采用紫外扫描法（UV）、差示扫描量热法（DSC）对芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物进行表征。[结果]芹菜籽挥发油包合物的最优制备工艺为：芹菜籽挥发油：羟丙基-β-环糊精比例2：25、包合温度为44.5℃、包合时间167 min。此包合工艺制备的挥发油包合物包合率为78.95%,包合物中丁苯酞质量分数为2.982 mg/g。表征结果显示芹菜籽挥发油被羟丙基-β-环糊精成功包合。[结论]星点设计-效应面法适用于芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精的包合工艺优化,此方法建立的数学模型具有良好的预测性。     

都梁方中挥发油β-环糊精包合物的制备

目的制备都梁方中挥发油β-环糊精包合物。方法水蒸气蒸馏法提取挥发油后,分别用磁力搅拌法、高速分散法、超声法、研磨法制备β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物。以挥发油与β-环糊精比例、包合温度、分散时间为影响因素,包合物收率、包合率、含油率为评价指标,正交试验优化制备工艺。然后,通过显微镜法、红外光谱法、差示扫描量热法进行表征。结果高速分散法、β-环糊精的包合效果最强。最佳条件为挥发油与β-环糊精比例1∶10,包合温度50℃,分散时间5 min,包合物收率71.8%,包合率63.5%,含油率8.35%。表征结果显示包合物成功形成。结论该方法合理可行,可用于制备都梁方中挥发油β-环糊精包合物。     

猴头菌素A 2种包合物制备工艺的优化及其稳定性

目的优化猴头菌素A 2种包合物制备工艺,并评价其稳定性。方法以投料比、研磨时间、研磨速度为影响因素,包合率、收率为评价指标,正交试验优化制备工艺。红外分光光度法和TLC法对所得包合物进行表征,并考察其在高温(60℃)、强光(3 000 lx)、高湿度[(90±5)%]下的稳定性。结果环糊精最佳包合条件为投料比5∶1,研磨时间60 min,研磨速度300 r/min,包合率20.66%,收率88.21%;羟丙基-β-环糊精最佳包合条件为投料比25∶1,研磨时间90 min,研磨速度400 r/min,包合率69.25%,收率96.31%。猴头菌80%乙醇提取物的包合是物理过程,未发生成分变化。在高温、强光下,两种包合物外观无明显变化,猴头菌素A损失小,在高湿度条件下恰好相反。羟丙基-β-环糊精包合物的包合效果优于β-环糊精包合物。结论猴头菌素Aβ-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物具有良好的热稳定性、光稳定性,但易发生潮解。     

羟丙基-B-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证。结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍。     

羟丙基-B-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证.方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证.结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物.结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍.     

花梨木挥发油β-环糊精包合物的制备及稳定性研究

目的 制备花梨木挥发油β-环糊精包合物并考察包合物的稳定性.方法 在不同溶媒的作用下以饱和水溶液搅拌法包合花梨木挥发油β-环糊精包合物,以花梨木挥发油含量为测定指标,分别对花梨木挥发油β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温、挥发性实验并通过DSC-TGA对包合物进行了热稳定性研究.结果 在醋酸乙酯为溶媒的条件下,β-环糊精包合挥发油的包合率最高,包合率可达75.8%.在光、热等因素影响下,包合物中花梨木挥发油含量变化不大,而混合物中挥发油含量均明显下降.包合物热稳定性比混合物好,热分解反应为一级反应.结论 确定了醋酸乙酯为合适的溶媒,花梨木挥发油β-环糊精包合物具有一定的抗光照性、热稳定性,其稳定性优于单纯花梨木挥发油.     

石榴鞣花酸-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的制备石榴鞣花酸-羟丙基-β-环糊精包合物。方法溶液研磨法、超声法、搅拌-超声法分别制备包合物后,红外光谱法、X射线衍射法、扫描电镜法进行鉴定,HPLC法测定石榴鞣花酸含有量。以包合率为评价指标,石榴鞣花酸与羟丙基-β-环糊精比例、包合时间、包合温度、乙醇体积分数为影响因素,正交试验优化制备工艺。然后,紫外可见分光光度法测定包合物表观溶解度。结果搅拌-超声法最适合制备包合物。最佳条件为石榴鞣花酸与羟丙基-β-环糊精比例1∶2,包合时间36 h,包合温度20℃,乙醇体积分数60%,包合率(90.12±1.31)%。与鞣花酸单体比较,其包合物的表观溶解度提高了约10倍。结论该方法稳定简单、包合率高,所得包合物疏松易溶,可为石榴鞣花酸的应用开发提供前景。     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及相溶解度研究

目的:考察胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺以及溶解性.方法:采用正交设计试验,以包合率为评价标准,对药物与羟丙基-β-环糊精的投料比例、包合温度、搅拌时间、药液滴加速度进行了考察,以确定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺;采用高效液相色谱法测定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的包合率;采用相溶解度试验对增溶效应进行了评价.结果:确定了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺,即药物投料比例为1:3,温度为60℃,搅拌时间60 min,药液滴加速度1.6 mL/min;相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol,增溶11.81倍.结论:以最佳制备工艺制备包合物,包合率达到97.1%,工艺稳定,合理可行;胆酸适宜用HP-β-CD包合,增溶效应明显.     

山奈挥发油-β-环糊精包合物的制备与表征

目的:研究山奈挥发油-β-环糊精(β-CD)包合物的最佳制备工艺并考察其稳定性。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,以包合物收率和油利用率的综合评分为筛选指标,选择山奈挥发油与β-环糊精的用量比(V/W)、包合温度及搅拌时间为影响因素,进行响应面分析试验,优选包合工艺。采用红外分光光度法和X-射线衍射法对山奈挥发油-β-环糊精包合物进行表征,并考察包合物在强光、高温、高湿环境下的稳定性。结果:最佳包合条件为山奈挥发油与β-环糊精的用量比为1∶8.51(m L∶g),包合温度为13.10℃,搅拌时间为3小时。红外分光光度法和X-射线衍射法等表征结果表明包合物已形成,并具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性。结论:最佳包合工艺合理、可行,有效地提高了山奈挥发油的稳定性。     

四味土木香散挥发油的β-环糊精包合工艺

目的建立四味土木香散挥发油的β-环糊精包合工艺。方法饱和水溶液法制备包合物。以β-环糊精与挥发油比例、包合温度、搅拌时间为影响因素,包合率、收率、包封率为评价指标,正交实验优化包合工艺。TLC、差示扫描量热(DSC)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、扫描电镜(SEM)进行表征。考察包合物在强光[(4 500±500)lx]、高湿(RH 90%,25℃)、高温(60℃)条件下的稳定性。结果最佳条件为β-环糊精与挥发油比例4∶1,包合温度50℃,搅拌时间2 h,包合率、收率、包封率分别为74.12%、83.12%、78.16%。挥发油包入β-环糊精空腔中,表明包合物制备成功。包合物在上述条件下的稳定性良好。结论该方法稳定可行,可用于包合四味土木香散挥发油。     

利肝隆颗粒组分挥发油提取、β-环糊精包合工艺的优化

目的优化利肝隆颗粒组分(郁金、当归、茵陈)挥发油提取、β-环糊精包合工艺。方法水蒸气蒸馏法提取挥发油后,以加水量、药材粒度、蒸馏时间为影响因素,挥发油收率为评价指标,正交试验优化提取工艺;饱和水溶液法制备β-环糊精包合物,以包合温度、搅拌时间、挥发油与β-环糊精比例为影响因素,包合物含油率、收率及包合率为评价指标,正交试验优化包合工艺。通过TLC、SEM、XRD法进行验证。结果最佳提取工艺为药材粒度≥2.5目(孔径7.9 mm),加水量12倍,蒸馏时间8 h,挥发油收率0.60%;最佳包合工艺为包合温度35℃,搅拌时间90 min,挥发油与β-环糊精比例1∶6,包合物含油率14.95%,收率80.02%,包合率89.12%。所得包合物包合状态良好。结论该方法稳定可靠,可用于利肝隆颗粒组分挥发油提取和后续β-环糊精包合。     

降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合降香挥发油的最佳制备工艺。方法:采用正交试验法,以包合物得率、油利用率为考察指标,优选HP-β-CD对降香挥发油的包合工艺。结果:最佳包合工艺为:降香挥发油与HP-β-CD的体积重量比为1:30,HP-β-CD的包合浓度为10%(g/100 mL),包合温度30℃。结论:确定了降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺。     

基于多指标综合评分法优选化胃舒颗粒挥发油包合工艺

目的优选化胃舒颗粒中β-环糊精包合挥发油的最佳工艺。方法以挥发油与β-环糊精比例、包合温度、搅拌速度、搅拌时间为考察因素,采用正交试验对包合工艺条件进行优选,通过熵权法确定各指标的权重系数,采用薄层色谱法对包合物进行验证。结果搅拌法得到的挥发油包合率最高,β-环糊精与挥发油比例10∶1,包合温度40℃,搅拌时间1 h,搅拌速率400 r/min。结论优选的挥发油包合工艺稳定可行、挥发油包合率和包合物收率高。     

二次正交旋转组合设计法优化蛇床子素羟丙基-β-环糊精包合工艺

目的确定蛇床子素羟丙基-β-环糊精包合工艺。方法采用不饱和水溶液-冷冻干燥法制备包合物,以二次正交旋转组合设计法设计羟丙基-β-环糊精包合工艺,采用高效液相色谱法测定包封率。结果确定最佳包合工艺为:羟丙基-β-环糊精与药物比例为4.5∶1,电动搅拌机35℃,恒温水浴搅拌210 min,进行包封。结论所确定的制备工艺合理可行,具有良好的开发应用前景。     

春砂仁挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的稳定性及增溶作用研究

目的:考察砂仁挥发油包合物的稳定性及羟丙基-β-环糊精对挥发油的增溶作用。方法:以乙酸龙脑酯和樟脑的为考察指标,采用HPLC测定包合物及物理混合物中乙酸龙脑酯及樟脑的含量,在高温高湿及强光照的条件下进行试验,并采用相溶解度法测定羟丙基-β-环糊精对挥发油的增溶作用。结果:在高温高湿及强光照条件下,包合物中乙酸龙脑酯及樟脑的含量均明显高于物理混合物中的两种成分的含量,增溶试验显示羟丙基-β-环糊精在50%浓度下可提高挥发油的溶解度约35倍。结论:包合物抗高温、高湿、强光照较物理混合物强,且羟丙基-β-环糊精可明显增加砂仁挥发油的溶解度。     

苯环壬酯-β-环糊精包合物的制备与评价

目的:制备苯环壬酯-β-环糊精包合物并考察其性质.方法:采用研磨法制备苯环壬酯-β-环糊精包合物;紫外吸收法、显微镜法、X射线衍射法验证包合物的形成;紫外分光光度法测定苯环壬酯-β-环糊精包合物的载药量和包合率.结果:苯环壬酯与β-环糊精形成包合物的质量比1:2,包合物载药量33.30％,包合率80.20％.结论:可采用研磨法制备载药量和包合率较高的苯环壬酯-β-环糊精包合物.     

含羟丙基β-环糊精鱼腥草注射液的制备方法研究

目的:采用胶体磨法制备含羟丙基-β-环糊精的鱼腥草注射液,加入活性炭处理,考察其澄明度、甲基正壬酮的含量变化,为制备含羟丙基-β-环糊精的鱼腥草注射液工艺研究提供理论依据.方法:采用胶体磨法制备含羟丙基-β-环糊精的鱼腥草注射液.结果:羟丙基-β-环糊精对鱼腥草挥发油的包合比例相对固定.结论:此方法有利于制备含羟丙基-β-环糊精的鱼腥草注射液的工艺研究,其工艺基本稳定可行.     

正交试验优化马蔺子素-羟丙基-β环糊精包合物的制备工艺

目的:正交试验法优化搅拌法制备马蔺子素-羟丙基-β环糊精包合物的最佳工艺.方法:以载药量和收率为指标,考察主客分子摩尔比、乙醇浓度和搅拌速度等因素制备马蔺子素-羟丙基-β环糊精包合物的最佳制备工艺.结果:主客分子以2:1摩尔比,90%乙醇作溶媒,搅拌法制备的马蔺子素包合物载药量为(15.79±0.22)%,收率为(92.03±6 26)%;包合物中马蔺子素溶出速率参数Td和T50明显地小于胶囊剂.结论:优化工艺制备的包合物具有操作简单、适合工业化生产,且包合物可显著地提高马蔺子素的溶出速率.     

大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:研究大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺,并对包合物进行验证。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标,考察主客分子质量比、溶剂浓度、包合时间及温度等因素对包合过程的影响,优化羟丙基-β-环糊精包合大黄酚的条件。同时采用紫外分光光度法、薄层色谱法及相溶解度法验证包合物的形成。结果:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺是:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的质量比为1∶60,溶剂乙醇的浓度为50%,包合时间2h,包合温度是30℃,相溶解度曲线为AL型。结论:采用优化的工艺条件制备大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物,包合率高,工艺稳定,操作简单。大黄酚适宜用羟丙基-β-环糊精包合,增溶效果明显。