龟板体外抗氧化活性的研究

目的研究龟板的体外抗氧化活性,为抗衰老药物的筛选提供参考。方法将龟板分别用石油醚、乙酸乙酯、95%乙醇等极性依次递增的溶剂进行提取得不同提取部位溶出物,用DPPH法进行体外抗氧化活性检测,并与抗坏血酸进行比较。结果龟板95%乙醇提取部位溶出物与石油醚、乙酸乙酯部位提取物相比抗氧化活性均存在显著性差异(P<0.01),且以95%乙醇提取部位溶出物体外抗氧化活性最强,其EC50与抗坏血酸比较相差2.38个数量级。结论龟板95%乙醇提取部位溶出物具有很强的体外抗氧化活性,可作进一步研究。     

卤硝酚类化合物的合成及体外抗螨虫活性研究*

目的:合成并筛选生物活性好的抗螨虫化合物,且测试部分化合物抗肝片吸虫的生物活性。方法:以卤硝酚为原料合成了15个新化合物,经元素分析、红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1HNMR)确认结构;测定化合物的体外抗螨活性;测定部分化合物抗肝片吸虫活性。结果和结论:15个化合物均有抗螨活性和氧化磷酸化解偶联活性。1,2,3,4,6,8,13,14等8个化合物具有较好的杀螨药效,特别是化合物2,6,8,13,可驱杀螨虫和肝片吸虫等内外寄生虫。     

含卤席夫碱的合成及抑菌活性观察

本文以水杨醛为主要原料 ,经发烟硝酸硝化合成 5 -硝基水杨醛 ,再分别与对氟苯胺、邻氯苯胺作用 ,合成了两种含卤席夫碱 ,其中与对氟苯胺衍生物作用合成而得的席夫碱未见报道。对所合成的两种席夫碱进行生物活性测试 ,结果表明 ,该两种席夫碱对供试菌种 (大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、假丝酵母菌、毛霉菌、鼠伤寒沙门氏菌 )都有较强的抑制作用 ,对细菌的抑制作用强于对霉菌的抑制作用 ,对氟苯胺席夫碱抑菌效果较强     

翁布中酚性化合物体外抗氧化活性的研究

目的 研究藏药翁布中13种酚性化合物的体外抗氧化活性.方法 采用DPPH自由基清除活性试验、FRAP法、ABTS法和酪氨酸酶活性抑制法评价13种酚性化合物的自由基清除能力及抗氧化活性.结果 没食子酸、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸清除DPPH自由基的半数抑制浓度(IC50)低于维生素C;FRAP法测定结果中,化合物阿魏酸、阿魏酸葡糖苷、咖啡酸、对羟基桂皮酸、没食子酸、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸的总抗氧化值均高于阳性对照Trolox;ABTS法测定结果中,化合物阿魏酸、松柏醇、阿魏酸葡糖苷、咖啡酸、对羟基桂皮酸、没食子酸、4-羟基-α-甲基苯丙醇、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸的总抗氧化值相对于Trolox标准溶液均大于0.01 mmol· L-1;13种酚性化合物对酪氨酸酶均具抑制活性,但IC50均高于阳性对照曲酸.结论 阿魏酸、阿魏酸葡糖苷、咖啡酸、对羟基桂皮酸、没食子酸、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸具有较强的抗氧化活性.     

心康急救1号体外抗氧化活性研究

目的研究心康急救1号抗氧化活性。方法分别用石油醚、乙酸乙酯、甲醇提取心康急救1号,用清除DPPH自由基、β-胡萝卜素测定法,对心康急救1号体外总抗氧化活性进行评价。结果心康急救1号有较好的体外抗氧化活性。其乙酸乙酯提取物具有很强的清除DPPH自由基和β-胡萝卜素的能力。结论在3种提取物中,心康急救1号乙酸乙酯提取物具有较高的抗氧化能力,甲醇提取物次之。     

野牡丹提取液的抗氧化活性研究

目的 研究野牡丹提取液的抗氧化活性。方法 采用二苯代苦味肼基自由基（DPPH•）和铁离子还原/抗氧化能力（FRAP）测定法,测定其抗氧化活性,并将其与芦丁和维生素C（Vc）的抗氧化能力进行比较研究。结果 野牡丹提取液具有较强的抗氧化能力,对DPPH自由基有较好的清除率,半数清除浓度（IC₅₀）为23 μg/mL;对Fe³⁺也具有较好的还原能力,0.5 mol/L FeSO₄当量对应野牡丹提取液质量浓度为55 μg/mL。结论 野牡丹的抗氧化能力与芦丁相近,低于Vc。野牡丹的抗氧化活性在一定浓度范围内与黄酮的含量有较好的相关性。     

苦菊乙酸乙酯提取物的体外抗氧化活性研究

目的:研究苦菊乙酸乙酯提取物(CEE)的体外抗氧化活性。方法:苦菊经95%乙醇加热回流、石油醚脱脂和乙酸乙酯萃取,挥干乙酸乙酯后得到CEE。通过二苯代苦味酰自由基(DPPH.)清除能力、还原能力和2,2′-偶氮-双(-2-脒基丙烷)氯化二氢(AAPH)诱导的红细胞溶血模型,检测CEE的抗氧化活性。结果:在DPPH.清除能力试验中,CEE和阳性对照药的清除率为50%时所需待测液的浓度(EC50)分别为(59.76±6.11)mg·L-1和(3.89±0.23)mg·L-1,两者相差1.54个数量级。CEE和阳性对照药(抗坏血酸)皆能使还原能力测试体系的吸光度增加,并呈浓度-效应关系(P<0.01),但CEE的还原能力不如抗坏血酸(P<0.01)。在AAPH诱导的红细胞溶血模型中,CEE能有效降低兔血红细胞的溶血率(P<0.01),且高剂量(20 mg·L-1)CEE可使溶血率恢复到空白对照的水平。结论:CEE能有效清除自由基,具有一定的还原能力,并对AAPH诱导的兔红细胞溶血具有很好的保护作用。提示CEE具有一定的抗氧化活性,可对其抗氧化活性及其有效成分作进一步的研究。     

补骨脂酚的体外抗肿瘤活性及其关键中间体的合成研究

以他莫西芬为阳性对照物, 考察了补骨脂酚的体外抗人乳腺癌细胞株生物活性。生物活性测试结果表明补骨脂酚在低剂量下即有抑制人乳腺癌细胞增殖作用, 它对人乳腺癌细胞T-47D及MDA-MB-231的IC₅₀分别为2.89×10⁻⁵ mol·L⁻¹及8.29×10⁻³ mol·L⁻¹。另一方面, 本文以Ireland-Claisen重排为关键步骤, 在合成补骨脂酚所需的关键中间体时, 改进了常规Claisen重排反应的条件及试剂, 避免了有毒试剂的使用。     

泻白散及其主药体外抗氧化活性研究

目的 建立泻白散和方中3味主药甘草、地骨皮、桑白皮的体外抗氧化活性测定方法,并对31批药材和10批泻白散煎液的抗氧化活性进行测定。方法 采用紫外可见分光光度法检测一定浓度的药材提取液引起DPPH溶液吸光度（A）值降低,考察波长为517 nm,分别探索3味药材抗氧化活性成分的提取条件;并进行不同溶剂的吸收考察、专属性考察、DPPH线性考察、药材提取液线性考察、精密度试验、重复性试验、耐用性考察等方法学验证;以清除DPPH自由基的半抑制浓度（IC₅₀）作为评价指标,对泻白散和方中3味药材的体外抗氧化活性进行考察。结果 地骨皮、甘草、桑白皮和泻白散提取液的IC₅₀均值为0.31、1.24、1.49和0.91 g/L,泻白散提取工艺对方中药物抗氧化活性的保留均值为56%。结论 建立的抗氧化活性测定方法可用于泻白散及方中主药的抗氧化活性测定,为多维度评价中药和中药材质量提供新思路。     

地椒中总黄酮的含量测定及其体外抗氧化活性的研究

目的 测定地椒中总黄酮的含量并研究其清除DPPH自由基的活性.方法 采用紫外可见分光光度法测定地椒提取物中总黄酮的含量;用DPPH自由基清除法测定地椒中总黄酮的抗氧化活性.结果 不同产地、采收期地椒药材中总黄酮的含量差异较大,结合抗氧化实验结果可见:甘肃庆阳产地椒中总黄酮的含量最高,最佳采收期为9月.结论 所用方法简便、准确,可作为地椒中总黄酮的含量测定方法;产地和采收期对地椒中总黄酮的含量影响较大;地椒总黄酮具明显的体外抗氧化活性.     

2-取代苯基-5-(3′-吲哚基)-唑衍生物的合成及其抗氧化活性

目的合成5-(3′-吲哚基)-唑衍生物并研究其抗氧化活性。方法以色氨酸为原料,与取代的苯甲酸在DCC催化下脱水缩合得到酰胺,再通过DDQ苄位氧化和分子内环合生成5-(3′-吲哚基)-唑。用DPPH体外抗氧化模型测定化合物的抗氧化活性。结果合成了11个2-取代苯基-5-(3′-吲哚基)-唑衍生物,其中化合物21和22的活性比维生素E强约3～4倍;化合物29的活性与维生素E相近。结论合成的目标化合物中有3个化合物有较好的抗氧化活性,有可能开发成为良好的抗氧化剂。     

2-取代苯基-5-(3′-吲哚基)-噁唑衍生物的合成及其抗氧化活性

目的　合成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑衍生物并研究其抗氧化活性。方法　以色氨酸为原料 ,与取代的苯甲酸在DCC催化下脱水缩合得到酰胺 ,再通过DDQ苄位氧化和分子内环合生成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑。用DPPH体外抗氧化模型测定化合物的抗氧化活性。结果　合成了 11个 2 取代苯基 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑衍生物 ,其中化合物 2 1和 2 2的活性比维生素E强约 3～ 4倍 ;化合物 2 9的活性与维生素E相近。结论　合成的目标化合物中有 3个化合物有较好的抗氧化活性 ,有可能开发成为良好的抗氧化剂。     

超临界萃取后紫草籽中黄酮类化合物的提取及其抗氧化性研究

目的确定从超临界萃取后紫草籽中提取黄酮类化合物的条件,并研究其抗氧化活性。方法用正交试验法确定超临界萃取后紫草籽中黄酮类化合物提取的最佳方案,测定提取的粗黄酮的抗氧化活性及与柠檬酸、Vc的抗氧化协同作用。结果超临界萃取后的紫草籽中黄酮类化合物的最佳提取条件为:乙醇浓度60%、固液比1∶5、温度50℃、提取时间为2 h。超临界萃取后的紫草籽粗黄酮对二苯代苦味酰基自由基(DPPH.)的EC50为65.47mg/L。粗黄酮也具有一定的抑制脂质过氧化作用。随着猪油中添加量的增加,其抗氧化作用逐渐增强。抗氧化剂增效剂柠檬酸和Vc对超临界萃取后的紫草籽粗黄酮均有一定的协同效应,Vc的增效优于柠檬酸。结论从超临界萃取后紫草籽中提取的黄酮类化合物具有抗氧化作用。     

Bioactive compounds and antioxidative activity of colored rice bran

The profiles of bioactive compounds (including phenolics and flavonoids in free and bound fractions, anthocyanins, proanthocyanidins, vitamin E, and γ-oryzanol) of outer and inner rice bran from six colored rice samples collected from local markets were investigated. Proanthocyanidins could only be detected in red rice bran but not in black rice bran. The free fraction of the extracts dominated the total phenolics (72–92%) and the total flavonoids (72–96%) of colored rice bran. Most of the phenolic acids (83–97%) in colored rice bran were present in the bound form. Protocatechualdehyde was identified for the first time in the bound fraction of red rice bran by high performance liquid chromatography-photodiode array/electrospray ionization tandem mass spectrometry. The antioxidative activities of the free fraction of the colored rice bran were attributed to the proanthocyanidins in red colored rice and anthocyanins in black rice, while that of the bound fraction was mainly due to the phenolic acids.     

烯丙基半胱氨酸的合成及其对脂质代谢的影响

目的：合成烯丙基半胱氨酸并研究其对脂质代谢的影响.方法：以3-溴丙烯和L-半胱氨酸为原料,在碱性条件下一步合成目标化合物.采用喂养法建立高脂血症大鼠模型,以不同剂量的烯丙基半胱氨酸给动物ig后,测定动物血清和肝脏中的总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和丙二醛（MDA）的浓度以及超氧化物歧化酶（SOD）的活性.结果：烯丙基半胱氨酸得率为70.8%,纯度高于98%.烯丙基半胱氨酸可明显降低TC,TG,LDL-C和MDA的含量,提高HDL-C含量和SOD的活性.结论：烯丙基半胱氨酸的合成简易可行,且具有良好的降脂和抗氧化作用.     

一种新型乌贼墨糖胺聚糖的分离纯化、理化性质及其抗氧化活性研究

目的 从金乌贼墨(Sepia esculenta ink)中提取其活性成分乌贼墨多糖。并首次对其理化性质及体外抗氧化活性进行研究。方法 依次用两步酶解法提取乌贼墨粗多糖,用Q Sepharose 4 Fast Flow 阴离子交换层析柱对其进行分离纯化,获得主要组分。通过高效液相(HPLC)、紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、离子色谱法对乌贼墨多糖进行理化性质研究以及初步的结构判定,采用ABTS法对乌贼墨进行总的体外抗氧化活性研究。结果 两步酶解后乌贼墨粗多糖的得率为3%,分离纯化后得到0.05、0.25、0.5 mol/L NaCl三个洗脱组分,分别命名为SE-1、SE-2、SE-3,其中以SE-2为最主要组分,故主要对SE-2进行分析。经过离子交换柱层析,SE-2得率为50%。SE-2主要含有半乳糖胺(GalN)、岩藻糖(Fuc)、葡萄糖胺(GlcN)、乙酰氨基半乳糖(GalNAc)、葡萄糖醛酸(GlcUA)以及甘露糖(Man)等单糖,紫外扫描无蛋白质的特征吸收峰;该多糖为均一性多糖,分子量8.5 kD;SE-2的总糖含量、蛋白质含量、硫酸根含量、氨基己糖含量分别为54.2%、3.92%、7.74%、20.5%;IR光谱进一步证明该糖为SE-2糖胺聚糖,构象为D-吡啶环结构,并有硫酸根的存在;SE-2对ABTS自由基的清除能力较强,其半数清除质量浓度为0.21mg/mL。结论 金乌贼墨多糖SE-2是一种硫酸酯化的新型糖胺聚糖,具有较强的体外抗氧化性活性。     

新型三唑醇类化合物的合成及抗真菌活性研究

目的以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法引入较大基团的N,N-二取代侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、1H NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性,、结果合成了18个未见文献报道的目标化合物,化合物对所选真菌均表现出厂一定的抑菌活性,结论引入较大幕团的N,N-二取代侧链结构对抗真菌活性影响较大。     

Synthesis of novel thiazolyl-pyrimidines and their anticancer activity in vitro

A series of novel compounds 7-43 were prepared via the condensation of enaminones 4a-h and the guanidines carbonate 6a-f. The structures of these newly synthesized compounds were confirmed by (1) H-NMR, MS, EA and IR. All the compounds were tested for their cytotoxic activity in vitro against human cancer cell lines including Ishikawa, A549, BEL-7404, SPC-A-01 and SGC-7901. Most of them showed moderate cytotoxic against the tested cell lines. Among them, the most potent compounds 9 and 30 exhibited more efficient activity against Ishikawa, A549.     

3-次苄基硫色满酮类化合物的合成及其体外抗真菌活性

目的:设计合成3-次苄基硫色满酮类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价.方法:以取代苯硫酚为原料,经多步反应制得目标化合物,并采用琼脂2倍浓度稀释法测定目标化合物的抗真菌活性.结果:共合成了6个新化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构.目标化合物对大部分供试真菌具有活性,但弱于对照品克霉唑.结论:3-次苄基硫色满酮在体外具有一定的抗真菌活性.     

裙带菜提取物体外抗氧化活性研究

目的 探讨裙带菜提取物的体外抗氧化活性。方法 以过氧化值（POV）法和DPPH法对提取物进行抗氧化活性的测定，以维生素E（VE）和维生素C（VC）作抗氧化性能对照。结果 不同溶剂提取物均有不同程度的抗氧化活性，石油醚提取物清除自由基的效率比较高。结论 裙带菜的石油醚提取物具有较强抗氧化活性。