人参抗肿瘤作用的有效成分及其机制研究进展

人参是中国延用了两千多年珍贵的传统中药材之一,由于其具有诸多药理作用而临床广泛应用于治疗肿瘤等多种疾病。目前肿瘤已经成为威胁人类健康的重要因素,因而人参抗肿瘤作用也越加受到关注。针对人参抗肿瘤作用的有效成分及其分子作用机制、构效关系进行综述。研究表明人参抗肿瘤作用的主要有效成分为人参皂苷及其肠道菌群代谢产物、人参多糖和人参炔醇,这些活性成分发挥药理作用的机制目前已较为明确,其作用机制主要包括诱导肿瘤细胞周期阻滞、凋亡及分化、增强对肿瘤细胞免疫、抑制肿瘤细胞增殖及侵袭与转移等,而其分子机制涉及许多相关基因、蛋白、蛋白酶、免疫细胞、细胞因子及相关信号通路等的调控与表达。此外,人参有效成分的抗肿瘤作用表现出一定的剂量依赖性,且其化学结构的不同导致抗肿瘤活性有所差异。人参中含有丰富的抗肿瘤活性成分,有望为临床治疗各种肿瘤提供安全有效的天然药物及制剂。     

人参皂苷生物合成研究进展

人参为五加科多年生草本植物,驰名中外的名贵药材,人参的主要活性成分为人参皂苷,大体上可以分为3种:齐墩果烷型、原人参二醇(PPD)和原人参三醇(PPT)。人参皂苷具有抗血栓、抗疲劳、抗衰老、控制肿瘤、增强免疫力等诸多作用。关于人参皂苷的研究已深入到药理、药效和生物合成等各个方面,并有很大的提升,该研究对近年来发表的关于人参皂苷生物合成的相关文章进行总结与综述,为人参皂苷的研究提供一定的指导和参考。     

Fusarium sacchari转化三七茎叶皂苷的稀有抗肿瘤成分

大量现代药理研究证实,五加科植物如人参、三七、西洋参等的摄入对抑制肿瘤的生长具有明显的作用,且这些植物的抗癌活性是通过其体内含有的特殊活性成分——达玛烷型三萜皂苷中的稀有次生皂苷成分实现的[1,2],如人参皂苷Rg3、人参皂苷Rh2、人参皂苷C-K和原人参二醇等。利用生物     

人参皂苷Rg_2、Rh_1对神经系统作用及相关机制的研究进展

通过检索人参皂苷Rg_2和Rh_1神经系统药理研究文献,综述人参皂苷Rg_2和Rh_1在此方面的药理作用及其相关作用机制的研究进展。现代药理学研究显示,人参皂苷Rg2和Rh1在神经系统方面具有很强的药理活性,具有保护神经细胞、抗脑缺血再灌注损伤、治疗阿尔茨海默病及血管性痴呆、抗抑郁等作用。     

人参非皂苷类成分分析方法研究进展

根据现代医学研究表明,人参具有缓解体力疲劳、增强免疫力、抗衰老、抗缺血以及抑制肿瘤增长和治疗心血管疾病等多方面的药理活性,其活性物质基础是由多种化学成分组成。结合近年来科研工作者对人参及人参制品的化学成分及其分析方法的研究概况,对人参中非皂苷类成分分析方法的研究进行概括,介绍了人参中糖类成分、挥发油成分、氨基酸成分、脂肪酸成分、微量元素成分的检测技术与分析手段,为人参活性物质的进一步开发利用提供技术依据。     

三七的研究进展及其质量标志物预测分析

三七是我国常用的大宗中药材,其中化学成分类型丰富,包括三萜皂苷、黄酮、氨基酸、多糖、挥发油等类成分,传统认为三萜皂苷类成分为其主要药效成分。从化学成分和药理作用等几个方面对三七的研究现状进行综述,在此基础上,根据中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)理论,探究人参属药用植物亲缘关系,结合三七生源途径、传统功效、传统药性等研究对三七Q-Marker进行预测分析,预测三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg2、人参皂苷Rd、三七素可作为Q-Marker的选择,以期为三七的质量控制和新标准的制定提供科学依据。     

酶法转化制备人参皂苷单体的研究进展

人参皂苷具有抗肿瘤、抗病毒、延缓衰老、增强免疫等多种药理活性,但不同皂苷单体在药材及其提取物中量不同,其药理活性亦有差异,量低而药理活性强的皂苷单体需大量制备,以满足医疗和科研需要。如何定向提高人参皂苷单体的量,酶法制备是解决该问题的关键技术,且利用该法有效定向获得人参皂苷单体进行了大量研究。就酶法转化制备人参皂苷单体进行综述,为人参皂苷单体的进一步开发利用提供理论依据和参考。     

人参皂苷治疗阿尔茨海默病作用机制探讨

临床实践证明，人参是防治阿尔茨海默病（AD）有确切疗效的中药，其活性成分人参皂苷具有与雌激素相似的改善记忆和神经保护作用。雌激素参与中枢神经系统功能的调节，内源性雌激素是AD的保护因素，雌激素替代治疗对AD的预防和治疗有益，但由于其副作用，限制了其应用。因此，人参皂苷作为具有雌激素样作用的中药，可以作用为雌激素的替代品，对于AD的防治具有重要意义。为了阐明人参皂苷的雌激素样神经保护机制以及能否作为雌激素受体的有效配体发挥作用，拟通过人参皂苷对雌激素剥夺大鼠Aβ神经损伤的保护性研究衣人参皂苷与雌激素受体的相互作用，为人参皂苷治疗AD提供科学的实验证据。     

人参中三萜类化学成分的生物学活性和药理学作用

人参为五加科多年生草本植物,作为中药和新资源食品应用越来越大众化,在全世界的销售逐渐增长。人参的治疗作用已有广泛的研究,其有效成分人参皂苷具有多样性生物学活性和药理学作用。市场上,有人参根制成的人参标准提取物G115(商品名称为Ginsana),含有4%人参皂苷。在1963年从人参根分离鉴定出人参皂苷前,人参的现代意义上的作用机制不甚清楚,嗣后,人们致力于每个人参皂苷的功能和分子作用机制评价,1975年后人参皂苷的研究报道呈指数增长。本文评述过去几年间人参及其皂苷重要的生物学活性和药理学作用研究,包括安全性评价、对中枢神经和心脑血管系统的影响、免疫调节活性、对内分泌系统和抗应激作用、抗炎作用、肿瘤细胞毒活性和抗癌作用、抗糖尿病和减肥作用、降脂作用、保肝作用、抗骨质疏松作用、抗疲劳作用、抗老化作用,以及其他作用等,以期为明确人参的药效物质基础提供循证医学依据。     

炮制、体内转化过程与人参皂苷潜在构效关系相关性的探讨

人参是少数在世界范围内使用的药食同源的中药之一,其主要活性成分被认为是人参皂苷.在过去几十年中,对于其化学结构和药理活性的研究,已经取得了显著的进展.但是迄今为止,尚未有关于人参炮制、体内转化过程的具体描述,对于上述过程中产生的稀有皂苷为何增强抗癌活性的探讨也并未明确.因此,该文首先描述了人参中人参皂苷的多样性,包括天然产生人参皂苷以及炮制或生物转化过程所产生的特有皂苷.接着对炮制或体内转化过程进行了归纳总结,并探讨了稀有皂苷与抗癌活性存在的潜在构效关系.了解这些化学变化以及药理活性之间的相关性,可以为提高人参皂苷的抗癌活性提供新的思路,并有利于发展新的抗癌药物.     

探讨人参的药效和现代应用

目的：探讨人参的药效和现代应用。方法：用中医药理论和现代药理学方法阐述人参的药效和临床应用。结果：人参皂苷、人参糖类等有效成分能增强机体免疫功能、促进造血功能、改善物质代谢、增强内分泌功能、强心、抗心肌缺血、抗心律失常、调节血压、抗休克、增强学习记忆功能等。结论：探讨人参的药效,对发现新的药理作用,拓展新的用途,指导临床合理用药具有重大的意义。     

基于视网膜Müller细胞的人参皂苷类成分调节糖基化终末产物干预下HIF-1α表达的谱效关系研究

目的:研究人参须根皂苷HPLC指纹图谱与调节糖基化终末产物干预下视网膜Müller细胞HIF-1α活性表达之间的关系,筛选人参防治糖尿病性视网膜病变的活性成分。方法:采用HPLC建立10批人参须根皂苷指纹图谱,测定人参皂苷类成分抑制糖基化终末产物干预下视网膜Müller细胞HIF-1α的表达活性,运用偏最小二乘法研究特征峰面积与药效值之间的谱效相关性。结果:10批人参须根皂苷提取物(剂量:400mg/L)对HIF-1α的活性表达均有不同程度的抑制作用,其中人参皂苷Re、人参皂苷Rh1、人参皂苷Rd及4个尚未确定结构的成分可能是人参防治糖尿病性视网膜病变的主要活性成分。结论:谱效关系研究为筛选人参防治糖尿病性视网膜病变活性成分提供了一个有效途径。     

人参皂苷量变异的研究进展

人参Panax ginseng为五加科植物,是传统的名贵中药材.人参皂苷是人参的主要药效成分之一,人参所表现出的大部分药理活性与人参皂苷密切相关,因此,人参皂苷量被认为是衡量人参内在质量的重要指标之一.归纳总结了导致人参皂苷量变异的多种因素,对最新的相关实验结果及文献资料进行了整理,同时从人参不同部位、栽培条件、采收期、生长年限、产地、提取条件、加工条件、类型等方面阐述了多种因素与人参皂苷量变异的关系.     

人参上市药品研究进展

人参被誉为“百草之王”,是一种重要的药用植物,其药用部位包括根、茎叶、花和果实,以根部最为常用。人参的主要活性成分包括三萜皂苷、多糖和多肽及挥发油等,人参化学成分及其活性代谢物赋予其多种药理作用,应用于治疗疾病和发挥保健功能。人参作为传统中药资源,现已有多种人参制剂获得药品注册并上市,包括人参片、人参口服液、人参注射液等,在调节免疫功能、辅助治疗肿瘤、抗疲劳、延缓衰老、改善糖脂代谢、治疗心血管疾病及抗炎镇痛各方面展现出良好的临床疗效,相关药品的生产工艺和质量标准对保证其药效具有重要意义。该文基于人参“大补元气,补脾益肺,生津止渴、安神益智”的理论指导,较为系统地总结了药用植物人参及源于人参的相关上市药品的临床应用进展,同时关注人参上市药品及相关制品的再开发,为进一步挖掘人参的药用价值和保健功能提供参考。综述以上内容,作为深度开发人参及人参相关上市药的重要基础,为拓展人参的应用提供更多可能性。     

人参皂苷Re对非酒精性脂肪性肝病治疗作用的研究进展

人参皂苷Re作为人参茎叶中含量最多的皂苷,具有抑制胰岛素抵抗、调节脂质代谢、改善线粒体功能障碍,缓解氧化应激、抑制炎症反应等多种药理作用。非酒精性脂肪性肝病(non-alcoholic fatty liver disease, NAFLD)是一种以肝细胞脂肪变性和脂肪蓄积为主要病理特征但无过量饮酒史的临床病理综合征。对近年来国内外文献进行综述,总结了人参皂苷Re的药理活性以及人参皂苷Re改善NAFLD的机制,以期将来对人参皂苷Re作为NAFLD治疗药物的基础研究及临床应用提供理论依据。     

人参皂苷Rb1、Rg3、Rh2 抗肿瘤作用与机制概况

人参皂苷是中药人参抗肿瘤作用的主要成分,临床药理研究表明：人参皂苷Rb1 可以通过抑制P-gp 外排药物,增强细胞对药物的敏感性,降低肿瘤细胞多药耐药性,拮抗免疫功能的抑制和维持机体对肿瘤细胞的免疫功能;Rg3 则主要通过影响肿瘤细胞蛋白质表达、作用于细胞分裂来诱导肿瘤细胞凋亡,并能抑制肿瘤新血管生长;Rh2 通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡、控制肿瘤细胞转移来起到抗肿瘤作用,本文通过对人参皂苷Rb1、Rg3、Rh2 抗肿瘤作用及机制的阐述,为其临床应用开发提供理论依据。     

三种人参皂苷在海马神经细胞中的吸收利用度比较研究

正海马神经元具备中枢神经元的典型特征。通过模拟相关疾病发病机制,建立体外海马细胞病理模型,进行神经药物的筛选及药效机制研究是目前常用的药理研究手段~([1])。中医学认为,人参具有安神益智之功效,故临床常用于神经衰弱等中枢性神经疾病的治疗。人参皂苷是人参的主要活性成分,有广泛的药理作用~([2]),常用的有人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rbl三种。目前未见海马神经细胞对人参中不同人参皂苷的吸收及利     

人参皂苷Rg_1对心血管系统和神经系统药理作用的研究进展

人参皂苷Rg_1是人参中的重要成分之一。现代药理学研究显示人参皂苷Rg_1在对人体的很多方面具有很强的药理活性,特别是在心血管系统和神经系统。本文通过检索近10年来人参皂苷Rg_1心血管系统和神经系统药理研究文献,综述人参皂苷Rg_1在此两个方面的药理作用,结果表明人参皂苷Rg_1在心血管系统有保护心肌细胞、抗心肌缺血和促血管再生作用;对神经系统有抗脑缺血再灌注损伤、益智、抗神经细胞氧化损伤的作用,为其药物开发提供依据。     

稀有人参皂苷的应用基础与开发利用研究进展

稀有人参皂苷是一类天然含量稀少、生物利用度较高、生物学活性较突出的次生皂苷,其获得途径通常是由人参属植物中直接提取的原型皂苷经生物学或化学方法转化得到,近来年还出现了利用代谢工程与合成生物学技术创建的微生物细胞工厂合成的途径。稀有人参皂苷因其在提高机体免疫功能、抗肿瘤等方面的显著生物活性而受到广泛关注。目前关于稀有人参皂苷综述多数集中在转化制备、工艺优化及药理活性等方面,而在产业化分析方面有所不足。该文结合国内外相关文献整理总结了目前常见稀有人参皂苷的结构类型、药理活性、获取来源以及转化途径,并概括了目前已有稀有人参皂苷制备过程中存在的问题,讨论了未来的研究与利用展望,以期为提升稀有人参皂苷的基础研究水平,并促进其产业化发展提供理论依据。     

达玛烷型人参皂苷的药物代谢动力学研究概述

人参皂苷具有广泛的药理作用,对中枢神经系统、心血管系统、免疫系统、血液和造血系统等具有显著的药理作用。达玛烷型人参皂苷是人参属药材的主要药效成分,分为原人参二醇型和原人参三醇型2类。通过查阅近10年来国内外相关文献,对文献资料进行归纳和分析,分析人参皂苷Rb1,Rg1,Rc,Rd,Re等成分的药代动力学数据,发现达玛烷型人参皂苷的药代动力学过程与其结构密切相关。结构不同,2种类型的达玛烷型人参皂苷药代动力学过程存在显著差异。本文拟通过对原人参二醇型和原人参三醇型人参皂苷类成分的药物代谢动力学特征及二者的吸收、分布、代谢、排泄过程进行较为系统的梳理,为达玛烷型人参皂苷的深入研究提供参考。