云南松松塔提取物体外抗HIV-1活性初步研究

目的研究云南松松塔提取物(C:醇提水沉后经碱提酸沉法得到的沉淀;D:滤液1倍醇沉得到的沉淀;F:滤液2倍醇沉过滤后再5倍醇沉得到的沉淀;H:醇提水沉后水溶液五倍醇沉得到的沉淀)体外抗HIV-1活性,明确云南松松塔提取物活性组段。方法采用细胞毒性实验、合胞体形成抑制实验、HIV-1感染细胞保护实验筛选云南松松塔提取物体外抗HIV-1活性组段。结果云南松松塔提取物对C8166细胞毒性小,其CC50均大于5000μg·ml-1;云南松松塔提取物C、D、F、H抑制C8166细胞合胞体形成的EC50分别为232.59,56.46,47.44,1687.72μg·ml-1。云南松松塔四个提取物对MT4细胞毒性小,均大于1000μg·ml-1,在1000μg·ml-1时,云南松松塔提取物对HIV-1感染的MT4细胞的保护率分别为(42.39±0.36)%、(15.94±6.15)%、(29.86±3.41)%、(14.98±10.75)%。结论云南松松塔提取物C、D、F均有体外抗HIV-1活性;云南松松塔提取物H无体外抗HIV-1活性;云南松松塔四个提取物对HIV-1感染MT-4细胞保护作用弱。     

抗HIV-1活性的泰国植物的筛选

实验选用泰国东北部采集的植物原料。干燥粉碎后,取100g粉末依次用正己烷(或乙醇)、氯仿、甲醇和水提取,各提取3次,每次IL,提取24h。各提取液经浓缩、冷冻干燥分别得正己烷、氯仿、甲醇和水提取物。然后进行抗HIV-1活性的筛选。结果,32科81种泰国植物中的114个提取物显示有抗HIV-1活性,尤其是旋花科、大戟科和姜科的植物,有显著的抗HIV-1活性。     

黄花夹竹桃叶中的黄烷酮和黄酮醇苷及其抑制HIV-1逆转录酶和整合酶活性

作者发现黄花夹竹桃 Thevetia peru-viana Schum.乙醇提取物有强的抗 HIV-1活性(IC_(100)为1.56μg/mL)和强的抑制 HIV-1整合酶(IN)的活性(IC_(50)为12.0μg/mL),因此从该提取物中分离并鉴定了14个化合物,研究了它们抑制 HIV-1IN 和 HIV-1逆转录酶(RT)的活性。该植物叶的乙醇提取物用己烷、氯仿和     

禹白附提取物抗HIV病毒的实验研究

目的 研究白附子提取物抗HIV-1的作用,寻找新型高效的抗HIV-1中药先导化合物.方法 采用植物化学技术对禹白附进行提取分离,再通过细胞生物学方法 [细胞病变观察法(CPE)法和MTT法]检验提取物的抗HIV-1作用,并结合作用靶点的研究对提取物的作用机制进行探讨.结果 发现禹白附提取物具有很好的抗HIV-1作用,筛选出3个抗HIV-1作用显著的有效部位,其中两个有效部位的作用靶点分别为HIV-1的gp-41跨膜蛋白和Vif表达蛋白.结论 禹白附提取物具有很强的抗HIV-1作用,为进一步寻找高效低毒的抗HIV-1先导化合物奠定了基础,值得进行深入研究.     

蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性及机制的初步研究

目的研究蒲葵籽提取物的体外抗HIV-1活性,对有活性粗提物进行初步机制研究。方法采用细胞毒性、合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护实验和HIV-1 p24抗原测定等实验对蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性进行筛选和确认;采用重组HIV-1逆转录酶和蛋白酶活性抑制实验,融合阻断实验初步探讨活性粗提物的作用机制。结果蒲葵籽的醋酸乙酯(P3)提取物具有较强的体外抗HIV-1活性,P3抑制HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体的EC50为5.64μg/mL,对C8166细胞的毒性较小,CC50大于200μg/mL,治疗指数(TI)大于35.46;P3抑制HIV-1急性感染中p24抗原表达的EC50为23.04μg/mL,抑制正常C8166细胞与慢性感染细胞H9/HIV-1 B融合的EC50为8.00μg/mL;P3在质量浓度为200μg/mL时,对HIV-1逆转录酶的抑制率为28.86%;P3抑制重组HIV-1蛋白酶活性的EC50为1.77μg/mL。结论蒲葵籽的醋酸乙酯提取物(P3)具有较强的体外抗HIV-1活性,其作用机制可能主要为阻断病毒进入和抑制HIV-1蛋白酶活性。     

6种藏族药提取物体外抗HIV-1活性的初步探讨

目的:对斑花黄堇、木藤蓼、野棉花、黄花铁线莲、黑心虎耳草和短尾铁线莲6种藏药提取物的体外抗艾滋病病毒Ⅰ型(HIV-1)病毒活性的评价及其作用机制的初步研究。方法:采用细胞计数试剂盒(CCK-8)法细胞毒性实验和HIV-1假病毒单周期感染实验检测提取物的体外抗病毒活性和细胞毒性;利用表面等离子共振(surface plasmon resonance,SPR)技术、蛋白酶、整合酶和逆转录酶体外活性抑制实验初步探讨药物的作用靶点。结果:在这6种藏药提取物中,木藤蓼、野棉花、黑心虎耳草提取物具有较好的体外抗HIV-1病毒活性,半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)分别为(6.47±0.78),(11.97±1.09),(11.7±0.79)mg·L-1,且细胞毒性较小,三者均具有较好的体外抑制整合酶活性。结论:木藤蓼、野棉花、黑心虎耳草提取物具有较好的抗HIV-1病毒的作用,其作用机制与整合酶的抑制作用有关。     

三叶青提取物抗人类免疫缺陷病毒活性研究

目的:探讨三叶青提取物对人类免疫缺陷病毒(HIV)活性的抑制作用。方法:以不同HIV-1病毒株(实验株HIV-1_(IIIB)、HIV-1耐药株HIV-174V、HIV-1临床分离株HIV-1_(KM018))为研究对象,通过合胞体抑制等多种方法检测三叶青提取物对不同病毒株的抑制作用,MTT法、ELISA法及荧光法分别检测三叶青提取物体外细胞毒性、提取物对HIV-1逆转录酶及蛋白酶活性的抑制作用。结果:三叶青提取物对C8166、MT4、PBMC的体外细胞毒性作用CC50值分别为158.73μg/m L、96.42μg/m L、120.67μg/m L。三叶青提取物对不同HIV-1病毒株有不同程度的抑制作用,EC50值在3.54~78.56μg/m L之间,TI值在2.03~43.18之间;其中实验株HIV-1_(IIIB)急性感染C8166细胞抑制HIV-1 p24抗原表达EC50值最大,C8166细胞形成合胞体TI值最大。提取物对HIV-1慢性感染细胞与正常T淋巴细胞C8166融合阻断、重组HIV-1逆转录酶抑制的EC50值分别为14.79μg/m L、170.15μg/m L。结论:三叶青提取物体外对HIV-1活性有一定的抑制作用,且可能是通过抑制HIV-1病毒至细胞及HIV-1逆转录酶活性达到抗HIV活性的目的。     

虎杖靶向富集活性组分抗HIV-1活性研究

目的探讨虎杖Polygonum cuspidatum富集活性组分体外对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的抑制作用及作用靶点。方法运用表面等离子共振HIV-1多靶点筛选系统对虎杖不同工艺提取物进行筛选,整合酶氨基耦联柱靶向富集提取物中高活性成分,在TZM-bl细胞和PBMC细胞中对富集产物进行抗HIV-1病毒活性评价;采用荧光共振能量转移分析法测定药物对HIV-1整合酶3’加工的抑制作用;运用高通量ELISA法测定虎杖60%乙醇提取物的整合酶靶向富集产物(HZ60-IN)对整合酶链转移的影响;试剂盒检测HZ60-IN对逆转录酶和蛋白酶的影响。结果 HZ60-IN对整合酶有高亲和性。细胞水平病毒感染实验表明,在TZM-bl细胞中,HZ60-IN对HIV-1 NL4.3和1084i的半数抑制浓度(IC_(50))分别为(31.94±8.96)、(38.07±11.25)μg/mL;在2株PBMC细胞中,HZ60-IN对HIV-1 NL4.3病毒均显示显著的抑制活性。HZ60-IN对整合酶的3’加工和链转移均有抑制作用,其中对3’加工的IC_(50)为(6.54±1.69)μg/mL,对链转移的IC_(50)为(2.56±0.97)μg/mL,其不作用于HIV感染的进入阶段,对逆转录酶抑制活性较弱,对蛋白酶活性没有影响。结论 HZ60-IN有抗HIV-1病毒活性,主要通过影响HIV-1的整合酶活性发挥作用。     

普洱茶提取物的抗HIV活性(英文)

目的:研究普洱熟茶(发酵)和普洱绿茶(未发酵)这 2 种常见普洱茶的抗 HIV 作用。方法:采用 MTT 比色法检测普洱茶提取物对 C8166, MT4 和 PBMC 细胞的毒性作用; 细胞病变法检测化合物对 HIV-1 急性感染的抑制活性。采用细胞病变法和 HIV-1 p24 抗原 ELISA 方法检测普洱茶提取物的抗 HIV 活性作用; 结果:所有普洱茶提取物都具有较低的细胞毒性 CC50为 120.63 524.95 μg·mL 1。所有普洱茶提取物均能抑制 HIV 诱导细胞形成合胞体其 EC50为 11.13 67.49 μg·mL 1。普洱茶水提物的抑制作用比醇提物的抑制作用要好, 并且普洱熟茶的抑制作用好于普洱生茶, 尤其是 YYP-31, 其 SI 值为 42.40。YYP-31 对HIV-RF和 HIV-2CBL-20也有很好的抑制作用, 其 EC50分别为 30.82 和 39.79 μg·mL 1。YYP-31 还能很好地抑制 HIV-1IIIB急性感染C8166 细胞和 HIV-1KM018感染PBMC细胞p24抗原的产生, 其EC50分别为14.95和 74.63 μg·mL 1。YYP-31能阻止正常细胞C8166与 HIV-1 慢性感染细胞 H9/HIV-1IIIB之间的融合, EC50为 234.27 μg·mL 1。提取物 YYP-31 与 AZT 联合用药具有显著的协同抗HIV 作用,但是对 HIV 逆转录没有抑制作用。结论:普洱茶提取物具有很好的抗 HIV 的活性作用, 可以作为一种 HIV 辅助治疗的产品或保健品用于 HIV 患者的治疗过程中。     

大黄属药用植物抗HIV-1活性的谱效关系研究

目的:分析大黄属药用植物的超高效液相色谱法(UPLC)特征图谱与抗HIV-1活性之间的相互关系.方法:采用HIV-1逆转录酶相关的核糖核酸酶H活性测定检测了大黄属16种22个样品的抗HIV-1活性;同时测定了22个样品的UPLC特征图谱;运用数理统计方法研究谱效相关性;并采用UPLC-TOF-MS/MS'指认样品主要成分峰.结果:藏边大黄、苞叶大黄和河套大黄提取物有较好的抗HIV-1活性.谱效相关性研究表明4.74,7.99,21.18 min色谱峰与活性有一定相关性.结论:通过谱效研究,推测了有抗HIV-1活性的大黄属药用植物及其活性组分,为大黄属植物深层次的研究开发奠定了基础.     

蒿属植物Artemisiacaruifolia中三-对香豆酰亚精胺等对HIV-1蛋白酶的抑制作用

作者从蒿属植物 A.caruifolia 中分得具抗人免疫缺陷病毒蛋白酶(HIV-1 PR)活性的 N~1,N~5,N~(10)-三-p-香豆酰亚精胺(1),并研究了相关化合物抑制 HIV-1 PR 的活性。该植物地上部分用甲醇回流提取,将提取物悬于水中,分别用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取。乙酸乙酯部位经柱层析,用甲醇-水     

41种南药提取物抗单纯疱疹病毒Ⅰ型活性的实验研究

采用细胞病变效应(Cytopathogenic effect,CPE)法和空斑减数实验(Plaque reduction assay)从41种南药提取物中筛选具有抗单纯疱疹病毒1型活性的成分.结果从13种植物的41种提取物中找到了1种含有抗单纯疱疹病毒1型活性成分,即苦丁茶水提物.对苦丁茶水提物中的活性成分进行追踪,有希望开发出新的抗单纯疱疹病毒1型的新药.     

13种蓝花荆芥提取物体外抗单纯疱疹病毒1型活性研究

目的从13种蓝花荆芥提取物中筛选具有体外抗单纯疱疹病毒1型活性的成分。方法采用细胞病变效应法(Cytopathogenic effect,CPE)测定不同蓝花荆芥提取物的药物毒性及抗单纯疱疹病毒1型的活性。结果从13种蓝花荆芥提取物中筛选到了7种具有抗单纯疱疹病毒1型活性的成分。结论筛选得到的7种蓝花荆芥提取物具有抗HSV-1的活性,适用于抗单纯疱疹病毒1型治疗药物的深入研究与开发。     

海绵Petrosia similis中的抗HIV活性成分petrosins

在对海洋生物中的生物活性成分进行研究时,从海绵Petrosiasimiles中分离得到2个双喹诺里西啶生物碱petrosin和petrosin-A。本次对其抗HIV活性及作用机制进行了研究。材料与方法:①采集新鲜海绵,于甲醇中保存。提取时去除甲醇,海绵(500g)用二氯甲烷-甲醇(1∶1)提取,提取液减压浓缩后,再用乙酸乙酯提取。取有机溶剂提取物(10g)上SephadexLH-20和硅胶柱层析,得到petrosin和petrosin-A。②试验包括抗HIV活性筛选、细胞毒性和MAGI细胞试验以及抑制HIV-1复制、HIV-1诱导巨细胞形成、HIV-逆转录酶试验。AZT和nevirapine作为对照品。结…     

文摘

塞内加尔刺桐中新的抑制HIV-1蛋白酶的异戊二烯基异黄酮类化合物 在从天然植物中筛选抗HIV-1蛋白酶的过程中,发现塞内加尔刺桐Erythrina senegalensis DC．对该酶显示抑制活性。从该植物茎皮的二氯甲烷提取物中分离了8个具抗HIV-1蛋白酶活性的化合物：8一异戊二烯基羽扇豆异黄酮（1）、耳形鸡血藤黄素（2）、erysenegalensein O（3）、erysenegalensein D（4）、erysenegalensein N（5）、derrone（6）、高山金链异黄酮（7）、6,8-二异戊二烯基染料木黄酮（8）。     

北美西部圆柏叶中的2个新酚苷

在筛选具抗HIV-1活性化合物的过程中,作者从北美西部圆柏Juniperus occidentalis Hook.叶中分离到2个新的酚苷类化合物,拟命为juniperoside Ⅰ(1)和Ⅱ(2),同时还分得2个已知的双黄酮(柏黄素和阿曼托黄素,3和4)及一个二萜化合物(3β-羟基山达海松酸,5)。尽管它们均无体外活性,但化合物1和2在自然界极为少见。该植物干叶以丙酮浸渍后用乙醇于室温下提取1周。提取物多次经层析法分离得化     

研究五种植物提取对4羟基壬烯醛损伤黑素细胞的保护作用

目的:检测辣椒碱、姜黄素、银杏叶提取物、茶多酚、青石莲提取物对4HNE(4羟基壬烯醛)诱导的人表皮黑素细胞氧化损伤的保护作用,比较5种植物提取物保护4羟基壬烯醛损伤黑素细胞作用的强弱。方法:4HNE损伤黑素细胞,WTS法测细胞活性,流式细胞仪测细胞内活性氧(ROS)水平及细胞凋亡率,ABTS测细胞总的抗氧化能力。结果:50μmol/L 4HNE处理后,细胞活性大约下降至对照组50%~60%(P0.05),筛选最佳作用浓度辣椒碱5μmol/L、姜黄素4μmol/L、银杏叶提取物40μmol/L、茶多酚50μg/m L、青石莲提取物40μg/m L,此5种植物提取物对50μm 4HNE诱导的黑素细胞损伤都有保护作用。其中,增强黑素细胞活性最强的是姜黄素(P0.05)、降低细胞内活性氧最强的是茶多酚(P0.01)、降低细胞凋亡率最强的是银杏叶(P0.05)、提高黑素细胞总的抗氧化能力辣椒碱的作用最强(P0.05)。对4羟基壬烯醛损伤黑素细胞的保护作用由强到弱排序:辣椒碱、银杏叶和茶多酚。结论:此5种植物提取物均可保护4HNE损伤的黑素细胞,提高细胞抗氧化活性,增强黑素细胞活性,这可能为其临床治疗白癜风提供理论依据。     

和汉药抗HIV作用的研究(2):生药提取物与欧芹属素乙的抗HIV作用

蛇床子的甲醇提取物具有抗HIV作用,并分离子活性成分欧芹属素乙。此次探讨了显示活性的生药及有效植物的提取物与活性成分的作用机制。 材料:蛇床子(A)、木通茎部(B)、白木通茎部(C)、日本白桦树皮(D)及欧芹属素乙(1)。细胞:MT-4细胞/HTLV-ⅢB(持续产生HIV的细胞)。病毒液:MOLT-4细胞/HTLV-ⅢB培养上清。     

复叶耳蕨提取物体外抗HIV-1 RT活性的研究

目的对鳞毛蕨科复叶耳蕨属植物复叶耳蕨不同提取部位体外抗HIV-1逆转录酶活性进行研究。方法在体外无细胞系统内采用酶联免疫吸附测定HIV-1逆转录酶的半数有效浓度(IC50)。结果复叶耳蕨乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物抑制HIV-1逆转录酶的半数有效浓度IC50分别为84.069,.74μg.ml-1,水提取物抑制HIV-1逆转录酶的半数有效浓度IC50>200μg.ml-1。结论复叶耳蕨乙酸乙酯提取物与正丁醇提取物具有体外抑制HIV-1逆转录酶作用。     

乌药茎中鞣质类成分及其抗HIV-1整合酶活性研究

 目的研究樟科药用植物乌药［Lindera aggregata(Sims) Kosterm.］的抗HIV-1整合酶的活性成分。方法采用60%丙酮冷浸提取，通过反复Sephadex LH-20和MCI-gel CHP 20P柱色谱从乌药茎中分离缩合鞣质类化合物，通过波谱解析和理化常数进行结构鉴定，采用MIA法进行抗HIV-1整合酶活性筛选。结果分离得到3个寡聚缩合鞣质类化合物：二倍体procyanidin B-1(LA-1),三倍体cinnamtanin B1(LA-2)和四倍体cinnamtannin B₂(LA-3)。活性筛选结果表明，寡聚缩合鞣质具有抗HIV-1整合酶的活性。结论寡聚缩合鞣质是乌药茎抗HIV-1整合酶的主要活性成分，四倍体cinnamtannin B2(3)为种内首次分离得到。